parcial 3 Flashcards
cual es la funcion principal de los antidepresivos
mejorar la transmision serotoninergica y norandrenergica
para que se usa la amitriptilina (triciclico)
- es un coadyuvante para el dolor nueropatico
- se usa para migraña, dolor cronico e insomnio
- NO ES DE PRIMERA LINEA PARA DEPRESION
cual es el mecanismo de accion de los antidepresivos triciclicos
inhibe recaptura de serotonina y noradrenalina al inhibir SERT y NET
* bloquea receptores H1, 5HT2, alfa 1 adrenergicos y muscarinicos (esto no es el efecto principal)
* debilmente canales de Na
efectos adversos de los antidepresivos triciclicos
- sedacion por bloqueo de h1
- aumento de peso
- sequedad de boca
- vision borrosa
- retencion urinaria
- estreñimiento
intoxicacion aguda por triciclicos
- coma convulsiva
- arritmias, hipotensio arterial
- efectos anticolinergicos como midriasis
tx para intoxiacion por antidepresivos triciclicos
- monitoreo cardiologico- por si aumenta QRS (normal es de 70 a 100ms)
- lavado gastrico con via area protegida
- carbon activado seriado
- alcalinizacion del medio con bicarbonato
- DIAZEPAM para convulsiones
mecanismo de accion de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina ISRS
- inhiben recaptura de 5HT al inhibir SERT y prolongan neurotransmision
- incremento de serotonina induce down regulation o internalizacion de receptores induciendo mas liberacion de NT
inhibidores selectivos de la recaptura de serotinina ISRS
- flouxetina
- sertralina
- paroxetina
- citalopram
- escitalopram
que es down regulation cuando hablamos de ISRS
- incremento de NT produce que R se regulen a la baja, reduce los efectos secundarios cuando se desarolla tolerancia
que interaccion medicamentosa tienen los ISRS
- en mujeres menopausicas bajo tratamiento contra el cancer de mama y antagonista de los estrogenos (tamoxifeno)
- ya que este es metabolizado por CYP2D6 y los ISRS ihhiben esta enzima, disminuyen eficacia de tamoxifeno
efectos adversos de ISRS
- GI -nausea, vomito, diarrea
- difuncion erectil, anorgasmo, eyaculacion retardada ( estimulacion excesiva de 5HT2)
- SNC- insomnio, ansiedad, irritabilidad (tmb por 5HT2)
caracterisicas de fluoxetina
- mayor activacion y menor sedacion
- unica aprobada para trastornos alimentarios
- refuerza liberacion de DA y NA
- dosis de 20 a 40 mg/ d (hay tomas diarias y semanales)
ISRS
caracteristicas de la sertralina
- inhibe debilmente a transportador de DA
- accion activadora
ISRS
con que dos medicamentos interacciona la sertralina
sertralina - risperidona
* a dosis altas aumenta concentracion de risperidona por inhibicion de CYP2D6
sertralina -lamotrigina
* aumenta concentracion de iamotrigina con toxicidad por inhibir glucoronidacion
ISRS
caracteristicas de la paroxetina
- mayor sedacion y tranquilidad
- 1ra linea para px con ansiedad
- aumento de peso y sequedad de boca
- disfuncion sexual
- acciones musc anticolingericas e inhibe transportador de NA
ISRS
citalopram
- prolongacion de QT (normal es de 350-450 ms)
- antihistaminico debil
ISRS
QUE ISRS es el mejor tolerado con menores interacciones farmacologicas y EA
escitalopram
* prolongacion QT dosis dependiente
ISRS
Inhibidores de la recaptura de serotinina y noradrenalina IRSN
- venlafaxina - reducir dosis en px con deterioro renal o hepatico
- y duloxetina - no usar en px con nefropatia o insuf hepatica
para que otra cosa se usan los antidepresivos IRSN
- fibromialgia y dolor neuropaticp
- sintomas vasomotores de la perimenopausia
inhibidor de recaptura de dopamina y noradrenlina IRDN
bupropion
inhiben DAT y NET
mecanismo de accion de bupropion
inhibe NET y DAT
ya que es un inhibidro de recaptura de noradrenalina y dopamina
IRDN
para que se puede usar el bupropion
- adiccion al tabaco
