Leki układu współczulnego i przywspółczulnego Flashcards
1
Q
Neurotransmitery ukł. współczulnego
A
- acetylocholina (uwalniana z neuronu przedzwojowego, działa na rec.N zwoju -> neuron pozazwojowy uwalnia NA i A do efektorów)
- noradrenalina
- adrenalina
2
Q
Receptory układu adrenergicznego
A
a1,2 (NA ma większe powinowactwo do a)
b1, 2, 3 (A ma większe powinowactwo do b)
3
Q
Efekt pobudzenia rec. a1
A
tylko postsynaptyczne na narządach efektorowych:
- mm. gładkie naczyń -> skurcz -> wzrost ciśnienia krwi
- mm. gładkie dróg moczowo-płciowych -> skurcz
- mm. gładkie jelit -> rozkurcz
- wątroba -> glikogenoliza, glukoneogeneza
4
Q
Efekty pobudzenia rec. a2
A
- presynaptyczne a2:
- > hamowanie uwalniania NA, A -> sedacja i HIPOTENSJA!
- postsynaptyczne a2 na narządach efektorowych:
- > trombocyty -> agregacja
- > mm. gładkie naczyń -> skurcz (w mniejszym stopniu niż a1)
- > hamowanie uwalniania INSULINY
5
Q
Efekty pobudzenia rec. b1
A
wyłącznie postsynaptyczne b1 na narządach efektorowych:
- serce -> efekt inotropowy +
- > efekt dromotropowy +
- > efekt chronotropowy +
- > efekt batmotropowy +
- wzrost wydzielania INSULINY, reniny i hormonu antydiuretycznego
- nasilenie lipolizy
6
Q
Efekty pobudzenia rec. b2
A
wyłącznie postsynaptyczne na narządach efektorowych:
- > mm. gładkie (naczyń, macicy, oskrzeli, dróg moczowych, pokarmowych) -> rozkurcz
- > m. sercowy -> wzrost skurczów (mniej niż b1)
- > mm. szkieletowe i wątroba -> glikogenoliza
- > tkanka płucna -> hamowanie uwalniania histaminy
- > limfocyty -> hamowanie proliferacji
7
Q
Efekty pobudzenia rec. b3
A
postsynaptyczne:
- > tkanka tłuszczowa -> lipoliza
- > pp
- > pęcherzyk żółciowy
- > gr.krokowy
8
Q
Leki adrenomimetyczne
A
- a - adrenomimetyczne
- b - adrenomimetyczne
- a i b - adrenomimetyczne
- pośrednio działające adrenomimetyczne
9
Q
Leki adrenolityczne
A
- a - adrenolityczne
- b - adrenolityczne
- a i b - adrenolityczne
10
Q
Leki alfa i beta - adrenomimetyczne
A
Noradrenalina, adrenalina, dopamina, etylefryna, efedryna, oksilofryna!
11
Q
Noradrenalina - MD
A
- pobudza zarówno rec. A jak i B, ale silniej Alfa
- skurcz naczyń -> wzrost ciśnienia krwi
- krótkotrwałe pobudzenie czynności serca -> następnie odruchowa bradykardia
- niewielkie zwiotczenie mięśniówki pp i oskrzeli (rec. B2)
- niewielkie podwyższenie poziomu cukru we krwi (glukoneo i hamowanie uwalniania insuliny = A1 + A2) i skurcz macicy (A1)
12
Q
Noradrenalina - zastosowanie
A
- miejscowo przy rozległych krwawieniach
- wstrząs anafilaktyczny
- dodatek do leków miejscowo znieczulających
13
Q
Adrenalina - MD
A
- AG rec. alfa i beta (ale mocniej beta)
- zwężenie naczyń krwionośnych
- pobudzenie akcji serca (tachykardia)
- rozszerzenie oskrzeli, rozkurcz macicy
- zahamowanie reakcji alergicznych
- wzrost stężenia cukru we krwi
14
Q
Adrenalina - WSK
A
- wstrząs anafilaktyczny
- reanimacja serca
- dodatek do środków miejscowo znieczulających
- miejscowo w miejscu obrzęku
15
Q
Adrenalina - PWSK
A
- jaskra
- wstrząs o etiologii niealergicznej
- poród
- rozszerzenie serca lub niewydolność pochodzenia wieńcowego
- nadczynność tarczycy, cukrzyca, nadciśnienie
16
Q
Dopamina - MD
A
- agonista rec. D w naczyniach nerkowych, wieńcowych, trzewnych -> stymulacja cAMP, rozszerzenie naczyń
- agonista rec. Alfa i Beta -> pobudzenie czynności serca, efekt inotropowy (+)
17
Q
Dopamina - WSK
A
- wstrząs anaflikatyczny i kardiogenny (!)
