Penicilina Flashcards
constitucion quimica de penicilinas
antibioticos betalactamicos—>
- —> estructura basica acido-6-amino-penicilanico.
- –anillo betalactamico y una cadena lateral
radical carboxilo=penicilina—> forma sales con metales alcalinos
Historia de la peniclina
Alexander Fleming : bacteriologo: 1928: hongo genero-Penicillum
-experimento: inhibicion del staph. Aureus
Ernest Chain: 1938 aco del letargo
Tipos de peniciliina
Pen. G o BENCIL-penicilina Pen. F o Pentenil-penicilina Pen. K o Heptil-penicilina Pen. X o p-Hidroxibencil penicilina Pen. V o Fenoximetil-penicilina
Cual es la penicilina mas importante?
Con que se combina?
Pen. G o bencil penicilina
combina: sodio, potasio, calcio y la procaina
- –> Pen. G sodica, Pen G potasica, G calcica y G procaina
Cual combinacion Pen G tiene accion prolongada?
Pen. G Procaina
Activacion via oral para cual penicilina?
Pen V: Fenoximetil-penicilina
Cual penicilina abunda mas en comercio?
cuales son sus caracteristicas?
Pen G potasica o bencil penicilina potasica
Como se destruye pen G potasica?
soluble?
insoluble?
destruye por accion del calor, acidos, alcalis, oxidantes, fermentos bacterianos
soluble—> agua, alcohol y glicerina
insoluble—> eter y cloroformo
mechanismo de accion: penicilinas betalactamicos
bactercida
inhiben la sentesis de peptidoglicano= pared cellular bacteriana
bacterias sin peptidoglicano—–> fagocitados por granulositos.
Espectro farmacologicos : penicilinas son activas contra cual bacteria gram (+) o gram (-)?
penicilinas activas contra bacterias gram (+)
Infecciones gram (+) son :
ESTAFILOcocos
ESTREPTOcocos
NEUMOcocos
Clostridium, lactobacillus,
Treponema Pallidum
Usos de penicilinas en infecciones de:
estafilococicas–>Antrax,heridas,quemaduras
neumococicas—>neumonia,pleuritis, y endocarditis
estreptococicas—->puerperal,peritonitis
gonococicas—> gonorrea
Sifilis, verruga peruana,
profilacticamente en obstetricia y surgery
cual penicilina se utiliza para infecciones: estafilococos,estreptococos beta hemoliticos, neumococos, neisserias, y anaerobios sensibles. Gangrena gaseosa, endocarditis, nuemonia necrosante, tetanis, antrax, difteria, leptospirosis, actinomicosis, botulismo, sifilis del SNC.
Pen. G o bencil-penicilina
Cual penicilnas: faringitis, erisipela, neumonia, comunitaria
Penicilna procaina (G) clemizol
cual peniclina: faringitis, ersipela, sifilis primaria y secundaria
Peniclina benzatinica (G)
Cual penicilina: faringitis, infecciones cutaneas por estreptococos
Pen. V o fenoxilmetil-penicilina
enzima bacteriana que antagoniza effecto antimicrobiano de la penicilina?
Penicilinaza
Penicilinaza causa:
destruccion por apertura del anillo lactamico del penicilina
Farmacocinetica: absorcion y eliminacion
buena absorcion oral (amoxcilina)
—-> niveles tisulares, penetracion al SNC caundo esta inflammado.
Eliminacion–>renal para mayoria.
caul tipo de penicilina es solo parental?
Penicilinas naturales—> Pen. G
farmacocinetica del Penicilina G:
V 1/2: 30 minutos
dosis: 4-6 horas
Adminsitracion intramuscular: Penicilina procainica y la benzatinica, cuanto tiempo dura?
24 horas: procainicas
3-4 semanas: benzatinica
penicilinas resistente al penicilinaza por via?
via oral o intravenosa = Oxacilina
cual penicilina es mas estable en presencia de acido gastrico? frecuentemente administrado por via oral.
Amino penicilinas
Cual tiene mayor biodisponibilidad entre amoxicilina y ampicilina?
AMOXcilina
penicilinas SOLO por via parental:
Por que solo via parental?
CARBOXIpeniclinas y las UREIDO pencilinas.
por pobre absorcion oral gracias al acido gastrico y las pinches penicilinaza
Penicilina G tiene pobre absorcion por el tubo digestivo:
pH tan bajo–> acidos gastricas—> destruye tercera parte de la dosis oralmente.
Elevacion del pH gastrico se observa en cual edades?