- TDAH, dolor neuropatico, perdida de peso
- no causa disfuncion sexual
*vida media de 21 horas
antidepresivos - antagonista de los receptores de serotonina
- trazodona
- mirtazapina
caracteristica de trazadona
* bloquea R 5HT2, SERT y alfa adrenergicos (sedacion)
* efecto antidepresivo se logra a dosis altas
* dosis moderadas es hipnotico para insomnio en depresion mayor
antagonista de R de serotinina
que pasa se se administran IMAOS + antagonistas de R de serotonina, IRSN, ISRS
da sindrome serotoninergico
para que tipo de px se da mirtazapina
- sedante y tratamiento de eleccion en px deprimidos con insomnio
- verdadero sedante
antagonosta de R de serotonina
mecanismo de accion de los inhibidores de la monoaminoaxidasa IMAO
- inhiben a MAO que metabolizan a los NT
- MAOa - 5HT y NA
- MAOb - 5HT y DA
metabolito activo de venlafaxina
- CYP2D6 convierte venlafaxina en su metabolito activo desvenlafaxina
IMAO reversible y selectivo
selegilina - inhibe a MAOb
* para parkinson
moclobemida - inhibe a MAOa
IMAO irreversible y no selectivo
tranilcipromina
efectos adversosi de IMAO
- agitacion
- neuropatia periferica
- cefalea
- debilidad, fatiga, boca seca, estreñimiento
porque los alimentos ricos en tiramina no se deben consumir con IMAO
vino, queso añejo, habas
- comida rica en tiramina produce increment de liberacion de NA y normalmente MAOa metaboliza exceso de NA pero con IMAO, la MAOa esta inhibida y no se puede metabolizar NA
- llevando a acumulacion excesiva y estimualcion de adrenergicos causando crisis hipertensiva y vasoconstriccion
con que medicamentos no se debe usar los IMAOS
- interaccion con efedrina y fenilpropanolamina - descongestivos nasales (pasa lo mismo que con tiramina)
- con antidepresivos triciclicos como clomipramina
sintomas de sindrome serotoninergico
- leve - clonus, hiperreflexia, ansiedad, taquicardia
- moderado - clonus, mioclonia, temblor, agitacion, midriasis, fiebre (sobredosis de ISRS)
- severo - rigidex, falla respiratoria, coma, hipertermia (IMAO+ISRS)
hipertermia, midriasis, diaforesism fiebre, hipertension,nausea, diarrea
tratamiento para sindrome serotoniergico
- suspension de medicamento
- evaluar desconataminacion GI
- benzodiacepina para convulsion y rigidez musc (lorazepam)
* antagonista serotoninergico - ciproheptadina
hipotesis dopaminergica mesolimbica
- de sintomas + de esquizofrenia
- hiperactividad de neuronas dopaminergicas causan delirio, alucinaciones, agitacion
hipotesis dopaminergica mesocortical
- de sintomas negativos de esquizofrenia
- hipoactividad en neuronas dopaminergicas causan sintomas como retraimiento afectivo, dificultad en comunicacion y pensamiento abstracto, abulia, anhedonia
sintomas + vs -
- positivos - delirio, alucinaciones, agitacion
- negativos - retraimiento afectivo, dificultad en comunicacion y pensamiento abstracto, abulia, anhedonia
antipsicoticos tipicos
- haloperidol
- clorpromacina
- clotiapina
- loxapina
casi no se usan
antispsicoticos atipicos
- sulpirida
- clozapina
- olanzapina
- quetiapina
- risperidona
se usan mas
mecanismo de accion de haloperidol
tipico
* bloquea receptores D2 (++++) (efectos extrapirimidales)
* bloquea alfa adrenergicos (+++)
* bloquea h1
* actividad anticolinergica
disminuye sintomas positivos
intoxicacion por haloperidol
- sintomas extrapirimidales
- cambios en QT
- aumento de prolactina, peso y glicemia **
- excitacion, delirio, depre
- convulsiones
- efectos anticolinergicos
ALTA POTENCIA
intoxicacion por clorpromacina
- sintomas extrapirimidales
- taquicardia ventricular polimorfa
- sedacion
- ortostasis
BAJA POTENCIA
sintomas extrapirimidales
- distonias agudas
- discinesias tardias
- sindrome neuroleptico maligno
distonias agudas y su tx
sintoma extrapirimidal
