parcial 4 Flashcards
derivados de acido enolico
piroxicam
meloxicam
oxicams
indicacion terapeutica de piroxicam
- artrosis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante
- gota aguda ( analgesico a los 4 hrs y antinflama a los 5 dias)
se acumula en liquido sinovial
mecanismo de accion de piroxicam
- inhibe COX (prostagland)
- inhibe migracion de leucocitos
- inhibe proteoglucanasa y colagenasa en cartilago
vida media de piroxicam y en cuantos dias hay niveles plasmaticos estables
- 50 horas
- 7 a 12 dias
en que personas esta contraindicado el uso de piroxicam y que tipo de comidas se deben de evitar con este medicamento
- no en niños ni mayores de 80 años
- px con ulcera peptidoca, otros aines, anticoagulantes, embarazo,
- puede dar infertilidad (asociado a aborto/malformaciones/disfunciones…)
- no con comidas grasosas
efectos adversos de piroxicam
- edema de tobilla
- aumento de peso
- GI- ulcera, perforacion por uso prolomgado
- riesgo de IAM
manifestaciones de sobredosis de piroxicam y tx
- cefalea, agitacion motora, calambres
- dolor epigastrico, vomito
- convulsiones en niños
- tx es lavado gastrico y CA
>60 mg
indicacion terapeutica de meloxicam
NO ES PARA ALIVIO DE DOLOR AGUDO
* OA periodo corto
* Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante a largo plazo
adultos y niños de 16 años de edad
contraindicaciones de meloxicam
- no usar en embarazo
- riesgo de aborto, malformaciones CV, gastrosquisis
- asma, ulcera
efectos adversos de meloxicam
hiperpotasemia
sobredosis por meloxicam
letargo, somnolencia, nausea, vom, dolor epigastrico
* tx colestiramina VO
indicacion terapuetica de celecoxib
artrosis, artritis, reumatoide y espondilitis anquilosante
inhibe COX2
contraindicaciones de celecoxib
- no en niños, IRG, IHG
- embarazo
efectos adversos de celecoxib
- IAM
- tos, disnea
- sinusitis
interacciones medicamentosas de celecoxib (3)
- warfarina- riesgo de sangrado
- diureticos/antihiper - disminuye efecto
- dextrometorfano - aumenta efecto
sus endogena o exogena que al unirse a los Ro provocan analgesia
opioide
sus o farmaco con accion semejante a la del opio
opiaceo
cual es la funcion de los analgesicos opioides
- disminuyen intensidad de la señalizacion
- actuan sobre areas en cerebro q controla emociones
- disminuye estimulo doloroso
en donde se encuentran los receptores de opioides (Ro)
- neuroeje
- periferia
- macrofagos
- astrocitos
- SN enterico
peptidos opioides endogenos
- encefalinas
- endorfinas
- dinorfinas
- endomorfinas
funcion de Ro MOR (mu) y por que opioide endogeno tienen alta afinidad
- analgesia supraespinal
- euforia
- depresion resp
- dependencia fisica y sedacion
- endorfina>encefalina>dinorfina
OP3
Funcion de Ro KOR (kappa) por que opioide endogeno tienen alta afinidad
- Analgesia espinal, sedacion
- disforia, disnea, efectos psicomimeticos
- disminuye reflejos visceromotores
- dinorfinas» enorfinas y encefalinas
OP2
funcion de Ro DOR (delta) y por que opioide endogeno tienen alta afinidad
- analgesia espinal y supraespinal, depre resp, hipotension
- encefalinas> endorfinas y dinorfinas
mecanismo de analgesia inducido por opioides
- MOR se activa y bloquea liberacion de GABA
- se activa flujo de sustancia gris periacueductal, lo cual lleva a activacion de recep de monoamina en prosencefalo
- se bloquea señal de dolor
señalizacion de Ro presinaptica
- disminuye AMPc, influjo de ca2 disminuye y disminuye liberacion de glutamato
señalizacion de Ro postsinaptica
aumenta K, hay hiperpolarizacion, disminuye resp de NT y menos excitable la membrana
eficacia
mayor eficacia, mejor analgesia
* determina efecto mac q un farmaco puede dar
potencia
- mayor potencia, menos dosis
- determina dosis y concentracion
señalizacion de MOR
- abre canales de K osea hiperpol
- es responsable de EA
- es el mas poderoso
señalizacion de KOR
- disminuye Ca por lo que dismimuye liberacion de NT
- son menos adictivos
porque los opioides cuasan euforia y tranquilidad
- porque actuan sobre sistema mesocirticolimbico de dopamina
- se ve reflejado en nucleo accumbens como gratificacion y motivacion
principal causa de morbimortalidad secundaria a la terapaia con opioides
depresion respiratoria
efectos respiratorios de MOR
- disminuye FR,
- respiraciones de 3 a 4 por min
