opioides Flashcards
Quais os tipos de fibras nervosas da dor?
Fibras C (não mielinizadas, condução lenta) → dor difusa e sensação de queimação.
Fibras A-delta (mielinizadas, condução rápida) → dor aguda e bem localizada.
O que é a dor inflamatória?
Ocorre quando há liberação de mediadores inflamatórios (histamina, bradicinina, prostaglandinas) que sensibilizam as terminações nervosas nociceptivas, tornando-as mais responsivas.
Quais os farmacos analgesicos?
Ação Periférica: AINES e Anestésicos locais
Ação Central: Opioides, Anestésicos gerais e Antidepressivos
Quais os receptores opioides e seus ligantes endógenos?
µ (mu - MOR) → morfina, beta-endorfina, encefalina e endomorfina
κ (kappa - KOR) → Dinorfina e encefalina B
δ (delta - DOR) → encefalinas
NOR, NOP (nociceptin opioid receptor) →
Nociceptina e Orfanina
Quem são os antagonista dos opioides?
Naloxona: overdose, bloqueia os canais mu, efeito rápido IV mas de curta duração
Naltrexona: depedendica de opiodes e alcool, longa duração, oral ou instramuscular
Qual o mecanismo de ação dos opioides?
Opioide se liga ao receptor µ, κ ou δ no SNC.
Inibe a liberação de neurotransmissores da dor (glutamato, substância P).
Hiperpolariza neurônios pós-sinápticos → reduzindo o sinal de dor.
Ativa vias descendentes que inibem ainda mais a transmissão da dor.
Pode causar efeitos colaterais como euforia, depressão respiratória e constipação.
Quais as funções de cada receptor opiode?
µ (mu): analgesia supraespinhal e espinal, inibição da resp, redução do TGI, modulação da liberação de hormonios e neurotransmissores
κ (kappa): analgesia supraespinal e espinal, modulação da liberação de hormonios e neurotransmissores
δ (delta): analgesia supraespinal e espinal, efeitos psicomimeticos e redução TGI
Quais os efeitos farmacologicos dos opiodes por cada receptor?
mu: indução de nauseas e vomitos, depressão resp, diminuição da sensibilidade ao CO2, diminuição do reflexo da tosse, diminuição da motilidade do TGI (constipação), constrição pupilar, maior duração do trabalho de parto, maior liberação de histamina e mastociots (prurido/ hipotensão e broncoconstrição), imunosupressão
Como é a tolerancia com opiodes?
farmacodinamica, envolvendo dessensibilização do receptor e nos sitemas que sofrem ação do farmaco
o que causa a dependencia dos opiodes?
opiode -> sistema de recompensa -> dopamina -> tolerancia -> doses mais altas -> abstinecia -> redução gradual
A dependência dos opioides ocorre devido à ativação repetida dos receptores µ (mu) no cérebro, especialmente no sistema de recompensa. Quando um opioide é administrado, há um aumento da liberação de dopamina no núcleo accumbens, gerando sensações de euforia e bem-estar, o que reforça o desejo pelo uso contínuo da substância.
Com o tempo, o cérebro se adapta, reduzindo a quantidade de receptores opioides e a liberação natural de dopamina. Isso leva ao fenômeno da tolerância, onde doses cada vez maiores são necessárias para obter o mesmo efeito. Além disso, o locus coeruleus (área rica em noradrenalina) se torna hiperativo, o que contribui para os sintomas de abstinência quando o opioide é retirado.
A abstinência é caracterizada por ansiedade, dor generalizada, tremores, sudorese, diarreia e insônia, tornando difícil a interrupção do uso sem suporte adequado. O tratamento da dependência envolve a redução gradual da dose, uso de agonistas parciais como metadona e suporte psicológico, prevenindo recaídas e ajudando na reabilitação do paciente.
Quais são os tipos de opiodes?
Naturais: morfina e codeína
Derivado semi-sintético: heroína
Sintéticos: meperidina, fentanil e metadona
Opiodes de baixa pontencia: nalorfina, nalbufina (ambos agonistas mu e k) e pentazocina (agonista parcial mu e agonits beta e k)
