Opiody Flashcards

1
Q

Opioidy - MD

A

Łączą się z receptorami opioidowymi (mi, delta, kappa)

-> efekt (agonizm/ częściowy agonizm/ agonizm-antagonizm/ antagonizm)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Receptory opioidowe - gdzie występują + wymienić

A

Receptory błonowe - znajdują się w OUN, AUN, na nerwach obwodowych, niektórych mm.gładkich (macica), w przewodzie pokarmowym, tkance tłuszczowej, nerkach, nadnerczach, sercu i limfocytach

  • mi (μ)
    • μ1
    • μ2
  • delta (δ)
  • kappa (κ)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptory mi (mu = μ)

A
  • mi (μ)-> zapewnia najsilniejsze działanie przeciwbólowe:
    • μ1 - analgezja
    • μ2 - depresja OUN, depresja ośrodka oddechowego, bradykardia, hipotermia, euforia, uzależnienie, hamowanie perystaltyki, zwężenie źrenicy u psów, rozszerzenie źrenicy u kotów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptory delta (δ)

A
  • umiarkowana analgezja
  • depresja ośrodka oddechowego
  • uzależnienie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptory kappa (κ)

A
  • słaba analgezja
  • sedacja
  • dysforia, nie powoduje uzależnienia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Naturalni agoniści receptorów opioidowych

A

= endogenne peptydy opioidowe (EPO)

  • endorfiny (END) -> μ
  • enkefaliny (ENK) -> δ
  • dynorfiny (DYN) -> κ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

EPO - rola

A

Łączą się z receptorami opioidowymi i odpowiadają za:

  • regulacja procesów nocyceptywnych, analgezja
  • działanie p/lękowe
  • hamowanie wydzielania kortyzolu
  • hamują wydzielanie dopaminy -> wzrost uwalniania PRL
  • hamowanie powstawania wstrząsu
  • regulacja pobierania pokarmu i wody
  • regulacja motoryki PP (przewodu pokarmowego)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Nocyceptyna (orfanina FQ)

A
  • homologiczna z dynorfiną A
  • endogenny agonista receptora ORL-1 (receptor “sierocy”), brak powinowactwa do klasycznych rec. opioidowych
  • rola: wzmocnienie stresowe, odżywianie, uczenie i pamięć, ból
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Endorfiny (END) - działanie

A
  • wiążą się z receptorami mi nocyceptorów obwodowych i neuronów rdzenia kręgowego -> hamują sumowanie przestrzenne impulsów bólowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Enkefaliny (ENK) - działanie

A
  • wiążą się z receptorami delta neuronów substancji galaretowatej -> uwalnianie GABA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Dynorfiny (DYN) - działanie

A
  • uwalniana przez neurony rdzenia kręgowego -> wiąże się z receptorami kappa -> zwiększa ekspresję i odpowiedź receptorów opioidowych na opioidy endo- i egzogenne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Opioidy - wpływ na OUN

A
  • analgezja rdzeniowa - hamowanie przekaźnictwa nocyceptywnego (bólowego) w rdzeniu kręgowym
  • analgezja ponadrdzeniowa - hamowanie nocycepcji (percepcji bólu) na poziomie wzgórza

głównie hamowanie nocycepcji przez nocyreceptory włókien C (słabo zlokalizowany, tępy ból) -> opioidy nie nadają się do inwazyjnych zabiegów chirurgicznych (słabo działają na ból ostry i zlokalizowany)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Opioidy - wpływ na układ immunologiczny

A
  • supresja lub stymulacja przez receptory opioidowe komórek układu immunologicznego
  • wpływ na proliferację komórek odpornościowych, syntezę cytokin, pobudzanie degranulacji mastocytów
  • hamowanie prezentacji antygenu, fagocytozy, aktywności komórek NK i limf.cytotoksycznych, limf.B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Opioidy - podział

A
  1. Agoniści (czyści)
  2. Agoniści o słabych właściwościach antagonistycznych
  3. Antagoniści o słabych właściwościach agonistycznych - znoszą działanie leków 1 gr (czystych agonistów)
  4. Antagoniści (czyści - nalokson, naltrekson (hamowanie rec.mi)) - nie mają działania p/bólowego, znoszą działanie leków 1 i 2 gr
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Opioidy - agoniści pełni

