Farmacodinâmica Flashcards
O que é farmacodinâmica?
Estuda o efeito e o mecanismo de ação dos FÁRMACOS, que são agentes capazes de modificar processos bioquímicos e fisiológicos no organismo
Quais os efeitos dos beta-bloqueadores?
Receptor beta-adrenérgico acoplado à proteína G, faz uma prevencção do aumento de AMPc, gera cronotropismo e ionotropismos negativos, normalizando a frequencia cardiaca
Como é a ação da insulina?
Interação com o receptor tirosina quinase, faz Translocação de GLUT4, permitindo síntese e Ativação enzimática, permitindo o transporte da glicose dpra célula e formação da gliconeogenese, com suporte energico adequado do organismo
Como é a ação da penicilina?
Iinibição da enzima trasnpeptidase, Inibição da síntese da parede bacteriana, Redução de danos teciduais consequentes da infecção e Impedimento da perda de função
Quais os alvos celulares dos fármacos?
Receptores
Enzimas
Transportadores
Canais Iônicos
Ácidos Nucléicos
Como medir afinidade de um farmaco a seu receptor?
Pela velocidade de associação (K1) e de dissociação (K2) e constante de equilíbrio (Keq).
K1/K2 = Keq
Quanto maior a Keq, maior a afinidade. Quanto menor a Kep, menor a afinidade.
O que são agonistas? Quais seus tipos?
Agonista: Agentes exógenos ou endógenos que interagem com os receptores resultando em respostas biológicas
Podem ser:
Agonista parcial: Interagem com o receptor, induzem o efeito, mas não conseguem
desencadear a resposta máxima tecidual ou de mesma magnitude que a resposta de agonistas totais
Agonista total: fármaco com alta eficácia e capaz de ativar completamente o receptor, semelhante ao ligante endógeno causando uma resposta celular máxima, mesmo em concentrações adequadas.
Agonista inverso: interage com o receptor de um sistema biológico que apresenta atividade constitutiva (atividade basal sem a presença de um ligante) e inibe tal atividade.
Super agonista: ao se ligar a um receptor, provoca uma resposta biológica maior do que a resposta máxima que um agonista endógeno (natural) pode gerar.
Qual a diferença entre potência e eficácia de um fármaco?
Eficácia: Capacidade do fármaco em desencadear efeito após a interação com um receptor (maior resposta diante de uma mesma dose do remedio mostra que ele é mais eficaz)
Potência: quantidade do fármaco necessário para gerar uma resposta (menor dose diante de um mesmo efeito mostra que um farmaco é o mais potente)
Quais as propriedades relacionadas à geração de resposta via ativação de receptores?
Farmaco: afinidade e eficacia intrinseca
Tecido: numero de receptores, amplificação de sinal
O que são receptores de reserva?
Os receptores de reserva são a fração de receptores livres que garante a resposta máxima do tecido para um determinado agonista. Ou seja, quanto maior a taxa de ocupação de receptores, menor serão os receptores de reserva, e vice-versa. Esses receptores de reserva garantem que no caso de, por exemplo, atuação de um antagonista bloqueando os receptores, ainda seja possível de atingir a resposta máxima.
O que é amplificação de sinal?
A amplificação de sinal está relacionada à presença de receptores de reserva e a taxa de ocupação dos receptores. Quanto maior a presença dos receptores de reserva, maior a amplificação de sinal do fármaco, já que significa que foi atingida uma a resposta máxima com uma baixa taxa de utilização dos receptores.
O que é um antagonista? Quais os tipos?
Antagonista: Fármaco interage com o
receptor, não mimetiza os
efeitos de agonistas, e
interfere com a ligação destes
compostos aos seus receptores
Antagonista ostostérico: compete pelo mesmo sítio de ligação do agonista ou molécula endógena. Pode ser reversível (diante de um aumento da concentração do agonista, o antagonista pode ser “deslocado” do receptor) ou irreversível (a ligação entre sítio e antagonista é tão forte que o aumento da concentração do agonista não consegue deslocá-lo).
Antagonista alostérico: o antagonista se liga a um sítio diferente daquele onde o agonista normalmente se ligaria no receptor, conhecido como “sítio alostérico”. Ele altera a conformação do receptor, o que pode diminuir a afinidade do agonista pelo seu sítio de ligação ou reduzir a eficácia da resposta desencadeada pelo agonista. Não pode ser revertido.
Antagonista indireto: quando uma molécula interfere na resposta de um agonista, não ao competir diretamente pelo mesmo receptor, mas ao bloquear ou alterar uma etapa importante da via de sinalização que é essencial para a resposta.
Antagonista fisiológico: Produzem um efeito fisiológico oposto àquele induzido pelo agonista.
Antagonista químico: Inativam o agonista antes de ele ter a oportunidade de atuar (por exemplo, através de neutralização química).
O que são modulares alostéricos?
São moléculas que se ligam a um sítio diferente daquele onde o agonista principal se liga, chamado de sítio alostérico, em um receptor. Ao se ligarem a esse sítio, os moduladores alostéricos influenciam a resposta do receptor ao agonista, sem ativar o receptor diretamente.
Podem ser:
Positivos: Aumentam a eficácia ou a afinidade do agonista pelo receptor.
Negativos: Dificultam a ligação do agonista ao receptor ou reduzem a eficácia da resposta
Neutros: São moléculas que se ligam ao sítio alostérico do receptor, mas não afetam a sinalização já que nem aumentam, nem diminuem a resposta do receptor ao agonista, mantendo a resposta biológica inalterada
O que são receptores? Quais os tipos?
Sítios moleculares com os quais os fármacos e agentes endógenos interagem e desencadeiam suas ações e consequentemente seus efeitos.
São eles:
Receptores acoplados a canal iônico, ionotrópicos (regulados por ligantes, voltagem ou segundo mensageeiro)
Receptores ligados a proteína G
Receptores com atividade enzimática (tirosinaquinase, tirosina fosfatase)
Receptores intracelulares (transcrição gênica): tipo 1, citoplasmático, ou tipo 2, nucleares
Como é a ação induzida pela ativação do receptor
Direta ou por geração de moléculas intermediárias (segundos mensageiros)
