Brainscape's Knowledge GenomeTM


Top Flashcards (Certified)
All Flashcards

Farmakologia > Cholinergiki, Leki Wpływające Na Złącze Nerwowo-mięśniowe > Flashcards

Cholinergiki, Leki Wpływające Na Złącze Nerwowo-mięśniowe Flashcards

1
Q

Receptory muskarynowe (wymienianka)

A

M1, M2, M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Charakterystyka M1

A 
"neuronalny"
- via białko Gq (/\ IP3 i DAG)
- występuje w neuronach OUN, w zwojach (jelitowym, autonomicznych)
Aktywacja powoduje:
- pobudzenie OUN
- /\ wydzielania kw. żołądkowego
- + perystaltyki przewodu pokarmowego

PIRENZEPINA jako selektywny antagonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Charakterystyka M2

A

“sercowy”
- via białko Gi (\/ cAPM)
- występuje w sercu i zakończeniach presynaptycznych neuronów
Aktywacja powoduje:
- \/ częstości skurczów serca
- hamowanie synaptyczne -> \/ czynności neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Charakterystyka M3

A 
"gruczołowy"
- via białko Gq (/\ IP3, DAG)
- występuje w mięśniówce gładkiej, na śródbłonku naczyniowym, w gruczołach egzokrynowych
Aktywacja powoduje:
- /\ wydzielania gruczołów
- skurcz mm. gładkich
- /\ NO w śródbłonku -> rozkurcz naczyń
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

“lek cholinomimetyczny” to znaczy jaki?

A

Pobudzający receptory cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

“lek cholinolityczny”, czyli…

A

… hamujący receptory cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Do jakiej grupy leków należą agoniści muskarynowi?

A

Do leków cholinomimetycznych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wymień agonistów muskarynowych

A 
Acetylocholina (Ach)
Karbachol
Betanechol
Metacholina
Muskaryna
Pilokarpina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Acetylocholina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy

Występuje naturalnie w neuronach cholinergicznych.

Syntetyzowana przy udziale acetylotransferazy cholinowej.

Rozkładana przez cholinoesterazy.

Stosowana pomocniczo przy zabiegach na oku w celu zwężenia źrenicy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Dwa rodzaje cholinoesteraz

A

Acetylocholinoesteraza - wbudowana w błonę komórkową, występująca najliczniej w zakończeniach nerwowych

Butyrylocholinoesteraza - wolna, tkankowa, mniej selektywna.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Karbachol

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester choliny z kw. karbaminowym.

Działa dłużej od Acetylocholiny, bo cholinoesterazy się jej mało imają.

Stosowany w hipotonii pooperacyjnej przew. pok. i pęch. moczowego
Też w wypadku jaskry z zamknięciem kąta przesączającego, w celu zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego, JEŚLI ISTNIEJE PRZECIWWSKAZANIE DO PILOKARPINY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Betanechol

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester Beta-metylocholiny z kw. karbaminowym

Storowany w hipotonii pooperacyjnej przew. pok. i pęch. moczowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Metacholina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester Beta-metylocholiny z kw. octowym

Stosowany w badaniach nadmiernej aktywności oskrzeli w badaniu astmy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Muskaryna

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Alkaloid roślinny. (Z GRZYBÓW Amanita muscaria)

Stosowany eksperymentalnie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pilokarpina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Alkaloid roślinny. (liście krzewu potoślinu - Pilocarpus jaborandi)

Stosowany:

  • w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania
  • w przypadku zatruć atropiną (lub innymi cholinolitykami)
  • po radioterapii do pobudzenia śliny i potu
  • w zesp. Sjorgena (łzy i ślina)
  • próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pirenzepina (b. ważne)

A

Cholinolityk
Selektywny antagonista receptora M1

Stosowany w leczeniu ch. wrzodowej żołądka i dwunastnicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Do jakiej grupy leków należą inhibitory acetylocholinoesterazy?

A

Do leków cholinomimetycznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wymień inhibitory acetylocholinoesterazy

A 
Edrofonium
Fizostygmina
Neostygmina
Pirydostygmina
Ekotiopat
Dyflos
Donepezyl
Galantamina
Rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Jak działają inhibitory cholinesterazy?