A
  • morfina
  • kodeina
  • etorfina
  • metadon
  • fentanyl
  • petydyna
  • heroina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Opioidy - agoniści częściowi (o słabych właściwościach antagonistycznych)

A
  • tramadol
  • pentazocyna
  • butorfanol
  • buprenorfina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Opioidy - antagoniści częściowi (o słabych właściwościach agonistycznych)

A
  • nalorfina
  • lewalorfan

Znoszą działanie czystych agonistów, ale nie częściowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Opioidy - antagoniści pełni

A
hamowanie rec.mi:
- nalokson (antidotum na leki opioidowe)
- naltrekson 
hamowanie wszystkich rec. opioidowych:
- diprenorfina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Opioidy - wykorzystanie

A
  • analgezja
  • neuroleptoanalgezja (NLA)
  • przeciwkaszlowo (hamowanie ośrodka kaszlu)
  • zapierająco (przeciwbiegunkowo)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Neuroleptoanalgezja (NLA)

A

= analgezja + uspokojenie + immobilizacja + częściowe zniesienie odruchów (bez utraty świadomości!)
- specyficzny rodzaj uspokojenia, osiągany przez podanie i.v. opioidu + neuroleptyku (lub benzodiazepiny)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Opioidy powodujące uwalnianie histaminy

A
  • morfina

- petydyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Antidotum na leki opioidowe

A

nalokson

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Leki opioidowe - działanie

A
  • analgezja
  • uspokojenie (psy, gryzonie, naczelne)/ paradoksalne pobudzenie (koty, konie, przeżuwacze, świnie)
  • hipotermia (psy, gryzonie, naczelne)/ hipertermia (koty, konie, przeżuwacze, świnie)
  • działanie przeciwkaszlowe (hamowanie ośrodka oddechowego, głównie ośr.kaszlu)
  • działanie stymulujące ukł. przywspółczulny (zwężenie źrenicy, bradykardia, nasilenie perystaltyki) - psy
  • działanie stymulujące ukł. współczulny (rozszerzenie źrenicy, tachykardia, wzrost ciśnienia, spadek perystaltyki) - koty, konie
  • szeroki margines bezpieczeństwa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Leki opioidowe - DN

A
  • depresja oddechowa (zależna od dawki + skurcz oskrzeli - opioidy uwalniające histaminę)
  • wpływ na układ krążenia: bradykardia, hipotensja (szczególnie te uwalniające histaminę)
  • agresja u kotów (+tachykardia, hipertensja, hipertermia)
  • nudności, ślinienie
  • wymioty (koty i psy)
  • skurcz mm.zwieraczy -> hamowanie perystaltyki pp, zatrzymanie moczu, skurcz zwieracza Oddiego
  • przenikają przez łożysko (+ hamowanie skurczów macicy -> wydłużenie porodu)
  • mogą ulegać kumulacji w tkance tłuszczowej (lipofilowe, wyj. morfina)

INTERAKCJE: leki depresyjne OUN i ośrodka oddechowego

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Leki opioidowe - PWSK

A
  • urazy głowy (mogą zwiększać pCO2 przez hamowanie ośrodka oddechowego -> rozszerzenie naczyń OUN)
  • kolki, zapalenie dróg żółciowych lub trzustki (opioidy powodują skurcz zwieracza Oddiego) - wyj. buprenorfina
  • choroby układu oddechowego
  • ciąża
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Morfina - MD

A
  • opiat
  • AG (agonista) czysty rec. mi, słaby kappa i delta
  • w organizmie jest metabolizowana do bardziej aktywnych metabolitów w procesie glukoronidacji (u kotów szlak upośledzony -> słabe działanie; u ptaków działanie bardzo dobre)
  • działanie: dobre p/bólowe i p/kaszlowe (łagodzi duszności)
  • powoduje uwolnienie histaminy -> skurcz oskrzeli i hipotensja
  • w dużych drgawkach uwrażliwia na drgawki (obniża próg drgawkowy)
  • wzrost napięcia mm.gładkich (wyj. naczynia) -> hamowanie perystaltyki/ oddawania moczu, zastoje żółci
  • hamowanie skurczów macicy -> wydłużenie porodu
  • metabolizowana w wątrobie, jelitach, nerkach i OUN (może być stosowana przy uszkodzeniach wątroby! Ale wydalana przez nerki - muszą być sprawne!)
  • BRAK EFEKTU PUŁAPOWEGO analgezji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Morfina - WSK

