Penicilinas Flashcards
estructura betalactamica
sistema de anillos bicíclicos fusionados.
Un anillo tiazolidinico y uno beta lactamico a el cual se encuentra unido una cadena R (se le pueden agregar mas cadenas laterales)
mecanismo de accion de betalactamicos
- agentes bactericidas
- inhibicion de la pared bacteriana (inactivacion de enzimas)
- la induccion de la autolisis bacteriana
la inhibicion de la pared bacteriana de los betalactamicos porque se explica
inactivación de enzimas (participan en la 3 etapa de la sintesis de la pared celular)
dicha estructura se encuentra por fuera de la membrana plasmatica y esta conformada por una prot llamada peptoglicano (n acetilmuramino NAM y N acetil glucosamina NAG)
mecanismo de accion de las transpeptidasas
- son las enzimas fundamentales en la formacion de la pared celular
- eliminan un aminoacido tanto del NAM y del NAG formando tetrapeptidos lo que finaliza la sintesis de la pared celular, por esto son llamadas proteina ligada a la penicilina PBP
mecanismo por el que se da la induccion de la autolisis bacteriana
son capaces de activar la autolisina bacteriana endogena (endolisina) destruyendo asi el peptidoglicano
cuales son los mecanismos de resistencia de los betalactamicos
1- produccionde enzimas betalactamasas
2- modificacion de la diana en las PBP
3- Alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsion
en que consiste el mecanismo de resistencia de la produccion de enzimas
- principal mecanismo de resistencia (especialmente gram negativos)
- son enzimas que hidrolizan el anillo betalactamico y que por lo tanto inactivan el ATB antes de su union con las PBPs
en que consiste el mecanismo de resistencia de modificacion de la diana en las PBP
diferentes alteraciones en las PBP (mutaciones, hiperexpresion y modificacion de la afinidad), pueden dificultar la union del betalactamico a la proteina, lo que disminuye su actividad
cual es el principal mecanismo de resistencia a betalactamicos de los microorganismos gram positivos
modificacion de la diana en las PBP
en que consiste el mecanismo de resistencia de alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsion
la barrera (membrana celular) sustancias poco lipofilicas (como betalactamicos) necesitan proteinas para su entrada al espacio periplasmico para poder unirse a las PBP
algunos organismos persentan tambien sistemas de bombeo de ATB muy eficaces que determinan resisitencia intrinseca como P. aeruginosa
principal mecanismo de resistencia de betalactamicos para gram negativos
betalactamasas
mencione la clasificacion de las penicilinas
- penicilinas g y penicilina V
- penicilinas de espectro extendido (2da-3ra-4ta gen)
- penicilinas resistentes a penicilinas
cuales son las penicilinas g y v
- bencilpenicilina sodica
- bencilpenicilina procaína
- bencilpenicilina benzatina
- penicilina V
cuales son las penicilinas de espectro extendido de 2da generacion
ampicilina
amoxicilina
penicilinas de tercera generacion
carbenicilina
ticarcilina
penicilinas de cuarta generacion
piperacilina-tazobactam
cuales son las penicilinas anti estafilococias
cloxacilina
oxacilina
nafcilina
dicloxacilina
bencilpenicilina sodica
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 1-4MU 2-4h
- A: rápida y las ceoncentraciones maximas en sangre alcanza entre 30-60 min
- orina y via biliar
bencilpenicilina sodica
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- gram +
- gram -
- algunos anaerobios
- infeccione sinvacivas por estreptococos
- neumonia, artritis, bacteremia por neumococo, endocarditis estreptococica
bencilpenicilina procaina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IM
- 0,6 MU 24h
- igual a la bencilpenicilina procaina (A: rápida y las ceoncentraciones maximas en sangre alcanza entre 30-60 min)
- orina y via biliar
bencilpenicilina procaina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que la bencilpenicilina sodica
- celulitis estreptococica
- impetigo
- erisipela
bencilpenicilina benzatina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IM
- 2-4 MU / semana
- igual
- igual
bencilpenicilina benzatina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- e: igual