- por sobredosis
- parkinsonismo (temblor, mov, lentos, rigidez)
- acatasia - no poder estar quieto
- intranquilidad, espamsos musculares
- disminuye con tiempo o al suspender
- tx biperideno
efectos adversos de haloperidol
- aumento de prolactina, pesom QT y glicemia
discensias tardias
sintoma extrapirimidal
- empeora al reducir o suspender tx
- mejora temporalmente al aumentar dosis
- mov bucolinguales, coreicos de cuello, tronco y extremidades
- tx - cambiar a clozapina
uso cronico de antipsicotico
sindrome neuroleptico maligno
sintomas extrapirimidales
- nueromusc - rueda dentada, distonia, disfagia, temblor, coream rigidez
- taquicardia, diaforesis, incontinencia
- fiebre
- leucocitosis, CPK elevado, transaminasas, acidosis
tratamiento para sindrome neuroleptico maligno
- benzodiacepinas
- dantrolene
- bromocriptina
- amantadina
que diferencia los antipsicoticos atipicos de los tipicos
- los atipicos son antagonistas de D2 y de 5HTA (osea actua sobre r de serotonina)
- se combina con estabilizador de animo como litio o acido valproico
- mania y psicosis- dosis maximas + estabilizador de animo
que recep inhibe la clozapina y mecanismo de accion
atipico
- 5HTA
- adrenergicos alfa 1
- H1
- muscarinicos
*** aumenta liberacion de dopamina ** - vida media - 9-17 hrs
dibenzodiacepina
efectos adversos de clozapina
atipico
- agranulocitosis
- aumento de peso
- hipotension ortostatica
- reduce umbral convulsivo
- sedacion (M1, H1 y alfa1)
- riesgo cardiometabolico
- sialorrea
para px se usa la clozapina
atipico
- no es de primera linea por lo que se usa en px resistente a otros farmacos
- para sintomas negaticos de esquizofrenia
para que se usa olanzapina
atipico
- mejora humar en esquizofrenia
- se combina con fluoxetina
- monoterpia en fase de mantenimiento en bipolar
interacciones medicamentosas de clozapina (3)
niveles plasmaticos disminuyen por inductores enzimaticos como carbamazepina, fenitoina, valproato
que receptores inhibe la olanzapina
- D2
- 5HT2A
- H1
- M1
- transportadr de DA y NA
- hiperlipidemia
- hiperglicemia
- aumento de peso por antagonsimo de 5HT y h1
- mayor riesgo cardiometabolico
que receptores inhibe la quetiapina
atipico - dibenzotiazepina
- adrenergicos alfa 1, H1 y M1
- D2 y 5HT2A
- metabolito noraquetiapina inhibe recaptura de NA
efectos adversos de quetiapina
atipico - dibenzotiazepina
- aumento de peso
- hipertrigliceridemia
- hiperglicemia
interacciones de quetiapina
- niveles aumenta por inhibicion de 2D6 (quinidina, antifungicos)
- niveles disminuyen por inductores de 3A4 ( carbamacepina, rifampicina)
para que se usa la quetiapina
- de acuerdo a dosis depende tx
- bajas - dormir (50mg)
- moderadas - antidepresivos (300mg))
- altas - antipsicotico (800mg)
- para depresion bipolar
para que se usa la risperidona
atipico - benzisoxazol
tx en niños y adolescentes con
* irritabilidad por autismo
* agresividad
* autolesion
* bipolar
* esquizofrenia
sobre que receptores actua la risperidona
- D2(++++), D4
- 5HT2A
- alfa adrenergicos
- aumenta liberacion de dopamina
efectos adverosis de risperidona
- aumenta prolactina
- riesgo de sintomas extrapirimidales
- aumento de peso y dislipidemia en niños
uso de antispicoticos durante el embarazo y lactancia
que clasificacion tienen y cual cruza en mayor porcentaja la placenta
- calsifacion B o C
- olanzapina cruza mas y los Rn tiene mayor riesgo a ingresar a UTI
- quetiapina es el que menos
como se llama el periodo antes de la depresion en px bipolares
distamia
cual es el tx principal para el trastorno bipolar
- litio - en episodios maniacos y previene recaidas
EA de litio
- temblor postural fino
- reduce funciones cognitivas
- aumento de peso
- sintomas GI
- poliuria y polidipsia
- crecimiento bengino de tiroides