A

Obecnie stosowana jedynie do znieczulenia nadoponowego (przechodzi BBB), w pozostałych przypadkach (premedykacja) wyparta przez metadon.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Objawy przedawkowania morfiny

A
  • śpiączka
  • depresja oddechowa
  • hipotermia
  • drgawki

Leczenie: nalokson + leczenie objawowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Morfina - drogi podania

A

s. c.
i. m.
p. o.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Morfina - PWSK

A
  • depresja oddechowa, astma
  • drgawki/ padaczka
  • ostrożne łączenie z wziewnymi środkami z.o.
  • zapalenie trzustki
  • urazy glowy
  • ciaza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Kodeina (metylomorfina) - MD

A
  • opiat
  • AG czysty rec. mi (ale ma słabe powinowactwo -> łatwo się wypiera)
  • dużo słabsze działanie p/bólowe od morfiny
  • silne działanie p/kaszlowe
  • silne działanie zapierające
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Kodeina - PWSK

A
  • kaszel mokry
  • depresja oddechowa
  • ciężkie zaparcia
33
Q

Etorfina - MD + WSK + antidotum

A

MD:

  • AG czysty rec.mi (bardzo silne powinowactwo -> większe osłupienie (katatonia))
  • bardzo silne działanie p/bólowe (wyższe od morfiny)
  • toksyczna dla człowieka

WSK: obezwładnianie zwierząt dzikich i egzotycznych (i.m.)

antidotum: diprenorfina

34
Q

Metadon - MD

A

AG rec.mi, delta
+ antagonista rec.NMDA
+ hamuje wychwyt zwrotny NA i serotoniny (rec. 5-HT)

  • może być stosowany jako zamiennik morfiny (działa 2x mocniej) - mocna analgezja + łagodna sedacja
  • wysoce lipofilny -> szybciej się wchłania z pp -> mniejsze ryzyko zaparć (ale ryzyko kumulacji w tk.tłuszczowej)
  • działa na wszystkie rodzaje bólu poza trzewnym
35
Q

Metadon - WSK

A
  • bóle pooperacyjne i pourazowe (długo się ładuje -> nie nadaje się do analgezji śródoperacyjnej)
  • premedykacja
  • neuroleptoanalgezja
36
Q

Metadon - DN

A
  • u koni powoduje silnie pobudzenie, drgawki
  • depresja oddechowa, dyszenie
  • wymioty
  • zatrzymanie moczu
  • bradykardia
  • sedacja
  • dysforia, zmiany zachowania, wokalizacja
37
Q

Fentanyl - MD

A
  • AG czysty rec.mi
  • wysoce lipofilny (przenika przez skórę + może się kumulować)
  • analgezja 50-100x silniejsza od morfiny, ale mniejsze działania obwodowe (nie uwalnia histaminy, nie wpływa na ciśnienie krwi)
  • osłabia kaszel
  • posiada działanie wagomimetyczne (może powodować bradykardię, hipotensję)
38
Q

Fentanyl - WSK

A
  • szybka kontrola bólu (działa bardzo szybko -> analgezja śródoperacyjna)
  • premedykacja (obniża zapotrzebowanie na anestetyki wziewne)
  • neuroleptoanalgezja (z droperidolem)
  • w postaci plastrów do długotrwałej analgezji
39
Q

Fentanyl - DN

A
  • w dużych dawkach -> sztywność mięśniowa (także mm. międzyżebrowych -> potrzebna inkubacja)
  • depresja oddechowa
  • działanie wagomimetyczne -> bradykardia, hipotensja
  • kumulacja w tk. tłuszczowej
  • u kotów i koni ekscytacja
40
Q

Petydyna - MD

A

w stosunku do morfiny:

  • słabsza analgezja
  • słabsze kurczenie mm.gładkich (może być stosowana w kolkach żółciowych i nerkowych)
  • słabsze przenikanie przez lozysko
41
Q

Petydyna - WSK

A
  • środek p/bólowy, zapierający, p/kaszlowy
  • premedykacja
  • w kolkach
  • łagodzenie bólu porodowego (słabo przenika przez łożysko i nie wpływa na skurcze macicy)
42
Q

