OUN part 1 - leki only Flashcards
Flumazenil
Antagonista GABA-A, wiąże się do receptora.
Pikrotoksyna
Niekompetytywny antagonista rec. GABA-A (bloker kanału chlorkowego)
Furosemid
Wiąże się do GABA-A
Penicylina
Wiąże się do GABA-A
Allyloglicyna
(nie lek) inhibitor dekarboksylazy kw. glutaminowego
Hamuje syntezę GABA
Wywołuje drgawki (stosowany w testach)
Izoniazyd
Lek przeciwgruźliczy, inhibitor kinazy pirydoksalowej
Hamuje syntezę GABA
Wywołuje drgawki (zastosowanie w testach)
Toksyna tężca
Hamuje uwalnianiae GABA i glicyny
Wychodzi na to, że wywołuje drgawki
Bikukulina
Kompetytywny antagonista GABA-A
Wywołuje drgawki
Gabazyna
Kompetytywny antagonista GABA-A
Wywołuje drgawki
Tiagabina
inhibitor wychwytu GABA (inh. GAT-1)
Hamuje drgawki.
Wigabatryna
Inhibotor rozkładu GABA (inh. transaminazy GABA)
Hamuje drgawki.
Wymień leki wywołujące drgawki (4+2)
Izoniazyd
Bikukulina
Gabazyna
Pikrotoksyna
Toksyna tężca i allyloglicyna tesz.
Wymień leki hamujące drgawki (4+2)
Tiagabina
Wigabatryna
Gaboksadol
Muscymol
Benzodiazepiny i barbituriany też.
Muscymol
Agonista receptora GABA-A
Hamuje drgawki.
Niestosowany bo skłonności do wywoływania psychoz.
Baklofen
Agonista rec. GABA-B
Rozluźniający mm. szkieletowe
Stosowany np. w stanach spastyczności pourazowej.
Kwas kainowy
Agonista receptorów kainowych
Stosowany w Japonii jako lek przeciwpasożytniczy
Amfetamina i kokaina
Ingerencja w stymulację noradrenergiczną.
receptory Alfa1, Alfa2, Beta1, Beta2
Nabilon
Lek na bazie endogennych kannabinoidów, agonista.
Analgetyk i przeciwwymiotny.
Dronabinol
Lek na bazie endogennych kannabinoidów, agonista.
Analgetyk i przeciwwymiotny.
Anksjolityki bez działania nasennego
Buspiron i propranolol, do tego Oksyban i Pitolisant (Tiprolisant)
Wymień leki na bazie endogennych kannabinoidów stosowane wg tego rozdziału
Dronabinol Nabilon
Pierwsze swoiste środki uspokajająco-nasenne
Bromki
Następcy bromków
Wodzian chloralu i Paraldehyd
Pierwsze barbiturany
Barbital i Fenobarbital
Leki, które zsyntezowano poszukując sposobu na oddzielenie poszczególnych właściwości barbituranów (i uzyskano leki przeciwdrgawkowe bez działania uspokajającego) to…
Fenytoina i Trimetadion
Leki ułatwiające tresurę zwierząt
Chlorpromazyna i Meprobamat
Pierwsza benzodiazepina
Chlordiazepoksyd
Gdzie stosuje się jeszcze barbiturany?
- przeciwdrgawkowo
- indukcja znieczulenia ogólnego
- neuroprotekcja:
- > urazy OUN
- > żółtaczka jąder podkorowych mózgu u noworodków
Gdzie wiążą się benzodiazepiny a gdzie barbiturany?
styk podjednostek alfa i gamma na rec. GABA-A - benzodiazepiny (więc musi być specyficzna kombinacja podjednostek)
styk podjednostek alfa i beta na rec. GABA-A - barbiturany
Które wykazują częściową aktywność wewnętrzną względem GABA-A - benzodiazepiny czy barbiturany?
Barbiturany - dlatego supresuje cały OUN.
Wymień barbiturany (6)
Amobarbital Sekobarbital Pentobarbital Fenobarbital Metoheksytal Tiopental
Metoheksytal
Barbituran.
