Farmacocinética Flashcards
O que é farmacocinética? Quais suas fases?
Estudo do caminho do fármaco pelo organismo. Fases: absorção, distribuição, metabolização/biotransformação e excreção.
O que é a fase de absorção do farmaco? Como ela ocorre?
Transferência do fármaco desde seu local de administração até a circulação sanguínea.
Ela geralmente ocorre no intestino por transportes nas membranas dos enterócitos. Eles podem ser:
- Transporte paracelular: transferência pelo espaço intercelular
- Difusão passiva: penetração na membrana plasmatica (fármaco lipossolúvel), a favor do gradiente
- Difusão facilitada: transporte mediado por uma proteina carreadora, a favor do gradiente
- Transporte ativo: transporte mediado por uma proteina carreadora, contra o gradiente
O que é biodisponibilidade e bioquevalência?
Biodisponibilidade: percentual calculado pela quant fármaco que chega na circulação sistêmica/quant de fármaco administrado
Bioequivalência: capacidade de considerar dois fármacos equivalentes
Qual a diferença entre a barreira endotelial do endotélio vascular, do SNC e da placenta?
Endotélio vascular: junções gap, permitindo a passagem de pequenas moléculas
SNC: não há poros, maior dificuldade de penetração de subst hidrossolúveis, só com transportadores
Placenta: só há 1 camada de células, sendo mais facil penetração do que na barreira hematocefálica. Além disso o plasma fetal é mais ácido, aumentando a chance de ionização e aprisionamento iônico
Como funciona a ligação de fármacos às proteinas? Quais os fatores que influenciam isso?
Fármaco livre: exerce ação e produz efeito
Fármaco ligado: funciona como um sistema de reserva
Forças envolvidas: Interações eletrostáticas, van der
Waals e pontes de hidrogênio
Fatores: [fármaco] livre, Afinidade pelos sítios de ligação, [proteína] no plasma ou tecido
Quais asa proteinas ligantes aos farmacos acidos e quais dos basicos?
Fármacos ácidos + albumina
Fármacos básicos + beta-globulinas / glicoproteínas ácidas
Quais as situações que afetam a ligação dos
fármacos às proteínas plasmáticas e teciduais?
- Hipoalbuminemia (cirrose, sínd. nefrótica, desnutrição grave e uremia)
- Envelhecimento ( capacidade de ligação)
- Gestação (hemodiluição)
- Glicoproteína ácida (infarto do miocárdio, cirurgias, doença de Crohn, traumatismo e artrite reumatóide)
Qual a importância da excreção hepática de farmacos quando comparada com a excreção renal
A excreção hepatica é importante para a eliminação de especies apolares, que são excretados pela bile.
especies com peso molecular >300gmol e contem tanto grupos lipofilicos quanto hidrofilicos
Quais as diferenças entre as reações de fase I e fase II?
Fase I: produzirem metabólitos quimicamente mais reativos (geralmente mais tóxicos, carcinogênicos).; reações de Oxidação (add -OH), redução e hidrólise
Fase II: produzem metabólitos inativos, reação de conjugação (add ácido glicurônico)
O que é o sistema de oxidação mista do citocromo P-450 e qual sua importância para a biotransformação de fármacos?
Esse sistema de oxidação acontece na fase I da biotranformacao de fármacos e ê adicionado, a partir de um átomo de oxigênio molecular, um átomo de oxigênio no fármaco, resultando em um produto oxidado (-OH, + hidrofílico ) e o outro oxigênio é convertido em água.. sua importância é devido o aumento da hidrofílico da de do fármaco, facilitando sua excreção.
Quais as principais consequências da metabolização de fármacos?
- Facilitação da excreção renal do fármaco
- Inativação do fármaco
- Aumento da ação terapêutica
- Ativação de pró-fármacos ex:enalapril em enalaprilato
- Aumento da toxicidade do fármaco ex: paracetamol em N-acetil
O que caracteriza a indução e inibição enzimática?
A indução enzimática corresponde a um aumento da síntese de enzimas microssomais, que são essenciais para o processo de metabolização de substâncias, sendo omcitocromo P-450 um ex.
Inibição enzimática pode ser competitiva ou irreversível, levando acúmulo de fármaco pela metabolização reduzida.
