macrolidos Flashcards

0
Q

1952 streptomyces erythreus se obtuvo

A

eritromicina

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1
Q

Macrolidos son antibioticos del grupo:

A

“RACEE”
roxitromicina, azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina

naturales, semisinteticos, sinteticos

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2
Q

macrolidos obtuvo de Streptomyces, derivados de eritromicina:

A

“CAR”

Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina

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3
Q

estructura quimica de macrolidos:

A

anillo lactonico macrociclico unido por un enlace glucosidico

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4
Q

14 y 15 carbonos para ?

A

14: Eritromicina y Claritromicina
15: Azitromicina (azialido)

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5
Q

mechanismo de accion macrolidos:

A

inhibiendo la sentesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la sub-unidad 50S del ribosoma bacteriano.

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6
Q

los macrolidos Interfieren con la union de otros antibioticos?

A

cloranfenicol

clindamicina

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7
Q

son generalmente bacteriostaticos?

A

macrolidos

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8
Q

se concentran dentro del macrofagos y polimorfonucleares, resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patogenos intracelulares?

A

macrolidos

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9
Q

producen un effecto post-antibiotico prolongado?

A

macrolidos

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10
Q

no se recomendian para infecciones bacteriemicas por sus escasos niveles en sangre?

A

macrolidos

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11
Q

mechanismo de resistencias

A

impermeabilidad de la pared celular

-enterobacterias y Pseudomonas spp

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12
Q

penetra mejor la membrana externa de la pared bacteriana gram (-)

A

Azitromicina

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13
Q

origen plasmidico

A

flujo o bombeo activo de la droga al exterior

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14
Q

mechanismo de resistencia: inactivacion de la droga mediante a ?

A

enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactonico descrita en bacilos gram(-)

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15
Q

mechanismo de resistencia:

Alteracion en el sitio de union del antibiotico: se debe a una mutacion y ha sido demostrado en ?

A

S. Pyogenes, S. aureus, Campylobacter

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16
Q

se de debe a alteraciones en el RNA y afecta tanto a macrolidos, lincosamidas, streptograminas?

A

Resistencia denominada MLS

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17
Q

Eritromicina

vida media, niveles en plasma se mantienen por cuantos horas?

A

V1/2= 1-4 horas

niveles en plasma: 6 horas

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18
Q

no se elimina significativamente por hemodialisis ?

A

eritromicina (macrolidos)

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19
Q

actividad elevada a frente a Streptococcus pyogenes y S. pneumoniae

A

eritromicina

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20
Q

antibiotico alternativa en pacientes alergicos a penicilina:

A

eritromicina

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21
Q

S. aureus meticilino- resistente a ?

A

eritromicina

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22
Q

no son primera linea para tratar infecciones estafiloccicas severas?

A

eritromicina y S. aureus meticilino

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23
Q

resistentes un alto porcentaje de S. epidermidis, Enterococcus, y 20% de Clostridium y cocos anaerobios?

A

Eritromicina

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24
Q

Tienen actividad frente a algunos bacilos gram(-): M. catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Haemophilus, ducey y Campylobacter jejuni

A

Eritromicina

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25
Q

Activa frente a Treponema pallidum y Gardnerella vaginallis

—-> inactivaria en medio acido de la vagina.

A

eritromicina

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26
Q

H. influenzae tienen un alto nivel de resistencia

A

eritomicina

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27
Q

Actividad frente a Legionella pneumphila, mycoplasma pneumoniae, chlamydia, ueraplasma urealyticum y algunas ricketsias:

A

eritromicina

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28
Q

usos clinicos de Eritomicina

A

Infecciones respiratorias, tos convulsa, otitis media y faringitis,
infecciones de piel y parte blandas, infecciones GIT, Infecciones genitales

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29
Q

Bordetella pertussis y para la profilaxis de ninos expuestos no vacunados

A

eritomicina

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30
Q

Aracanobacterium haemoliticum en pacientes alergicos a la penicilina

Otitis media y faringitis

A

eritromicina

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31
Q

S. pyogenes, cepas de S.. aureus y C. tetani en pacientes alergicos a ala penicilina?

A

infecciones de piel y partes blandas

ERITROMICINA

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32
Q

gastroenteritis por C. jejuni

A

Eritromicina

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33
Q

infeccione por N. gonorrhoeae, ureaplasma urealyticum o chlamydia trachomatis

A

Eritromicina pero Azitromicina presenta actividad comparable o mejor

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34
Q

alternativa de tratamiento de las embarazadas con enfermedad inflamatoria pelvica