- i: sífilis
- prevención de fiebre reumatica
penicilina V
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 0,5-1g / 6-8h
- a: mas estable en un medio ácido y por tanto, se absorbe mejor del TGI
- 20-40% eliminacion orina
- excrecion biliar baja
Penicilina V
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- E: igual
- I: Faringitis por estreptococos del grupo A (S. pyogenes)
Amoxicilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 0.5-1g / 8h
- es estable en acido – oral, se absorbe mas rapido y de manera mas completa del TGI que ampi
- se elimina principalmente por via urinaria
Amoxicilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que ampicilina
- Faringoamigdalitis estreptococcica
- neumonia neumococcica de bajo riesgo
- profilaxis endocarditis
Ampiclina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV Oral
- 100-300 mg/kg/d en 4-6 dosis
- estable en medio ácido y se absorbe bien despues de la admi oral
- urinaria
- aparece en bilis se somete a circulacin enterohepatica y se excreta en heces
Ampicilina
- espectro de actividad
- igual que bencilpenicilina
- cocobacilos gram negativos
- haemophilus influenzae
- enterobacterias
- E. coli
- salmonella
- Shiguella
- proteus mirabilis
- listeria monocytogenes BCP+
Ampicilina
- indicaciones mas imp
infecciones por enterococos:
- endocarditis
- meningitis
- infecciones urinarias
infecciones por listeria monocytogenes
dato importante de amoxi y ampi
amoxi se absorbe mejor en el intestino que ampi y produce mayores niveles en snagre y orina
- la amoxicilina esta disponible de forma generica y es preferible a la ampicilina para uso oral, excepto en la terapia de shiguella sensible a ampicilina
Carbenicilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 2 tabletas de 382mg
- estable en medio ácido
- orina
Carbenicilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
proteus
enterobacter
pseudomona aeruginosa
- infecciones del Tracto urinario
Ticarcilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- parenteral
- dosis maxima parenteral 18g/ d
- se absorbe rapidamente
- orina
Ticarcilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que carbenicilina
- infecciones intraabdominales y tracto urinario
datos importante de las penicilinas de 3 generacion
carbenicilina oral no es eficaz para txt fuera de infecciones del tracto urinario
ticarcilina se administra en combinacion con un inhibidor de betalactamasas
ticarcilina-clavulanato
Piperacilina -Tazobactam
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 4g 6-8h
- Rapida absorcion
- 30-90% (orina)
- alta eliminacion biliar
Piperacilina-Tazobactam
- espectro de actividad
- proteus spp
- Enterobacter
- Pseudomona aeruginosa
Piperacilina-Tazobactam
- indicaciones mas imp
- infecciones intraabdominales nosocomiales (peritonitis secundarias)
- colangitis tras instrumentacion
- infecciones graves de piel y partes blandas
- Neumonía y sepsis nosocomial
Cloxacilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral IV
0,5-1f cada 4-6h PO
2g cada 4h IV - Concentracion maxima se alcanza en 1 h
- urinaria y cierto grado hepatico y biliar
Penicilinas antiestafilococcicas
- espectro de actividad
- indicaciones importantes
- S. aureus
- S. epidermidis resisitentes a la penicilina estreptococos
- infecciones estafilococcicas leves locales
- infeccion estafilococcica sistemica, incluida bacteremia
Oxacilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 1-2g cada 4-6 h
- maxima en 1 h
- igual que cloxa
Nafcilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 1-2g cada 4-6 h
- maxima 1 h
- eliminacion por bilis
Dicloxacilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- oral
- 250-500mg cada 6h
- igual a cloxacilina
- igual
inhibidores de las betalactamasas utilidad
implementar sustancias que inhiban la accion enzimatica
permite unirse de manera irreversible y metabolizarse con ellas evitando asi la inactivacion del ATB
- permite la restauracion de laactividad de ATB frente a los organismos que se habian vuelto resistentes
Amoxicilina-Ac Clavulanico
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- VO IV
- 500-875mg cada 8h
- 2g cada 12 PO
1-2g cada 8h ??
