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farmacología > parcial 2 > Flashcards

parcial 2 Flashcards

1
Q

que es la hemodilucion materna

A

por retencion de liquido e incremento de volumen acuoso, ocasionando menor union de farmaco a proteinas plasmaticas, aumenta fracion libre y activa

falsa anemia

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2
Q

que es el sindrome del niño gris

A

incapacidad de metaoblizar cloranfenicol por inmadurez de enzima glucoronil transferasa derivando de acumulacion toxica en plasma

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3
Q

que pueden causar los farmacos en la etapa de preimplantacion (osea semana posfertilizacion)

A

periodo maximo de embriotoxicidad
* osea muerte al embrion, no hay estudios que comprueben que en esta etapa dan lugar a malformaciones

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4
Q

en que periodo embrionario hay mas riesgo de malformaciones por un teratogeno

A

en las primeras 8 semanas osea durante la organogenesis
* corazon, oidos, extremidades, SNC

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5
Q

que tipo de defectos pueden haber despues de las 8 semanas por un teratogeno

A
  • defectos menores de snc
  • cierre incomp de paladar, hernia umbilical, diferenciacion de genitales
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6
Q

teratogeno

A

toda sustancia que produce anormalidades especificas o mosaicoss de anormalidades durante desarollo fetal

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7
Q

cuales son las condiciones para el desarollo de malformaciones congenitas

A
  • etapa de desarollo fetal
  • susceptibilidad genetica
  • relacion dosis efecto
  • estado fisiopatologico de la madre
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8
Q

como es un estudio retrospectivo durante la evaluacion de la teratogenicidad de un medicamento

A
  • informe de casos, series de casos y estudios de casos y controles
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9
Q

como es un estudio prospectivo durante la evalucion de teratogenicidad

A

los hechos se observan, se registran y se comparan con un grupo control

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10
Q

clasificacion A de un medicamento sobre potencial nocivo sobre un feto y ejemplos de medicamentos

A

no hay riesgo, ya hay estudios y no se detetco en ningun trimestres
* acido folico y levotiroxina (hipotiroidismo)

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11
Q

de que depende el estadio fisiopatologico de la madre que puede afectar al embrion al ingerir un teratogeno

A
  • edad - extremos (muy jovenes o muy grandes, tienen mayor riesgo)
  • estatus socioeconomico
  • nutricion
  • patologias como DM, HTA, preclampsia, lupus
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12
Q

clasificacion B de un medicamento sobre potencial nocivo sobre un feto

A
  • hay estudios hechos en animales y no hay riesgo en estos pero no hay estudios en embarzadas
  • amoxicilina y loratadina (cefalosporinas, eritromicina, metronidazol)
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13
Q

clasificacion C de un medicamento sobre potencial nocivo sobre un feto

A

riesgos no descartados
* metoprolol, sertralina (gentamicina, dexametasona, diclofenaco)

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14
Q

clasificacion D de un medicamento sobre potencial nocivo sobre un feto

A

hay indicios de riesgo fetal
* litio (alprazolam, diazepam, fenobarbital)

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15
Q

clasificacion X de un medicamento sobre potencial nocivo sobre un feto

A

contraindicaciones en embarazo
* warfarina, metotrexato

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16
Q

porque se ve afectada la absorcion gastrica durante el embarazo

A
  • porque se enlentece el vaciamento gastrico, y motilidad
  • aumenta pH
    *en este caso absorcion esta disminuida
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17
Q

que pasa con la absorcion pulmonar durante el embarazo

A

esta aumentada por la hiperventilacion y elevacion de flujo sang pulmonar
* mayor absorcion de anesteticos y aerosoles

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18
Q

como se encuentra la absorcion intramusclar durante el embarazo

A

aumenta por vasodilatacion regioanl por disipar calor uterino a piel
* menos en piernas por edema y estasis venosa

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19
Q

que efecto tiene el aumento del agua corporal en los farmacos durante el embarazoo

A

disminuye concen plasmatica de farmaco y aumenta semivida de eliminacion ya que el volumen de distribuion cambia

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20
Q

que efecto tiene el aumento de grasa corporal en los farmacos durante el embarazo

A

aumentan ac grasos y estos compiten por lugares de union a la proteinas alterando concen de farmaco libre osea este aumenra