A

Leki sympatykomimetyczne, hamujące rozkład enzymatyczny
- poprzez acetylocholinoesterazę
- poprzez butyrylocholinoesterazę
W ten sposób /\ stężenie Ach -> dłuższa i efektywniejsza stymulacja muskarynowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Jaka jest zasadnicza różnica między truciznami a lekami należącymi do inhibitorów Acetylocholinoesterazy?

A

Trucizny łączą się z enzymem nieodwracalnie, zaś leki są stopniowo rozkładane przez organizm

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Edrofoniun

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Czas działania za krótki do stosowania terapeutycznego - jest stosowany w diagnostyce miastenii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Co można, farmakologicznie, powiedzieć o myasthenia gravis?

A

Choroba przewlekła, atak autoimmunologiczny przeciw receptorom DLA ACETYLOCHOLINY znajdującym się w płytce nerwowo-mięśniowej (Nm)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Fizostygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy
Alkaloid bobu kalbarskiego (Physostigma vevenosum)

Dobra przenikalność do OUN
Stosowany w przypadku ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Neostygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy
Czwartorzędowy związek amoniowy - nie może przekroczyć bariery krew-mózg

Stosowana w:

  • leczeniu miastenii
  • pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • ANTIDOTUM przy zatruciu atropiną / innymi lekami cholinolitycznymi
  • do odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Przy jakich zatruciach stosuje się Neostygminę?
- zatrucia lekami cholinolitycznymi, w tym ATROPINĄ | - zatrucia niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi
26
Pirydostygmina
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Lepiej wchłanialny i dłużej działa niż neostygmina Stosowana w leczeniu miastenii
27
Ekotiopat
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Długi czas działania Stosowane w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania w kroplach do oczu
28
Dyflos
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Długi czas działania Stosowane w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania w kroplach do oczu
29
Donepezyl
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Przenika do OUN Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera
30
Galantamina
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Przenika do OUN Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera
31
Rywastygmina
Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy Przenika do OUN Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera
32
Jakie trzy grupy objawów możemy wyróżnić w zatruciu inhibitorami acetylocholinoesterazy?
- muskarynowe - nikotynowe - z OUN
33
Wymienianka muskarynowych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy
- Obfite pocenie się, ślinienie, łzawienie, śluz w oskrzelach; zwężenie źrenic (M3) - Nudności, wymioty, /\ perystaltyka, biegunka (M1) - Bradykardia, ucisk w klatce piersiowej, duszność astmatyczna (M2)
34
Wymienianka nikotynowych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy
- drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie mięśniowe, zesztywnienie, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
35
Wymienianka OUN-owych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy
``` wzmożenie pobudliwości nerwowej, uczucie lęku, niestałość emocjonalna, koszmary, apatia, zawroty i bóle głowy, zniesienie wrażliwości na ból, zaburzenia świadomości -> śpiączka ```
36
Sposób leczenia zatruć inhibitorami acetylocholinoesterazy
Leczenie atropiną - znosi muskaryniwe objawy Podaż siarczanu atropiny dożylnie/domięśniowo/podskórnie aż do wystąpienia objawów Podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy - "oksymów" - pralidoksym, obidoksym
37
Pralidoksym
Reaktywator acetlocholinoesterazy - działa tylko we wszesnym okresie i tylko do związków fosforoorganicznych
38
Obidoksym
Reaktywator acetlocholinoesterazy - działa tylko we wszesnym okresie i tylko do związków fosforoorganicznych
39
Jakie związki mogą być truciznami z inhibitorów acetylocholinoesterazy?
- estry kw. fosforowego, tiofosforowego, pirofosforoweg, tiolowego - estry kw. karbaminowego
40
Co to znaczy parasympatykolityk?
Związek hamujący wybiórczo efekt układu przywspółczulnego. | W praktyce równa się to antagoniście receptora muskarynowego.