A

eritromicina

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35
Q

no se aconseja para el tratamiento de sifilis, especialmente embarazadas

A

eritromicina

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36
Q

250mg a 1g cada 6hras.—ORAL

500mg a 1g c/6horas —IV—>limitado:flebitis

A

eritromicina

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37
Q

Efectos adversos de eritromicina:

A

relativamente atoxica
estearato o etilsuccinato
tastornos digestivas son mas frecuente
dosis elevada—> dolor epigastrico—> pancreatitis aguda
IV—-> taquicardia ventricular y alargamiento del intervalo QT.

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38
Q

effecto secundario mas notable por su gravedad es la (eritromicina)?

A

Hepatitis colestatica

10-20 dias

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39
Q

aumento de nivel las trasaminasas

A

eritromicina

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40
Q

inhibe metabolisomo de diversos medicamentos, interactuar en el citocromo p450 donde son metabolizadas estas drogas

A

eritromicina

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41
Q

aumentar niveles sanguineos de teofilina, warfarina, astemizol, terfenadina, bromicriptina, carbamazepina, y ciclosporina

A

eritromicina

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42
Q

antagoniza effectos del cloranfenicol y la clindamicina

A

eritromicina

43
Q

mas estable en medio acido que eritromicina, siendo macrolido de mejor absorcion:

A

Claritromicina

44
Q

se distribuye bien en tejidos y fluidos corporales

A

claritromicina

45
Q

2-20 veces mayores que las sericas

se concentra en los macrofagos alveolares y polimorfonucleares

A

claritromicina

46
Q

persisten en el tejido pulmonar por mas de 24 horas luego la ultima dosis

A

claritromicina y azitromicina

47
Q

se metaboliza en el higado y elimina por bilis

A

claritromicina

48
Q

vida media 4-5 horas

A

claritromicina

49
Q

no es necesario cambiar la dosis en casos de insuficiencia hepatica moderada si la funcion renal es normal

A

claritromicina

50
Q

2-4 veces mas activa que la eritromicina a frente staphylococcus meticilino y streptococcus, S. Pneumoniae

A

claritromicina

51
Q

inactiva frente a S. Auereus meticilino-resistente

A

claritromicina

52
Q

bacterias gram(-) : enterobacterias y pseudomonas son resistentes a?

A

claritromicina

53
Q

mas activa que eritromicina frente a H. Influenzae

A

claritromicina

54
Q

Activa frente M. Catarrhalis

A

Claritromicina

55
Q

mayor actividad contra Legionella pneumophila, Mycoplama pneumoniae y Chlamydia Pneumoniae

A

claritromicina

56
Q

M. Tuberculosis, Helicobacter pylori

A

claritromicina

57
Q

actividad frente a Toxoplasma gondii y Borrelia burgdorferi

A

Claritromicina

58
Q

C. Trachomatis, N. Gnorrhoeae y Ureaplasma urealyticum

actividad in vitro m. leprae

A

claritromicina

59
Q

la claritromicina se puede tratar

A

infecciones respiratorias, infecciones cutaneas leves o moderadas, ulcera peptica, infecciones mycobacterias

60
Q

S. pyogenes o S. aureus causa

A

infecciones cutaneas leves o moderadas

61
Q

ulcera peptica relacionadana H. pylori, se recomienda

A

claritromicnia y omeprazol (bismuto) mas amoxicilina (o tetraciclina + metronidazol) por 14 dias.

62
Q

Claritromicina representa un importante avance en el tratamiento de estas infecciones:

A

mycobacterias

63
Q

tratamiento de M. Avium intracellulare (mycobacterosis), la claritromicina mostro eficaz caundo se asocio a una o mas de las siguientes drogas:

A

(CCARE)

Clofacimina, Ciprofloxacina, Amikacina, Rifabutina, Etambutol

64
Q

M. Chelonae, M. marinum, M. Leprae y M. tuberculosis multirresistente

A

claritromicina

65
Q

profilaxias de infeccion por complejo Mycobacterium avium en pacientes con SIDA

A

claritromicina

66
Q

claritromicina associada con pirimetamina:

