Leki p/drgawkowe Flashcards

1
Q

Napad drgawkowy

A
  • wyraz przejściowych zaburzeń czynności bioelektrycznej mózgu
  • w zależności od dotkniętego obszaru mózgu może się różnie objawiać
  • faza prodromalna (zwiastunowa) -> aura -> faza iktalna (napad) -> faza postiktalna (ponapadowa)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Stan padaczkowy

A
  • napad drgawkowy trwający >5min -> stan zagrożenia życia
  • jeżeli wystąpi chociaż raz, od razu wprowadzamy leczenie długofalowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Padaczka

A
  • zespoły chorobowe powodujące pojawianie się nieprowokowanych, nawrotowych napadów drgawkowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Objawy napadów drgawkowych

A
  • nienormalne skurcze mm.szkieletowych
  • nienormalne ruchy ciała
  • nienormalne zachowanie
  • utrata świadomości
  • mimowolne oddawanie moczu, kału
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Leki do przerywania napadów drgawkowych

A
  • benzodiazepiny (diazepam, midazolam, klorazepan)
  • lewetiracetam
  • barbiturany (fenobarbital, prymidon)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Leki do długofalowego kontrolowania drgawek

A
  • gabapentyna, pregabalina
  • bromki (bromek potasu, sodu)
  • karbamazepina
  • imepitoina
  • fenytoina
  • pochodne kw.walproinowego (kw. walproinowy, walproinian sodu)
  • inhibitory anhydrazy węglanowej (zonisamid, topiramid, acetazolamid)
  • barbiturany (fenobarbital, prymidon)
  • lewetiracetam
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Leki zarówno do przerywania napadów drgawkowych jak i długotrwałego ich kontrolowania

A
  • barbiturany (fenobarbital, prymidon)
  • lewetiracetam

Podanie i.v. -> przerywanie napadu / p.o. -> długofalowe kontrolowanie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Terapia p/drgawkowa

A
  • wprowadzana kiedy napady występują częściej niż raz na 3mce lub gdy miał miejsce stan padaczkowy
  • stosowana u psów, kotów, koni
  • u koni tylko fenobarbital, midazolam i diazepam
  • terapia nie prowadzi do wyleczenia - jest działaniem objawowym
  • leczenie rozpoczyna się dawkami standardowymi, które następnie dostosowuje się do indywidualnego pacjenta
  • nie należy leków odstawiać nagle -> grozi to ciężkimi nawrotowymi drgawkami
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Leki p/padaczkowe o wysokim stopniu wiązania z białkami

A
  • fenytoina
  • walproiniany
  • benzodiazepiny
  • tiogabalina
  • karbamazepina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Leki p/padaczkowe - induktory i inhibitory cyt.P450

A

Induktory cyt. P450:
- fenobarbital
- fenytoina
- karbamazepina
- topiramid

Inhibitory cyt.P450:
- walproiniany
- FBMT
- SPTL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Leki obniżające próg drgawkowy (wchodzące w interakcje z p/drgawkowymi)

A
  • pochodne fenotiazyny
  • wysokie dawki penicyliny
  • morfina
  • chloramfenikol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Mechanizmy działania leków p/drgawkowych - wymienić

A
  • antagonizm kanałów sodowych
  • antagonizm kanałów wapniowych
  • agonizm kanałów potasowych
  • agonizm układu GABA-ergicznego
  • hamowanie aktywności EAA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Antagoniści kanałów sodowych zależnych od potencjału

A

hamują generowanie potencjału czynnościowego komórek pobudliwych
- bromek potasu
- fenytoina (też blok Ca2+)
- karbamazepina (też hamuje wydzielanie glutaminianu)
- zonisamid, topiramid (też blok Ca2+ i nasilenie GABA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Antagoniści zależnych od potencjału kanałów wapniowych

A
  • gabapentyna, pregabalina
  • imepitoina
  • fenytoina
  • zonisamid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Aktywatory zależnych od potencjału kanałów potasowych

A
  • retygabina
  • karbamazepina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Agoniści układu GABAergicznego

