Pharm-cinétique-1 Flashcards
Courbe de concentration =
Permet de calculer l’absorption, distribution, élimination, interpréter posologie, interaction, ajuster la dose, prouver intoxication, test anti-dopage, etc.
Monocompartimental
La quantité se rend partout immédiatement dans l’organisme.
Bicompartimental
La quantité va premièrement dans les compartiments centraux, puis périphériques.
ORDRE 1
Majorité des Rx. Pas de saturable.
VITESSE DE RÉACTION PROPORTIONNELLE À
Vitesse de réaction proportionnelle à la quantité (A) ou concentration plasmatique (Cp).
A OU C
On préfère la concentration, car le liquide est différent entre les personnes.
VITESSE D’ÉLIMINATION
dA/dt = -keAp0. Plus rapide au début.
dA/dt
Vitesse d’élimination
Ke
Constante de vitesse d’élimination. Le signe négatif pour la diminution de quantité. Invariable. Fraction de la quantité éliminée par unité de temps. (1/h)
Ap0
Quantité au temps 0.
T1/2
0.693/Ke
Linéarité implique que
Linéarité implique qu’une augmentation de dose implique une augmentation proportionnelle des concentrations plasmatiques.
ORDRE 0
La vitesse de réaction est indépendante de la quantité/concentration du Rx.
Situations ou il y a ordre 0 (3)
Saturation des enzymes de biotransformation.
Absorption et excrétion se font par des transporteurs saturables. (PGP et une protéine de transport de déflux dans l’intestin, elle désintoxique l’organisme en rejetant les médicaments dans l’intestin)
Perfusion, pompe osmotique.
k0
K0 = mg/h ou mg/ml*h
Cp
Cp = Cp0 – k0t. Déjà cartésien sans logarithme.
PHARMACOCINÉTIQUE
expérimentale
Développement des techniques de manipulation d’extraction.
Conservation des échantillons biologiques
Méthodes analytiques (HPLC) : Mesurer les concentrations de médicament et ses métabolites. CYP2J expression protéique diminuée avec diabète 1-2. Métabolise moins, donc effet plus important.
Procédure qui implique collecte et traitement des données
PHARMACOCINÉTIQUE
théorique
Développement de modèle pharmacocinétique capable de prédire la disposition du Rx dans l’organisme après administration.
Les statistiques utilisées pour estimer des paramètres aussi bien que pour l’interprétation de données.
Les mathématiques et les programmes informatiques.
PHARMACOCINÉTIQUE
utilité
Connaître activité des Rx.
Établir un schéma d’administration rationnel (choix, dose, fréquence, durée, dose de charge, voie, etc.)
Expliquer et corriger un problème médicamenteux (sous-dosage, intoxication, EI, interaction)
PHARMACOCINÉTIQUE
définition
Le devenir in vivo du Rx.
Étude QUANTITATIVE en fonction du temps de la cinétique (Absorption, métabolisme, distribution, élimination) du PA et de ses métabolites dans l’organisme.
PHARMACODYNAMIE
définition
Relation quantitative entre la concentration du Rx au site d’action et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps X.
PHARMACODYNAMIE
interaction du rx avec récepteur
: Initie une séquence d’événements moléculaires qui résultent en une réponse pharmacologique ou toxique. Sera aussi en relation avec l’affinité du Rx pour ce dernier
PHARMACODYNAMIE
facteurs influencants
- Concentration Rx
- Densité des récepteurs à la surface
- Mécanisme par lequel un signal est transmis à l’intérieur de la cellule par un second messager.
- Facteurs régulateurs du contrôle de la traduction des gènes et de la production de protéines.
PRÉLÈVEMENTS
4 détails importants
Les méthodes analytiques doivent être sensibles, précises, spécifiques et reproductibles.
PRÉLÈVEMENTS
invasive
Prélèvement sanguin, liquide synovial, LCR, biopsie, ou tout autre matériel biologique nécessitant la route parentérale ou intervention chirurgicale.
PRÉLÈVEMENTS
non invasive
Échantillon urinaire, salivaire, selles, air expiré.