- acne, alopecia
- malformaciones cardiacas en el RN
intoxicacion por litio
mayor a 2 meq/L
* vomito y diarrea
* temblor y ataxia
* convulsiones
* arritmias, hipotension
mayor a 3 meq/L se necesita dialisis
que anticonvulsionantes pueden usarse para tratar la mania osea desde arriba
- valproato
- carbamacepina
- lamotrigina - estabiliza desde arriba y desde abajo (depresion)
mecanismo de accion de anticonvulsivos (3)
- limiat descargas de nueronas al mantener estado inactivo de conductos de Na
- inhibir sinapsis mediada por GABA
- en crisis de ausencia - inhibir conductis de Ca activados por volatje
hidantoinas - anticonvulsivos
fenitoina
n
mecanismo de accion de fenitoina (4)
anticonvulsivo
- inhibe canales de Na
- bloquea propagacion de pot de accion
- estabiliza membranas neuronales
- disminuye liberacion de Nt, descargas focales y diseminacion de convul
para que tipo de convulsiones se usa la fenitoina
- convulsiones focales con o sin perdida de consciencia
- generalizada tonico-clonicas
efectos adversos de fenitoina
- hiperplasia gingival
- exantema
- necrosis de dedo
itnoxacacion aguda por fenitoina
anticonvulsivo - hidantoina
- NISTAGMO
- ataxia
- diplopia
- temblor, vertigo
tx - LG con proteccion de via aerea, CA seriado
para que tipo de convulsiones se usa la carbamacepina
- convulsiones parciales y tonico clonicas generalizadas
- no para crisis de ausencias
- neuralgia de trigemino
mecanismo de accion de carbamacepina
- modulador alosterico de receptores GABA A
- aumenta hiperpol de membrana
- disminuye cargas focales
- se une un 75% a pp
- vida media 20hrs al comienzo y disminuye a la mitad
EA de carbamacepina
anticonvulsivo
**a corto plazo **
* GI, exantema
* leucopenia, aumento transaminasas
**a largo plazo **
* anemia, agranulocitosis
* somnolencia, ataxia, vision borrosa
* retencion agua
* efecto teratogenico bajo
intoxicacion aguda por carbamacepina
- depresion de sensorio
- midriasis
- taquicardia sinusal
- depre resp
- hipotension
para que convulsiones se usa oxcarbazepina
convulsiones parciales/focales
* es un profarmaco
mecanismo de accion de etosuximida
anticonvulsivo
reduce corrientes de Ca de umbral bajo en el talamo
* media media es de 40 a 50 hrs
* menos de 5% se une a pp
anticonvulsivos
- fenitoina,
- carbamacepina
- etosuximida
- acido valproico
- benzo
- gabapentina
- lamotrigina
- pregabalina
- topiramato
- levetiracetam
contra que tipo de convulsiones se usa etosuximida
- crisis de ausencia
- es de primera linea pero en mx no hay
efectos adverosis de etosuximida
- iniciales son GI y SNC - mareo, letargo, cefalea
- largo plazo - inquietud, ansiedad, agresividad, anemia
mecanismo de accion de acido valproico
- aumenta sintesis y liberacion de GABA
- disminuye degradacion de GABA
- reduce liberacion de acido aspartico (disminuye lib de glutamato)
- inhibe canales de calcio pero no en el talamo
para que tipo de convulsiones se usa el acido valproico
- parciales, tonico clonico generalizadas, ausencias, mioclonias
- dolor neuropatico, migraña
efectos adversos de ac valproico
iniciales
* nausea, vom, anorexia
* transaminasas
* hepatitis fluminante
largo plazo
* sedacion, ataxia, temblor
* EFECTO TERATOGENICO DE TUBO NUERAL
efectos adversos gabapentina
iniciales
-GI, exantema
- marea, somnolencia, atacia
largo plazo
-aumento de peso
-Categoria C
mecanismo de accion de gabapentina
anticonvulsivo
- analogo estructural de GABA
- aumenta sintesis y liberacion de GABA
- disminuye degradacion de GABA
- reduce liberacion de acido glutamico
efectos adversos de topiramato
- trastornos de conducta
- cambios en gusto
- formacion de calculos renales
- enlentece, baja cognicion
para que tipo de convulsiones se da la topiramato
- sx de lennon gastaut
