Cholinergiki, Leki Wpływające Na Złącze Nerwowo-mięśniowe Flashcards

1
Q

Receptory muskarynowe (wymienianka)

A

M1, M2, M3

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Charakterystyka M1

A
"neuronalny"
- via białko Gq (/\ IP3 i DAG)
- występuje w neuronach OUN, w zwojach (jelitowym, autonomicznych)
Aktywacja powoduje:
- pobudzenie OUN
- /\ wydzielania kw. żołądkowego
- + perystaltyki przewodu pokarmowego

PIRENZEPINA jako selektywny antagonista

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Charakterystyka M2

A

“sercowy”
- via białko Gi (\/ cAPM)
- występuje w sercu i zakończeniach presynaptycznych neuronów
Aktywacja powoduje:
- \/ częstości skurczów serca
- hamowanie synaptyczne -> \/ czynności neuronów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Charakterystyka M3

A
"gruczołowy"
- via białko Gq (/\ IP3, DAG)
- występuje w mięśniówce gładkiej, na śródbłonku naczyniowym, w gruczołach egzokrynowych
Aktywacja powoduje:
- /\ wydzielania gruczołów
- skurcz mm. gładkich
- /\ NO w śródbłonku -> rozkurcz naczyń
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

“lek cholinomimetyczny” to znaczy jaki?

A

Pobudzający receptory cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

“lek cholinolityczny”, czyli…

A

… hamujący receptory cholinergiczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Do jakiej grupy leków należą agoniści muskarynowi?

A

Do leków cholinomimetycznych.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Wymień agonistów muskarynowych

A
Acetylocholina (Ach)
Karbachol
Betanechol
Metacholina
Muskaryna
Pilokarpina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Acetylocholina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy

Występuje naturalnie w neuronach cholinergicznych.

Syntetyzowana przy udziale acetylotransferazy cholinowej.

Rozkładana przez cholinoesterazy.

Stosowana pomocniczo przy zabiegach na oku w celu zwężenia źrenicy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Dwa rodzaje cholinoesteraz

A

Acetylocholinoesteraza - wbudowana w błonę komórkową, występująca najliczniej w zakończeniach nerwowych

Butyrylocholinoesteraza - wolna, tkankowa, mniej selektywna.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Karbachol

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester choliny z kw. karbaminowym.

Działa dłużej od Acetylocholiny, bo cholinoesterazy się jej mało imają.

Stosowany w hipotonii pooperacyjnej przew. pok. i pęch. moczowego
Też w wypadku jaskry z zamknięciem kąta przesączającego, w celu zmniejszenia ciśnienia śródgałkowego, JEŚLI ISTNIEJE PRZECIWWSKAZANIE DO PILOKARPINY

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Betanechol

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester Beta-metylocholiny z kw. karbaminowym

Storowany w hipotonii pooperacyjnej przew. pok. i pęch. moczowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Metacholina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Ester Beta-metylocholiny z kw. octowym

Stosowany w badaniach nadmiernej aktywności oskrzeli w badaniu astmy.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Muskaryna

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Alkaloid roślinny. (Z GRZYBÓW Amanita muscaria)

Stosowany eksperymentalnie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pilokarpina

A

Lek cholinomimetyczny, agonista muskarynowy
Alkaloid roślinny. (liście krzewu potoślinu - Pilocarpus jaborandi)

Stosowany:

  • w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania
  • w przypadku zatruć atropiną (lub innymi cholinolitykami)
  • po radioterapii do pobudzenia śliny i potu
  • w zesp. Sjorgena (łzy i ślina)
  • próba potowa w diagnostyce mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Pirenzepina (b. ważne)

A

Cholinolityk
Selektywny antagonista receptora M1

Stosowany w leczeniu ch. wrzodowej żołądka i dwunastnicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Do jakiej grupy leków należą inhibitory acetylocholinoesterazy?

A

Do leków cholinomimetycznych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Wymień inhibitory acetylocholinoesterazy

A
Edrofonium
Fizostygmina
Neostygmina
Pirydostygmina
Ekotiopat
Dyflos
Donepezyl
Galantamina
Rywastygmina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Jak działają inhibitory cholinesterazy?

A

Leki sympatykomimetyczne, hamujące rozkład enzymatyczny
- poprzez acetylocholinoesterazę
- poprzez butyrylocholinoesterazę
W ten sposób /\ stężenie Ach -> dłuższa i efektywniejsza stymulacja muskarynowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Jaka jest zasadnicza różnica między truciznami a lekami należącymi do inhibitorów Acetylocholinoesterazy?

A

Trucizny łączą się z enzymem nieodwracalnie, zaś leki są stopniowo rozkładane przez organizm

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Edrofoniun

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Czas działania za krótki do stosowania terapeutycznego - jest stosowany w diagnostyce miastenii.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Co można, farmakologicznie, powiedzieć o myasthenia gravis?