- poprawia ukrwienie nerek i filtrację nerkową
18
Q
Dopamina DN
A
- tachykardia
- arytmie
- hipotensja
19
Q
Dobutamina - MD, WSK
A
- syntetyczny analog dopaminy
- agonista rec. B1, B2 i A1 - adrenergiczne
- głównie działa na B1 i serce
- lek szybko działający, do krótkotrwałego leczenia ostrej niewydolności serca (kardiomiopatie), wstrząsu
- nie powoduje wyrzutu NA i nie rozszerza naczyń trzewnych i nerkowych (jak dopamina)
20
Q
Dobutamina - DN
A
- tachykardia, arytmie
- hipotensja
- nerwowość
21
Q
Etylefryna - MD
A
- agonista rec. alfa i beta
- dłuższy okres półtrwania
22
Q
Efedryna - MD
A
- pośredni sympatykomimetyk (->wzrost uwalniania NA) + działanie bezpośrednie
- działa jak A, ale przechodzi przez BBB -> silne działanie ośrodkowe, pobudzenie ośrodka oddechowego i krążenia, rozszerzenie oskrzeli i zwiększenie wydolności fizycznej
23
Q
Efedryna - WSK
A
- astma oskrzelowa
- zaburzenia krążenia, zapaść
- pobudzenie ośrodka oddechowego i krążenia po lekach działających depresyjnie na OUN
- doping u koni
24
Q
Leki alfa 1, 2 - adrenomimetyczne
A
Wykorzystywane głównie działanie na Alfa1:
stosowane miejscowo w stanach zapalnych błon śluzowych nosa i spojówek (obkurczają naczynia):
- nafazolina
- oksymetazolina
- ksylometazolina
- fenylefryna (dodatkowo rozszerza źrenicę)
w stanach hipotonii (=hipotensji), także polekowej:
- norfenefryna
+ ksylazyna, detomidyna (nieselektywne Alfa-2-AG)
25
Leki alfa-1 - adrenomimetyczne - wymienić + WSK
- metoksamina
- korbadryna
- midodryna
- tramazolina
- fenylopropanolamina
- fenylefryna*!
- nafazolina*
- oksymetazolina *
- ksylometazolina*
- norfenefryna* (*-działają też na Alfa2, ale wykorzystywane pod kątem Alfa1)
- > obkurczenie naczyń, podnoszenie ciśnienia (leczenie hipotensji, wstrząsu)
- > dodatek do leków miejscowo znieczulających
26
Leki alfa 2 - adrenomimetyczne
- ksylazyna (też na alfa 1)
- detomidyna
- medetomidyna
- deksdemetomidyna (najsilniejszy znany agonista rec. alfa 2)
- romfidyna (duże zwierzęta)
- klonidyna!
27
Ksylazyna - MD
- hamuje uwalnianie NA z cz. presynaptycznej
- działanie p/bólowe, uspokajające, miorelaksacyjne
- przez dodatkowy wpływ na alfa 1 powoduje:
- hipertensję, arytmię
- skurcz mm. gładkich, m.in. macicy
- ślinienie
- silne działanie wymiotne! u kotów
28
Ksylazyna - WSK
- krótkotrwałe znieczulenie + sedacja + analgezja + premedykacja
- środek wymiotny u kotów
29
Ksylazyna - DN
- bloki serca, arytmie
- bradykardia
- spadek motoryki pp
- wzdęcia, wymioty
- hiperglikemia
- poronienia
30
Ksylazyna - PWSK
- ciążą
- choroby krążenia
INTERAKCJE: inne leki OUN i kardiodepresyjne
31
Selektywni agoniści alfa - 2 - działanie
- działanie bardzo mocno hipotensyjne
- działanie uspokajające
- krótko analgetyczne
- miorelaksujące
- premedykacja -> obniżają zapotrzebowanie na wziewne środki z.o.
