Overview of current antiparasitics Flashcards
Noem 4 belangrijke toedieningsvormen van antiparasitica?
- Drench ; wordt veel gebruikt bij grote kuddes
2 ; Injectie
3 ; Bolussen
4 ; Pour-on
Wat is een probleem bij het gebruik van antiparasitica bij dieren?
Er ontstaan residuen, je zit dan ook met de veiligheid voor de consument. Men denkt dan vooral aan melk, vlees en eieren. Daarvoor is een bepaalde wachttijd per geneesmiddel die in acht genomen moet worden.
Wat is de bedoeling van een behandeling met antiparasitica?
Het is zeker niet de bedoeling om de parasiet te elimineren. Wel is het van belang om een balans te vinden tussen de weerstand van het dier en de parasitaire infectie.
Het economische rendement moet behouden blijven.
Wat is in de loop van de antihelmintica veranderd?
De dosis die nodig is, is gedaald.
Wat kun je algemeen vertellen over de PK/PD van antihelminitca?
De actieve stof moet worden vrijgesteld, we spreken van dilivery. Als de absorptie heeft plaats gevonden is er distributie naar de verschillende organen.
Als een stof systemische geabsorbeerd wordt dan is er ook systemische werkzaamheid op parasieten. Dat gaat het spectrum bepalen. Als een stof niet systemische geabsorbeerd wordt dan gaat het enkel werkzaam zijn in het gastro-intestinale stelsel.
Daarna gebeurt er metabolisatie. Hoe trager dit gebeurt hoe langer het residueel effect zal zijn. Dat betekend ook dat de wachttijd langer zal zijn en dat er een grotere impact op het milieu kan zijn.
Wanneer heb je bij het toedienen van antihelmintica het meeste kans op resistentie?
Als je onder de effectieve plasma concentraties komt maar wanneer er nog wel geneesmiddel aanwezig is.
Hoe frequenter je gaat doseren hoe frequenter je in die regio komt en des te hoger de kans op resistentie.
Wat is een ideaal parasitair middel? Noem 8 punten.
- Een breed spectrum, hierbij moet je er wel rekening mee houden dat de epidemiologie van de verschillende wormen niet gelijk loopt.
- Actief op maturen is meestal het geval maar actief op immature is ook van belang. Als je hypobiose hebt dan zijn de larven laag metabool actief en dan zijn veel middelen ongeschikt.
- Het moet gemakkelijk toe te dienen zijn.
- De residuele activiteit moet zo lang mogelijk zijn. Als het dier daarna nog besmet wordt haalt het zo lang mogelijk zijn voordeel uit de behandeling. Het nadeel is dat de wachttijd daardoor langer wordt.
- Wijde veiligheid grenzen, dit omdat het lastig is om het juiste gewicht te schatten. Als dat het geval is kan dat side-effects geven.
- Het moet te combineren zijn met andere geneesmiddelen.
- Het moet niet te snel resistentie geven.
- Vooral bij grote huisdieren is het van belang dat het middel niet te duur is.
In welke groepen kan de antihelmintica opdelen?
In 2 grote groepen.
- Degene die inwerken op de celintregiteit, dus de energievoorziening.
- Degene die een effect hebben op de neuromusculaire coördinatie.
Wat zijn de manieren waarop een antihelminitca invloed kan uitoefenen als het inwerkt op de celintregiteit?
- Door middel van inhibitie van tubuline polimerisatie.
- Inhibitie van glycolyse
- Ontkoppeling van oxidatieve fosforylatie.
Wat zijn de manieren waarop antihelmintica invloed kunnen uitoefenen bij degene die inwerken op de neuromusculaire coördinatie?
- Choline esterase inhibitoren
- Cholinerge antagonisten
- Spier hyperpolarisatie.
Op welk spectrum van parasieten werken de geneesmiddelen in die onder de inhibitoren van tubuline polymerisatie vallen?
Dat zijn vooral nematocidale middelen, minder cestocidaal en met 1 uitzondering op trematociden.
Hoe werkt een inhibitor van tubuline polymerisatie?
De primaire affiniteit is voor beta tubuline. Ons tubuline is minder gevoelig voor inhibitie dan dat van een worm. Daardoor heb je een bepaalde veiligheidsmarge.
Het secundaire effect is dat het cellulair transport en het energie metabolisme ook wordt geremd.
Welke groep ken je die onder de inhibitoren van tubuline polymerisatie vallen?
De benzamidazoles.
Wat doen de benzamidazoles?
Dat zijn inhibitoren van beta tubuline polymerisatie.
Ze werken vooral op nematoden in. Ze werken in mindere mate op cestoden in en maar op 1 trematode.
Noem voorbeelden van de 1e generatie benzamidazolen
Mebendazole en flubendazole.
Wat weet je van mebendazole en flubendazole?
Dat het eerste generatie benzamidazoles zijn.
Ze zijn slecht wateroplosbaar, dat betekend dat er geen systemische absorptie is.
Ze hebben bijna uitsluitend een gastro-intestinale activiteit.
Voor wat wordt flubendazole vooral gebruikt?
Het is een 1e generatie van benzamidazoles. Ze worden weinig geresorbeerd omdat ze slecht wateroplosbaar zijn.
Ze worden vooral bij pluimvee gebruikt bij heterakis en ascarida.
Wat is het verschil tussen de 1 en 2 generatie middelen van benzamidazoles?
De eerste generatie is slecht wateroplosbaar en worden daardoor slecht geresorbeerd. De 2e generatie is beter wateroplosbaar.
Daardoor worden de 2e generatie middelen ook systemisch geresorbeerd. Dat betekend dat ze ook werkzaam zijn op de systemische parasieten.
Bij wat wordt albendazole gebruikt?
Bij echinococcus om de hydatide blaas proberen dood te maken. En voor giarida, de hechtschijven zijn opgebouwd uit tubuline.
Wat is netobimin?
Dat is de prodrug van albendazole. Uit albendazole ontstaat ook albendazole-sulfoxide.
Zowel albendazol en albendazol-sulfoxide zijn actieve stoffen.
Noem 2e generatie benzamidazoles
Albendazol en febendazole.
Wat is febental?
Dat is een prodrug van fenbendazole en dat wordt uiteindelijk oxfendazole.
Welk middel van de benzamidazoles is trematocidaal?
Triclabendazol. We gebruiken het voor F. Hepatica, het is zeer actief op de immature.
Welke groep van geneesmiddelen zorgt voor het ontkoppelen van oxidatieve fosforylatie?
De salicylanilides, voorbeelden daarvan zijn rafoxanihe en closantel.
Onder welke groep vallen rafoxanide en closantel?
Onder de salicylanilides. Deze zorgen voor het ontkoppelen van de oxidatieve fosforylatie.