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21
Q

que aumenta la fraccion libre de un farmaco durante el embarazo aumentando riesgo de toxicidad

A

el aumento de grasa corporal
y dismincion de proteinas plasmaticas

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22
Q

porque el metabolsimo de farmacos esta alterado durante el embarazo

A

hay induccion enzimatica por la progesterona

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23
Q

que enzimas del metabolsimo estan AUMENTADAS durante el embarazo

A
  • CYP3A4
  • 2D6
  • 2C9
  • glucoronidacion
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24
Q

que medicamentos necesitan una dosis mayor ya que uamneta su eliminacion surante el embarazo

A

digoxina, ampicilina, cefalosporinas

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25
Q

que analgesicos puede usarse durante el embarazo

A

paracetamol
AINES - si hay mucho dolor (B-C)

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26
Q

durante que trimestre y porque deberia evitarse el use de AINES

A

En tercer trimestres ya que es riesgoso por cierre de conducto arterioso y disfuncion renal

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27
Q

que medicamentos se pueden usar para la presion durante el embarazo

A

metildopa o nitroprusiato

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28
Q

que compuesto se ha asociado a adenocarcinoma de celulas claras en mujeres expuestos a este durante su vida prenatal

A

dietilestilbestrol-estrogeno sintetico

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29
Q

cuanto deberia de durar lactancia

A

6 meses
complementaria hasta 2 años

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30
Q

segun la farmacocinetica,

caules son los determinantes de riesgo de exposicion al farmaco por leche materna

A
  • vida media
  • factores maternos como absorcion, eficaxcia y excrecion
  • prop FQ-PM, liposolubilidad, union a PP, ionizacion
  • factores de lactante - AME
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30
Q

que efecto tiene el lactocito en el paso de farmaco en los primeros dias de vida

A

deja pasar mas moleculas a la leche pero va disminuyendo conforme avanzan los dias
*

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31
Q

cuanto se debe de excretar un farmaco a atraves de leche materna para considerarse seguro

A

menos de 10%

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32
Q

en que momento durante la lactancia la leche tiene mas proteinas

A

en el calostro, primera leche
va disminuyendo

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33
Q

que medicamentos reducen produccion de leche materna

A
  • estrogenos
  • antiespasmodicos
  • antihistaminicos
  • diureticos tiazidicos
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34
Q

caracteristicas de la absorcion en RN

A

disminicion de acidez gastrica (aclorhidria) y motilidad, enzimas gastricas inmaduras

  • favorece a peniclina - ya BD aumenta
  • sulfas y diazepam no se ven afectadas
  • fenobarbital -BD disminuye
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35
Q

como es la absorcion topica en el RN y que efecto tiene

A

esta aumentada por lo que estan mas propensos a reacciones adversas

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36
Q

porque no es recomdada la via IM en el RN

A

por la inestabilidad vasomotora
* fenitoina puede causar necrosis msucular si esta mal inyectada

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37
Q

como estan las fases del metabolismo en RN

A
  • las enzimas de fase 1 estan inmaduras
  • fase 2 - sulfatacion bien pero la glucoronidacion madura hasta 2-4 años de edad
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38
Q

principal inhibidor de SNC

A

acido gamma aminobutirico - GAMA

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39
Q

a partir de que se sintetiza GABA y quien lo metaboliza

A

apartir de acido glutamico por enzima GAD
metabolizado por GABA T
(esta enzima sintetiza y degrada)

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40
Q

proyecciones gabaergicas de largo alcance

A

corteza, globo palido, sus nera, nucleo reticular de talamo

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41
Q

Receptor GABA A

A

canal ionotropico de Cloro activado por ligando

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42
Q

proyeccion gabaergicas de corto enlace

A

en forma de internueronas

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43
Q

GABA B

A

receptor GPCR metabotropicos
* interacuan con Gi para inhibidr al adenilato ciclasa, actiba canales de K y disminuye Ca