A

toxoplasmosis

67
Q

angiomatosis bacilar, Lime, cryptosporidiosis

A

claritromicina

250 a 500mg 2 veces/dia por 7-21 dias

68
Q

nausaeas, diarreas, dolor abdominal, cefalea, y mejor tolerada que la eritromicina

A

effectos adversos de claritromicina

69
Q

a diferencia de eritromicina y azitromicina no debe indicarse a pacientes embarazadas

A

claritromicina

70
Q

interferir en la absorcion de zidovudina

A

claritromicina

71
Q

inhibir el sistema del citocromo p450, aumenta niveles de teofilina, carbamazepina, y otros farmacos que interactuan con eritromicina

A

claritromicina

72
Q

alimentos disminuye su biodisponibilidad, 1 hora o 2 horas despues de los alimentos

A

Azitromicina

73
Q

al igual que claritromicina es lipofilica

A

azitromicina

74
Q

penetracion tisular lenta, con una vida media larga (mas de 60 horas)

A

azitromicina

75
Q

nivel serico menor a la CIM

A

azitromicina

76
Q

concentra en macrofagos y polimorfonucleares

A

claritromicina

77
Q

ciclos terapeuticos breves de 3-5 dias

A

azitromicina

78
Q

Azitromicina difiere de la claritromicina en que :

A

no interactua con el sistema del citocromo P450

79
Q

no es necessario hacer modificacion de dosis en caso de disfuncion renal o hepatica

A

azitromicina

80
Q

macrolido mas activo frente a H. Influenzae.

A

Azitromicina

81
Q

menos activo que eritromicina frente a gram(+) como especies Streptococcus y Staphylococcus, S. Auereus, S. epidermidis

A

azitromicina

82
Q

eficas contra M. catarrhalis, E. coli, salmonella, Yersinia, enteroclitica, shigella, a differencia de eritomicina y claritromicina que no son activos frente a estos ultimos

A

azitromicina

83
Q

es mas activo que eritromicina y claritromicina frente a Campylobacter jejuni y menos que claritromicina frente a H. pylori.

A

azitromicina

84
Q

actividad contra M. hominis, cryptosporidium, Pneumocystis carnii

A

azitromicina

85
Q

el uso de azitromicina:

A

infecciones respiratorias
transmission sexual
gastrointestinales
piel y partes blandas

86
Q

Chlamydia trachomatis, H. ducrey y U. urealitycum

A

azitromicina

87
Q

para tratar infecciones gonocicas no complicadas: cervicitis, uretritis, rectitis, faringitis

A

azitromicina

88
Q

angiomatosis bacilar, toxoplasmosis (comb/ pirimetamina), cryptosporidium, M. avium

A

azitromicina

89
Q

500mg primer dia seguido de 250 mg por 4 dias mas. tambien pueden administrarse 500mg/d por 3 dias.

A

azitromicina

90
Q

gonococica , dosis de azitromicina?

A

1 g en dosis unica

91
Q

effecto adversos: erupciones, ictericia colestatica, anomalias en las pruebas de funcion hepatica

A

azitromicina

92
Q

no ha interacciones con otras drogas

A

azitromicina

93
Q

biodisponibilidad de 70% y una V1/2 de 12 horas, 1-2 veces diara

A

Roxitromcina

94
Q

menos activa in vitro que la eritromicina frente a la mayoria de los microorganismos, con excepcion de Legionella, ante la que presente el doble de actividad

A

roxitromicina

95
Q

tratar empiracamente las neumonias adquiridas en la comunidad, ocasionadas por patogenos tipicos y atipicos

A

roxitromicina

96
Q

150mg administrados 2 veces en el dia o 300mg/dia

A

roxitromicina

97
Q

no modifica su biodiosponibilidad

A

espiramicina

98
Q

mayor actividad que otros macrolidos frente a T. gondii.

A

Espiramicina

99
Q

no cura el feto infectado pero reduce el reisgo de transmision a 50% de toxoplasmosis

A

espiramicina

100
Q

dosis de 3 MUI(1 g) por via oral en 3 dosis/dia

A

Espiramicina

101
Q

250mg , etilsuccinato en comprimidos de 500mg y granulado

A

eritromicina

102
Q

250 y 500mg

A

eritromicina, claritromicina, azitromicina

103
Q

3 millones de UI

A

espiramicina

104
Q

100, 150 y 300mg

A

Roxtromicina