Podawany dożylnie.
Krótko i szybko działający.
Używany jako wprowadzenie do znieczulenia ogólnego.
Tiopental
Barbituran.
Podawany dożylnie.
Krótko i szybko działający.
Używany jako wprowadzenie do znieczulenia ogólnego.
Fenobarbital
Barbituran.
Podawany doustnie.
Powolny początek, długa aktywność
Prewencja padaczki.
Barbiturany a padaczka
Fenobarbital - prewencja
Inne - w nagłych wypadkach w celu przerwania ataku, ale nie można stosować w długotrwałej terapii.
Barbiturany stosowane niegdyś u pacjentów z problemami z zaśnięciem i utrzymaniem snu.
Czas działania 3-8 h
Podawane doustnie.
O jakich lekach mowa?
Amobarbital
Sekobarbital
Pentobarbital.
Najważniejsze działanie niepożądane barbituranów
Ogólna depresja OUN
Prowadzi do depresji ośrodka oddechowego -> śmierć.
Szczególnie niebezpieczne gdy łączone z innymi substancjami działającymi depresyjnie na oun (alko)
Barbiturany a wątroba
Barbiturany indukują cytochrom P450
Więc /\ metabolizm leków.
WSZYSTKIE benzodiazepiny mają szybki początek działania - prawda czy fałsz?
Prawda.
Fazy rozkładu benzodiazepin
Obie w wątrobie:
via cytP450 - oksydacja - aktywne metabolity
glukuronidacja - nieaktywne metabolity - nie spada z wiekiem
Długo działające benzodiazepiny to:
Chlordiazepoksyd
Diazepam
Flurazepam
Kwazepam
Gdzie stosujemy długo działające benzodiazepiny?
Detoksykacja osób uzależnionych od alko.
Zapobieganie drgawkom.
Leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej.
Leki uspokajające.
Działanie niepożądane Flurazepamu (jako szczególnej grupy)
Tożsame z Chlordiazepoksydem, Diazepamem i Kwazepamem.
Senność dnia następnego.
Benzodiazepina stosowana we wprowadzeniu do znieczulenia chirurgicznego
Midazolam
Benzodiazepiny stosowane u osób z trudnością w zasypianiu
Oksazepam
Triazolam
Benzodiazepina, preanestetyk, stosowany w krótkich zabiegach (np. gastroskopia)
Midazolam
Wymień benzodiazepiny krótkodziałające
Midazolam, Oksazepam, Triazolam
Korzystny efekt benzodiazepin w użyciu jako preanesteyk
Niepamięć następcza.
Gdzie stosuje się benzodiazepiny o pośrednim czasie działania?
Jako anksjolityki
Wyższa dawka - Jako leki nasenne - i zasypianie i pozostawanie zaśniętym.
Klonazepam
Benzodiazepina.
Stosowana przeciwdrgawkowo.
Nie ulega pierwszej fazie rozkładu w wątrobie - bezpieczna u osób starczych.
Lorazepam
Benzodiazepina.
Stosowana anksjolitycznie.
Nie ulega pierwszej fazie rozkładu w wątrobie - bezpieczna u osób starczych.
Oksazepam
Benzodiazepina.
Stosowana anksjolitycznie.
Nie ulega pierwszej fazie rozkładu w wątrobie - bezpieczna u osób starczych.
Krótko działająca.
Temazepam
Benzodiazepina.
Stosowana nasennie.
Nie ulega pierwszej fazie rozkładu w wątrobie - bezpieczna u osób starczych.
Antagonista benzodiazepin.
Stosowany w przypadku zatruć benzodiazepinami.
Flumazenil
Dlaczego tolerancja na benzodiazepiny rozwija się wolniej niż na barbiturany?
Ponieważ benzodiazepiny nie stymulują wytwarzania enzymów mikrosomalnych, a barbiturany owszem.
Jakie antyhistaminiki stosowane są uspokajająco i nasennie?
I generacja - Difenhydramina i Hydroksyzyna.