aminoglucosidos Flashcards
que anos se obtuvieron para neomicina y kanamicina?
neomicina: 1949
kanamicina: 1957
historias del aminoglucosidos:
cuando y como fue introducidos?
como el cientifico obtuvo su premio nobel?
Waksman aislo la Estreptomicina a partir de una cepa streptomyces griseus
nobel: primer antimicrobiano activo contra mycobacterium tuberculosis.
aminoglucosidos semisinteticos y anos:
amikacina (1972)
dibekacina (1971)
netilmicina (1975)
aminogluclosido no semisentetico:
tobramicina (1967)
los aminosglucosidos son muy activa contra enterobacterias y otros otros germenes gram(?):
gramnegativos aerobios
los aminoglucosidos tienen accion y son?
antibactericidas
nefro y ototoxicos
estructura quimica y propiedades de aminoglucosidos:
consisten un anillo aminociclitol amino por medio enlaces glucosidicos y oxidicos
que proporcionan la diferencia en actividad , farmacocinetica y toxicas de los aminoglucosidos?
amino azucares
Classificacion de los antibioticos aminoglucosidos:
“ENNGlish STEAK”
Eestpectinomicina, Netilmicina, Neomicina, Gentamicina
Sisomicina, Tobramicina, Estreptomicina, Amikacina, Kanamicina
Familia Kanamicina
KAT
Kanamicina, Amikacina, Tobramicina
Familia gentamicina
“Gentnetilsis”
gentamicina
netilmicina
sisomicina
cuantos y caules son los mechanismos de resistencia de aminglucosidos:
- enzimas que modifican
- alteraciones en los sitios de la union
- Disminucion del ingreso
cual mechanismo de resistencia es mas commun y ha sido detectado en diferentes BACILOS GRAM(-), STAPHylococcus AUREUS, y ENTEROcoccus spp?
enzimas que modifican (acetilasas, adenilasas, fosftasas)
compuesto de cuales enzimas dan baja afinidad por el ribosoma bacteriano:
acetilasas
adenilasas
fosfatasas
mutaciones en los genes , que codifican los sitios de union a drogas aminoglucosidos, cual mechanismo de resistencia?
Alteraciones en los sitios de union
Es un mechanismo poco frecuente y ha sido hallado en E. Coli y N. gonorrhoeae?
Alteraciones en los sitios de union
mechanismo de resistencia determinate por Alteraciones al nivel de la membrana extern para el caso Pseudomonos Auerginosa, que dificultan la entrada de la droga a la bacteria?
Diminucion del ingreso
Farmacocinetica:
los aminoglucosidos son cationes altamente polirizados caracter basico, y esto determina su?
escasa liposolubilidad y la praticamente nula absorcion oral y rectal.
esta escasa suprime el crecimiento de germenes :
gram(-) intestinales
neomicina se utiliza :
suprimir el crecimiento de germenes gram(-) intestinales.
uceras digestivas o procesos inflamatorio y eliminacion renal alterada? cauasan efectos?
efectos toxicos y absorcion de digestiva es escasa
cual via causa niveles sericos?
via parental
administracion i.m.:
30-90 minutos
es escasa o nula, salvo si la zona esta inflammada?
administaracion topica
la absorcion por via inhalatoria es ?
pobre
se absorben rapidamente:
intrapertoneal o intrapleural
cuando esta alterado el volumen de distrubucion? requires does adjustment.
edemas
ascitis
deshidratacion
porcentuaje de las union de proteinas plasmaticas para estreptomicina y aminoglucosidos?
35%= estreptomicina 10%= aminoglucosidos
cual concetracion media es mas alto, liquido intersticial media o plastmatica media?
liquido insterticial
concetraciones son bajas en?
secreciones y tejidos
concetraciones elevadas en ?
tubulo renal, endo, y perilinfa del oido interno
cual tiene concetraciones menor entre bilis y plasmaticas?
bilis
concetraciones sufficientes en :
peritoneo
liquido sinovial
hueso
por via sistemica atreviesan por cual barrera?
barrera hematoencefalica
-meningitis
hace infrecuente la administracion de aminglucosidos por el tratamiento meningitis?
cefalosporinas de 3ra generacion
cuales concetraciones son inferiores entre secreciones bronquiales o plasmaticas
secreciones bronquiales inferiores al 50%
por via inhalatoria, mostro mejorar la funcion pulmonar en pacientes con fibrosis quisticas?
tobramicina
mala penetracion en ?
prostata
exceden las concetraciones inhibitorias minimas (CIM) para los germenes sensibles, con funcion renal normal?
concetraciones urinarias dosis unica (primera 24 horas)
25-100 veces mayores que en plasma?
orina
ultimo trimestre del embarazo puede llevar a su acumulacionn en liquido amniotico y espacio extracellular fetal.
tienen indicacion cuando no hay otra alternativa terapeutica?
aminoglucosidos
eliminacion bifasica?
