Penicilinas Flashcards
estructura betalactamica
sistema de anillos bicíclicos fusionados.
Un anillo tiazolidinico y uno beta lactamico a el cual se encuentra unido una cadena R (se le pueden agregar mas cadenas laterales)
mecanismo de accion de betalactamicos
- agentes bactericidas
- inhibicion de la pared bacteriana (inactivacion de enzimas)
- la induccion de la autolisis bacteriana
la inhibicion de la pared bacteriana de los betalactamicos porque se explica
inactivación de enzimas (participan en la 3 etapa de la sintesis de la pared celular)
dicha estructura se encuentra por fuera de la membrana plasmatica y esta conformada por una prot llamada peptoglicano (n acetilmuramino NAM y N acetil glucosamina NAG)
mecanismo de accion de las transpeptidasas
- son las enzimas fundamentales en la formacion de la pared celular
- eliminan un aminoacido tanto del NAM y del NAG formando tetrapeptidos lo que finaliza la sintesis de la pared celular, por esto son llamadas proteina ligada a la penicilina PBP
mecanismo por el que se da la induccion de la autolisis bacteriana
son capaces de activar la autolisina bacteriana endogena (endolisina) destruyendo asi el peptidoglicano
cuales son los mecanismos de resistencia de los betalactamicos
1- produccionde enzimas betalactamasas
2- modificacion de la diana en las PBP
3- Alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsion
en que consiste el mecanismo de resistencia de la produccion de enzimas
- principal mecanismo de resistencia (especialmente gram negativos)
- son enzimas que hidrolizan el anillo betalactamico y que por lo tanto inactivan el ATB antes de su union con las PBPs
en que consiste el mecanismo de resistencia de modificacion de la diana en las PBP
diferentes alteraciones en las PBP (mutaciones, hiperexpresion y modificacion de la afinidad), pueden dificultar la union del betalactamico a la proteina, lo que disminuye su actividad
cual es el principal mecanismo de resistencia a betalactamicos de los microorganismos gram positivos
modificacion de la diana en las PBP
en que consiste el mecanismo de resistencia de alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsion
la barrera (membrana celular) sustancias poco lipofilicas (como betalactamicos) necesitan proteinas para su entrada al espacio periplasmico para poder unirse a las PBP
algunos organismos persentan tambien sistemas de bombeo de ATB muy eficaces que determinan resisitencia intrinseca como P. aeruginosa
principal mecanismo de resistencia de betalactamicos para gram negativos
betalactamasas
mencione la clasificacion de las penicilinas
- penicilinas g y penicilina V
- penicilinas de espectro extendido (2da-3ra-4ta gen)
- penicilinas resistentes a penicilinas
cuales son las penicilinas g y v
- bencilpenicilina sodica
- bencilpenicilina procaína
- bencilpenicilina benzatina
- penicilina V
cuales son las penicilinas de espectro extendido de 2da generacion
ampicilina
amoxicilina
penicilinas de tercera generacion
carbenicilina
ticarcilina
penicilinas de cuarta generacion
piperacilina-tazobactam
cuales son las penicilinas anti estafilococias
cloxacilina
oxacilina
nafcilina
dicloxacilina
bencilpenicilina sodica
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 1-4MU 2-4h
- A: rápida y las ceoncentraciones maximas en sangre alcanza entre 30-60 min
- orina y via biliar
bencilpenicilina sodica
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- gram +
- gram -
- algunos anaerobios
- infeccione sinvacivas por estreptococos
- neumonia, artritis, bacteremia por neumococo, endocarditis estreptococica
bencilpenicilina procaina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IM
- 0,6 MU 24h
- igual a la bencilpenicilina procaina (A: rápida y las ceoncentraciones maximas en sangre alcanza entre 30-60 min)
- orina y via biliar
bencilpenicilina procaina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que la bencilpenicilina sodica
- celulitis estreptococica
- impetigo
- erisipela
bencilpenicilina benzatina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IM
- 2-4 MU / semana
- igual
- igual
bencilpenicilina benzatina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- e: igual
- i: sífilis
- prevención de fiebre reumatica
penicilina V
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 0,5-1g / 6-8h
- a: mas estable en un medio ácido y por tanto, se absorbe mejor del TGI
- 20-40% eliminacion orina
- excrecion biliar baja
Penicilina V
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- E: igual
- I: Faringitis por estreptococos del grupo A (S. pyogenes)
Amoxicilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 0.5-1g / 8h
- es estable en acido – oral, se absorbe mas rapido y de manera mas completa del TGI que ampi
- se elimina principalmente por via urinaria
Amoxicilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que ampicilina
- Faringoamigdalitis estreptococcica
- neumonia neumococcica de bajo riesgo
- profilaxis endocarditis
Ampiclina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV Oral
- 100-300 mg/kg/d en 4-6 dosis
- estable en medio ácido y se absorbe bien despues de la admi oral
- urinaria
- aparece en bilis se somete a circulacin enterohepatica y se excreta en heces
Ampicilina
- espectro de actividad
- igual que bencilpenicilina
- cocobacilos gram negativos
- haemophilus influenzae
- enterobacterias
- E. coli
- salmonella
- Shiguella
- proteus mirabilis
- listeria monocytogenes BCP+
Ampicilina
- indicaciones mas imp
infecciones por enterococos:
- endocarditis
- meningitis
- infecciones urinarias
infecciones por listeria monocytogenes
dato importante de amoxi y ampi
amoxi se absorbe mejor en el intestino que ampi y produce mayores niveles en snagre y orina
- la amoxicilina esta disponible de forma generica y es preferible a la ampicilina para uso oral, excepto en la terapia de shiguella sensible a ampicilina
Carbenicilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- Oral
- 2 tabletas de 382mg
- estable en medio ácido
- orina
Carbenicilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
proteus
enterobacter
pseudomona aeruginosa
- infecciones del Tracto urinario
Ticarcilina
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- parenteral
- dosis maxima parenteral 18g/ d
- se absorbe rapidamente
- orina
Ticarcilina
- espectro de actividad
- indicaciones mas imp
- igual que carbenicilina
- infecciones intraabdominales y tracto urinario
datos importante de las penicilinas de 3 generacion
carbenicilina oral no es eficaz para txt fuera de infecciones del tracto urinario
ticarcilina se administra en combinacion con un inhibidor de betalactamasas
ticarcilina-clavulanato
Piperacilina -Tazobactam
- administracion
- dosis habital
- absorcion
- excrecion y metabolismo
- IV
- 4g 6-8h
- Rapida absorcion
- 30-90% (orina)
- alta eliminacion biliar
Piperacilina-Tazobactam
- espectro de actividad
- proteus spp
- Enterobacter
- Pseudomona aeruginosa
Piperacilina-Tazobactam
- indicaciones mas imp
- infecciones intraabdominales nosocomiales (peritonitis secundarias)
- colangitis tras instrumentacion
- infecciones graves de piel y partes blandas
- Neumonía y sepsis nosocomial