32
Selektywni agoniści alfa-2 - DN
- hiperglikemia, drżenie mięśni
- wymioty, atonia pp
- bradykardia, spadek kurczliwości serca
- niewielki wpływ na ukł.oddechowy
- hipotermia
- przy podaniu dożylnym możliwa zapaść krążeniowa i zgon
33
Agoniści alfa-2 - antidotum
alfa-2 antagoniści:
- atipamezol (najbardziej selektywny -> podawany po medetomidynie i deksmedetomidynie)
- johimbina (po ksylazynie i detomidynie)
- tolazolina (nieselektywna -> działa na alfa-1,2)
34
Leki beta - 1,2 - adrenomimetyczne
- izoprenalina (izoproterenol)
| - orcyprenalina
35
Izoprenalina - MD
+ beta 1:
- pobudzenie akcji serca
- glikogenoliza, lipoliza
+ beta 2:
- rozszerzenie naczyń, oskrzeli
- ma krótki czas działania
36
Izoprenalina - WSK
- bradykardia
- bloki serca
- wstrząs, niewydolność serca
- choroby dróg oddechowych
37
Izoprenalina - DN
- hipotonia
| - tachykardia, arytmie (wysoce arytmogenny!)
38
Beta-1 AG - MD + WSK
- dobutamina
- > efekt inotropowy (+), bez wpływu na naczynia i ciśnienie krwi
- > stosowana w ostrej niewydolności serca
39
Leki beta-2 - adrenomimetyczne
Broncholityki:
- klenbuterol
- fenoterol
- terbutalina
- salbutamol
- albuterol
Tokolityki:
- klenbuterol
- fenoterol
- bufenina
- izoksupryna
40
Broncholityki - WSK
- stany spastyczne oskrzeli, astma, duszności na tle alergicznym, zapalenie oskrzeli
41
Broncholityki - DN + PWSK
DN: rozszerzenie naczyń, tachykardia, drżenie mięśni, poty, przyrost tk.mięśniowej, hipokaliemia, hiperglikemia
PWSK: tachykardia, nadczynność tarczycy
42
Tokolityki - WSK
- zwiotczają macicę -> utrzymanie zagrożonej ciąży
| - przy zagrażającym poronieniu lub przedwczesnej akcji porodowej
43
Alfa-1,2 - adrenoLITYKI
- fentolamina
- tolazolina -> odwracanie działania ksylazyny
- fenoksybenzamina
44
Fentolamina - MD
- antagonista rec. alfa-1,2
- silnie rozszerza naczynia -> spadek ciśnienia
- nasila uwalnianie NA (bo nie hamuje rec.beta)
- nasilenie perystaltyki -> biegunka
- możliwa tachykardia kompensacyjna
45
Fenoksybenzamina - MD
- antagonista nieodwracalny rec. alfa-1,2
- > rozkurcz cewki moczowej kotów
- > leczenie ochwatu
- możliwa tachykardia kompensacyjna
46
Alfa-1 - adrenoLITYKI - leki + działanie
- prazosyna
- > rozszerzenie naczyń, rozkurcz cewki moczowej
- bez tachykardii kompensacyjnej!
