Immunsuppressiva

Question 1

CICLOSPORIN

Answer 1

Calcineurin-Hemmer (bindet an cyclophilin)
IL-2 Synthesis Inhibitoren
Bei IDDM! (Pankreas)
Hemmt die Synthese von IL-2, (IL-3 und IFNg)
• Therapeutisch
– Solide Organtransplantation
(GVH)
– Stammzelltransplantation
– Rheumatoid arth, Uveitis, Psoriase, IDDM
p.O., i.v.
CYP3A4

– Immunsuppression – Opportunistische Infektionen – Myelosuppression –Mangel an funktionsfähigen
Leukozyten
– Erhöhte Tumorinzidenz – wegen Immunsuppression

Question 2

TACROLIMUS

Answer 2

Calcineurin-Hemmer
IL-2 Synthesis Inhibitoren
Bei Transplantation, Morbus Crohn
Bindet an FKBP-12, sonst ähnlich zu Ciclosporin – Calcineurin-Hemmer
weniger NW als Ciclosporin

– Immunsuppression – Opportunistische Infektionen – Myelosuppression –Mangel an funktionsfähigen
Leukozyten
– Erhöhte Tumorinzidenz – wegen Immunsuppression

(G0-G1 Überganghemmer)
Synergismus mir Sirolimus ->G1-S

Question 3

PIMECROLIMUS

Answer 3

Calcineurin-Hemmer
IL-2 Synthesis Inhibitoren
nur topisch (lokal)
– Atopische Dermatitis - Ekzema
UeW:
– Irritation
– Infektionen – Usw.

Question 4

CYCLOPHOSPHAMID

Answer 4

Alkylierende Subst
Zellproliferationhemmer (DNA hemm.)
Apoptosisinduzierend, zytotoxisch

Myelosuppression (50-100%), Haemorrhagische Cystitis,Infektionen(37%), Infertilität(100%), Nausea, Erbrechen (10%)

Abschwächung der Nierenschäden - Mesna
Nausea – 5-HT3 Antagonisten (Granisetron, Ondansetron, usw.)

Question 5

6-MERCAPTOPURIN (AZATHIOPRIN)

Answer 5

Atypisches Nukleosid
Zellproliferationhemmer
Pro-Drug
Metaboliten in RNA und DNA inkorporiert
T- und B-Lymphozyten werden gehemmt
6-MCP wird durch Xanthin-Oxidase und TPMT

Question 6

METHOTREXAT

Answer 6

Dihidrofolat-Reduktase Hemmer
Zellproliferationhemmer
p.o. oder i.v.
Morbus Crohn
In kleineren Dosen
– Immunsuppresiv:
Apoptosis-Induktion in T-Zellen, Zytokin-Produktion wird gehemmt
In höheren Dosen:
– Zellproliferationshemmer (die Purin- und Pirimidin- Lager der Zellen werden erschöpft)

Nebenwirkungen – Hepatotoxizität, Nierentoxizität, GIT-Mucosa, Erbrechen, Diarrhö, Myelotoxizität , „Leukovorin-Rescue“ (Folsäure)

Question 7

LEFLUNOMID

Answer 7

DH-Orotat-Dehydrogenase H. (hemmt so Pirimidin-Synthese)
Zellproliferationhemmer
Peroral

Hemmung der T- und B-Zellen
NW: Ähnlich zu Methotrexat (Wechselwirkungen)

Question 8

MYCOPHENOLAT MOFETIL

Answer 8

Inosin-P-dehydr. Hemmer (Purin-Synthese)
Zellproliferationhemmer
p.O. (Leber Glukuronidierung)
Pro-Drug (Mycophenolsäure durch hepatische und Blut-Esterasen)

Hemmt Zytokin Produktion nicht

Kleinere Neuro- und Nefrotoxizität (vs. Calcineurin-Inhib) (gen. besser als andere)

Question 9

SIROLIMUS

Answer 9

mTOR-Hemmer (hem. DNA d. Zellzyklussperre)

Zellproliferationhemmer
G1-S Überganghemmer (Synergismus mit
Tacrolimus und CsA (G0-G1 Überganghemmer)
CYP3A4

NW: Lipidspiegel-Störungen

Question 10

Hydroxychloroquin

Answer 10

Gemischtes Wirkmechanismus

Zellproliferationhemmer

Question 11

Hydroxychloroquin

Answer 11

Gemischtes Wirkmechanismus

Zellproliferationhemmer

Question 12

ADALIMUMAB

Answer 12

Ak gegen TNF-a

Rheumatoide Arthritis, Morbus Crohn, Multiple Sklerose

Question 13

INFLIXIMAB

Answer 13

Ak gegen TNF-a

Rheumatoide Arthritis, Morbus Crohn, Multiple Sklerose

Question 14

CERTOLIZUMAB PEGOL

Answer 14

Ak gegen TNF-a

Rheumatoide Arthritis, Morbus Crohn, Multiple Sklerose

Question 15

ETANERCEPT

Answer 15

Ak gegen TNF-a

Question 16

BASILIXIMAB (/Daclizumab)

Nierentransplantation

Answer 16

Ak gegen IL-2R

IL-2R ist nur bei aktiven T-Lymphozyten exprimiert

Question 17

TOCILIZUMAB

Answer 17

Ak gegen IL-6R

Rheumatoide Arthritis

Question 18

RITUXIMAB

Answer 18

Ak gegen CD20

Rheumatoide Arthritis

Question 19

OMALIZUMAB

Answer 19

Ak gegen IgE

Asthma bronchiale

Question 20

NATALIZUMAB

Answer 20

Ak gegen α4-integrin

Morbus Crohn, Multiple Sklerose

Question 21

ABATACEPT

Answer 21

Ak gegen CD28

Rheumatoide Arthritis

Question 22

ANTITHYMOZYTEN GLOBULIN

Answer 22

Ak gegen Thymozyten

Question 23

ANTILYMPHOZYTEN GLOBULIN

Answer 23

Ak gegen Thymozyten

Question 24

Immunsystem

Answer 24

Suppression
Infektionen, Tumoren
Stimulation
Autoimmunkrakheiten (Tumore)