aminoglucosidos
primera fase desde el espacio extracelluar, con una vida media de eliminaccion (t1/3) de 2-3 horas, y 2da fase desde los compartimentos profundos con una (t1/2) de eliminacion de 50-100 veces
aminoglucosidos
acumulacion el la corteza renal , mecanismo responsable de la nefrotoxicidad?
aminoglucosidos
no se metabolizan y se eliminan por via renal
aminoglucosidos
despues de hemodialisis debe darse la mitad de una dosis completa:
aminoglucosidas
insuficiencia renal : dosis?
ajuste de las dosis
la edad determina cambios en :
Vd
filtrado glomerular
el vd aumenta al igual que el aclaramiento renal, reduce la t1/2 de eliminacion
ultimos meses del embarazo y el post-parto
capacidad bactericida, depende de la concetracion serica alcanzada al mas mayor—>rapida accion de bactercida, cual: betalactaimos o aminglucosidos?
aminoglucosidos
aminoglucosidos: reducir rapidamente el inoculo:
disminuir el surgimiento de restiencias
EPA
efecto post-antibiotico de los aminoglucosidos
la actividad bactericida de los aminoglucosidos es ?
dosis-dependiente y su EPA prolongado
dosis de aminoglucosidos :
1 diaria
eleccion de infecciones intrahospitaliarias severas causadas por enterbacterias o P. aeruginosa, en instituciones donde el nivel de resistencia es bajo?
Gentamicina
asociada a betalactamicos o glucopeptidos: Endocarditis Infecciosas (EI) por S. Viridans o Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp.
Gentamicina
brucelosis
tetracilcinas
lysteria monocitogenes
ampicilina
profilaxis de la Endocarditis Infecciosas, cuando hay maniobras genitourinarias o GIT
ampicilina
aminoglucosido de mayor espectro antibacteriano
Amikacina
infecciones por Nocardia asteriodes, mycobacterium aviun intracellular
amikacina
asociada con ceftazidime es de uso habitual en el paciente neutropenico fibril
amikacina
todos los aminoglucosidos son de uso parental excepto
estreptomicina (solamente via i.m.)
generalmente aminoglucosidos dosis?
1 diaria
forma fraccionada o convencional de aminoglucosidos la dosis es?
cada 8-12 horas
gentamicina y amikacina dosis convecional?
1.5-2mg/kilo para la gentamicina
5-7.5mg amikacina
efectos adversos de los aminoglucosidos
ototoxicidad
nefrotoxicidad
lesiones en el glomerulo
bloqueo neuromuscular
(“blon”)
rama coclear afectada como la vestibular, presente en 0.5-5% de pacientes tratados con aminoglucosidos
ototoxidad
pacientes de cual edad son mas susceptibles al retiro de aminoglucosidos?
ancianos
5-25% de pacientes, acumulan la corteza renal induciendo cambios morfologicos. lesiones mas importante se produce en las celulas del PCT, cual toxicidad es cuasado por ?
aminoglucosidos
nefrotoxicidad
administracion fraccionada o en infusion continua resultan mas nefrotoxicas k la dosis
dosis diaria unica
nefrotoxicidad:
aumento de creatininemia, hipokalemia, hipocalcemia e hipofosfatemia
mayor riesgo de toxicidad a los aminglucosidos son?
edad avanzada, sex Feminino, insuficiencia hepatica, renal previa, hipotension arterial
nefrotoxicos con administracion comibinada con aminoglucosidos:
furosemida, vancomicina, anfotercina B
affecto adverso poco frecuente ,pero puede ser grave y se relaciona directamente con la Cmax?
irrigacion peritoneal o administracion i.v. rapida?
bloqueo neuromuscular
inhibacion de la liberacion presinaptica de acetilcolia y al bloqueo de los receptores post sinapticos?
bloqeuo neuromuscular
como se revierte rapidamente el effecto de bloqueo neuromuscular causado por aminoglucosidos?
calcio i.v.
interaccion farmacologica:
Diureticos
Anticoagulantes
antibioticos Betalactamicos
Bloqueadores nueromusculares
“BBAD”
furosemida, acido etacrinico, con aminoglucosidos aumentan ?
nefrotoxicidad
ototoxicidad
kanamicina y neomicina oral: alteran flora intestinal==> reduce sintesis de vitamina K, aumentan el effecto ?
anticoagulantes
en conjunto con aminoglucosidos tienen effecto sinergico?
antibioticos betalactamicos
no deben de ser administrados en el mismo liquido de infusion?
aminoglucosidos y antibioticos betalactamicos
foverece la penetracion de los aminoglucosidos en la celula bacteriana en comparasion al ?
betalactamicos
toxicidad al nivel placa motora:
bloqueadores neuromusculares
con respecto al bloqueo neuromuscular del aminoglucosido, si reciben sulfato de magnesio, puede producir?
paro respiratorio
