Farmacologia Flashcards
Quais características do fármaco influenciam sua passagem pela membrana?
Polaridade
Peso molecular
Lipossolubilidade
O que é a lei de Fick? Qual a fórmula?
Fluxo = diferença de concentração x área da membrana x permeabilidade/ espessura da membrana
Determina o fluxo do fármaco pela membrana
O que é biodisponibilidade?
A quantidade de fármaco que chega à circulação após administração
Qual via de administração GERALMENTE tem menor biodisponibilidade?
Oral
Na administração retal, acima da linha pectínea, o fármaco é drenado para qual veia?
Veia porta
Abaixo da linha pectinea o fármaco é drenado para qual veia?
Veia cava
O que é um ácido?
Substância que, quando em água, libera H+
O que é uma base?
Substância que, quando em água, se liga ao H+ ou libera OH-
O que é uma base conjugada?
É o A- resultante da fórmula
AH —-> H+ + A-
O que é um ácido conjugado?
É o BH+ resultante da fórmula
B + H —-> BH+
O que é o Ka?
É constante de dissociação do ácido.
O que é o pKa?
PH em que 50% do fármaco se encontra na forma ionizada e 50% na não-ionizada
Quanto maior o Ka, mais _____ é o ácido
Forte
Quanto maior o pKa, mais _____ é o ácido
Fraco
Qual o macete para resolver questões sobre PH e Pka para ácidos?
Fórmula de Henderson-Hasselbach modificada:
10 (Ph - Pka) = [ A-]/ [AH]
()* o que está entre parênteses é elevado na base de 10
O sangue fetal é mais ácido ou básico?
Mais ácido que o sangue materno
Como ocorre o aprisionamento iônico( íon trapping)?
Fármacos básicos na corrente sanguínea ficam na forma nao ionizada; atravessam a barreira placentária e, no sangue fetal( mais ácido), ficam na forma ionizada, não conseguindo sair da placenta
O que é biofase?
Local em que o fármaco exerce o seu efeito
Segundo o modelo tricompartimental, o que é V1?
Corresponde aos órgãos ricamente vascularizados ( coração, pulmão, rins e cérebro)
Segundo o modelo tricompartimental, o que é V3?
Corresponde ao tecido adiposo
O q é o volume de distribuição? Qual a fórmula ?
Volume necessário para diluir o fármaco de forma que fique na mesma concentração do plasma; Vd = Dose/ concentração
O que é o Ke0?
Constante de equilíbrio entre o compartimento central e biofase
O que é o t1/2 Ke0?
Tempo para o equilíbrio entre o compartimento central e a biofase
O que é histerese?
Tempo entre o pico de concentração e o pico de efeito do fármaco
Como se calcula a histerese?
H = t1/2Ke0 x 4,32
Quantas são as fases do metabolismo dos fármacos?
3 fases
O que corresponde à fase 1 do metabolismo dos fármacos?
Reação de redução, hidrólise e oxidação
PASSAR O RHODO!
O que corresponde à reação de fase 2 do metabolismo dos fármacos?
Conjugação do fármaco metabolizado na fase 1 com compostos polares a fim de facilitar a excreção
O que corresponde à fase 3 do metabolismo dos fármacos?
Transporte através da membrana, geralmente por transporte ativo ou difusão facilitada, para que seja eliminado
O que é o citocromo P450?
Conjunto de enzimas que são as principais responsáveis por metabolizar os fármacos
Qual a principal enzima do citocromo P450?
CIP 3A4
Quais substâncias inibem o citocromo P450?
Tá na CCARA!
C orticoides
C igarro
A lcool
R ifampicina
A nti-convulsivantes
Onde está localizado o citocromo P450?
Retículo endoplasmatico liso do FÍGADO
Borda dos enterócitos
RINS
PULMÃO
PELE
O que é a taxa de eliminação?
Quantidade de fármaco que é eliminada em determinado tempo
Qual a unidade da taxa de eliminação?
mg/minuto
O que é cinética de 1ª ordem?
Quando a taxa de eliminação aumenta com o aumento da concentração do fármaco
O que é cinética de ordem 0?
Quando a taxa de eliminação é constante, mesmo aumentando a concentração do fármaco
Na cinética de 1ª ordem, a taxa de eliminação é limitada pelo q?
Fluxo sanguíneo
O que é a taxa de extração?
Quantidade de fármaco que é metabolizada por um órgão
Qual a fórmula do clearance?
Cl = Q x TE
Q é o fluxo
TE é a taxa de extração
Quanto maior a taxa de extração, mais o clearance é dependente do fluxo sanguíneo?
Sim
Quanto menor a taxa de extração, menos importante o fluxo sanguíneo é para o clearance?
Sim
O que é o clearance?
Quantidade de sangue que fica livre do medicamento a cada unidade de tempo
ml/minuto ou l/min
Como é calculada a constante da taxa de eliminação?
Clearance/volume de distribuição = K
O que é meia vida( t1/2)?
Tempo para que a concentração do fármaco caia a 50% por distribuição ou eliminação
O que é T1/2 alfa?
Meia-vida de distribuição
Tempo para a concentração cair à metade após determinado tempo
O que é t1/2 beta?
Tempo para a concentração cair metade após
Como se calcula o T1/2 beta?
T1/2beta = Volume de distribuição/ clearance x 0,6
O que é um agonista?
Farmáco que produz algum efeito no receptor
O que é um antagonista?
Farmaco que se liga ao receptor, mas não produz efeito
O que é um agonista parcial?
Farmaco que produz um efeito apenas parcial sobre o receptor
O que é um agonista inverso?
Farmaco que produz um efeito inferior ao basal do receptor
O que é um antagonista competitivo?
Farmaco que pode ser revertido se a concentração do agonista aumentar
O que é um antagonista não-competitivo?
Antagonista que não pode ser revertido pelo aumento da concentração do agonista
O que é eficácia?
Capacidade do fármaco de produzir um efeito
O q é potência?
Relação entre a o efeito e a dose necessária para tal
O que é índice terapêutico?
Relação entre Dose letal e dose efetiva para 50% das pessoas
IT = DL50/DE50
O que é janela terapêutica?
Relação entre dose efetiva para 95% e dose efetiva para 50%
JT = DE95/DE50
Quanto menor o índice terapêutico, menos segura a droga é?
Sim
Quanto menor a janela terapêutica, menos segura ela é?
Sim