A

Choroba przewlekła, atak autoimmunologiczny przeciw receptorom DLA ACETYLOCHOLINY znajdującym się w płytce nerwowo-mięśniowej (Nm)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Fizostygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy
Alkaloid bobu kalbarskiego (Physostigma vevenosum)

Dobra przenikalność do OUN
Stosowany w przypadku ciężkich zatruć lekami parasympatykolitycznymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Neostygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy
Czwartorzędowy związek amoniowy - nie może przekroczyć bariery krew-mózg

Stosowana w:

  • leczeniu miastenii
  • pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego
  • ANTIDOTUM przy zatruciu atropiną / innymi lekami cholinolitycznymi
  • do odwrócenia bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepolaryzującymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Przy jakich zatruciach stosuje się Neostygminę?

A
  • zatrucia lekami cholinolitycznymi, w tym ATROPINĄ

- zatrucia niedepolaryzującymi lekami zwiotczającymi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Pirydostygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Lepiej wchłanialny i dłużej działa niż neostygmina

Stosowana w leczeniu miastenii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Ekotiopat

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Długi czas działania
Stosowane w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania w kroplach do oczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Dyflos

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Długi czas działania
Stosowane w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania w kroplach do oczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Donepezyl

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Przenika do OUN
Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Galantamina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Przenika do OUN
Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Rywastygmina

A

Lek cholinomimetyczny, inhibitor acetylocholinoesterazy

Przenika do OUN
Stosowany w leczeniu objawowym łagodnych postaci demencji w ch. Alzheimera

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Jakie trzy grupy objawów możemy wyróżnić w zatruciu inhibitorami acetylocholinoesterazy?

A
  • muskarynowe
  • nikotynowe
  • z OUN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Wymienianka muskarynowych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy

A
  • Obfite pocenie się, ślinienie, łzawienie, śluz w oskrzelach; zwężenie źrenic (M3)
  • Nudności, wymioty, /\ perystaltyka, biegunka (M1)
  • Bradykardia, ucisk w klatce piersiowej, duszność astmatyczna (M2)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Wymienianka nikotynowych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy

A
  • drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie mięśniowe, zesztywnienie, drgawki kloniczno-toniczne o charakterze epileptycznym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

Wymienianka OUN-owych objawów zatrucia inhibitorami acetylocholinoesterazy

A
wzmożenie pobudliwości nerwowej, 
uczucie lęku, niestałość emocjonalna, koszmary, apatia, 
zawroty i bóle głowy, 
zniesienie wrażliwości na ból, 
zaburzenia świadomości -> śpiączka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
36
Q

Sposób leczenia zatruć inhibitorami acetylocholinoesterazy

A

Leczenie atropiną - znosi muskaryniwe objawy

Podaż siarczanu atropiny dożylnie/domięśniowo/podskórnie aż do wystąpienia objawów

Podawanie reaktywatorów acetylocholinoesterazy - “oksymów” - pralidoksym, obidoksym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
37
Q

Pralidoksym

A

Reaktywator acetlocholinoesterazy - działa tylko we wszesnym okresie i tylko do związków fosforoorganicznych

38
Q

Obidoksym

A

Reaktywator acetlocholinoesterazy - działa tylko we wszesnym okresie i tylko do związków fosforoorganicznych

39
Q

Jakie związki mogą być truciznami z inhibitorów acetylocholinoesterazy?

A
  • estry kw. fosforowego, tiofosforowego, pirofosforoweg, tiolowego
  • estry kw. karbaminowego
40
Q

Co to znaczy parasympatykolityk?

A

Związek hamujący wybiórczo efekt układu przywspółczulnego.

W praktyce równa się to antagoniście receptora muskarynowego.

41
Q

Wymienianka leków cholinolitycznych

A

(do tej grupy należą tylko antagoniści muskarynowi)

Atropina
Hioscyna (skopolamina)
Tropikamid
Cyklopentolat
Ipratropium
Tiotropium
Pirenzepina
Benzatropina
42
Q

Trzy leki bezpiśrednio uwalniające histaminę z mastocytów

A

Atropina
Tubokuraryna
Morfina

43
Q

Atropina

A

Lek cholinolityczny
Antagonista receptorów muskarynowych

Niestelektywny
Pobudza OUN
Jeśli mała dawka - /\ nerw błędny -> bradykardia

Jeśli większa dawka -> porażenie M2 -> tachykardia

Stosowana w premedykacji anestezjologicznej
Zatruciach inhibitorami acetylocholinoesterazy
Stanach skurczowych dróg moczowych/żółciowych
Przy zwiększonej perystaltyce jelit

44
Q

Hioscyna

A

Lek cholinolityczny
Antagonista receptorów muskarynowych

Stosowanie jak atropina plus:
Działa depresyjnie na OUN
Stosowana w zapobieganiu i leczeniu choroby lokomocyjnej

45
Q

Co to skopolamina?