41
Wymienianka leków cholinolitycznych
(do tej grupy należą tylko antagoniści muskarynowi) ``` Atropina Hioscyna (skopolamina) Tropikamid Cyklopentolat Ipratropium Tiotropium Pirenzepina Benzatropina ```
42
Trzy leki bezpiśrednio uwalniające histaminę z mastocytów
Atropina Tubokuraryna Morfina
43
Atropina
Lek cholinolityczny Antagonista receptorów muskarynowych Niestelektywny Pobudza OUN Jeśli mała dawka - /\ nerw błędny -> bradykardia Jeśli większa dawka -> porażenie M2 -> tachykardia Stosowana w premedykacji anestezjologicznej Zatruciach inhibitorami acetylocholinoesterazy Stanach skurczowych dróg moczowych/żółciowych Przy zwiększonej perystaltyce jelit
44
Hioscyna
Lek cholinolityczny Antagonista receptorów muskarynowych Stosowanie jak atropina plus: Działa depresyjnie na OUN Stosowana w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej
45
Co to skopolamina?
To hioscyna. Nic dodać, nic ująć.
46
Tropikamid
Lek cholinolityczny Antagonista receptorów muskarynowych Stosowany w celu rozszerzenia źrenic I porażenia mięśni rzęskowych (niemożność akomodacji)
47
Cyklopentolat
Lek cholinolityczny Antagonista receptorów muskarynowych Lek długo działający Stosowany jak tropikamid, czyli Żeby zwęzić źrenicę Żeby porazić mm. Rzęskowe
48
Ipratropium
Lek cholinolityczny Antagonista muskarynowy Czwartorzędowa pochodna amoniowa Słabe wchłanianie przez błony -> lek rozszerzający oskrzela. POChP, astma oskrzelowa
49
Tiotropium
Lek cholinolityczny Antagonista muskarynowy Czwartorzędowa pochodna aminowa 10x silniejsza pochodna ipratropium
50
Pirenzepina
Lek cholinolityczny Antagonista muskarynowy Selektywny antagonista rec. M1 Stosowany w leczeniu ch. Wrzodowej żołądka i dwunastnicy
51
Pirenzepina
Lek cholinolityczny Antagonista muskarynowy Selektywny antagonista rec. M1 Stosowany w leczeniu ch. Wrzodowej żołądka i dwunastnicy
52
Benzatropina
Lek cholinolityczny Antagonista muskarynowy Stosowana w ch. Parkinsona i zespołach parkinsonowskich
53
Dlaczego łączymy ipratropium z fenoterolem?
Bo receptory muskarynowe są w dużych oskrzelach, a receptory beta-adrenergiczne w małych, obwodowych oskrzelach. Stosowanie jednoczesne daje lepszy efekt rozszerzający oskrzela.u
54
Dlaczego tiotropium jest takie silne?
Bardzo szybko odłącza się od rec. M2, ale powoli od M1 i M3
55
Objawy zatrucia atropiną
Rozoalony jak piec - ośr. termoregulacyjny Suchy jak pieprz - brak wydzielania potu Ślepy jak nietoperz - rozszerzone źrenice Czerwony jak burak - histamina z mastocytóe, rozszerzone naczynia krwionośne Niespokojny jak tygrys w klatce - pobudzenie psychomotoryczne OUN
56
Rodzaje receptora nikotynowego
Nm i Nn | Czyli mięśniowy i neuronalny
57
Charakterystyka receptora nikotynowego Nm
Znajduje się w płytce mięśniowej Odpowiada za przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w mm szkieletowych
58
Charakterystyka receptora nikotynowego Nn
Znajduje się w zwojach autonomicznych i w OUN Odpowiada za przewodnictwo zwojowe
59
Wymień agonistów receptora nikotyniwego
Nikotyna Nothing else here :]
60
Wymień antagonistów receptora nikotynowego
Trimetafan Nothing else here :]
61
Receptor nikotynowy - jonotropowy czy metabotropowy?
Jonotropowy
62
Nikotyna
``` Agonista receptora Nn Alkaloid pirydynowy (liście tytoniu - nicotiana tabacum) ``` W małych dawkach pobudza, w dużych dawkach poraża receptory Nn Śmieszna sprawa, bo w dużych dawkach jest antagonistą Nn w takim razie.
63
Trimetafan
Antagonista receptora Nn Podawany dożylnie, rozwija się szybka tolerancja na lek Hamuje przekaźnictwo zwojowe. Obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stosowany (do niedawna) w nagłym nadciśnieniu i w zabiegach chirurgicznych.
64
Co znaczy "mydriasis"?
Rozszerzenie źrenicy
65
Jakie rodzaje substancji możemy zaliczyć do leków wpływających na złącze nerwowo-mięśniowe?
- Związki niedepolaryzujące | - Związki depolaryzujące
66
Krótka charakterystyka związków niedepolaryzujących
Tzw. leki pachykurarowe Są to związki wykazujące powinowactwo do receptów Nm, jednak bez aktywności wewnętrznej Wypierają acetylocholinę z miejsca wiązania - zapobiegają depolaryzacji i skurczowi
67
Krótka charakterystyka związków depolaryzujących
Tzw. leki leptokurarowe Wykazują powinowactwo do receptorów Nm, mają też aktywność wewnętrzną. Powodują depolaryzację, ale uniemożliwiają repolaryzację (długi czas rozkładu). Powodują zwiotczenie mięśnia (bo do pobudzenia skurczowego konieczna seria pobudzeń)