- farmaco unico para epelpsias dificles de tratar y en convulsiones tonico clonicas generalizadas resistentes a tx
- migrala
mecanismo de accion de lamotrigina
anticonvul
- inhibe canales de Na
- vida media de 30 a 40 hrs
para que tipo de convulsiones se usa la lamotrigina
- crisis de ausencia - mx si hay
- sx de lennox gastaut
para que tipo de convulsiones se da la gabapentina y en que otras cosas se da
convulsiones parciales
* dolor neuropatico, fibromilagia
* temblor
* fase de mantenimiento en bipolar
mecanismo de accion de levetiracetam
anticonvul
- ligando de protiena SV2A de vesiuclas sinapticas
- convulsiones mioclonicas, parciales, generalizadas
manifestaciones clinicas de parkinson
- bradicinesia
- rigidez y temblor
- deterioro cognitivo
- demencia
- trastornos de sueño y de habla
fisiopatologia de parkinson
- perdida de nuernas dopaminergicas de parte compatcta de sus negra con aparicion de cuerpso de lewy
mecanismo de accion de levodopa
- precursor de DA
- se convierte en DA por descarboxilacion en terminales sinapticas en cuerpo estriado
porque se administra la levodopa con carbidopa
- si se administra sola se descarboxila en sitios perifericos y solo pco penentra en el snc y la liberacion de DA en periferia produce nauseas
- al administar la carbidopa inhibe la descarboxilasa periferica
que efectos tiene la levodopa-carbidopa en parkinson
al principio de enf mejora temblor, rigidez y bradicinesia
* a largo plazo cap de amortiguacion se pierde y hay compliaciones motoras se van produciendo
efectos adversos de levodopa
- anorexia, nausea, vomito
- hipotension postural
- discencias y distonias
- fenomeno de on-off - puede desaparecer efecto de medicacion (reaparece acinesia y rigidez) y periodo de mov o respuesta
medicamentos para parkinson
- levodopa - carbidopa
- agonistas dopaminergicos - ropinirol, pramipexol
- segelina
- inhibidor COMT - entacapona
- antagonista de R muscarinicos - trihexifenidilo
tx para distonias agudas
- biperideno - inhibe receptores colinergicos
- difenhidramina - antagonista efectos de H1
anticonvulsivantes para mania aguda
- acido valproico y carbamazepina
*
anticonvulsivo que se usa para mantenimiento de trastorno bipolar y depresion
lamotrigina
que medicamentos se usan para las siguientes tipo de convulsiones
- parciales
- tonicoclonicas
- ausencia
- mioclonica
- parciales - CBZ, fenitoina
- tonicoclonico- CBZ, fenitoina
- ausencia - etosuximida, valproico
- mioclonico - valproico, levetiracetam
efectos adversos de ropinirol y pramipexol
agonistas de R de dopamina
- alucinaciones, confusion
- hipotension ortostatica
- fatiga y somnolencia
mecanismo de accion de selegilina
- inhibe a IMAOB
- No actua sibre Na y 5HT
con que medicamentos no se debe usar la selegilina
parkinson
- meperidina - estupor y rigidez
- antidepre por sx serotoninergico
durante que periodo del parkisnon se puede usar la selegilina
- en pacientes jovenes en etapas tempranas o leves
mecanismo de accion de entacapona
- inhibidor de COMT de manera selectiva y reversible
*
para que se usa la entacapona
- no tiene act antiparkinsoniana sola
- coadyuvante de levodopa
- levodopa esta se desplaza hacia via de la COMT a un metabolito inactiva
- este medicamento inhibe la enzima COMT por lo que no hay produccion de metabolito inactivo
EA de entacapona
- nausa, diarrea
- hipotension ortostatica
- confusion, alucinaciones
mecanismo de accion de trihexafenidilo
- antagonista de recep muscarinico
- hipofuncion dopamigerica repercuta en hiperact colinergica
- aumenta act colinergica en estriado agrava sintomas
- bloqueo mejora sobre temblor y rigidez
act antiparkinsoniana pequeña, casi no se usa
fisiopatologia de alzheimer
- perdida de neuronas por depositos de proteina B amiloides