A

To hioscyna. Nic dodać, nic ująć.

46
Q

Tropikamid

A

Lek cholinolityczny
Antagonista receptorów muskarynowych

Stosowany w celu rozszerzenia źrenic
I porażenia mięśni rzęskowych (niemożność akomodacji)

47
Q

Cyklopentolat

A

Lek cholinolityczny
Antagonista receptorów muskarynowych

Lek długo działający
Stosowany jak tropikamid, czyli
Żeby zwęzić źrenicę
Żeby porazić mm. Rzęskowe

48
Q

Ipratropium

A

Lek cholinolityczny
Antagonista muskarynowy
Czwartorzędowa pochodna amoniowa

Słabe wchłanianie przez błony -> lek rozszerzający oskrzela.
POChP, astma oskrzelowa

49
Q

Tiotropium

A

Lek cholinolityczny
Antagonista muskarynowy
Czwartorzędowa pochodna aminowa

10x silniejsza pochodna ipratropium

50
Q

Pirenzepina

A

Lek cholinolityczny
Antagonista muskarynowy

Selektywny antagonista rec. M1

Stosowany w leczeniu ch. Wrzodowej żołądka i dwunastnicy

51
Q

Pirenzepina

A

Lek cholinolityczny
Antagonista muskarynowy

Selektywny antagonista rec. M1

Stosowany w leczeniu ch. Wrzodowej żołądka i dwunastnicy

52
Q

Benzatropina

A

Lek cholinolityczny
Antagonista muskarynowy

Stosowana w ch. Parkinsona i zespołach parkinsonowskich

53
Q

Dlaczego łączymy ipratropium z fenoterolem?

A

Bo receptory muskarynowe są w dużych oskrzelach, a receptory beta-adrenergiczne w małych, obwodowych oskrzelach.
Stosowanie jednoczesne daje lepszy efekt rozszerzający oskrzela.u

54
Q

Dlaczego tiotropium jest takie silne?

A

Bardzo szybko odłącza się od rec. M2, ale powoli od M1 i M3

55
Q

Objawy zatrucia atropiną

A

Rozoalony jak piec - ośr. termoregulacyjny
Suchy jak pieprz - brak wydzielania potu
Ślepy jak nietoperz - rozszerzone źrenice
Czerwony jak burak - histamina z mastocytóe, rozszerzone naczynia krwionośne
Niespokojny jak tygrys w klatce - pobudzenie psychomotoryczne OUN

56
Q

Rodzaje receptora nikotynowego

A

Nm i Nn

Czyli mięśniowy i neuronalny

57
Q

Charakterystyka receptora nikotynowego Nm

A

Znajduje się w płytce mięśniowej

Odpowiada za przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w mm szkieletowych

58
Q

Charakterystyka receptora nikotynowego Nn

A

Znajduje się w zwojach autonomicznych i w OUN

Odpowiada za przewodnictwo zwojowe

59
Q

Wymień agonistów receptora nikotyniwego

A

Nikotyna

Nothing else here :]

60
Q

Wymień antagonistów receptora nikotynowego

A

Trimetafan

Nothing else here :]

61
Q

Receptor nikotynowy - jonotropowy czy metabotropowy?

A

Jonotropowy

62
Q

Nikotyna

A
Agonista receptora Nn
Alkaloid pirydynowy (liście tytoniu - nicotiana tabacum)

W małych dawkach pobudza, w dużych dawkach poraża receptory Nn

Śmieszna sprawa, bo w dużych dawkach jest antagonistą Nn w takim razie.

63
Q

Trimetafan

A

Antagonista receptora Nn

Podawany dożylnie, rozwija się szybka tolerancja na lek
Hamuje przekaźnictwo zwojowe. Obniża ciśnienie tętnicze krwi.
Stosowany (do niedawna) w nagłym nadciśnieniu i w zabiegach chirurgicznych.

64
Q

Co znaczy “mydriasis”?

A

Rozszerzenie źrenicy

65
Q

Jakie rodzaje substancji możemy zaliczyć do leków wpływających na złącze nerwowo-mięśniowe?