- aumenta CO2 como efecto en quimiosensores de cuerpo carotideo y aortico
efecto de opioides sobre hormonas sexuales
- disminuye cortisol, testos, gonadatropinas
- por lo que disminye libido, hay ciclos irregulares
porque hay un aumento de la prolactina con el uso de opioides
porque los opioides inhiben a la dopamina y esta inhibe liberacion de prolactina
efectos del uso de opioides
- miosis
- tos
- convulsiones por excitacion de celulas pirimidales del hipocampo
- nausea y vomito
- rigidez muscular
porque hay diuresis prominente con el uso de opioides
- porque los agonistas KOR inhiben la hormona antidiuretica y la oxitocina
efectos cardio vasc de opioides
- vasodilatacion periferica porque se libera histamina de mastocitos
- resistencia periferica reducida osea debilita vasoconstriccion
- inhiben reflejos barorreceotores
- CAUSAN HIPOTENSION ORTOSTATICA Y DESMAYOS
efectos GI de opioides
- esofago - inhibicion de EEI
- estomago prolonga tiempo de vaciamiento y retrasa absorcion de medicamentos, mas propenso a reflujo
- intestino disminuye propulsion y secrecion
estreñimiento y cambios en motilidad
opioides agonistas puros
- oxi, morfina, fentanilo, metadona, tramadol, codeina
mecanismo de accion de morfina
- activa a MOR
- disminuye liberacion de sustancia P, inhibe transmision de dolor
- aumenta K y disminuye Ca
indicacion terapuetica de morfina
analgesico
* dolor intenso
* dolor cronico/cancer
* post operatorio inmediatio
metabolito activo e inactivo de la morfina
activo es morfina 6 glucoronido
* inacto es morfina 3 glucoronido
contraindicaciones de morfina
- cuasan dependencia
- sx de abstinencia
- depresion resp
- hipotension ortostatica
- asma, estenosis, enf inflama intestinal
- dopaje positivo en deportistas
osea tener ciudado en personas con esto y lo puede causar
efectos adversos de morfina
- nausea, vom, estreñimiento
- somnolencia, desorientacion, euforia
interacciones medicamentosas de morfina
- buprenorfina/naloxona
- antidiarreicos
- IMAOS
- depresores SNC
indicacion terapuetica de oxicodona
- dolor intensi
- paliativo
- > 20 años
liberacion inicial rapida
RA de oxicodona
- depre resp
- alucinaciones
- GI por lactosa
equivalencia de oxicodona y morfina
10 mg de oxi equivalen a 20 mg de Morfina
uso clinico de metadona
- dolor moderado o grave post operatorio
- quemaduras
- tx para sx de abstinencia
- accion prolomgada 15 a 40 h
- prolonga qt
agonista puro
que dos opioides contienen lactosa
oxicodona y metadona
uso clinico de fentanilo
- anestesico
- dolor oncologico o cronico (admin prolongada)
equivalencia de fentanilo y morfina
100 micro gramos equivalen a 10 mg de morfina
EA de fentanilo
- depre resp
- fiebre
- sudoracion
- anorexia y GI
uso clinico de dhidrocodeina
tos improductiva
* CONTIENE SACAROSA
agonista puro
que NT son inhibidos por metadona
- antagonista de NMDA
- inhiba NA y 5HT
EA de dihidrocodeina
- no usar en primer trimestre por malformaciones
- no usar con alc
uso clinico de codeina
- tos improductiva
- dolor moderado agudo en mayores de 12 años
mecanismo de accion de tramadol
- agonista puro
- inhibe recaptura de Na/serotonina
que personas no deben usar codeina y en cuales se ajusta dosis
- no en epoc, colitis y lactancia
- ajuste de dosis en estenosis e hipertrofia prostatica
uso clinico de tramadol
- dolor moderado a intenso
- dolor neuropatico en mayores de 12 años
mecanismo de accion de tramadol
- agonista puro
- inhibe recaptura de Na/5HT
mecanismo de accion de buprenorfina
agonista parcial de Ro
uso clinico de buprenorfina
- dolor moderado
- desintoxiacion
- no en menores de 14 años
- efecto techo- topa y no mas efectos
que opioide se usa como analgesico en el parto
meperidina
RA de meperidina
- metabolito toxico nomeperidina produce excitacion SNC
- midriasis
potencia de buprenorfina
- menor riesgo de deoendencia
- menor efecto depresor
agonistas parciales
- buprenorfina
- nalbufina
uso clinico de nalbufina y vida media
- dolor en IAM
- adyavante en anestesia general
- 3 periodo de trabajo de parto
- accion a los 2 min y 1/2 es de 2 a 3 horas
coadyuvantes de dolor
- amitriptilina
- carbamacepina
- gabapentina
- topiromato
- lidocaina
- bupivaciana
uso clinico de amitriptilina
- dolor neuropatico
- migraña, cefalea tensional
tricilico - bloquea ST y NA