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44
Q

a que edad comienzan los tratornos de ansiedad

A

primera infancia 3-7 años
osea para cuando tengamos 15-20 ya estan establecidos

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45
Q

en que personas son mas comunes los trastornos de ansiedad

A

en mujeres

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46
Q

droga de eleccion para convulsiones de cualquiero origen

A

benzodiacepinas

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47
Q

a donde se unen y cual es la funcion de los benzodiacepinas

A
  • incrementan afinidad del receptor GABA A por GABA (aumenta FRECUENCIA de apertura de canal)
  • es un agonista alosterico osea se une a sitio diferente que GABA
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48
Q

ejemplo de antagonista de benzodiacepinas

A

flumazenil

  • bloquean union y efecto de benzo pero no alteral funcion del canal
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49
Q

verdadero o falso

en ausencia de GABA, benzodiacepinas no tienen efecto en funcion del receptor GABA A

A

VERDADERO
dependen de liberacion presinaptica de GABA

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50
Q

cual es una diferencia entre benzodiacepinas y barbituricos

A

a concentraciones mas altas de barbituricos activan directamente a receptores GABA A

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51
Q

las benzodiacepinas son absorbidas completemante exceptor cual

A

clorazepato - es descarboxilada en jugos gastricos y luego se absorbe

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51
Q

para las benzodiacepinas

cuanto % de farmaco se une a proteinas

A

70% para alprazolam
99% para diazepam

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52
Q

verdadero o falso

as benzodiapcepinas atraviesan la placenta y secretados por leche materna

A

verdadero

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53
Q

que tipo de administracion es buena para los benzodiacepinas y cuales no

A

via oral
* via IM No porque es erratica y lenta

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54
Q

que enzimas cyp metabolizan la mayoria de las benzodiacepinas

A

3A4 Y 2C19

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55
Q

Que benzodiacepinas son conjugadas de forma directa
osea es via princial de su metabolismo

A

lorazepam y oxazepam

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56
Q

que benzodiacepina es usada para trata sintomas de abstinencia de alcohol

A

diazepam

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57
Q

que se necesita para que las benzodiacepinas funcionen

A

2 moleculs de GABA en receptor
R GABA A
canal de cloro
efecto - PIP- potencial inhibitorio post sinaptico

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58
Q

efectos adversos del uso de benzodiacepinas

A
  • sedacion y somnolencia
  • ataxia
  • disartria
  • incoordinacion motora
  • alteracion de cap de conudccion
  • amnesia
  • cefalea
  • vision borrosa
  • vertigo
  • nauseas, vomitos y diarrea
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59
Q

teratogenicidad de los benzodiacepinas

A

labio leporino
clasificacion D - indicios de riesgo fetal

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59
Q

tratamiento para intoxiacion GRAVE de benzodiacepinas

A

flumazenil

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60
Q

intoxiacion aguda por benzodiacepinas

A
  • ataxia aguda
  • sonmolencia
  • disartria
  • hipotonia
  • incoordinacion msucular
61
Q

Causa mas frecuenye de ataxia aguda en infancia

A

ingesta de benzodiacepinas

62
Q

compuestos Z

A

agonistas alosterico de receptor GABA a
* zolpidem, zaleplon, zopiclona y eszopiclona

63
Q

cual es la diferencia entre compuestos Z y benzodiacepinas

A

menos eficaces como anticonvulsivos y relajantes musculares que los benza

64
Q

efecto de las benzodiacepinas en el sueño

A
  • disminuye latencia y despertares
  • disminuye tiempo pasado en etapa 0(etapa de isnomnio
  • acorta fases 2 y 4
  • aumenta suño porque aumenta etapa 2
65
Q

en personas con que enfermedades puede afcetar negativamente los benzodiacepinas

A

personas con EPOC - hipoxia alveolar
personas con apnea - disminuyen tono musc por lo que exegera apnea

66
Q

para que se usan los compuestos Z

A

insomnio

67
Q

para que se usa la via intravenosa de barbituricos

A

para estado epileptico, induccion de anestesia

68
Q

% de union a proteinas de fenobarbital

A

30 a 40%

68
Q

para que se usa el fenobarbital

A
  • convulsiones, estados epilepticos, sedacion diurna
  • se administra parenteralmente con sal Na
69
Q

metabolismo de barbituricos

A

hepatica por hidroxilacion en 60 a 75%

70
Q

funcion de los barbituricos sobre receptor

A

aumento de timpo de apertura de canal de cloro
* inhiben recep excitatorios AMPA
* inhiben liberacion de glutamato -
* disminuyen liberacion de NT Ca dependeientes
*

71
Q

porque los barbituricos no se usan como ansioliticos o hpnoticos

A
  • actividad ansiolitica menor a BZP
  • incrementan reacciones a estimulas dolorosos
  • tolerancia a efectos de sedacion e hipnosis
72
Q

intoxiacion aguda por barbituricos

A
  • sedacion y somnolencia
  • miosis
  • hipotermia
  • hiporreflexia o hipotina
  • bradipnea - respiracion lenta
  • bradicardia -
  • oliguria y anuria
73
Q

efectos adversos de barbituricos

A
  • exitacion paradojal - en ancianas
  • hipersensibilidad - px con asma, urticaria, angioedema
  • depresion intensa cuando combinados por otros depresores (antihistaminicos y etanol
  • tos, esturnodo, hipo y laringoespasmo
74
Q

tratamiento de intoxiacion aguda a barbituricos

A
  • cuidados intensivos
  • alcalinzar orina
  • hemodialisis
75
Q

que medicamento es indicado para insomnio primario

A

compuestos Z

76
Q

union de melatonina a receptor MT1

A

inicia sueño

77
Q

union de melatonina a MT2

A

cambia cronometraje de sistema circadiano

78
Q

para que se usa el ramelteon

A
  • para insomnio
  • analogo tricalcico sintetico de melatonina
  • actua induciendo sueño en MT1
79
Q

porque son una buen alternativa los compuestos Z

A

porque no causa tolerancia ni abuso
los benzo causan tolerancia por lo que necesita mas dosis y luego los quitas y aparece insmono de rebote

80
Q

los barbituricos deben ser usados para insomnio

A

No porque tienen alto potencial de abuso y sobredosis

eso dice el libro

80
Q

funcion de tasimelteon

A

agonista para MT1 y mT2
sindrome de sueño vigilia diferentes de 24 horas en px ciegos l

81
Q

verdadero o falso

aunque principios activos diferentes compartan misma indicacion terapuetucia, no quiere decir que sean igual o equivalentes. depende de farmacocinetica y farmacodinamica

A

VERDADERO

81
Q

de donde provienen las benzodiacepinas

A

plantas como valeriana y azahar

82
Q

sintomas de abstinencia de benzodiacepinas

A

…..

83
Q

que se debe hacer antes de la fase preclinica

A

identificacion de una molecula con potencial terapeutico o un tejido blanco
(sus quimica natural o sintetica)

84
Q

fases del desarollo de un nuevo farmaco

A
  • descubrimiento de dianas terapueticas
  • identificacion o creacion de moleculas que interactuan con diana y modfiuen enf
  • validacion de efectividad
85
Q

fallas de estudio en modelos animales

A
  • reproduccion pobre de enfermedad
  • inadecuada preparacion de grupo del trabajo en estudios preclinicos
  • info genomica incompleta
  • falta de plataformas tecnologicas
86
Q

dosis sin efecto

A

dosis maxima en el cual no se observa ningun efecto toxico

87
Q

dosis mas baja que produce muerte

A

dosis letal minima

88
Q

dosis que produce la muerte en 50% de los animales

A

dosis letal mediana

89
Q

como se debe de evaluar la toxicidad aguda en modelo animal durante la fase preclinica

A
  • dosis sin efecto
  • maxima tolerada
90
Q

como se debe de evaluar el potencial carcinogeno en modelo animal durante la fase preclinica

A
  • durante dos años en dos especies diferentes
91
Q

como se debe de evaluar el potencial mutageno en modelo animal durante la fase preclinica

A
  • mutaciones en bacteria, celulas y en cultivos
92
Q

que caracteristicas tiene un ensayo clinico controlado

A
  • poblacion
  • aleatorizacion
  • efecto placeba
  • ceguedad
  • enmascaramiento
  • control de sesgo
93
Q

cual es la diferencia de aleatorizacion simple y restrictiva

A
  • restrictiva tiene mayor homogeneidad en los grupos (en bloque, clsuter, sistematica)
  • la simple es como lanzar una moneda al aire
94
Q

en cada una de las tres fases de esudios clinicos que se debe informar al px (principios eticos)

A
  • notficar en que etapa de investigacion esta el farmaco
  • riesgis
  • consentimiento informado
  • voluntariedad
95
Q

cual es el objetivo de la fase clinica 1

A

establecer un rango de dosis segura para obtener la DOSIS MAX TOLERADA
* tomar en cuenta - Biodis, t1/2 e interacciones
* abiertos o ciegos contra placebo y en centros monitorizados