A

wpływające na syntezę, metabolizm i wychwyt zwrotny GABA:
- walproiniany
- gabapentyna, pregabalina

agoniści rec. GABA-A:
- barbiturany i benzodiazepiny
- lewetiracetam
- imepitoina
- topiramid

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Leki p/drgawkowe hamujące aktywność EAA

A
  • gabapentyna
  • harkoseryd, felbamat -> rec. NMDA
  • topiramid, talampanel -> blokowanie rec. AMPA

W padaczce dochodzi do wzrostu gęstości receptorów dla EAA i wzrostu ich wrażliwości na agonistów

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Diazepam jako lek p/drgawkowy

A
  • przerywanie napadów drgawek i stanów padaczkowych (głównie koty, u których nie działa fenobarbital)
  • nierozpuszczalny w wodzie -> nie stosujemy i.m. ani s.c.
  • stosowany i.v. lub doodbytniczo
19
Q

Midazolam jako lek p/drgawkowy

A
  • przerywanie napadów drgawek i stanów padaczkowych (głównie ciężkie i zagrażające życiu)
  • działa silniej i szybciej niż diazepam, ale krócej
  • rozpuszczalny w wodzie
20
Q

Karbamazepina - MD

A
  • w weterynarii niestosowana ze względu na krótki okres półtrwania
  • bardzo często stosowana u ludzi
  • blokuje kanały sodowe + stabilizuje błony neuronów + hamuje uwalnianie pobudzającego glutaminianu
21
Q

Fenobarbital jako lek p/drgawkowy - MD

A
  • wiąże się w miejscu wiązania barbituranów rec GABA-A (agonizm) + antagonizm rec. AMPA (zahamowanie glutaminianu - neuroprzekaźnika pobudzającego)
  • działanie p/drgawkowe + nasenne
  • skuteczny we wszystkich rodzajach napadów (nie w padaczce wtornej!)
  • induktor enzymatyczny (autoindukcja -> nasila własny metabolizm wątrobowy)
22
Q

Fenobarbital - WSK

A
  • długofalowe kontrolowanie padaczki (lek I rzutu)
23
Q

Fenobarbital - interakcje

A
  • induktor enzymatyczny -> nasila aktywność enzymów wątrobowych -> przyspiesza metabolizm niektórych leków (glikokortykosteroidy, glikozydy nasercowe, tiopental, fenylobutazon, doksycyklina, trójpierścieniowe leki p/depresyjne, lewetiracetam)
  • inhibitory cyt.P450 mogą zwiększać stężenie fenobarbitalu (chloramfenikol, cymetydyna, kwas walproinowy)
24
Q

Fenobarbital - DN

A
  • ataksja, osowiałość
  • polifagia
  • poliuria, polidypsja
  • zaburzenia funkcji wątroby (podwyższenie st enzymów wątrobowych)
  • zaburzenia funkcji szpiku (anemia, trombocytopenia)
  • obniżenie stężenia hormonów tarczycy
25
Q

Fenobarbital - PWSK

A
  • ciąża i laktacja
  • ciężkie zaburzenia funkcji wątroby i nerek
  • drgawki spowodowane zespoleniem wrotno-obocznym, hipoglikemią, zatruciami
26
Q

Prymidon - MD

A
  • metabolizowany w ustroju do fenobarbitalu
  • może być stosowany przy padaczce opornej na fenobarbital
  • bardzo długi czas półtrwania (nie jest zalecany u kotów)
  • bardziej hepatotoksyczny od fenobarbitalu
27
Q

Fenytoina - MD + DN

A
  • niestosowana u zwierząt
  • popularna u ludzi
  • blokuje kanały sodowe i wapniowe
  • właściwości antyarytmiczne
  • silny induktor cyt.P450 + autoinduktor
  • DN: ataksja, hepatotoksyczność, polidypsja, poliuria, polifagia
28
Q

Lewetiracetam - MD

A
  • wiązanie z białkiem presynaptycznym (pęcherzyk synaptyczy 2a) i modulowanie zależnego od wapnia uwalniania neuroprzekaźników
  • działanie neuroprotekcyjne, brak działania hepatotoksycznego
  • odpowiedni w padaczce wtórnej
29
Q