- buena absorcion vo y iv
- excrecion biliar y orina
Ampicilina - sulbactam
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 1.5g
- igual
- igual
Amoxicilina y ac clavulanico
ampicilina sulbactam
- espectro de actividad
- indicaciones
igual que amoxicilina y ademas S. aureus
Klebsiella, proteus
- infecciones del tracto respiratorio superios (sinusitos otitis media)
prueba de alergia a la penicilina caracteristicas
- prueba para detectar la presencia de alergenos especificos IgE en los mastocitos
- el contacto sucede si los mastocitos se encunetran recubiertos con IgE dando la capcidad de reconocer ese alergeno especifico y se activa
- la activacion da resultado una prueba cutanea positiva
resultado positivo de la prueba de alergia a la penicilina
reaccion transitoria de ronchas y erupciones dentro de los 15-20 minutos posteriores a la aplicacion del alergeno
en que consiste a prueba cutanea intradermica
levantar una ampolla de 2-3mm en la piel con cada na de las soluciones de prueba (varias penicilinas)
cuales son las pasos en los que consiste la prueba cutanea de penicilina
- pruebas cutaneas epicutaneas
2. prueba intradermica o intracutanea
prueba epicutanea caracteristicas
+ area de piel edematizada rodeada de eritema con prurito de 3mm o mayor de diametro
prueba intracutanea
despues de 15.20 min esta + incrementa de tamaño en comparacion con el area original de 3mm o mas
clasificacion de los EA penicilinas
1- no relacionados con hipersensibilidad
2- mediados por hipersensibilidad
3- reacciones mediadaas por otros mecanismos
EA no relacionados con hipersensibilidad de penicilinas
irritacion en el lugar de admi, gastritis si es VO, dolor nel ainyeccion, diarrea, convulsiones y crisis mioclonicas a dosis elevadas en sujetos con alteracion renal
reacciones mediadas por hipersensibilidad en penicilnas
precoz
urticaria rubor brusco intenso, angioedema, edema laringeo, hipotension arritmia cardiaca
reacciones mediadas por otros mecanismos - penicilinas
72 h
mediada por ac (hemolisis, citopenias, nefritis intersticial)
inmunocomplejos (enf suero)
reaccion de sensibilidad retardada mediada por linfocitos T (exantemas no urticariformes)
mecanismos desconocidos (fiebre medicamentosa, infiltrados pulmonares, eosinofilia, sd steven johnson. de hipersensibilidad)
Sospecha de alergia a penicilina algoritmo
IMAGEN
condicion en donde se debe usar penicilina sin importar si es alergico
neurosilifis
caracteristicas de la desensibilizacion a la penicilina
procedimiento que modifica la respuesta inmune para promover la disminucion de esta en lugar de hipersensibilidad.
se le administra repetida de las dosis de manera subumbral va a proporcionar suficiente determinante antigenico para unir IgE en la superficie de los basofilos y mastocitos sin causar un entrecruzamiento haciendo que estas celulas no respondan a mayores ddosis de la droga
protocolo de desensibilizacion a la penicilina
para penicilina iv
dosis diluida 1:10.000 de la dosis objetivo
implica duplicar la dosis cada 15 minutos usando una infusion continua hasta que se la dosis objetivo es alcanzada, van de 12-16 pasos
en caso de SNC como meningitis por Streptococcus pneumoniae cual es la MIC necesaria reportada para decidir dar penicilinaantes que una cefaloporina
0.06
sino es menos de esto no se da penicilina solo se da cefalosporinas
REVISAR*** por esto siempre s eutiliza primero cef 3 gen
cefotaxima 2 gr cada 4-6h
las paredes de bacterias mas gruesas es por presencia de
mas peptidoglicano
gram + tiñe de color
morado o azul
gram - tiñe de color
rosado
pte con absceso en la piel, se realiza drenaje se cultiva y se reporta gram + probable germen?