Edades extremas:
recien nacidos y ancianos mayores de 65—> mayor absorcion pen. G
La absorcion se produce principalmente:
Duodeno
alcanza niveles sanguineos maximos de 30-60 minutos
dosis ingerida 2/3
pasar el colon:
NO se absorbe
pequena cantidad por las heces.
La pen. V (fenoximetilpenicilina) possea ventaja sobre la G por que?
por que relativamente estable frente a la acidez gastrica, por lo que se absorbe en el tubo digestivo
concetraciones plasmaticas son 4/5 veces mayores que la pen G.
fenoximetil penicilina 500 mg dosis cuasa concentraciones de sangre
3 microgramos por mL
penicilnas mayor o menor medida son absorbbles por via oral:
dicloxacilina cloxacilina oxacilina (isoxazolilpenicilinas) -Nafcilina es absorcion irregular y menos efficaz que las anteriores(diclo, cloxa, oxa) entre 30-80 % via enteral
generalmente las penicilinas no se metabolizan en forma extensa a nivel hepatico a excepcion de las ?
isoxazolil
uerido-penicilinas
mechanismo de accion de probenecid:
bloqeo de celulas epitelio tubular del rinon
Probenecid resulta en :
niveles sanguineos del antibiotico elevada
prolonga semi desintegracion del antibiotico
modificamos dosis de penicilina en caso de :
insuficiencia renal
fallo hepatica
modificar dosis de cuales penicilinas en caso de falla hepatica?
antiestafilococicas y antipseudomonas
cuales penicilinas prolongan mas su semi desintegracion en la insuficiencia y cuanto tiempo dura?
ticarcilina
carbeniclina
mas de 12 horas
concentracion intracellular es baja o mayor por penicilinas?
baja—-> insolulbilidad en los lipidos
Concentraciones en las bilis alcanzan 100 veces superiores a las sericas debido de cuales penicilinas?
Mezlocilina
Nafcilina
duplicadores de vida 1/2 y por que ?
probenecid
acido acetil salicilico
sulfinpirazona
indometacina
inhiben secrecion tubular renal de las penicilina
las penicilinas pueden disminuir la vida 1/2 de cual farmaco en pacientes con falla renal?
Aminoglucosidos
combinacion de cuales farmacos en un mismo frasco, produce inactivacion de ambos antibioticos?
penicilina con aminoglucosidicos
cual combinacion produce exantemas
ampicilina con alopurinol
caul antibiotico desminuye la circulacion de entero-hepatica de los estrogenos, al reducir el intestino la hidrolisis bacteriana de su conjugados?
Ampicilina
Reacciones adversas de las penicilinas:
Hipersensibilidad o alergicas
5% de pacientes
cual es el tiempo inmediata y o tardia de la hipersensibilidad o alergica?
2-30 minutos (inmediata), accelerada 1-72 horas, tardia mas de 72horas.
la gravedad de la reacciones adversas de penicilina?
simples erupciones cutaneas
choque anafilactico—> 0.2% y muerte en—->0.001% de casos
el porcentuaje del poblacion alergica a las penicilinas es?
50%
Trastornos intestinales:
diarrea
eliminacion de flora intestinal
aumento reversible de transaminasas?
inadvertida
hipoptasemia es mayor o poco frecuente?
poco frecuente
Nefritis intersticial
rinon
encefalopatia que curso mioclonias, cuasa
convulsiones
-clonicas y tonico-clonicas —–> somnolencia, estupor y coma, mas frecuente en insufficiencia renal
manifestaciones allergicas de cual antibiotico produce erupcion maculopapular, erupcion urticaria, fiebre, broncospasmo, vesculitis, enfermedad del suero, dermatitis excliativa, sindrome steven-johnson, anafilaxia?
penicilina
las pencilinas despues de su reaccion covalente con proteinas actuan como?
HAPTENOS
producto intermediado antigenico mas importante de la penicilina es?
fraccion peniciloil—>se forma abrirse el anillo beta-lactamico
determinante mayor de la alergia a la penicilina?
fraccion peniciloil
determinantes menores de la alergias a la penicilinas?
peniciloato
se oberva purpura trombocitopenica en caso de
vasculitis—->lesiones
reaccion mas grave de la hipersensibilidad producidas por penicilina son?
angioedema
anafilaxia
tratamiento del paciente alergico al pencilina
hidrocortizon
los que son alergicos a las penicilina deben ser tratados con ?
un antibiotico diferente
a medida que mejore, disminuir esteroide, luego a los 12hrs, 24hrs (50mg), tambien via endovenosa con dextrosa?
HIDROCORTIZONA
en casos de alergias a la penicilina tambien se utilizan:
antihistaminicos
hidrocortizona
