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SBP2020 - Intra 1 > Opioides Et Cannabioides > Flashcards

Opioides Et Cannabioides Flashcards

1
Q

Pour quoi sont employé les opiacés?

A

Principalement employés pour leur habileté à réduire la perception de la douleur au niveau du système nerveux central (SNC), augmente le seuil de perception de la douleur.

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2
Q

Quel effet provoque l’opium?

A

État d’euphorie

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3
Q

Quels sont les 2 constituants majeurs de l’opium?

A

Morphine et codéine

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4
Q

Quels sont les ligands endogènes des récepteurs opiacés?

A

Enképhalines, endorphines et dynorphines

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Q

Quels sont les 3 sous-types des récepteurs opiacé?

A
  • μ : analgésie, sédation, constipation, dépression
    respiratoire, euphorie (enképhalines, endorphines)
    – d : analgésie (enképhalines)
    – k : analgésie ,sédation ,dysphorie (hallucinations) (dynorphines)
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6
Q

Qu’entraîne une activation des récepteurs u pré-synaptique?

A

– Inhibition des canaux calciques
– Inhibition de la libération des neurotransmetteurs (substance P, CGRP, glutamate)

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7
Q

Qu’entraîne une activation des récepteurs u post-synaptique?

A

– Augmentation de la conductance potassique
– Réduction de l’excitabilité du neurone post-synaptique

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8
Q

Quels sont les propriétés pharmacologiques des agonistes des récepteurs opioids?

A

Analgésique, antitussifs, anti-diarrhéiques, sédatif et anesthésique

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9
Q

Quels sont les propriétés pharmacologiques des antagonistes des récepteurs opioids?

A

Antidotes et traiter la pharmaco-dépendance

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10
Q

Quels sont les principaux effets indésirables des opioides?

A
  • Euphorie/dysphorie
  • Somnolence
  • Constipation
  • Abus et dépendance
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11
Q

Quelles sont les propriétés de la morphines?

A
  • Constituant majeur de l’opium
  • C’est une base faible, donc elle est ionisée positivement
    (cation) à pH physiologique
  • Molécule relativement polaire (Log P = 2,2)
  • Sel d’acide (sulfate, HCl) augmente sa solubilité
  • C’est la (-) morphine qui est active
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12
Q

Quels sont les 3 points d’interaction important pour la liaison de la morphine sur le récepteur opiacé?

A

– Unsiteanionique(6,5-8A°)quiselieàl’azotechargéde la morphine.
– Unecavitéquis’accommodeaucyclepipéridine.
– Unesurfaceplanequipermetuneinteractionavecla portion aromatique de la molécule.

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13
Q

La fonction phénolique de la morphine est responsable de quel effet?

A

Important pour l’activité analgésiue

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14
Q

Quels sont les effets d’une modification de la morphine en position 3 (substitution)?

A
  • Diminution de l’activité analgésique
  • Potentialisation de l’effet antitussif (sauf M3G)
  • Augmentation de la lipophilicité (sauf M3G)
  • Augmentation de la biodisponibilité orale
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15
Q

Quels sont les effets d’une réduction de la double liaison en 7,8 de la morphine?

A
  • Le lien insaturé en 7, 8 n’est pas requis pour l’activité analgésique.
  • La saturation entraîne même une légère potentialisation de l’activité analgésique.
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16
Q

Quels sont les effets d’une hydroxylation en position 14 beta de la morphine?

A
  • Augmentation dramatique de l’activité analgésique des composés de la famille des dihydromorphinones.
  • Potentialisation de l’activité analgésique
  • Réduction des propriétés antitussives
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17
Q

Quels sont les propriétés des morphinanes?

A
  • Propriétés similaires à la morphine: Substitution du 3-OH = diminution activité analgésique, Ne pas ajouter de substituant au cycle A (aromatique), Importance de la stéréochimie (levo vs dextro)
  • Le cycle C (cyclohexène, devenu hexane) ne doit pas posséder de substituant
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18
Q

Comment peut-ont comparer la mépéridine avec la morphine?

