Opioides Flashcards
De onde derivam os opioides?
Da seiva da papoula( Papaver somniferum)
O que são opiáceos?
Derivados naturais da papoula
Exemplos de opiáceos:
Morfina e codeína
Exemplos de opioides semissintéticos:
Heroína
Exemplos de opioides sintéticos:
Fentanil, metadona, sulfentanil, etc
Como agem os opioides ao se ligarem aos seus receptores?
Ativam proteína G inibitória, que inativa canais de cálcio que auxiliam na despolarização do neurônio, bloqueia a via da adenilciclase e ativa canais de potássio que hiperpolarizam a célula
Os receptores opioides são ionotropicos ou metabotropicos?
Metabotrópicos
Quais são os receptores opioides?
Mi, delta e kappa são os principais
O receptor orfanina ou NOR não é muito compreendido
Quais receptores opioides estão associados a sedação?
Mi e kappa
Quais receptores opioides estão associados a depressão respiratória?
Mi
Quais receptores opioides estão associados a analgesia?
Mi, delta e kappa
Quais receptores opioides estão associados a psicotomimese?
Kappa
O que é psicotomimese?
Simulação de episódio psicótico
Como os opioides atuam na via ascendente de nocicepção?
Ativando receptores opioides na substância gelatinosa, no corno dorsal da medula, inibindo a ascensão do estímulo doloroso
Como os opioides atuam na modulação da via descendente de nocicepção?
Ativando os receptores opioides na substância cinzenta periaquedutal, que faz conexão com o núcleo ventro-medial do bulbo, que modula a resposta à dor
Os opioides produzem sedação?
Sim, pois reduzem a frequência das ondas no EEG
Os opioides diminuem a CAM dos inalatorios?
Sim
Os opioides diminuem a dose de indução do propofol?
Sim
“A constrição pupilar é máxima com doses pequenas de opioides”
Verdadeiro ou Falso?
Verdadeiro
Ausência de miose após dose de opioides indica analgesia insuficiente?
Sim
Os opioides induzem o pré-condicionamento cardíaco?
Sim
Os opioides podem causar hipotensão e bradicardia? Qual a exceção?
Sim; meperidina
O fentanil é quantas vezes mais potente que a morfina?
100x
Qual o tempo para o pico do efeito do fentanil?
3,6 minutos
Qual o opioide com maior volume de distribuição?
Fentanil
Se o sulfentanil é mais lipossolúvel que o fentanil, pq o fentanil tem maior volume de distribuição?
O sufentanil tem maior ligação proteica, portanto fica mais no compartimento central
Quantas vezes o sulfentanil é mais potente que o fentanil?
10x
Pq o sufentanil tem início de ação mais lento que o fentanil?
Pq ele fica apenas 20% na forma não ionizada, o que aumenta o tempo de início
O sulfentanil tem meia-vida contexto sensível menor que o alfentanil até quantas horas? Pq?
Até 6-8h
Pq alfentanjl se distribui muito rápido, mas é logo eliminado por ser muito hidrossolúvel. O sulfentanil é muito lipossolúvel, então continua se distribuindo e sendo eliminado por um longo período
O remifentanil tem meia-vida contexto sensível de quanto tempo?
5-8 minutos
Quais os dois metabolitos da morfina?
Morfina-3glicuronideo e morfina-6–glicuronideo
Em pacientes com função renal prejudicada, a morfina pode causar depressão respiratória tardia?
Sim, pois é de eliminação renal em sua maior parte
Quais opioides devem ser evitados nos pacientes com disfunção renal?
Morfina, meperidina e hidromorfona, pois estes geram metabólitos ativos que podem causar depressão respiratória tardia
Devo fazer a morfina quanto tempo antes de extubar?
15 minutos pelo menos
A codeína é um opioide fraco ou forte?
Fraco
O tramadol é um opioide fraco ou forte
Fraco
Tramadol e codeína são pró-drogas?
Sim
O tramadol é uma mistura racêmica?
Sim
Quais efeitos do tramadol?
Um enantiômero tem efeito opioide pequeno e outro tem efeito inibidor da recaptação de serotonina e noradrenalina
Quais medicações aumentam o risco de síndrome serotoninérgica no tramadol?
IMAO
Qual a vantagem do tapentadol sobre o tramadol?
Menos vômitos e náuseas por menor efeito inibidor da recaptação de serotonina
A metadona é uma mistura racêmica?
Sim
A metadona produz qual efeito sobre o intervalo QT?
Prolongamento
A metadona tem efeito sobre receptores NMDA?
Sim, antagonista. Por prevenir hiperalgesia
A metadona tem T1/2 imprevisível?
Sim
Qual era o principal uso da meperidina?
Tratamento de shivering
Pq a meperidina causa taquicardia?
Similaridade estrutural com atropina
Qual o principal metabólito da meperidina? Qual seu efeito?
Normeperidina. Neuroexcitatório, podendo causar convulsões
Quais são as medicações agonistas-antagonistas?
Buprenorfina, nalbufina e butorfanol
A buprenorfina é agonista e antagonista de quais receptores?
Agonista parcial mi e antagonista Kappa
Quais os usos da buprenorfina?
Tratamento de depressão respiratória e dependência de opioides
A nalbufina é agonista e antagonista de quais receptores?
Antagonista Mi e agonista kappa
Quais os efeitos da nalbufina?
Analgesia e sedação com pouco risco de depressão respiratória
O butorfanol é agonista e antagonista de quais receptores?
Agonista Kappa total e antagonista Mi
O butorfanol pode causar disforia?
Sim