96
Q

objetivo de fase clinica II

A
  • estudio de EFICACIA/TOXICIDAD en indicacion propuesta osea enfermedad
  • delimitar regimenes e intervalos de dosis terapeutica
  • 100 a 200 px

tasa de exito mas baja

96
Q

que tipo de personas y cuantas particpian en la fase clinica 1

A
  • 20 a 100 px
  • voluntarios sanos con riesgo bajo
  • consentimiento informado
97
Q

fase IIa y IIb

A

a- estudio piloto para obtener parametros
b-ECCA pequeños para confirmar a

98
Q

fase clinica III

A
  • verificar eficacia en indicacion y poblacion correcta
  • 200 a 1000 px
  • mas dosis durante periodos de timepo mas largos
  • estudios frente a placebo o agente activo
99
Q

fase clinica IV

A
  • vigilar aparicion de RAM (idiosincratica, exposicion prologanda, teratogeno)
  • verificar eficacia, efectividad y eficiencia a largo plazo
  • post mercado
99
Q

en que fase se solicita la autorizacion para comercialr un nuevo farmaco

A

fase III
* por lo menos 2 ensayos aleatorios

100
Q

caracteristica estudiada en todos los farmacos innovadores (en relacion a canal potasio hERG)

A

arritmogenicidad

101
Q

diseño de estudio mas aceptado para investigar efectividad de un farmaco

A

ECCA

102
Q

primer plata utilizada como medicamento para enfermedad especifica

A

quina

malaria

103
Q

caracteristica de ECCA que se basa en que sujeto tenga misma prob de recibir farmaco o placebo

A

aleatorizacion

104
Q

forma5 de realizar investigacion centrada en paciente o de la cama al laboratorio y vs

A

traslacional

105
Q

agencia reguladora de medicamentos en mexico

A

cofepris

106
Q

primer principio activo separado por sertumer

A

morfina

107
Q

funcion de zolpidem

A
  • acorta latencia de sueño y en rpolongacion de tiempo de sueño total
  • es usado solo para insomnio y no sirve en personas normales,
  • solo usar a corto plazo
108
Q

cual es la diferencia entre zolpidem y zaleplon

A
  • diferencian en efecto secundarios
  • zolpidem - sedacion matutina, retraso de tiempo de accion y amnesia anterograda
109
Q

resumen de fases clinicas

A

fase 1 - farmocinetica y dinamica en sanos
gase 2 - curvas dosis/respuesta y beneficio en px
fase 3 - ecca en grandes poblaciones
fase 4 - post mercado y farmaco vigilancia

110
Q

que medicamento se usa para insomnio a largo plazo

A

eszopiclona

111
Q

que se hace en la etapa preclinica

A

estudios quimicos
estudios biologicos - realizan sobre cultivos celulares, organos aislados o animales
* estudiar mecanismo de accion, toxicidad, interacciones….
* confirmar la viabilidad de molecula como posible farmaco

112
Q
A
112
Q

modelos biologicos humanizados en los cuales se valida la accion del farmaco en su receptor

A

modelo o cultivo CELULAR

113
Q

Fase en donde se realizan estudios de seguridad y tolerabilidad a corto plazo en humanos

A

fase I

114
Q

fase de investigacion farmacologica previa a estudios en humanos, sirve como estudio de seguridad

A

preclinica

115
Q

que propiedades quimicas debe tener un farmaco para validarlo como candidato clinico

A
  • debe ser molecula estable cuya sintesis sea simple y pueda ser escalada con facilidad
116
Q

que propiedades fisicoquimicos debe tener un farmaco para validarlo como candidato clinico

A
  • reglas de lipinski
  • solubilidad aceptable
116
Q

reglas de lipinski

A
  • PM menor o igual a 500 umas
  • 10 o menos aceptadores de puntes de hidrogeno
  • 5 o menos donadores de puentes de hidrogeno
  • LogP calculada es menor a 5
  • 5 o menos enlaces rotables
117
Q

que propiedades farmacologicas debe tener un farmaco para validarlo como candidato clinico