- deficiencia de acetilcolina por atrofia y degeneracion de nueronas colinergicas causando alteracion de memoria a corto plazo
- exceso de glutamato por placas amiloides y formacion de oviillas que causa excitotoxicidad
- 5HT
hipotesis colinergica
deficienica de acetilcolina es esencial para genesis de alzheimer
medicamentos para alzheimer
- inhibidores de colinesterasa - donepezilo, Rivastigmina
- antagonista R NMDA - memantina
caracteristicas inhibidores de colinesterasa
- donepezilo y rivastigmina
- mejoran funcion cognitiva y conductuales al potenciar funcion colinergica mejorando memoria
mecanismo de accion de donepezilo y rivastigmina y en que etapa de alzheimers se usan
- antagonistas reversibles de colinesterasa potencian funcion colinergica y mejoran memoria
- en etapas tempranas son mejores
diferencia entre donepezilo y rivastigmina
- la D es seletiva a acetilcolinesterasa y la R es no selectiva porque inhibe la AChe y la butilircolinestrasa
- efectos adversos gastrointestinales por inhibicion periferica de AChe
caracteristicas de antagonista de receptores NMDA
- memantina
- antagonosta no competitivo con baja a moderada afinidad
metamizol
analgesico + antipiretico
NO antiinflamatorio (poco)
AINES
mecanismo de accion de memantina
reduce neurotransmision glutamatergica
* disminuye excotoxicidad por loque disminuye radicales libres y acumulacion de placa amiloide
diflunisal
antinflamatorio + analgesico
NO antipiretico (poco)
AINES
paracetamol
analgesico + antipiretico
NO antiniflama (poco)
mediadores
tres procesos principales de inflamacion
- vasodilatacion y aumento de permeabilidad por histamina y citocinas
- infiltracion de leucocitos y nuetrofilos
- resolucion con o sin degeneracion tisular y fibrosis
mecanismo de acciones de los AINES
bloquean sintesis de prostaglandinas al inhibir COX 1 y COX 2
* hay selectivos y no selectivos
ejemplos de inhibidores selectivos de COX2 (AINES)
- celecoxib
- melicoxam
- etoricoxib
ejemplos de inhibidores no selectivos de COX (AINES)
- diclofenaco
- ibuprofeno
- naproxeno
inhibidores de cox 1 vs cox 2
- cox1-inhibe agregacion plaquetaria al evitar funcion de tromboxano - causa edema y alteracion flujo renal (este esta en plaquetas)
- Cox2 - forma mas trombos y tiene mayor riesgi cardiovasc
cuales son los efectos principales de los aines
- reducir inflamacion, fiebre y dolor
efectos adversos gastrointestinales de AINES
- principalmente COX1
- inhibicion de Prostaglandinas gastroprotectoras como PGE y PGI ya uq estos inhiben la secrecion acida, aumentan flujo y produccion de moco y bicarbonato
- hay pirosis, dispepsia, gastritis, diarrea
- lesiones gastricas y duodenales en uso cronico (3 meses)
si hay dolor cronico que farmaco es preferible
AINES con vida media larga como oxicams (piroxicam, oxicanos, tenoxicam)
factores de riesgo de efectos gastrointestinales por AINES
- 60-70 años riegso se multiplica por 3
- 79 años multiplica por 4
- ulceras previas
- uso de aspirina como antiagregante
- dosis altas o uso prolongado
- tratamiento anticoagulante o con corticoides
porque en niños esta contraindicaco la aspirina
por riesgo de sindrome de reye
si un paciente tiene ulceras que AINES es preferible ya que este es un riesgo
- inhibidores COX2 si hay inflamacion
- paracetamol si hay dolor
porque esta contraindicada la aspirina y dervidaos de los salicilatos en asma
porque induce broncoespasmo
que aines tienen mayor efecto antinflamatorio
- indometacina
- piroxicam
interacciiones farmacologicas de los aines
- anticoagulantes orales - aumentan efecto gastrolesivo
- corticoides - aumentan toxicidad
- uricosuricos - disminuyen efecto
- antihipertensivos - disminuye efecto
- potencian ototoxicidad
mecanismo de aspirina
- inhibidor no selectivo de ambas isoforma
