Opioides Flashcards
O que são os opioides?
São um grupo de medicamentos derivados da propiomelanocortina
Sobre quais receptores os opioides têm ação?
Receptores:
MU
Kappa
Delta
NOPr
Qual a função e onde estão localizados os receptores Mu?
regiões de controle sensitivo e afetivo no cérebro. Neocortex , nucleusacumbes, tálamo, hipocampo, amígdala, medula, ponte
Qual a função e onde estão localizados os receptores kappa?
regulação da diurese, ingesta alimentar, percepção da dor e funções neuroendócrinas (resposta ao stress). Núcleo da rafe, ponte, medula e corno dorsal da medula espinhal
Qual a função e onde estão localizados os receptores delta?
modulação da dor e do humor. Presente em áreas olfativas. Neocortex, núcleos da base, núcleo acumbens (recompensa), amigdala.
Como é o funcionamento básico dos opioides?
Mimetizam as endorfinas que ativam esses receptores
endofirnas (beta) > Mu
Dinorfinas > kappa
Encefalinas > Delta
Nociceptina > NOPr
Como atuam os opioides exógenos?
Agonistas do receptor Mu, atuando sobre as fibras C hiperpolarizando a célula ( aumento do influxo de Ca e do efluxo de K) e, assim, dimiunido a estimulação do segundo neurônio
Ativação dos receptores Mu e inibição da liberação de GABA
Quais são os efeitos colaterais do uso de opiodes exógenos?
1) Depressão respiratório (atuação nos receptores do tronco encefálico > diminuição da frequência respiratória e a resposta a hipóxia)
!!!! Pacientes em uso de opioides ao ser administrado O2 podem perder o estímulo para respiração
!!!! Efeito pode beneficiar pacientes com doença respiratória fibrosante
2) Tosse (ação no centro da tosse no tronco encefálico)
!!!! Efeito também é interessante em pacientes com doenças respiratórias fibrosantes
3) Náuseas (aumento da sensibilidade vestibular e gastroparesias)
4) Efeitos cardiovasculares
a) vasodilatação pelo aumento da histamina (morfina e fentanil)
!!!!! O aumento da histamina também pode gerar prurido
5) Aumento do tônus muscular ( inibição dos neurônios do corno vertebral > risco de hipertonia torácica em caso de administração rápida)
6) Constipação
5) espasmos e aumento da pressão na via biliar
7) retenção urinária
8) Desrregulação mastocitária (morfina e fentanil)
Qual o efeito terapêutico da morfina?
Analgesia e redução das respostas afetivas à dor
Quais são as vias de administração da morfina?
Subcutânea, intramuscular e venosa
Retal (absorção moderada)
Epidural
VO (alto efeito de primeira passagem)
Qual é a vantagem de usar morfina referente a distribuição do fármaco?
A morfina não tem deposição nos tecidos, o que permite uma previsão da duração de ação do fármaco
A qual substÂncia a morfina precisa ser conjugada durante seu metabolismo para que ela apresente efeito analgésico?
ácido glicurônico
A excreção da morfina é feita pelo______
Rim
Qual é a vantagem de usar codeína?
Sua flexibilidade de vias de administração, além de sua boa biodisponibilidade e baixo metabolismo de primeira passagem
A codeína precisa do metabolismo do ______ _____ para ser metabolizado em _______
Citocromo CYP2D6
Morfina
Em quais situações a codeína é usada?
Controle da dor e cuidados paliativos, além de ser uma alternativa para pacientes com tosse
A oxicodona age como agonista dos receptores __ e apresenta ação no sistema _______
Mu
Límbico
Por sua ação no sistema ______ a oxicodona pode gerar______ rápida
límbico
dependência
Por que o fentanil pode gerar rebaixamento do nível de consciência?
Por ser hidrossolúvel e atrevessar facilmente a barreira hematoencefálica
Quais são as vias de administração do fentanil?
epidural, intramuscular, venosa e transdérmico
VO > má absorção pelo TGI
O fentanil tem metabolismo ______ e excreção ______
hepático
renal
Onde pode haver depósito de fentanil?
Em tecidos menos perfundidos como tecido adiposo
Por que a metadona é utilizada como medicação de desintoxicação?
Pois tem ação mais longa, com menos efeitos rebotes
A metadona sofre biomodificação _______ e escreção ______
Hepática
Renal
Quais são os medicamentos usados para tratar overdose por opioides?
Antagonistas opioides (bloqueiam o efeito dos opioides no SNC)
Qual o principal antagonista de opioide?
Naloxone
Por que o naloxone precisa ser reaplicado quando é usado para tratamento de overdose por opioides?
Pois sua meia =-vida é menor que a meia vida da morfina e do fentanil
O que é tolerância?
É a necessidade de aplicar doses cada vez maiores de um medicamento para atingir o efeito desejado
Quais são os indicativos de tolerância?
1) Miose baixa
2) Constipação, êmese, analgesia e sedação moderada
3) Euforia rápida
Quais os mecanismos celulares de tolerância?
Fosforilação e internalização dos receptores + sinalização intracelular
Qual a relação entre a dependência e o mecanismo de recompensa e opioides?
O aumento da dopamina e junto com inibição do GABA promove a estimulação do Núcleo accubens, que é o centro da recompensa/euforia