A
  • union con alta afinidad
  • demostrar selectividad
  • provocar potente efecto
118
Q

que criterios debo resviavr en un farmaco candidato clinico (6)

A
  • prop quimicas
  • fisico-quimicas
  • farmacologicas
  • in vitro
  • farmocineticas
  • seguridad y potencial de toxicidad
119
Q

que propiedades farmacocineticas debe tener un farmaco para validarlo como candidato clinico

A
  • biodis aceptable
  • vida media adecuada y distribucion rapida
120
Q

que propiedades de seguridad y potencial de toxicidad debe tener un farmaco para validarlo como candidato clinico

A
  • carecer toxicidad, genotoxicidad y hepatotoxicidad
  • perfil aceptable de induccion e inhibicion de citocromo p
121
Q

reacciones adversa

A
  • reaccion nociva, indeseable, presentada con dosis utilizadas de forma habitual
122
Q

efecto secundario

A
  • consecuencia de accion fundamental pero no forma parte de ella
  • hipopotasemia con diureticos
123
Q

se presenta al administrar un medicamento a una dosis superior a la terapeutica

A

efecto toxico

124
Q

RAM de tipo A

A
  • relacionada con la dosis y son comunes
  • reducir o suspender dosis

A-aumentada

125
Q

RAM de tipo B

A
  • no relacionada con dosis, raras
  • no usar otra ves
  • hipersensibilidad a penicilina o hipertermia maligna

B-bizarro
reacciones alergicas a medicamentos

126
Q

RAM de tipo E

A
  • aparicion al suspender farmaco
  • reintroduccion y retitar paulatinamente
  • sx de abstinencia

E-end of use

127
Q

RAM de tipo C

A
  • relacionada con dosis y tiempo
  • reducir dosis y retirar

c-cronico

128
Q

RAM de tipo D

A
  • aparicion retardada
  • carcinogenesis y teratogenesis

D-delayed

129
Q

RAM de tipo F

A
  • falla inesperada al tratamiento
  • frecuentes relacionadas a dosis

F-falla

130
Q

tres requisitos principales para la venta de un farmaco

A
  • eficacia
  • seguridad
  • calidad
131
Q

metodología utilizada para evaluar la causalidad entre un medicamento y un evento adverso reportado.

A

algoritmo de karch y lasagna
* no clasificada, improbale, condicional, posible, probable y definida

132
Q

funcion de glicina

A

NT inhibidor de tronco cerebral y medula espinal
* coagonista en receptpres de NMDA (debe estra glutamato y glcina pra su activacion)

133
Q

principal NT excitador rapido

A

glutamato

134
Q

receptores de glutamato

A
  • canales ionotropicos regulados por ligando (NMDA, AMPA y KA
  • canales GPCR metabotropicos
135
Q

excitotoxicidad mediada por glutamato

A
  • isquemia e hipoglucemia son liberadores de glutamato lo que causa daño celular
135
Q

que NT se recicla

A

glutamato

136
Q

receptored de ACh

A

nicotinicos - canales ionotropicos activados por ligandos
muscarinicos - GPCR metabotropicos

137
Q

como se forma la dopamina

A

fenilalanina-tirosina -dopamina

138
Q

receptores de dopamina

A

D1-D1 y D5
D2- D2, D3, D4

139
Q

3 vias principales que contienen dopamina

A
  • nigroestriatal - reg de mov
  • mesocortical/limbico -
  • tuberoinfundibular - prolactina
140
Q

via mesolimbica vs meso cortical

A
  • limbica-adicciones, circuito de recompensa
  • funciones cognitivas, control de impulsos, motricidad

ambos alteradas en esquizofrenia

141
Q

que efecto tienen los farmacos con accion antagonista H1

A

sedacion

142
Q

receptore H2 de histamina

A

secrecion de acido gastrico t relajacion de musc liso

143
Q

funcion de H3

A
  • presinaptica
  • inhibir sintesis y liberacion de histamina
  • trata obesidad, trastornos de mov, vigilia, ADHD
144
Q

en que esta involucrado la serotonina

A

estado de animo y apetito
disfuncion se asocia a depresion, ansiedadm agresion e impulsividad

145
Q

que enzimas del metabolismo estan disminiudas en el embarazo

A
  • 1a2
  • 2c19
  • NAT2

farmacología (5 decks)

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