Petydyna - DN

A
  • wymioty, skurcze zwieraczy

- przy większych dawkach drgawki, drżenia mięśni

43
Q

Tramadol- MD

A
  • atypowy opioidowy lek p/bólowy
  • AG częściowy rec.mi + hamuje wychwyt zwrotny NA i serotoniny + hamuje uwalnianie substancji P
  • działanie p/bólowe (słabsze od morfiny)
  • prolek -> aktywna postać powstaje w wątrobie (nie podajemy przy chorobach wątroby)
44
Q

Tramadol - WSK

A
  • przewlekły i łagodny ból tkanek miękkich i ból mięśniowo-szkieletowy
45
Q

Tramadol - PWSK + interakcje

A
  • niedrożność pp
  • niedrożność dróg moczowych i żółciowych
  • padaczka
  • choroby wątroby

Interakcje: trójcykliczne leki p/depresyjne, inhibitory MAO, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny

46
Q

Leki opioidowe ago-antagonistyczne (wymienić)

A
pentazocyna
buprenorfina
butorfanol
dietyltiambuten
dekstropropoksyfen

Działanie p/bólowe jest u nich ograniczone przez efekt pułapowy.
Antidotum = nalokson

47
Q

Pentazocyna - MD + WSK

A
  • agonista rec. delta
  • słabsze działanie od morfiny
  • nie zwęża źrenicy
  • słabo p/bólowo, uspokajająco
  • powoduje objawy psychozomimetyczne, omamy, niepokój, dysforia
  • nie powoduje wymiotów i słabiej działa na układ oddechowy!
48
Q

Buprenorfina - MD

A
  • AG częściowy rec. mi, ATG rec. kappa i delta
  • silne powinowactwo -> może wypierać inne opioidy
  • długi czas działania, ale długo rozwija swoje działanie
  • analgezja (efekt pułapowy)
  • nie powoduje wymiotów
49
Q

Buprenorfina - WSK

A
  • bóle pourazowe, bóle trzewne (tylko łagodne, przewlekłe)
50
Q

Buprenorfina - DN

A
  • depresja oddechowa
  • silna sedacja
  • rozszerzenie źrenic
  • dysforia
  • paradoksalne pobudzenie u koni
51
Q

Butorfanol - MD

A
  • agonista rec. kappa, antagonista rec. mi (nie jest dobrym analgetykiem + blokuje działanie pełnych agonistów)
  • słaba i krótka analgezja (+efekt pułapowy)
  • dobra sedacja
  • silne działanie p/kaszlowe i p/wymiotne
52
Q

Butorfanol - WSK

A
  • procedury o małej bolesności (np. usg)
  • ból trzewny u koni
  • sedacja
  • p/kaszlowo i p/wymiotnie (wykorzystywane przy endoskopii)
53
Q

Butorfanol - DN

A
  • depresja oddechowa

- ataksja

54
Q

Dietyltiambuten - WSK

A
  • tylko u psów, do uzyskania krótkotrwałej analgezji/ z.o.
55
Q

Porównanie działania p/bólowego (fentanyl, metadon, buprenorfina)

A

fentanyl > metadon > buprenorfina

56
Q

Porównanie działania sedującego (fentanyl, metadon, buprenorfina, butorfanol)

A

fentanyl > butorfanol > metadon > buprenorfina

57
Q

Leki opioidowe anta-agonistyczne (wymienić)

A

nalorfina

lewalorfan

58
Q

Nalorfina, lewalorfan - MD

A
  • antagoniści o słabych właściwościach agonistycznych
  • wykorzystujemy właściwości ATG - znoszą depresję oddechową po morfinie i jej pochodnych
  • przy braku obecności innych opioidów -> działanie jak częściowy agonista -> depresja OUN, analgezja (w praktyce te działania nie są wykorzystywane)
59
Q

Leki opioidowe antagonistyczne (wymienić)

A
  • nalokson
  • naltrekson
  • diprenorfina
60
Q

Nalokson - MD

A
  • ATG silny rec.mi, słaby rec. kappa i delta
  • bardzo krótki czas działania
  • nie wchłania się z pp
  • znosi objawy przedawkowania opioidów
  • podany samodzielnie nie wykazuje istotnego działania
61
Q