- acetila de forma irreversible cox plaquetaria a dosis bajas - antigregante
- dosis mayores - antiinflamatorio
en donde se absorbe y de que depende absorcion
- zona alta de inestino delgado
- depende de desintergracion, pH y vaciamiento gastrico
- alimentos retrasan absorcion
excrecion de aspirina
- se excreta en orina 10% ac salicilico libre
- si esta alcalina se libera mas (30%)
acciones farmacologicas metabolicas de aspirina
- disminuye ATP y aumenta consumo de O2
- hidratos de carbono producen hiperglucemia y glucosuria porq interfiere en met de glucosa
- facilita oxidacion Ac grasos musuculo, higado
- incrementa act de G6F - estimula secrec GC
acciones farmacologicas respiratorias de Aspirina
a concentraciones elevadas puede haber:
* alcalosis resp
* acidosis metabolica y resp
acciones farmacologicas urinarias de aspirina
- retiene sodio y agua
- con cafeina es nefrotoxico
la aspriina ayuda en el embarazo
si a dosus bajas se puede usar en mujeres con preeclampsia
* se retira antes de parto
acciones farmacologicac sanguineas de aspirina
- acetilacion irreversible de COX plaq
- menor formacion de TXA2 - menos trombos
- necesaria nueva sintesis
intoxiacion por aspirina
- nausea, vomito, dolor abdominal, tinitis, diaforesis, hiperventilacion, taquicardia
- severa - sangrados, lesiones purpuricas, alucinaciones, coma, falla reanl, edema
que farmacos compiten por el mismo sitio de union que aspirina
penicilina, fenitoina, naproxeno
que no afecta el paracetamol
- no produce efectos cardiovasculares, respiratorio, no afeca agregacion plaquetaria o la excrecion de acido urico
- no afecta equilibrio acido base ni afecta mucosa gastrica
que puede causar la sobredosis de paracetamol y como se trata
- necrosis hepatica
- en la intoxicacion cuasan hepatotoxicidad
- descontaminacion GI con Carbon activado y N-acetilcisteina
- en intestino delgado
- depende de vacimiento gastrico
- via rectal es lenta
derivados de pirazolonas
- metamizol
- propifenazona
- fenilbutazona
- oxifenbutazona
- dolor agudo moderado o intenso post operatorio o post traumatico
- tipo colico
- para fiebre alta que no responde
- ligera accion relajante muscular lisa
- act analgesica y antitermica
comparable al AAS y superior al paracetamol
efectos adversos de metamizol
- agranulocitosis
- anemia aplasica
- calor, rubor, facial, palpitaciones, hipotension
contraindicaciones de metamizol
- no usar en isnuf hepatica y renal
- no admintsrar por periodos largos
derivados del acido propionico
- ibuprofeno
- naproxeno
- ketoprofeno
- mareo
- pirosis
- trombocitopenia
- vision borrosa
- erupciones cutaneas
para que se usa el ibuprofeno e interacciones
- dolor, fiebre, inflamacion, dismenorrea
- aumenta concentraciones de fenitoina o litio
para que se usa ketoprofeno
- dolor somatico
- atritis rematoide
- osteoartritis
caracteristicas de indometacina
- inhibe a cox 1
- antinflamatorio
- analgesico, antitermico, antiagregante
- EA frecuentes neurologicos
derivados acido acetico
- indometacina
- ketorolaco
diclofenaco
diclofenaco
- especificidad COX2
- se acumula en liquido sinovial
- artritis y artrosis
- postoperatorio, tendinitism dismenorreas, colicos renales
ketorolaco
- inhibe cox1
- no adiccion y efecto no depende de dosis
- dolor post operatorio
metabolito alta altamente toxico de acetaminofen
- NAPQI
tx para intoxiacion de ibuprofeno
lavado gastrico y carbon activado
tx para intoxicacion de ketoprofeno
- lavado gastrico
- hemodialisis
que medicamentos interacciona el naproxeno
- disminuye efecto de: furosemida, tiazidas
que efecto adverso es el mas comun en la toma de indometacina
neurologicos
los pirazolanos (metamizol) causan que efecto toxico
- toxicidad hematologica
- agranulocitosis y anemia aplasica
