OPIOIDES Flashcards

1
Q

FUNÇÃO DO RECEPTOR MU

A

sedação, inibição da respiração, redução do trato gastrointestinal

AS DROGAS QUE ATUAM NESSE RECEPTOR SÃO MAIS POTENTES
AFINIDADE COM OPIODES ENDÓGENOS = Endorfinas > encefalinas >dinorfinas

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2
Q

RECEPTOR MU

A

Analgesia supraespinal e espinal, sedação, inibição da respiração,
redução do trânsito GI, modulação de liberação de hormônios e
neurotransmissores

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3
Q

FUNÇÃO DO RECEPTOR DELTA

A

modulação da liberação de hormônios e neurotransmissores

o Drogas que atuam nesse receptor não provocam depressão respiratória.
o Entretanto, as drogas existentes atualmente que atuam no receptor delta não possuem ação analgésica tão importante.

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4
Q

FUNÇÃO DO RECEPTOR KAPPA

A

Efeitos psicomiméticos e redução do transito gastrointestinal

São as drogas utilizadas para recreação.

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5
Q

O QUE TODOS OS RECEPTORES MU, DELTA E KAPPA TEM EM COMUM?

A

analgesia supraespinhal e espinal

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6
Q

AÇÃO IMUNOLÓGICA DOS OPIODES:

A

Receptores opioides participam na função das células imunológicas e foram encontrados em suas superfícies, modulando
tanto as reações imunológicas inatas quanto as adquiridas.
Devido a isso, atualmente, NÃO se recomenda a utilização de opioides em pacientes oncológicos.

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7
Q

COMO AGEM OS OPIOIDES?

A

Acoplam-se a proteínas G e modulam o processamento intracelular de Ca

Reduzem a liberação de neurotransmissores álgicos como glutamato, 5HT, acetilcolina, norepinefrina e substância P

Abrem canais de K, promovendo a saída de potássio , estabilizando a membrana dos neurônios pós-sinapticos e impedindo a transmissão álgica

Ativam neurônios inibitórios descendentes, que enviam processos para a ME e inibem os neurônios de transmissão da dor.

Promovem liberação de opioides endógenos.

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8
Q

OS OPIODES AGEM EM QUAL VIA?

A

agem nas vias descendentes, ativando neurônios inibitórios descendentes que inibem neurônios da dor

O neurônio inibitório da dor do tronco encefálico promove inibição do interneurônio inibitório ( DIMINUEM O ESTÍMULOGABAérgico) inibindo mais o processamento nociceptivo no corno dorsal da ME.

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9
Q

COMO AGE A MORFINA NOS RECEPTORES MOR

A

Quando a morfina age no NES, o receptor atrapalha a entrada de cálcio na célula, atrapalhando a transmissão pré sináptica álgica. Já no NOS, o receptor estimulado facilita a saída de potássio, fazendo com que o neurônio se estabilize e não seja despolarizado, ou seja, impede a sinapse álgica.

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10
Q

OS FARMACOS AGEM PRINCIPALMENTE NO RECEPTOR

A

MU

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11
Q

QUAIS OS OPIOIDES MAIS POTENTES?

A

Sufentanila > Fentanila > Metadona > Morfina

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12
Q

EFEITOS SISTEMICOS DOS OPIOIDES NO SNC

A

ANALGESIA
EUFORIA
SEDAÇÃO
DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
RIGIDEZ DO TRONCO
SUPRESSÃO DA TOSSE
MIOSE
AUMENTO DA TEMPERATURA

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13
Q

COMO ALGUNS NARCÓTICOS CAUSAM DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA?

A

Inibem os mecanismos de controle da ventilação do tronco encefálico, diminuindo a resposta a estimulação do CO2.

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14
Q

O QUE É A RIGIDEZ DE TRONCO CAUSADA PELOS OPIOIDES

A

intensificação do tônus muscular do tronco, por ação em níveis supra espinhais. Diminui a
complacência torácica quando utilizado em doses altas ou devido a injeção rápida de drogas altamente lipossolúveis.

Fora do ambiente cirúrgico pode dificultar a respiração do paciente. Se a rigidez torácica acontecer no quarto, o paciente deve
ser ventilado como puder e deve-se administrar um antagonista ou um relaxante muscular de ação rápida, para
poder intubar.

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15
Q

EFEITOS CARDIOVASCULARES

A

EM hipovolêmicos causam bradicardia e hipotensão

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16
Q

EFEITOS NO TGI

A

Constipação, diminuição da peristalse e aumento do tônus, refluxo, contração da musculatura lisa biliar e esfincter de Oddi

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17
Q

EFEITOS RENAIS

A

Redução da função renal.
Opioides Mu causam efeito antidiurético e aumentam a reabsorção tubular de Na

USO NA CÓLICA RENAL: se utilizados, causam a diminuição da dor mas diminuem a peristalse e retardam a resolução do quadro

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18
Q

EFEITOS ÚTERO E NEUROENDOCRINO

A

Útero: podem prolongar o trabalho de parto

Neuroendócrino: estimulam a produção de ADH, prolactina e somatotropina

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19
Q

EFEITO CUTÂNEO

A

PRURIDO IMPORTANTE E FREQUENTE
Rubor e calor na pele, sudorese.
Acontece por liberação de histamina

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20
Q

O QUE DEVEMOS FAZER QUANDO UM NARCÓTICO CAUSA RIGIDEZ DE TRONCO?

