Parasympatholytiques et parasympathomimétiques Flashcards
6 sites d’action de l’acétylcholine
- jonction neuromusculaire (N)
- neurones cholinergiques centraux (N,M)
- synapse ganglionnaire ∑ (N)
- synapse ganglionnaire p∑ (N)
- terminaison nerveuse post-gg p∑ (M)
- glandes sudoripares (exception du ∑) (M)
Mécanismes des Rx du système parasympathique
- Agonistes récepteurs cholinergiques
- Antagonistes récepteurs cholinergiques
- Agonistes ou antagonistes des récepteurs ganglions autonomes
- Inhibition du métabolisme de l’ACh (prolonge son effet)
Avantages des dérivés synthétiques de l’Ach
- meilleure sélectivité
- plus résistants à l’action de l’acétylcholinestérase
Nommez les 3 esters cholinergiques
- Béthanéchol (agoniste M pur) = agent utilisé pour favoriser miction ou péristaltisme
- Carbachol (M+N) = gtt Tx glaucome miosis
- Métacholine (M>N) = usage diagnostic
Nom de l’alcaloïde et caractéristiques
Pilocarpine
- Action muscarinique dominante
- agit sur glandes (Tx xérostomie)
- pénètre cornée (Tx glaucome)
Contres indications des agonistes muscariniques
- Asthme
- Obstruction intestinale**
- Rétention urinaire**
- : d’ordre mécanique (il ne faut donc pas augmenter le péristaltisme puisque que l’obstruction est fixe)
4 classes d’agonistes muscariniques
- Acétylcholine
- esters cholinergiques
- alcaloïdes
- anticholinestérasiques
Applications thérapeutiques des anticholinestérasiques réversibles
- Atonie intestinale ou vésicale post-opératoire
- Glaucome
- Tx/Dx myasthénie grave
- Renverser une curarisation
- Maladie d’Alzheimer
Qu’est-ce qu’une myasthénie grave ?
- Désordre auto-immun de la jct neuromusculaire où les auto-anticorps ciblent et détruisent récepteurs N
- Faiblesse musculaire et fatigue
- Dx : edrophonium = amélioration rapide et courte des s/s
- Tx : pyridostigmine = ↑ ACh ds la fente
Classification pharmacologique des anticholinestérasiques
- Inhibiteurs compétitifs : inhibition du site anionique, action courte, ex : edrophonium
- Inhibiteurs du transfert d’acide : inhibition du site estérasique, action longue, « stigmines »
Comment les anticholinestérasiques réversibles permettent de renverser une curarisation?
- Pour faire une anesthésie générale, on utilise des curares non-dépolarisants qui sont antagonistes compétitifs de l’ACh a/n des récepteurs N de la jct neuromusculaire
- Pour mettre fin à cet effet, il faut augmenter la qté d’Ach à une concentration + élevée que le curare
- On utilise donc ces inhibiteurs de l’acétylcholinestérase
Effets pharmacologiques des anti-muscariniques (parasympatholytiques)
1) Inhibition des sécrétions glandulaires
2) Relaxation des muscles lisses
3) Accélération de l’activité du cœur
4) Sédation du SNC
= effets indésirables anti-cholinergiques
Contre-indications des parasympatholytiques
- Glaucome à angle étroit
- Rétention urinaire et hypertrophie bénigne de la prostate
- Obstruction TGI, constipation
- Xérostomie
- Dysfonction cognitive
- Prudence : sujet âgé très sensible aux effets anticholinergiques
- Rx avec effets anticholinergiques : ADT, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens
Principaux effets anti-cholinergiques
- Sédation
- Constipation
- Rétention urinaire
- Confusion
- Bouche sèche
- Vision brouillée
Applications thérapeutiques des parasympatholytiques
- Inhibition des sécrétions glandulaires
- Relaxation des muscles lisses
- Accélération de l’activité du coeur
- Sédation du SNC
Caractéristiques de l’atropine
- parasympatholytique alcaloïde naturel
- effets sont dose-dépendants
- empoissonnement = effets centraux ++
- Tx de bradycardie et examen oeil (mydriase)
Caractéristiques de la scopolamine
- parasympatholytique alcaloïde naturel
- Effet similaire à atropine mais effet sédatif + prononcé
- timbres pour le mal des transports
Caractéristiques de l’homatropine
- parasympatholytique alcaloïde naturel
- Analogue atropine, mais effet + rapide, + courte action et - puissant
- Gtt oph pour mydriase et cycloplégie
Quelle molécule parasympatholytique est utilisée pour réduire l’effet muscarinique causé par les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase ? (lors d’un arrêt de curares)
L’atropine. (sert de prévention des effets secondaires)
nommez les 3 alcaloïdes naturels
Atropine, scopolamine et homatropine
nommez les dérivés synthétiques parasympatholytiques
Ipratrorium et tiotropium, dicyclomine, glycopyrrolate
Pk les PARASYMPATHOLYTIQUES sont utiles dans le Tx de la maladie de Parkinson
- il y a une perte de l’innervation dopaminergique a/n des noyaux gris centraux et donc un déséquilibre Ach/Dopamine au SNC
- antimuscariniques permettent de bloquer l’activité cholinergique et donc d’améliorer l’équilibre entre ces 2 NT
2 catégories de bloqueurs neuromusculaires (curares)
1) Dépolarisants : succinylcholine
2) Non-dépolarisants : rocuronium
Caractéristiques de l’ipratrorium et tiotropium
dérivés synthétiques parasympatholytiques
- utilisés en inhalation comme bronchodilatateurs pour MPOC, bronchites chroniques ou emphysèmes
Caractéristiques de la dicyclomine
dérivés synthétiques parasympatholytiques
- antispasmodique = tx crampes intestinales
Caractéristiques du glycopyrrolate
dérivés synthétiques parasympatholytiques
- protocole de détresse respiratoire
- Pré-opération : ↓ sécrétions
- Pendant l’opération : ↓ effets vagaux et sécrétoires des AChEI