47
Alfa-2-adrenoLITYKI
- atipamezol
| - johimbina
48
Alkaloidy sporyszu - MD
- alfa-adrenolityki (wyj.ergometryna) + wpływ na 5-HT, DA (+) + bezpośrednio na mm. gładkie
- > silnie obkurczają naczynia i niszczą śródbłonek
49
Alkaloidy sporyszu - wymienić
- ergometryna, metylergometryna
- bromokryptyna
- ergokryptyna, ergokornina, ergokrystyna, ergotamina, ergozyna
- rozkurczające naczynia: dihydroergokrystyna, dihydroergotamina
50
(metyl-) ergometryna (maleinian ergometryny) - WSK
Środki kurczące macicę, bez wpływu alfa-adrenolitycznego, WSK:
- poporodowa atonia macicy, krwawienie poporowe
- przyspiesza wydalanie łożyska
51
bromokryptyna - MD, WSK
- agonista rec. D2 -> hamuje uwalnianie prolaktyny
- > leczenie ciąży urojonej, przerywanie ciąży
- > leczenie zespołu Cushinga (hamuje uwalnianie ACTH)
52
bromokryptyna - DN
- wymioty, osowiałość
53
dihydroergokrystyna, dihydroergotamina - MD + WSK
- antagonizm rec. alfa
- > rozkurcz naczyń (bezpośrednie działanie kurczące u nich słabe)
-> leczenie nadciśnienia, stanów skurczowych naczyń obwodowych
54
B-1,2-ANTG (beta-blokery I generacji) - wymienić (4)
- propranolol
- timolol
- oksprenolol
- sotalol
55
beta-blokery I generacji - MD
ANTG rec.beta-1,2
- obniżenie pracy serca i jego zapotrzebowania na tlen
- skurcz oskrzeli, macicy
- obniżenie ciśnienia (nie przez rozkurcz naczyń a hamowanie osi RAA)
- zahamowanie glikogenolizy i lipolizy
- propranolol -> dodatkowe działanie stabilizujące błony
- propranolol, metoprolol przechodzą przez BBB -> sedacja
56
beta-blokery I generacji (propranolol) - WSK
- tachykardia, arytmie
- nadczynność tarczycy (jej hormony pobudzają serce)
- pobudzenie czynności skurczowej macicy! UTERONIKI
57
beta-blokery I generacji (propranolol) - dn + pwsk
DN: bradykardia, bloki serca, skurcz oskrzeli, poronienia
PWSK: astma, bloki serca
58
karazolol - WSK
- tachykardia
| - ułatwienie akcji porodowej
59
B1-ANTG (II generacji) - wymienić (4)
- atenolol
- bisoprolol
- metoprolol
- esmolol
- nie blokują beta-2 -> bezpieczniejsze u zwierząt z chorobami oddechowymi
60
B-blokery rozszerzające naczynia - wymienić (5)
1. Beta + Alfa-1 - blokery:
- labetalol
- karwedilol
- medroksolol
- bucindolol
2. B1-blokada + uwalnianie NO:
- nebiwolol
61
Beta-blokery - WSK
- przerost lewej komory serca
- tachykardia, arytmie
- niewydolność serca, wieńcowa
- nadciśnienie
- nadczynność tarczycy
- uterotoniki
62
Beta-blokery - PWSK
- astma
- cukrzyca, zaburzenia lipidowe
- choroby naczyń obwodowych
- bloki serca, bradykardia
- wstrząs kardiogenny
63
Receptory układu przywspółczulnego
- nikotynowe N
- > obecne w synapsach szybkich (nerwowo-mięśniowych i zwojowych)
- muskarynowe M
- > obecne w synapsach wolnych (mięśnie gładkie, grr.wydzielnicze, serce)
64
Efekty pobudzenia układu przywspółczulnego
- zwężenie źrenicy
- ślinienie się, łzawienie, pocenie (wyj. koń)
- hamowanie czynności serca
- zwężenie oskrzeli
- rozszerzenie naczyń -> spadek ciśnienia
- nasilenie perystaltyki -> biegunki/ wymioty