A

INTUBAR E USAR ANTÍDOTO PARA A DROGA

21
Q

CONTRAINDICAÇÃO DOS OPIOIDES

A

TCE (opioide aumenta o fluxo cerebral).
GRAVIDEZ
DIMINIÇÃO DA FUNÇÃO CEREBRAL
Em pacientes hipovolêmico causa bradicardia e hipotensão

22
Q

USO CLÍNICO DOS OPIOIDES

A
  • ANALGESIA
  • EDEMA AGUDO DE PULMÃO CAUSADO POR INSUFICIÊNCIA VENTRICULAR ESQUERDA
  • TOSSE
  • CALAFRIO/SHIVERING
    -ANESTESIA
23
Q

EM QUE PROCESSO DOLOROSO OS OPIOIDES ESTÃO INDICADOS?

A

DOR CONSTANTE E INTENSA (NÃO SÃO BONS EM DORES AGUDAS INTERMITENTES)
ESPECIALMENTE PÓS-OPERATÓRIA

24
Q

INDICAÇÃO PARA USO DE OPIOIDES:

A

ANALGESIA, EDEMA AGUDO DE PULMÃO E ANESTESIA (coadjuvantes na sedação e bloqueio)

25
PROBLEMA DOS OPIOIDES
Dependência e tolerância
26
AGONISTAS FORTES
morfina metadona meperidina, fenitanila, alfentanila, sulfentanila e remifentanila.
27
INDICAÇÃO DE morfina
Tratam dor intensa. A morfina é a primeira escola no manejo de dor intensa, contínua ou em cólica.
28
INDICAÇÃO DE metadona.
Analgésico potente, terapia de substituição. Pode ser usado para desmame de morfina já que sua meia vida é mais curta.
29
INDICAÇÃO DE meperidina, fenitanila, alfentanila, sulfentanila e remifentanila
São reservados para uso anestésico ou UTI, mas causa náusea.
30
AGONISTAS LEVES/FRACOS E MODERADOS
codeína, di-hidrocodeína, oxicodona, hidrocodona e Tramadol.
31
INDICAÇÃO codeína, di-hidrocodeína, oxicodona, hidrocodona e Tramadol.
dores de menor intensidade ( dor dental ou qualquer dores moderadas não responsivas por outros analgésicos).
32
TRAMADOL
Analgésico de ação central → bloqueio da receptação de 5-HT e inibição da função transportadora da norepinefrina. Droga bastante segura . Atua em serotonina e adrenalina. Agonista fraco Mu. Pode ser usado como adjuvante de agonistas opióides mais potentes.
33
CONTRAINDICAÇÃO TRAMADOL
Contraindicação: história de epilepsia, inibidores seletivos da recaptação de serotonina.
34
EFEITO COLATERAL
Causa muita azia, por isso deve ser associado à metoclopramida.
35
OPIÓIDES COM AÇÃO MISTA
* Nalbufina e buprenorfina. * Nalbufina * Buprenorfina * Butorfanol * Pentazocina
36
EFEITOS COLATERAIS OPIOIDES:
Inquietação, tremores e hiperatividade; Depressão respiratória; Náuseas e vômitos; Elevação da PIC; Hipotensão postural, acentuada por hipovolemia
37
COMO IDENTIFICAR INTOXICAÇÃO POR OPIOIDES:
MIOSE (pupila puntiforme) + DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA (cianose, sudorese fria). + DIMINUIÇÃO DO NÍVEL DE CONSCIÊNCIA
38
ANTAGONISTAS (ANTÍDOTOS):
NALOXONA. Revertem rapidamente a ação dos narcóticos (opióides), quando esses geram efeitos adversos.
39
TOLERÂNCIA:
Reflete diminuição da sensibilidade ao opióide, que ocorre por dessensibilização da via antinociceptiva. É caracterizada por redução da potência analgésica e melhora com o aumento da dose da medicação ou com a troca de opioide.
40
HIPERALGESIA:
O efeito analgésico diminui ao longo do tempo com determinada dose do opióide, não havendo melhora com o aumento da dose, ao contrário, pode haver agravamento da dor. A dor é mais intensa que a dor original ou inicial, é pouco definida em termos de qualidade e localização, com a redução do limiar e da tolerabilidade.
41
POR QUE NÃO SE USA OPIOIDE EM TCE?
Porque o narcótico diminui a ventilação e aumenta a pCO2 . Isso faz com que aumente o fluxo sanguíneo cerebral , que pode causar edema cerebral - IATROGENIA .
42
AFINIDADE COM PEPTÍDEOS RECEPTOR OPIOIDES ENDÓGENOS RECEPTOR MU
Endorfinas > encefalinas > dinorfinas
43
Como os Opioides funcionam?
Acoplam-se à proteína G e com esta interação modulam o processamento intracelular do cálcio e alteram a fosforilação das proteínas, reduzindo a liberação de neurotransmissores responsáveis pela transmissão da sensibilidade dolorosa, como glutamato, 5HT, acetilcolina, norepinefrina e substância P. Inibem os neurônios pós-sinápticos por meio da abertura de canais de K. Atuam também nas vias descendentes (moduladoras), ativando neurônios inibitórios descendentes, que enviam processos para a ME e inibem os neurônios de transmissão da dor. Inibem o GABA.
44
Por que opioide pode causar vômito ?
ativação da zona quimiorreceptora de gatilho (CTZ) e do componente vestibular, podendo ser intensificada pela deambulação.
45
Contra indicações para o uso de Narcóticos
TCE, gestação, doença de adson, Hipotiroidismo, doenças renais e hepáticas
46
Dose da Morfina
= 0,1 mg/kg/dose. Ampolas de 1 mL. 1 mL corresponde a 10 mg de Morfina.
47
Dose do Tramal
= 1 a 2 mg/kg/dose. Ampolas de 1 a 2 mL. 1-2 mL corresponde a 50-100 mg de Tramal.
48
Dose da Meperidina
= 1 mg/kg/dose. Ampolas de 2 mL. 2 mL corresponde a 100 mg de Meperidina.