Parasympatholytiques et parasympathomimétiques

Question 1

6 sites d’action de l’acétylcholine

Answer 1

• jonction neuromusculaire (N)
• neurones cholinergiques centraux (N,M)
• synapse ganglionnaire ∑ (N)
• synapse ganglionnaire p∑ (N)
• terminaison nerveuse post-gg p∑ (M)
• glandes sudoripares (exception du ∑) (M)

Question 2

Mécanismes des Rx du système parasympathique

Answer 2

1. Agonistes récepteurs cholinergiques
2. Antagonistes récepteurs cholinergiques
3. Agonistes ou antagonistes des récepteurs ganglions autonomes
4. Inhibition du métabolisme de l’ACh (prolonge son effet)

Question 3

Avantages des dérivés synthétiques de l’Ach

Answer 3

• meilleure sélectivité

- plus résistants à l’action de l’acétylcholinestérase

Question 4

Nommez les 3 esters cholinergiques

Answer 4

• Béthanéchol (agoniste M pur) = agent utilisé pour favoriser miction ou péristaltisme
• Carbachol (M+N) = gtt Tx glaucome miosis
• Métacholine (M>N) = usage diagnostic

Question 5

Nom de l’alcaloïde et caractéristiques

Answer 5

Pilocarpine

• Action muscarinique dominante
• agit sur glandes (Tx xérostomie)
• pénètre cornée (Tx glaucome)

Question 6

Contres indications des agonistes muscariniques

Answer 6

• Asthme
• Obstruction intestinale**
• Rétention urinaire**
• • : d’ordre mécanique (il ne faut donc pas augmenter le péristaltisme puisque que l’obstruction est fixe)

Question 7

4 classes d’agonistes muscariniques

Answer 7

• Acétylcholine
• esters cholinergiques
• alcaloïdes
• anticholinestérasiques

Question 8

Applications thérapeutiques des anticholinestérasiques réversibles

Answer 8

• Atonie intestinale ou vésicale post-opératoire
• Glaucome
• Tx/Dx myasthénie grave
• Renverser une curarisation
• Maladie d’Alzheimer

Question 9

Qu’est-ce qu’une myasthénie grave ?

Answer 9

• Désordre auto-immun de la jct neuromusculaire où les auto-anticorps ciblent et détruisent récepteurs N
• Faiblesse musculaire et fatigue
• Dx : edrophonium = amélioration rapide et courte des s/s
• Tx : pyridostigmine = ↑ ACh ds la fente

Question 10

Classification pharmacologique des anticholinestérasiques

Answer 10

• Inhibiteurs compétitifs : inhibition du site anionique, action courte, ex : edrophonium
• Inhibiteurs du transfert d’acide : inhibition du site estérasique, action longue, « stigmines »

Question 11

Comment les anticholinestérasiques réversibles permettent de renverser une curarisation?

Answer 11

• Pour faire une anesthésie générale, on utilise des curares non-dépolarisants qui sont antagonistes compétitifs de l’ACh a/n des récepteurs N de la jct neuromusculaire
• Pour mettre fin à cet effet, il faut augmenter la qté d’Ach à une concentration + élevée que le curare
• On utilise donc ces inhibiteurs de l’acétylcholinestérase

Question 12

Effets pharmacologiques des anti-muscariniques (parasympatholytiques)

Answer 12

1) Inhibition des sécrétions glandulaires
2) Relaxation des muscles lisses
3) Accélération de l’activité du cœur
4) Sédation du SNC
= effets indésirables anti-cholinergiques

Question 13

Contre-indications des parasympatholytiques

Answer 13

• Glaucome à angle étroit
• Rétention urinaire et hypertrophie bénigne de la prostate
• Obstruction TGI, constipation
• Xérostomie
• Dysfonction cognitive
• Prudence : sujet âgé très sensible aux effets anticholinergiques
• Rx avec effets anticholinergiques : ADT, neuroleptiques, antihistaminiques, anti-arythmiques, anti-parkinsoniens

Question 14

Principaux effets anti-cholinergiques

Answer 14

• Sédation
• Constipation
• Rétention urinaire
• Confusion
• Bouche sèche
• Vision brouillée

Question 15

Applications thérapeutiques des parasympatholytiques

Answer 15

1. Inhibition des sécrétions glandulaires
2. Relaxation des muscles lisses
3. Accélération de l’activité du coeur
4. Sédation du SNC

Question 16

Caractéristiques de l’atropine

Answer 16

• parasympatholytique alcaloïde naturel
• effets sont dose-dépendants
• empoissonnement = effets centraux ++
• Tx de bradycardie et examen oeil (mydriase)

Question 17

Caractéristiques de la scopolamine

Answer 17

• parasympatholytique alcaloïde naturel
• Effet similaire à atropine mais effet sédatif + prononcé
• timbres pour le mal des transports

Question 18

Caractéristiques de l’homatropine

Answer 18

• parasympatholytique alcaloïde naturel
• Analogue atropine, mais effet + rapide, + courte action et - puissant
• Gtt oph pour mydriase et cycloplégie

Question 19

Quelle molécule parasympatholytique est utilisée pour réduire l’effet muscarinique causé par les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase ? (lors d’un arrêt de curares)

Answer 19

L’atropine. (sert de prévention des effets secondaires)

Question 20

nommez les 3 alcaloïdes naturels

Answer 20

Atropine, scopolamine et homatropine

Question 21

nommez les dérivés synthétiques parasympatholytiques

Answer 21

Ipratrorium et tiotropium, dicyclomine, glycopyrrolate

Question 22

Pk les PARASYMPATHOLYTIQUES sont utiles dans le Tx de la maladie de Parkinson

Answer 22

• il y a une perte de l’innervation dopaminergique a/n des noyaux gris centraux et donc un déséquilibre Ach/Dopamine au SNC
• antimuscariniques permettent de bloquer l’activité cholinergique et donc d’améliorer l’équilibre entre ces 2 NT

Question 23

2 catégories de bloqueurs neuromusculaires (curares)

Answer 23

1) Dépolarisants : succinylcholine

2) Non-dépolarisants : rocuronium

Question 24

Caractéristiques de l’ipratrorium et tiotropium

Answer 24

dérivés synthétiques parasympatholytiques

- utilisés en inhalation comme bronchodilatateurs pour MPOC, bronchites chroniques ou emphysèmes

Question 25

Caractéristiques de la dicyclomine

Answer 25

dérivés synthétiques parasympatholytiques

- antispasmodique = tx crampes intestinales

Question 26

Caractéristiques du glycopyrrolate

Answer 26

dérivés synthétiques parasympatholytiques

• protocole de détresse respiratoire
• Pré-opération : ↓ sécrétions
• Pendant l’opération : ↓ effets vagaux et sécrétoires des AChEI