A
  • Związki niedepolaryzujące

- Związki depolaryzujące

66
Q

Krótka charakterystyka związków niedepolaryzujących

A

Tzw. leki pachykurarowe
Są to związki wykazujące powinowactwo do receptów Nm, jednak bez aktywności wewnętrznej
Wypierają acetylocholinę z miejsca wiązania - zapobiegają depolaryzacji i skurczowi

67
Q

Krótka charakterystyka związków depolaryzujących

A

Tzw. leki leptokurarowe
Wykazują powinowactwo do receptorów Nm, mają też aktywność wewnętrzną.
Powodują depolaryzację, ale uniemożliwiają repolaryzację (długi czas rozkładu).
Powodują zwiotczenie mięśnia (bo do pobudzenia skurczowego konieczna seria pobudzeń)

68
Q

Prototyp związków niedepolaryzujących

A

Kurara

69
Q

Czym się różnią związki depolaryzujące od niedepolaryzujących jeśli wziąć pod uwagę ich efekt na różne gatunki zwierząt?

A

Leki niedepolaryzujące powodują porażenie wiotkie u wszystkich zwierząt

Leki depolaryzujące powoduję porażenie wiotkie u ssaków, za to u ptaków i płazów długotrwały przykurcz mięśni.

70
Q

Wymień związki niedepolaryzujące wpływające na Nm

A
Tubokuraryna
Pankuronium
Wekuronium
Rokuronium
Atrakurium
Ciatrakurium
Miwakurium
71
Q

Tubokuraryna

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący

Działanie niepożądane - uwalnianie histaminy z mastocytów (razem z atropiną i morfiną)

72
Q

Pankuronium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący
Steroid

Krótki okres od podania do działania
Średnio długi czas działania

73
Q

Wekuronium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący
Steroid

3x krótszy od pankuronium czas działania

74
Q

Rokuronium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący
Steroid

3x krótszy od pankuronium czas działania
6x słabsze działanie niż wekuronium

75
Q

Atrakurium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący

Wyjątkowy rozkład - nieenzymatyczna, spontaniczna degradacja w osoczu

76
Q

Cisatrakurium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący

Czysty izomer atrakurium
Powoduje mniejszy wyrzut histaminy
Ma 3x silniejsze działanie niż atrakurium

77
Q

Miwakurium

A

Lek wpływający na receptor Nm
Związek niedepolaryzujący

Budowa podobna do atrakurium
Jest rozkładany szybko przez butyrylocholinoesterazę.

78
Q

jak odwrócić blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzacyjny?

A
  • Za pomocą inhibitorów acetylocholinoesterazy (powstająca Ach wyprze inhibitor)
  • za pomocą sugammadeksu (wiąże się wybiórczo z rokuronium, lekko słabiej z wekuronium)
79
Q

Sugammadeks

A

Lek odwracający działanie niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego, w przypadku rokuronium i wekuronium!

80
Q

Wymień związki depolaryzujące wpływające na receptor Nm

A

Suskametonium = sukcynylocholina

81
Q

Suksametonium

A

(Czyli sukcynylocholina)
Lek wpływający na receptor Nm
Związek depolaryzujący
Ester kwasu bursztynowego z dwoma cząsteczkami choliny

Ma budowę chemiczną podwojonej cząsteczki acetylocholiny (nie dziwota, że ma aktywność wewnętrzną)
Jest jedynym środkiem terapeutycznym wywołującym zwiotczenie poprzez depolaryzację.

82
Q

Działania niepożądane suksametonium obejmują:

A

bradykardia
/\ K+ we krwi
/\ ciśn. śródgałkowego
przedłużone zwiotczenie (u osobników z nietypową cholinoesterazą)
złośliwa hipertermia (jeśli wada dziedziczona AD)

83
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na tętnice

A

Przeważająca komponenta współczulna adrenergiczna

Efekt rozszerzenie naczyń, hipotonia (szczególnie ortostatyczna)

84
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na żyły

A

Przeważająca komponenta współczulna adrenergiczna

Efekt rozszerzenie naczyń, spadek powrotu żylnego do serca, spadek wyrzutu sercowego

85
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na Serce

A

Przeważająca komponenta Przywspółczulna cholinergiczna

Efekt tachykardia

86
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na żrenicę

A

przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna

efekt rozszrzenie źrenicy (mydriasis)

87
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na Mięsień rzęskowy soczewki

A

przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna

efekt nastawienie soczewki na punkt dali, cykloplegia, zaburzenie akomodacji

88
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na przewód pokarmowy

A

przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna

efekt spadek napięcia i perystaltyki
spadek wydzielania
zaparcia

89
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na pęcherz moczowy

A

przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna

efekt zatrzymanie moczu

90
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na gruczoły ślinowe

A

przeważająca komponenta przywspółczulna cholinergiczna

efekt suchość w jamie ustnej (xerostomia)

91
Q

Efekt blokady zwojowej układu autonomicznego na gruczoły potowe

A

Przeważająca komponenta współczulna cholinergiczna

efekt brak potu (anhydrosis)