- moczenie
- wzrost wydzielania insuliny
65
Neurotransmiter układu przywspółczulnego
- acetylocholina
66
Receptory muskarynowe - podział
- M1 -> OUN, neurony obwodowe, kom. okładzinowe żołądka
- M2 -> serce, neurony obwodowe
- M3 -> mm. gładkie narządów, naczyń, gruczoły zewnątrzwydzielnicze (najpowszechniejsze rec.M)
- M4, M5 -> OUN
67
Mechanizm działania receptorów M1,3,5
- > aktywują specyficzne białko G -> w komórkach mm. gładkich aktywuje fosfolipazę C -> hydroliza difosforanu fosfatydyloinozytolu do trifosforanu inozytolu (IP3)
- > IP3 powoduje uwolnienie Ca2+ zmagazynowanego w siateczce -> zwiększenie stężenia Ca2+ w cytozolu i pobudzenie czynności komórek
- > M1, M5 -> pobudzenie OUN, nasilenie perystaltyki pp
- > M3 -> skurcz mm.gładkich/ nasilenie wydzielania grr.egzogennych
68
Mechanizm działania receptorów M2,4
- > interakcja z białkami G -> hamowanie cyklazy adenylanowej -> stymulacja kanałów K+ i zahamowanie kanałów Ca2+ zależnych od potencjału
- > powoduje to m.in. zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców i skurczów serca
69
Receptory nikotynowe - opis + podział
- pentamery (2 podjednostki alfa i po jednej beta, gamma, delta)
- receptory jonotropowe
- występują zarówno w zwojach układu przywspółczulnego jak i współczulnego
- agoniści: ACh, nikotyna
- > Nn (neuronalne) - neurony, rdzeń nadnerczy, OUN
- > Nm (mięśniowe) - połączenie nerwowo-mięśniowe
70
Mechanizm działania receptorów nikotynowych
-> przyłączenie 2xACh -> zmiana komformacji receptora -> otwarcie kanału jonowego -> napływ Na+ i Ca2+ do komórki
- > Nn -> przewodnictwo zwojowe/ uwalnianie AK z rdzenia nadnerczy
- > Nm -> depolaryzacja płytki ruchowej i skurcz m.szkieletowego
71
Receptory Nn - agoniści + antagoniści
AG: nikotyna, epibatydyna, cytyzyna
ANTG: trimetafan, heksametonium, mekamylanina
72
Receptory Nm - agoniści + antagoniści
AG: nikotyna, deksametonium, suksametonium
ANTG: tubokuraryna, pankuronium, atrakurium
73
Agoniści rec. M - działanie
- chrono-, dromo- i inotropowe (-)
- rozkurcz naczyń krwionośnych (uwolnienie NO)
- zwężenie źrenicy
- wzrost wydzielania gruczołów (pp, oskrzelowych, potowych)
- skurcz mm. oskrzeli
- rozkurcz mm. zwieraczy
- brak wpływu na macicę!
74
Leku układu cholinergicznego
- cholinomimetyki bezpośrednie - pobudzają rec. M
- cholinomimetyki pośrednie - inhibitory AChE (-> wzrost poziomu ACh)
- cholinolityki - blokują rec.M
- leki pobudzające zwoje
- leki blokujące zwoje (rec. Nn)
- leki blokujące płytkę nerwowo-mięśniową (rec. Nm)
75
Cholinomimetyki bezpośrednie (4)
- karbachol
- betanechol
- metacholina
- pilokarpina
76
Cholinomimetyki pośrednie (inhibitory AChE)
- pochodne kwasu karbaminowego (kończące się na -stygmina):
- > fizostygmina
- > neostygmina
- > edrofonium
- związki fosfoorganiczne (arekolina, trichlorfon) - blokują AChE nieodwracalnie, stosowane np. w insektycydach, zwalczaniu pasożytów. Przechodzą przez BBB!
77
Cholinolityki (8)
- atropina (antidotum na cholinomimetyki bezp.)