A
  • Aussi des bases faibles
  • Molécules lipophiles et moins polaires que la morphine
  • La mépéridine demeure le seul analgésique de type 4-PP sur le marché.
  • Le cycle phényle en position 4 est nécessaire pour l’activité et doit être en position axiale.
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19
Q

Quels opioides sont responsables de la majorités des décès accidentel ?

A

Fentanyl et ses dérivés

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20
Q

Quelles sont les 3 types de fibres sensorielles?

A

– Aa/b : grosses, fortement myélinisées (rapide) , stimuli
mécaniques modérés (touché, pression)
– Ad : fine et faiblement myélinisées (vitesse moyenne) douleur vive localisée (piqûre)
– C: fines et non myélinisées (lente), douleur diffuse (brûlure)

21
Q

Quel est le principal récepteur impliqué dans les propriétés analgésiques des opiacés où est-il présent?

A

Récepteur de type mu, présent au niveau spinal et supraspinal

22
Q

Quels sont les 5 cycles présents dans la morphine?

A

Cycle aromatique, cyclohexane, cyclohexène, pipéridine et dihydrofurane

23
Q

Quels sont les composés importants dans la morphine (autre que ses cycles)

A
  • Fonction phénoliques en C3
  • Alcool allylique (C6)
  • Lien éther entre C4 et C5
  • Lien insaturé entre C7 et C8
  • Amine tertiaire en position 17
  • 5 centres chiraux (C5, C6, C9, C13 et C14)
24
Q

Que comprend le pharmacophore de la morphine?

A
  1. Un atome d’azote protoné à pH physiologique qui a la capacité d’interagir avec le site anionique.
  2. Un cycle aromatique séparé de 3 atomes de carbone de l’azote.
  3. Un carbone quaternaire en position 1 du cycle aromatique.
25
Q

Pourquoi le lien 4,5-éthoxy est-il important dans la structure de la morphine?

A
  • Le Bris du cycle E conduit à l’abolition de l’effet analgésique
  • Potentialisation de l’effet vomitif

À noter que tout modification du cycle A provoque une diminution considérable de l’affinité aux récepteurs opiacés et une diminution de l’activité analgésique

26
Q

À quoi sert le groupement alcool allylique en position 6 dans la structure de la morphine

A

Ce groupement n’est pas requis pour l’activité analgésique . Cependant, il augmente la lipophilicité, augmente la distribution au SNC et potentialise l’activité analgésique

27
Q

Quels sont les effets d’une modification (substitution) de la position 6 de la morphine

A
  • Potentialisation de l’activité analgésique
  • Augmentation de la lipophilicité
  • Augmentation de la distribution au SNC
  • La taille du substituant ne doit pas être trop élevée
28
Q

Quels sont les effets d’une modification (oxydation) de la position 6 de la morphine?

A
  • Diminution de l’activité analgésique
  • Augmentation du potentiel toxique
  • Augmentation de la lipophilicité
29
Q

Quels sont les effets d’une modification (oxydation) de la position 6 de la morphine et si la liaison double en 7,8 est réduite?

A
  • Diminution importante du potentiel toxique
  • Augmentation de l’activité analgésique
30
Q

Quels sont les effets d’une modification du susbtituant de l’azote dans la morphine?

A
  • Le méthyle est le substituant optimal pour l’activité analgésique (éthyle = passable).
  • Cependant, la présence d’un groupement phenéthyle augmente l’activité analgésique.
  • Ammonium quaternaire = abolition de l’activité analgésique et présence d’effet curarisant.
  • Diminution du passage de la BHE pour morphiméthine, normorphine.
  • De façon générale, la présence d’un substituant de taille importante (ex. allyle, cyclopropyle) confère à la molécule des propriétés antagonistes.
31
Q

Quelles sont les propriétés des benzomorphinanes?

A
  • Similaire aux morphinanes (structures moins rigides)
  • Substitution en position 3 doit être un OH ou un OCH3
  • Nécessite R1 et R2: méthyle ou autre alkyle de faible PM
  • Conformations des substituants très importantes : R2 doit être en alpha (cis) pour espérer une activité agoniste
32
Q

Quelles sont les propriétés des anti-diarrhéique?