68
Prototyp związków niedepolaryzujących
Kurara
69
Czym się różnią związki depolaryzujące od niedepolaryzujących jeśli wziąć pod uwagę ich efekt na różne gatunki zwierząt?
Leki niedepolaryzujące powodują porażenie wiotkie u wszystkich zwierząt Leki depolaryzujące powoduję porażenie wiotkie u ssaków, za to u ptaków i płazów długotrwały przykurcz mięśni.
70
Wymień związki niedepolaryzujące wpływające na Nm
``` Tubokuraryna Pankuronium Wekuronium Rokuronium Atrakurium Ciatrakurium Miwakurium ```
71
Tubokuraryna
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Działanie niepożądane - uwalnianie histaminy z mastocytów (razem z atropiną i morfiną)
72
Pankuronium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Steroid Krótki okres od podania do działania Średnio długi czas działania
73
Wekuronium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Steroid 3x krótszy od pankuronium czas działania
74
Rokuronium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Steroid 3x krótszy od pankuronium czas działania 6x słabsze działanie niż wekuronium
75
Atrakurium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Wyjątkowy rozkład - nieenzymatyczna, spontaniczna degradacja w osoczu
76
Cisatrakurium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Czysty izomer atrakurium Powoduje mniejszy wyrzut histaminy Ma 3x silniejsze działanie niż atrakurium
77
Miwakurium
Lek wpływający na receptor Nm Związek niedepolaryzujący Budowa podobna do atrakurium Jest rozkładany szybko przez butyrylocholinoesterazę.
78
jak odwrócić blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzacyjny?
- Za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy (powstająca Ach wyprze inhibitor) - za pomocą sugammadeksu (wiąże się wybiórczo z rokuronium, lekko słabiej z wekuronium)
79
Sugammadeks
Lek odwracający działanie niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego, w przypadku rokuronium i wekuronium!
80
Wymień związki depolaryzujące wpływające na receptor Nm
Suskametonium = sukcynylocholina
81
Suksametonium
(Czyli sukcynylocholina) Lek wpływający na receptor Nm Związek depolaryzujący Ester kwasu bursztynowego z dwoma cząsteczkami choliny Ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki acetylocholiny (nie dziwota, że ma aktywność wewnętrzną) Jest jedynym środkiem terapeutycznym wywołującym zwiotczenie poprzez depolaryzację.
82
Działania niepożądane suksametonium obejmują:
bradykardia /\ K+ we krwi /\ ciśn. śródgałkowego przedłużone zwiotczenie (u osobników z nietypową cholinoesterazą) złośliwa hipertermia (jeśli wada dziedziczona AD)
83
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na tętnice
Przeważająca komponenta współczulna adrenergiczna Efekt rozszerzenie naczyń, hipotonia (szczególnie ortostatyczna)
84
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na żyły
Przeważająca komponenta współczulna adrenergiczna Efekt rozszerzenie naczyń, spadek powrotu żylnego do serca, spadek wyrzutu sercowego
85
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na Serce
Przeważająca komponenta Przywspółczulna cholinergiczna Efekt tachykardia
86
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na żrenicę
przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna efekt rozszrzenie źrenicy (mydriasis)
87
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na Mięsień rzęskowy soczewki
przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna efekt nastawienie soczewki na punkt dali, cykloplegia, zaburzenie akomodacji
88
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na przewód pokarmowy
przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna efekt spadek napięcia i perystaltyki spadek wydzielania zaparcia
89
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na pęcherz moczowy
przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna efekt zatrzymanie moczu
90
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na gruczoły ślinowe
przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna efekt suchość w jamie ustnej (xerostomia)
91
Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na gruczoły potowe
Przeważająca komponenta współczulna cholinergiczna efekt brak potu (anhydrosis)

Farmakologia (8 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions