anestésicos locais Flashcards
Como é a atuação dos anestesicos locais?
Impedem a condução nervosa pelo bloqueio dos canais de Na voltagem dependente
Quais os estagios do canal de Na?
repouso, ativado e inativado. diferente do de Ca, que so tem ativado e repouso
Quais as fibras mais suceptiveis aos AL?
Tipo C, que tem menor diametro e menos canais de sodio para bloquear. Sao responsaveis por dor e temperatura.
A sequência típica do bloqueio dos ALs segue esta ordem:
- Fibras C (dor e temperatura) → Bloqueadas primeiro.
- Fibras Aδ (dor rápida e temperatura) → Bloqueadas depois.
- Fibras Aβ e Aγ (tátil e propriocepção) → Bloqueadas em seguida.
- Fibras Aα (motoras somáticas) → Bloqueadas por último.
Como é o bloqueio dass sensações pelo AL?
- DOR (fibras C e A gama)
- FRIO (A beta e y)
- CALOR
- TÁTIL
- PRESSÃO PROFUNDA
- MOTORA (A alfa)
Como é a estrutura dos AL?
Grupo aromático → Lipofilicidade.
Cadeia intermediária → Define a classificação (ésteres ou amidas).
Extremidade amina → Hidrossolubilidade
AL são bases fracas!!!!
Clasifique quanto a cadeia intermediária: procaína e lidocaína
procaína: ester
lidocaína: amida
Relacione o pH, a forma quimica dos AL e seu mecanismo de ação
Os AL, por serem bases fracas, tem pH 7,5 ate 9,5 e podem existir em duas formas: neutra (base livre, B), que é lipossoluvel, e protonada (cátion, BH+), que é hidrossoluvel.
diante disso, seu mecanismo de ação é:
1. O AL é injetado na forma catiônica (BH⁺) para ser solúvel no meio aquoso.
2. No tecido, parte dele se converte para a forma neutra (B) e atravessa a membrana celular.
3. Dentro da célula, ele volta à forma catiônica (BH⁺) por causa do pH intracelular mais ácido.
4. O AL bloqueia os canais de sódio por dentro na forma BH⁺, impedindo o impulso nervoso
Por que anestésicos locais falham em tecidos inflamados?
Em um tecido inflamado, o pH é mais ácido (pH < 7,4). Isso mantém a maior parte do AL na forma protonada (BH⁺), que não consegue atravessar a membrana celular. Como resultado, menos AL entra na célula e o bloqueio do canal de sódio é reduzido → anestesia menos eficaz
Pq AL não podem ser administrados diretamente na corretnte sanguínea? Qual o sintoma relaciona a isso?
Se forem injetados diretamente na corrente sanguínea, eles podem afetar os canais de sódio no sistema nervoso central (SNC), levando a efeitos tóxicos, como convulsões. Isso acontece porque os ALs bloqueiam primeiro as vias inibitórias do SNC (GABAérgicas), causando excitação neuronal excessiva antes da depressão do sistema nervoso.
sintomas: confusão, tremores, convulsões e até depressão respiratória.
Qual a pecualiaridade de usar lidocaína como antirrítimico?
Em doses elevadas ou em certos pacientes, ela pode atravessar a barreira hematoencefálica e afetar o SNC, levando a convulsões. Isso ocorre porque, como outros ALs, a lidocaína bloqueia canais de sódio no cérebro, alterando a transmissão neural. Só pode ser usada de forma controlada no hospital.
Qual a relação do uso de vasocontritores com AL? E qual a exceção da cocaína diante disso?
São usados para diminuir a difusão do AL para a corrente sanguínea, mantendo-o no local de ação por mais tempo e com mais efeito. Lembrara da relação tb com o fluxo sanguíneo.
vasocontritores usados: adrenalina e felipressina
Cocaína é um AL que ja tem efeito vasoconstritor, que é exceção. Ou seja, ela não precisa ser admitrada junto dessas outras drogas.
OBS: não pode usar ambas medicações em regioes de circulação terminal, risco de isquemia e necrose.
Como é a metabolização dos anestesicos do tipo ester e do tipo amida?
ester (procaínas, benzocaína e tetracaína): são metabolizadas mais rapidos pelas esterases, que são enzimas presentes no plasma e no figado. Ou seja, AL com efeito mais curto
amida (lidocaína) : sao metabolizados de forma mais longa no figado pelo citocromo P450. AL com efeito mais durador.
Quais os tipos de anestesia local?
De superfície: mucosas e pele intacta. ex: EMLA (lidocaina e prilocaína), tetracaina, dibucaina, benzocaina
Infiltrativa: injeção direta no tecido, usada em pequenas cirugias.
Regional intravenosa: uso do maguito, cirurgia de membros. ex: lidocaina e prilocaina
Por bloqueio nervoso: injetado perto dos plexos. odonto, analgesia, cirugia.
Raquianestesia: AL no espaço subaracnoideo (liquor), abaixo da dura mater. efeito rapido e intenso, perda dos movimentos. ex: lidocaina, tetracaina
Epidural/peridural: AL no espaço epidural, que fica antes da dura mater. bloquieo dor sem movimento. parto. ex: lidocaina, tetracaina
Quais os efeitos tóxicos dos AL? Fale da LAST e outros efeitos
LAST
1. Inicio no SNC: agitação, confusão, tremores, convulsões, depressão respiratória
2. Progressão para Cardio: depressão miocardia, vasodilação e queda da PA
Outros efeitos:
- Hipersensibilidade: AL ester, devido produção de PABA, que pode gerar reações alergicas
- Metahemoglobinemia: subporduto de hemoglobina anormal. causado por benzocaína, prilocaína e articaína
- Neurotoxicidade
Como é o manejo da LAST?
🔴 1. Parar a administração do anestésico local imediatamente!
🔴 2. Suporte básico de vida (oxigenação, ventilação, controle das vias aéreas).
🔴 3. Tratar convulsões (benzodiazepínicos como midazolam ou diazepam).
🔴 4. Se houver colapso cardiovascular, iniciar reanimação cardiopulmonar (RCP).
🔴 5. Emulsão lipídica 20% (Intralipid®) → Terapia específica para intoxicação por ALs lipofílicos (ex.: bupivacaína).
💡 Emulsão lipídica - Como funciona?
Atua como um “reservatório” para sequestrar o AL no sangue, reduzindo sua ação tóxica no SNC e coração.
Pode reverter arritmias e restaurar a função cardíaca em casos graves de LAST.
⚠ Obs: Emulsão lipídica é essencial para tratar intoxicação por bupivacaína!
