Opioide

Question 1

MORPHIN

Answer 1

Starke Agonisten

Hepatisch, Renal Ausgeschieden CAVE bei Insuffiziens

Question 2

OXYCODON

Answer 2

Starke Agonisten
Analgesie 1,5-mal stärker als beim Morphin dämpfend auf das Hustenzentrum

Dosis Anpassung bei Leber u. Nieren Insuffiziens

Question 3

HYDROMORPHON

Answer 3

Starke Agonisten
7,5-mal stärker als Morphin; geringere sedierende Wirkung

Dosis Anpassung bei Leber Insuffiziens

Question 4

FENTANYL

Answer 4

Starke Agonisten
100 mal stärker als Morphin
kurz
bei Operationen

Dosis Anpassung bei Nieren Insuffiziens

Question 5

ALFENTANYL

Answer 5

Starke Agonisten
μ-Agonist,
20-30 mal stärker als Morphin

Question 6

SUFENTANYL

Answer 6

Starke Agonisten

700-1000 fache Potenz von Morphin

Question 7

REMIFENTANYL

Answer 7

Starke Agonisten

200 fache Potenz von Morphin

Question 8

PETHIDIN

Answer 8

Starke Agonisten
5–10-fach schwächer als Morphin
blockiert in geringem Maße die Muscarinrezeptoren
First-Pass-Metabolismus: aktiver Metabolit Norpethidin (Krampflösend, Analgetisch; bei Geburt)
nicht mit MAO hemmern, toxisch
kumuliert über Zeit nur akkut

Question 9

METHADON

Answer 9

Starke Agonisten
rechtsdrehendes Dextromethadon: Antitussivum, keine analgetische Potenz
linksdrehendes Levomethadon: μ-Agonist, starke analgetische Wirkung;
induziert eine geringere Sedation und Euphorie als Morphin

Substitutionstherapie bei Heroinabhängigen

Dosis Anpassung bei Nieren-, Vorsicht bei Leber- Insuffiziens

Question 10

CODEIN

Answer 10

Schwache Agonisten
analgetisch und antitussiv
durch CYP2D6 -> Demethylierung (5–15%) zu Morphin
in Kombination mit Paracetamol, Acetylsalicylsäure, Diclofenac zur Behandlung mäßig starker bis starker Schmerzen

Question 11

ETHYLMORPHIN

Answer 11

Schwache Agonisten

Question 12

Dihydrocodein

Answer 12

Schwache Agonisten

Question 13

DEXTROMETORPHAN

Answer 13

Schwache Agonisten
NMDA-Rezeptor-Antagonist
σ1-undσ2-Rezeptor-Agonist
Antitussivum
CYP2D6
aktiver Metabolit: Dextrorphan

Question 14

LOPERAMID

Answer 14

Schwache Agonisten
Antidiarrhoikum
μ-Opioidrezeptor(peripher)
„First-Pass-Effekt“

Question 15

DIPHENOXYLAT

Answer 15

Schwache Agonisten
als Obstipans
μ-Rezeptor-Agonist

Question 16

TRAMADOL

Answer 16

Schwache Agonisten

geringere analgetische Wirkung (10%), Harnverhaltung und Obstipation im Vergleich zu Morphin

Question 17

BRUPRENORPHIN

Answer 17

Partielle Agoniste an μ-Rezeptor
Antagonist am δ-Rezeptor,
Partialagonist am Nozizeptinrezeptor (ORL-1)

„ceiling –Effekt” / Sättigungseffekt (Wirkung sinkt mit steigender Dosis)

30-mal stärkere und länger anhaltende analgetische Wirkung

hohe Affnität zum μ-Opioidrezeptor; kann durch Naloxon nicht
aufgehoben werden (→ atmungstimulierende Substanzen)

sublingual/alsPflaster

in der Substitutionstherapie von Opiatabhängigen, zusammen mit Naloxon

Vorsicht bei Leberinsuffizienz

Question 18

NALBUPHIN

Answer 18

κ-Agonist/ partieller μ-Antagonist
„ceilingeffect” Sättigungseffekt (Wirkung sinkt mit steigender Dosis)

bei der geburtshilflichen Analgesie
in höheren Dosen: Dysphorie (κ-Agonist)

Question 19

NALOXON

Answer 19

Antagonisten
KOMPETITIV: an allen Opioidrezeptor-Subtypen
(kleine Dosen: μ; größere Dosen: δ und κ
Antidot bei Überdosierung
kurze Wirkdauer → Nachinjektion notwendig
lipophil → überwindet die Blut-Hirn-Schranke

Question 20

NALTREXON

Answer 20

Antagonisten
wirkt länger als Naloxon (Wirkdauer 24–48 h)
zurRückfallprophylaxe (Opioid- und Alkoholabhängiger)
oral / lang wirkende Präparation, einmal im Monat i.m.

Question 21

METHYLNALTREXON

Answer 21

Antagonisten
quartäres Derivat von Naltrexon
zur Behandlung von durch Opioide ausgelöster Obstipation