- homatropina
- skopolamina (=hioscyna)
- hioscyjamina
- propantelina
- oksybutynina
- glikopyrolat
- tropikamid
78
Leki pobudzające zwoje
- nikotyna
- epibatydyna
- cytyzyna
79
Leki blokujące zwoje - przykłady + zastosowanie
- trimetafam, heksametonium, mekamylanina
| - > wyłączenie całego ukł.autonomicznego (np. po wypadku), głównie przywspółczulnego
80
Leki hamujące płytkę nerwowo-mięśniową - przykłady + wskazania
- propantelina (wyższe dawki), tubokuraryna, pankuronium
| - > w anestezjologii do zwiotczenia mm.szkieletowych
81
Cholinomimetyki bezpośrednie - WSK
- jaskra (pilokarpina - tylko miejscowo, bo przechodzi przez BBB)
- atonia jelit (niestrawność, kolki) i pęcherza moczowego (zatrzymanie moczu)
82
Cholinomimetyki bezpośrednie - DN
- nadmierna potliwość, ślinotok
- skurcze jelit, oskrzeli
- nudności, wymioty, biegunka
- bradykardia
83
Inhibitory AChE - zastosowanie
- jaskra, miastemia
- atonia jelit i pęcherza moczowego
- zatrucia atropiną (fizostygmina), kurarynami
- znoszenie działania leków zwiotczających
- zwalczanie pasożytów
84
Ihibitory AChE - PWSK
- choroby oskrzeli
| - stany skurczowe jelita
85
Fizostygmina - MD + zastosowania
- łatwo przenika BBB -> pobudzenie OUN
- reszta typowa dla cholinomimetyków
- > pobudzanie OUN po narkozie
- > antidotum przy związkach kurarynowych(!) i atropinie
- > leczenie atonii pp, okulistyka
86
Neostygmina - MD + zastosowanie
- pobudza motorykę pp, powoduje skurcz pęcherza moczowego
- nie przechodzi przez BBB -> mniej toksyczna od fizostygminy
- > antidotum przy zatruciu związkami kurarynowymi i parasympatykolitykami (atropina)
- > atonie pp, ukł.moczowego
- > jaskra
87
parasympatykolityki - działanie
-> blokowanie rec. M ->:
- tachykardia
- rozszerzenie źrenicy
- hamowanie wydzielania gruczołów
- rozkurcz oskrzeli
- hamowanie perystaltyki i moczenia
+ wpływ na OUN (pobudzenie/ uspokojenie)
88
parasympatykolityki - WSK
- skurcz mm. pp, ukł.moczowego
- bradykardia
- premedykacja przedoperacyjna -> wyłączenie odruchu błędnego + zmniejszenie wydzielania śluzu w oskrzelach
- astma
- choroba lokomocyjna (skopolamina)
- choroba wrzodowa
- zatrucia grzybami (muskaryną) i związkami fosfoorganicznymi
- badanie dna oka - rozszerzenie źrenicy
antidotum = fizostygmina
89
atropina - WSK
- przechodzi przez BBB
- diagnostyka okulistyczna (długotrwałe rozszerzenie źrenicy)
- spazmolityczność (działanie rozkurczowe) -> skurcze pp (biegunki), dróg moczowych, astma
- premedykacja przed narkozą (zapobiega spowolnieniu akcji serca)
- hamowanie ślinotoku
- znoszenie bradykardii
- antidotum przy zatruciu cholinomimetykami, IAChE i preparatami fosfoorganicznymi (antagonizm kompetycyjny)
90
skopolamina (hioscyna) - WSK
- przenika przez BBB -> depresja OUN
- przeciwwymiotność (choroba lokomocyjna)
- słabsza spazmolityczność i działanie na serce
91
glikopyrolat - WSK
- nie przechodzi przez BBB
- słabsza tachykardia
- > stosowany w premedykacji
92
oksybutynina - WSK
- nietrzymanie moczu!
| - w celu zwiększenia pojemności pęcherza moczowego i obniżenia kurczliwości dróg moczowych
93
cholinolityki - DN
- zahamowanie wydzielania gruczołów egzo
- zaburzenia akomodacji, światłowstręt
- tachykardia
- trudności w oddawaniu moczu
- atonia, wzdęcia, kolki
94
cholinolityki - PWSK
- przerost prostaty (utrudnione oddawanie moczu)
- jaskra
- zwężenie odźwiernika
- wrzodziejące zapalenie j.grubego
- atonia jelit
- tachykardia
95
Leki stosowane w okulistyce
- fenylefryna (AG alfa-1) -> rozszerzenie źrenicy + obkurczenie naczyń
- apraklonidyna, brimonidyna (AG alfa-2) -> zmniejszenie ciśnienia w gałce ocznej -> jaskra
- timolol (ANTG beta) -> jaskra
- pilokarpina, karbachol (AG rec.M) -> jaskra
- neostygmina, fluostygmina (IAChE) -> jaskra
- atropina (ANTG rec.M) -> rozszerzenie źrenicy
96
Tropikamid - MD
Cholinolityk (jak atropina tylko krócej)
| -> rozkurcz źrenicy
97
Cholinomimetyki wziewne (gazy bojowe)
tabun, sarin, soman
98
Agoniści płytki nerwowo- miesniowej (Nm)
- nikotyna
- dekametonium
- suksametonium
99
Pirenzepina, telenzepina WSK
cholinolityki -> choroba wrzodowa
