macrolidos Flashcards
1952 streptomyces erythreus se obtuvo
eritromicina
Macrolidos son antibioticos del grupo:
“RACEE”
roxitromicina, azitromicina, claritromicina, eritromicina, espiramicina
naturales, semisinteticos, sinteticos
macrolidos obtuvo de Streptomyces, derivados de eritromicina:
“CAR”
Claritromicina, Azitromicina, Roxitromicina
estructura quimica de macrolidos:
anillo lactonico macrociclico unido por un enlace glucosidico
14 y 15 carbonos para ?
14: Eritromicina y Claritromicina
15: Azitromicina (azialido)
mechanismo de accion macrolidos:
inhibiendo la sentesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la sub-unidad 50S del ribosoma bacteriano.
los macrolidos Interfieren con la union de otros antibioticos?
cloranfenicol
clindamicina
son generalmente bacteriostaticos?
macrolidos
se concentran dentro del macrofagos y polimorfonucleares, resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patogenos intracelulares?
macrolidos
producen un effecto post-antibiotico prolongado?
macrolidos
no se recomendian para infecciones bacteriemicas por sus escasos niveles en sangre?
macrolidos
mechanismo de resistencias
impermeabilidad de la pared celular
-enterobacterias y Pseudomonas spp
penetra mejor la membrana externa de la pared bacteriana gram (-)
Azitromicina
origen plasmidico
flujo o bombeo activo de la droga al exterior
mechanismo de resistencia: inactivacion de la droga mediante a ?
enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactonico descrita en bacilos gram(-)
mechanismo de resistencia:
Alteracion en el sitio de union del antibiotico: se debe a una mutacion y ha sido demostrado en ?
S. Pyogenes, S. aureus, Campylobacter
se de debe a alteraciones en el RNA y afecta tanto a macrolidos, lincosamidas, streptograminas?
Resistencia denominada MLS
Eritromicina
vida media, niveles en plasma se mantienen por cuantos horas?
V1/2= 1-4 horas
niveles en plasma: 6 horas
no se elimina significativamente por hemodialisis ?
eritromicina (macrolidos)
actividad elevada a frente a Streptococcus pyogenes y S. pneumoniae
eritromicina
antibiotico alternativa en pacientes alergicos a penicilina:
eritromicina
S. aureus meticilino- resistente a ?
eritromicina
no son primera linea para tratar infecciones estafiloccicas severas?
eritromicina y S. aureus meticilino
resistentes un alto porcentaje de S. epidermidis, Enterococcus, y 20% de Clostridium y cocos anaerobios?
Eritromicina
Tienen actividad frente a algunos bacilos gram(-): M. catarrhalis, Neisseria, Bordetella pertussis, Haemophilus, ducey y Campylobacter jejuni
Eritromicina
Activa frente a Treponema pallidum y Gardnerella vaginallis
—-> inactivaria en medio acido de la vagina.
eritromicina
H. influenzae tienen un alto nivel de resistencia
eritomicina
Actividad frente a Legionella pneumphila, mycoplasma pneumoniae, chlamydia, ueraplasma urealyticum y algunas ricketsias:
eritromicina
usos clinicos de Eritomicina
Infecciones respiratorias, tos convulsa, otitis media y faringitis,
infecciones de piel y parte blandas, infecciones GIT, Infecciones genitales
Bordetella pertussis y para la profilaxis de ninos expuestos no vacunados
eritomicina
Aracanobacterium haemoliticum en pacientes alergicos a la penicilina
Otitis media y faringitis
eritromicina
S. pyogenes, cepas de S.. aureus y C. tetani en pacientes alergicos a ala penicilina?
infecciones de piel y partes blandas
ERITROMICINA
gastroenteritis por C. jejuni
Eritromicina
infeccione por N. gonorrhoeae, ureaplasma urealyticum o chlamydia trachomatis
Eritromicina pero Azitromicina presenta actividad comparable o mejor
alternativa de tratamiento de las embarazadas con enfermedad inflamatoria pelvica
eritromicina
no se aconseja para el tratamiento de sifilis, especialmente embarazadas
eritromicina
250mg a 1g cada 6hras.—ORAL
500mg a 1g c/6horas —IV—>limitado:flebitis
eritromicina
Efectos adversos de eritromicina:
relativamente atoxica
estearato o etilsuccinato
tastornos digestivas son mas frecuente
dosis elevada—> dolor epigastrico—> pancreatitis aguda
IV—-> taquicardia ventricular y alargamiento del intervalo QT.
effecto secundario mas notable por su gravedad es la (eritromicina)?
Hepatitis colestatica
10-20 dias
aumento de nivel las trasaminasas
eritromicina
inhibe metabolisomo de diversos medicamentos, interactuar en el citocromo p450 donde son metabolizadas estas drogas
eritromicina
aumentar niveles sanguineos de teofilina, warfarina, astemizol, terfenadina, bromicriptina, carbamazepina, y ciclosporina
eritromicina