s. aureus
pte con disuria poliaquiuria se hace EGO reportan tiincion BGN prbable germen
e coli
PBP dr alfaro
son transpeptidasas o proteinas ligadoreas de enicilina que tiene mucha afinidad a los betalactamicos , cuando se une no puede cumplir su funcion y no se d ala union de NAM y NAG
betalactamicos dr alfaro
principal con la pared celular y los betalactamicos es cuadno se da la inhibicion de la pared celular, normlamente da proteccion osmotica al inhibirla se pierde la pared y por medio de gradientes se destruye la bacteria
el PBP especificamente en cual sitio del betalactamicos se une
la diana es el anillo betalactamico
edad perinatal en los primeros 3 meses de vida o en adulto mayor se contagian por listeriosis que antibiotico se recomeinda
ampicilina
infecciones urinarias por bacteria sensible a este ATB en mujer embarazada a lo largo de todo el embarazo pero sobretodo en 1 trimestre
NO se usa Penicilina sodica cuando
infeccion por estafilococos aureus
penicilina G o V no tiene actividad en
infecciones urinarias
pte shock asociado a absceso en piel
se inicia txt que cubra SAMR- vancomicina
pte en shock se inicio txt con vancomicina se descalona si sale que es SAMS
sí
es incorrecto pensar que por condicion septica no hay que desescalonar
pte adulto mayor con ITU que genero shock septico inciio txt con cefotaxime pero sale sensible a ampicilina se descalona
SÍ porque sino cambia genera resistencia
gen que genera resistencia a metilcilina en staph aureus
mec A
pte inmunosupreos se reporta BGP
usar ampicilina por listeria
germenes de ampicilina enterobacterias gram +
enterococcus faecalis
E. faecium
la hipersensibilidad mediada por IgE q tipo es y porque es la mas temida
1
genera anafilaxia rapidamente liberando mucha IgE producida por linfos B y de memoria y plasmaticas el receptor especifico es CD23
el receptor tiene la parte unida a la membrana que es
la FC fragmento cristalino
la regiones donde se una el anticuerpo a antigeno e llama
la region FAB
y la region del antigeno especifica que se una a la region FAB es
epitopo es el determinante antigenico
mecanismo de anafilaxia en penicilina
IgE reconocer la oenicilina – el FC se une al mastocito con receptor para la region FC del Anticuerpo que es el CD23 – s eliberan granulos de histamina prostaglandinas — generan reaccion histaminergica— genera urticaria vasodilatacion edema de vias respiratorias
el eosinofilo genera produccion de toxinas
txt son esteroides y antihistaminicos
la enfermedad del suero porq medio se da y q tipo de reaccion
TIPO 3
por inmunocomplejos que no tiene nada que ver con IgE
en que consiste la reaccion de sifilis a la penicilina
es cuando se destruye el treponema se genera la reaccion
nombre de la reaccion por la destruccion del treponema (espiroqueta)
reaccion jarish-herxheimer
diferencia entre reccion por espiroqueta y reaccion tipo 1
fiebre y adenopatias es raro para una reaccion tipo 1
basarse en HC historia de alergia a penicilina
tct esteroides
que es no causar entrecruzamiento
dar pequeñas cantidades del mismo antigeno para que se una a IgE para causar inmunotolerancia y no dar cantidades tan grandes para que se de la rapida liberacion de histamina
dosis de penicilina sodica en neurosifilis
PSodica IV 4-5 millones de unidades cada 6 horas
tener por lo menos 24 millones de unidades en 24h
dosis ideal 5-6 millones pero es muy alta
dosis para la sifilis latente y temprana
P. Benzatinica con dosis de 2,4 millones de unidades DOSIS UNICA (Temprana)
si fuera latente: 1 vez por semana por 3 semanas pero con una semana de por medio cada 2
mejor dar las 3 dosis
poque la P benzatinica no se puede administrar IV
porque se precipita Esta es la G
causa mas frecuente de meningitis de la comunidad
S. pneumoniae
que es el sd d austrian
neumonia - meningitis - endocarditis por Streptococcus pneumoniae
infeccion invasiva
cocos gram + catalasa negativo
Streptococcus pneumoniae
cocos gram + catalasa negativo
Streptococcus pneumoniae
sospecha de meningitis por Strptococcus pneumoniae tratamiento
cefalosporina de 3 gen + vancomicina