Lewetiracetam - interakcje + DN

A
  • interakcje: fenobarbital zwiększa szybkość metabolizmu lewetiracetamu
  • DN: ataksja, letarg, obniżenie apetytu, ślinienie
30
Q

Imepitoina - MD

A
  • częściowe powinowactwo do miejsca wiązania dla benzodiazepin na rec. GABA-A -> potencjalizacja
    + hamowanie kanałów wapniowych
  • brak wpływu na enzymy wątrobowe, ale niższa skuteczność niż fenobarbital
  • stosowana w epilepsji idiopatycznej, musi być podawana na czczo
31
Q

Imepitoina - WSK

A
  • kontrola uogólnionych napadów padaczkowych o nieznanej przyczynie (epilepsia idiopatyczna)
32
Q

Imepitoina - PWSK + DN

A

PWSK:
- ciężka niewydolność wątroby lub nerek
- ciąża i laktacja
- samce rozpłodowe

DN:
- sedacja
- polifagia
- polidypsja

33
Q

Bromek potasu - MD

A
  • stabilizacja błon komórkowych neuronów + blokowanie kanałów sodowych -> wzrost progu drgawkowego
  • najczęściej stosowany razem z fenobarbitalem, gdy sam nie wystarcza
  • nie łączy się z białkami osocza -> całkowicie wydalany przez nerki
34
Q

Bromek potasu - DN

A
  • nudności
  • apatia
  • zwiększa ryzyko zapalenia trzuski
  • zaburza mechanizmy oczyszczania dróg oddechowych -> zwiększa ryzyko zapalenia płuc (u kotów lek ostatniego rzutu)
35
Q

Bromek potasu - PWSK

A
  • ciąża
  • niewydolność nerek lub wątroby
  • niewydolność prawokomorowa serca
  • hipertensja
36
Q

Gabapentyna i pregabalina - MD

A
  • ośrodkowo działające analogi GABA (hamują przepływ jonów Ca2+ -> zmniejszają uwalnianie neuroprzekaźników pobudzających (glutaminian, kwas asparaginowy, NA, substancja P))
  • brak hepatotoksyczności
37
Q

Gabapentyna - WSK

A
  • p/drgawkowo
    + leczenie bólu neuropatycznego
    + doraźny lek uspokajający, przed stresującym wydarzeniem
38
Q

Inhibitory anhydrazy węglanowej

A
  • zonisamid
  • topiramid
  • acetazolamid
39
Q

Zonisamid - MD

A
  • należy do sulfonamidów
  • słaby inhibitor anhydrazy węglanowej
  • blokuje kanały sodowe i wapniowe, może nasilać przekaźnictwo GABA-ergiczne
  • stosowany w terapii złożonej
40
Q

Topiramid (topiramat) - MD

A
  • prawdopodobnie blokuje kanały sodowe + nasila przekaźnictwo GABA-ergiczne
  • inhibitor anhydrazy węglanowej
  • stosowany w terapii złożonej
41
Q

Acetazolamid - MD

A
  • sulfonamid
  • inhibitor anhydrazy węglanowej działający ogólnie
42
Q

Acetazolamid - PWSK

A
  • zaburzenia apetytu
  • nadwrażliwość na sulfonamidy
  • niewydolność nerek lub wątroby
  • koty
43
Q

Acetazolamid - DN

A
  • osłabienie
  • brak apetytu
  • wymioty, biegunka!
  • dyszenie
  • kwasica metaboliczna, zaburzenia elektrolitowe (zwłaszcza utrata potasu)
44
Q

Pochodne kwasu walproinowego - MD

A
  • hamowanie enzymów rozkładających GABA (transaminazy GABA i dehydrogenazy semialdehydu bursztynianowego) + możliwy wpływ na kanały sodowe i wapniowe
  • lek ostatniego rzutu w lekoopornej padaczce psów
  • bardzo krótki czas działania
  • inhibitor enzymów wątrobowych