A
  • Se fixe au récepteur mû périphériques
  • Inhibition de la motilité du TGI
  • Pas ou peu de sédation
  • Pas ou peu d’analgésie
33
Q

Quels sont les caractéristiques de la méthadone?

A
  • Très liposolubles -> facilement distribuer dans les tissus
  • Bonne biodisponibilité orale
  • Durée d’action plus élevé car présence de métabolites actifs
  • Utilisé comme traitement de soutien chez les narcomanes
34
Q

Quelles sont les substituants possibles pour le fentanyl?

A
  • Contrairement aux phénylpipéridines un substituant en position 4 non nécessaire, mais la présence d’un substituant polaire augmente l’activité.
  • Le groupement anilido en position 4 est nécessaire pour l’activité et doit être en position équatoriale.
  • Le N-substituant: un groupement phenéthyle ou tout autre groupement isostère
  • Le propiamide est le substituant idéal au niveau de l’aniline.
  • Propriétés inhibitrices si on greffe un substituant de taille importante.
  • Contrairement aux molécules plus rigides, il n’est pas possible de conférer une action antagoniste avec des N- substituants de forte taille.
35
Q

Quelles sont les caractéristiques du Fentanyl?

A
  • Analgésiques très puissants
  • Propriétés sédatives
  • Début d’action très court : très liposoluble et distribution rapide
  • Durée d’action très courte : demi-vie courte et moins liposoluble
  • Très utilisés en anesthésie pour induction et sédation et pour soulager les douleurs post-opératoires
36
Q

Pourquoi le méthadone est-il intéressant?

A

Car il est aussi puissant que la morphine pour enrayer la douleur, mais beaucoup moins puissant pour induire l’euphorie lorsque consommé oralement. Il peut donc être utilisé comme traitement de la dépendance aux opioides

37
Q

De quelle plante provient le cannabis?

A

Chanvre indien

38
Q

Quel est le principal ingrédient psycho actif du cannabis?

A

THC

39
Q

Quelle est la particularité du système de neurotransmission des cannabinoides endogènes?

A

Système de neurotransmission rétrograde

40
Q

Comment appelle-t-on l’agoniste naturel des récepteurs du cannabis?

A

Anandamide

41
Q

Comment appelle-t-on l’agoniste naturel des récepteurs du cannabis?

A

Anandamide

42
Q

Quelle est l’enzyme qui permet la formation d’anandamide?

A

PLD

43
Q

Quel type de récepteur sont les récepteurs à aux cannabinoide?

A

GPCR

44
Q

Quel est le rôle du Sativex?

A

Analgésique pour soulager les douleurs neuropathiques lors de la sclérose en plaques et douleurs cancéreuses

45
Q

Le mécanisme des opiacés et des cannabinoides est très semblable. Quelles sont les principaux éléments composant ce mécanisme?

A
  • Canaux calcique pré-synaptique
  • Canaux potassique, post-synaptique
  • Activité sur les voies de neuromodulation de la douleur
46
Q

Qu’est-ce que l’épidiolex?

A

Solution liquide de CBD, antiépileptique

47
Q

Quels sont les indication des cannabinoides?

A
  • Douleur chronique, surtout neurpathique
  • Nausées et vomissements secondaire à la chimiothérapie
  • Perte d’Appétit et perte de poids
  • Spasticité associé à la sclérose en plaque
  • Épilepsie
48
Q

Quelles sont les utilisations clinique des cannabinoides?

A
  • Stimulant de l’appétit
  • Antiémétique
  • Antispasmodique et relaxant musculaire
  • Anticonvulsant
  • Diminution de la pression intraoculaire
  • Effet anorexigène et contre la dépendance au tabac
49
Q

Quels sont les sites d’action potentiel de l’effet anorexigène du Rimonabant?

A
  • Effets centraux : centre de la satiété (hypothalamus) et motivation (noyau accumbens)
  • Effets périphériques (métaboliques) : augmentation des HDL, diminue les triglycérides et améliore la sensibilité à l’insuline

SBP2020 - Intra 1 (7 decks)

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