Nalokson - WSK

A
  • przedawkowanie opioidów, wybudzanie z z.o. z użyciem opioidów
  • znoszenie depresji oddechowej noworodków
62
Q

Naltrekson - MD

A
  • ATG rec. mi, delta, kappa
  • działa dłużej niż nalokson i lepiej wchłania się z pp
  • odwraca działanie etorfiny
63
Q

Diprenorfina - WSK

A
  • znosi działanie etorfiny

- szybki powrót świadomości obezwładnionego zwierzęcia

64
Q

Koanalgetyki

A

Leki stosowane dodatkowo do leków p/bólowych

  • leki p/depresyjne
  • leki p/drgawkowe
  • benzodiazepiny
  • leki miejscowo znieczulające
  • glikokortykosteroidy
  • bifosfoniany i kalcytonina
  • spazmolityki
  • klonidyna
  • antagoniści rec. NMDA
65
Q

Leki p/depresyjne jako koanalgetyki

A
  • stosowane w bólach neuropatycznych opornych na opioidy, potęgują ich działanie analgetyczne
  • podnoszą nastrój i próg bólowy
66
Q

Leki p/drgawkowe jako koanalgetyki

A
  • hamują depolaryzację w uszkodzonych nerwach przez wpływ na kanały sodowe/ zmniejszenie ośrodkowego uwalniania AA pobudzających/ działanie GABA-mimetyczne
  • stosowane w bólach neuropatycznych i fantomowych
67
Q

Benzodiazepiny jako koanalgetyki

A
  • wspomagają leczenie bólu spowodowanego nadmiernym napięciem mięśni + zmniejszają niepokój
  • nie działają p/bólowo
68
Q

Leki miejscowo znieczulające jako koanalgetyki

A
  • hamują aktywność obwodowych włókien nerwowych

- stosowane w bólach neuropatycznych

69
Q

Glikokortykosteroidy jako koanalgetyki

A
  • przeciwzapalne -> hamują syntezę prostaglandyn (PG), które uwrażliwiają nocyceptory
  • zmniejszają obrzęki, ucisk
  • stosowane w bólach torebek narządów, bólach kostnych, zwiększonym ciśnieniu wewnątrzczaszkowym
70
Q

Bifosfoniany i kalcytonina jako koanalgetyki

A
  • hamują resorpcję kości -> zwalczają hiperkalcemię nowotworową
  • zmniejszają ból
  • stosowane w bólach spowodowanych nowotworami kości i przy naciekach białaczkowych
71
Q

Spazmolityki jako koanalgetyki

A
  • rozkurcz mm. gładkich -> stosowane w bólach trzewnych i kolach
72
Q

Klonidyna jako koanalgetyk

A
  • agonista presynaptycznego rec. Alfa2 -> nasila analgezję opioidową
73
Q

Antagoniści rec.NMDA jako koanalgetyki

A
  • ketamina, memantyna
  • hamowanie rec.NMDA -> hamowanie nadmiernego uwalniania EAA -> osłabianie doznań bólowych + przewlekłości bólu + wrażliwości
  • stosowane w przewlekłym bólu neuropatycznym, zniesienie allodynii i hiperalgezji
74
Q

Leki opioidowe stosowane p/biegunkowo

A

loperamid

difenoksylat

75
Q

Leki opioidowe stosowane p/kaszlowo

A

kodeina

dekstrometorfan

76
Q

Dlaczego morfina jest stosowana przy zawale serca?

A
  • p/bólowo + uspokajająco -> hamuje aktywację adrenergiczną -> zmniejsza zwężenie naczyń i dalsze niedokrwienie
  • stymuluje rec. delta kardiomiocytów -> otwarcie jonów K+ ATP zależnych -> zmniejsza metabolizm kardiomiocytów i działa kardioprotekcyjnie, chroniąc je przed niedokrwieniem
77
Q

Opioidy stosowane w kolkach

A
  • petydyna

- buprenorfina

78
Q

Leki powodujące drgawki

A
  • morfina, etorfina, petydyna, metadon
  • cholinomimetyki pośrednie nieodwracalne
  • neuroleptyki
  • ketamina, tiletamina
  • sarmazenil, flumazenil
  • TLPD
  • metomidat