NSAID's Flashcards

1
Q

Wat is ontsteking?

A

Reactie van het lichaam op verschillende stimuli zoals
* Infecties
* Immuunprocessen
* Fysieke schade (warmte, koude, straling)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Herkenning ontsteking

A

Herkenning van ontsteking:
* Warmte
* Roodheid
* Zwelling
* Pijn
* Verstoring van de functie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

wat weet je over Eicosanoïden

A

Welke mediator wordt gemaakt in welke cel is afh van het soort cel en zijn pathofysiologische omgeving
* De groep van de Eicosanoïden: Farmacologisch belangrijk!
* De werking van verschillende GM is gebaseerd op de aanmaak van deze groep te blokkeren of hun werking te remmen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ontstekingscellen geven mediatoren af:

A
  • Histamine: mediator uit mestcellen
  • Prostaglandinen: mediator uit arachidonzuurcellen *
  • Leukotriënen
  • Bradykinine: polypetide mediator
  • Platelet activating factor (PAF)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

wat weet je over de mediator histamine?

A

Histamine:
* Secretie uit mestcellen
* Toename VD -> roodheid + warmte
* Verhoging permeabiliteit -> oedeem
* Contractie GS (bronchi, darmen, uterus, ..)
* Stimulatie maagzuursecretie
* Hartstimulatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wat weet je over de mediator Bradykinine?

A

Bradykinine
* Verantwoordelijk voor activatie fosfolipase A2 en PG synthese
* VD
* Verhoogde permeabiliteit
* Contractie GS (uterus, GI kanaal, bronchen)
* Pijnstimulatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cytokines

A

Interleukine, Interferon, Tumor necrosis factor,…
* Stimuleren:
 Lymfocyten
 Macrofagen
 Neutrofielen
 Eosinofielen
* Belangrijke rol bij kanker en auto-immuunziekten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Eicosanoïden

A
  • Prostaglandines
  • Tromboxanen
  • Prostacyclines
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Prostaglandines

A

Ontstekingsreactie:
-Vasodilatatie in inflammatoir gebied
-Verhogen de pijnperceptie
-Koortsmediator
-(remmen maagzuursecretie, stimulering van uterusactiviteit,
reguleren slaap, …)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Tromboxanen

A
  • Een door de trombocyten geproduceerd prostaglandine
    -VC vaatvernauwing
    -Dit bevordert de trombocyten aggregatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Prostacycline

A
  • Prostaglandine geproduceerd door de bloedvatwanden
    -VD vaatverwijdend
    -Remming thrombocyten aggregatie
    -Bronchodilatatie
    -Pijngewaarwording >
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

NSAID’s =

A

niet- steroïdale anti-inflammatoire
geneesmiddelen
* Algemeen werkingsmechanisme:
-Onderdrukken van de synthese van tromboxanen, prostaglandinen en prostacyclines
* Katten zijn gevoelig voor NSAID’s wegens farmacokinetische
redenen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Farmacologische effecten NSAID

A

-Antipyretisch: koortsverlagend
-Analgetisch: pijnverlagend
-Antiflogistisch: ontstekingsremmend (sommige)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

NSAID’s met een carboxylgroep (R-
COOH)

A
  • Remmen het cyclo-oxygenase op niveau 1:
    -Salicylaten
    -Fenamaten
    -Propionzuurderivaten
    -Indolazijnzuurderivaten
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NSAID’s met een enolgroep (R-COR)

A
  • Remmen het cyclo-oxygenase op niveau 1 en 2:
    -Pyrazolonen
    -Oxicams
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

COX1 en COX2

A

Prostaglandines
-COX1: Homeostase
* Ondersteuning functie nier en bloedplaatjes
* Bescherming maagslijmvlies
-COX2: Ontsteking
* Ontsteking en pijn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

2 soorten cyclo-oxygenasen

A
  • De meeste ontstekingsmiddelen remmen beide cyclo-oxygenasen
    (opletten bijwerkingen Cox1)
  • Selectieve Cox2 inhibitoren -> nieuwe perspectieven
  • Onsior® Novartis
  • Trocoxil ® Zoetis
  • Previcox ® Boehringer
  • (Equioxx ® Boehringer)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Mogelijke bijwerkingen COX1

A

-SPVS: Braken, diarree, anorexie, GI ulceraties en bloedingen ->
onbehandeld -> fataal
-Nier=> bd daling onder anesthesie + NSAID
- Coagulatie: verlengde stollingstijd
* Prostaglandines invloed op voortplantingsstelsel: niet
aangeraden om bij drachtige dieren te gebruiken
* Leverfunctie: kan hepatoxiciteit geven

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Mogelijke bijwerkingen COX 2

A

SPVS: Cox2 selectieve NSAID ́S minder bijwerkingen door hun COX 1 sparend effect
-Nier -> BD verlaging onder anesthesie + NSAID
-* Prostaglandines invloed op voortplantingsstelsel: niet
aangeraden om bij drachtige dieren te gebruiken
-Leverfunctie: kan hepatoxiciteit geven

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Manieren om COX te remmen

A
  • Irreversiebele inactivatie (vb aspirine, pyrazolon)
  • Reversiebele en competitieve inhibitie(vb ibuprofen,
    piroxicam)
  • Reversiebele snelle maar niet competitieve inhibitie (vb
    paracetamol/Dafalgan®) -> weinig ontstekingsremmend effect
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Paracetamol

A
  • Geen ontstekingsremmer !
  • Niet steroïdaal GM met vooral een antipyretisch en
    analgetisch effect
  • Werkingsmechanisme nog niet helemaal gekend
  • Paracetamol heeft weinig effect op de normale
    prostaglandine secretie: vandaar relatief vrij van bijwerkingen
    op het maag-darmkanaal
  • Wel de dosering respecteren: anders toxisch voor de lever
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Lokalisatie van de Cox-remming

A

Centrale werking
-Centraal analgetisch en antipyretisch effect
Centrale en perifere werking
-Centraal analgetisch en antipyretisch effect
En bijkomend perifeer ontstekingsremmend effect
(salicylaten en pyrazolonen)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

PIJN:

A

*Verschillende soorten pijn (opp, diep, psych)
*Pijnreceptoren reageren op weefselbeschadiging
*Verschillende soorten receptore (drukgevoelige,
temp. gevoelige,…) zie opioïden en ZS
Ontstaan pijn:
Release van de pijnmediatoren (serotonine,
histamine,…)
Activatie PG-synthese (pijneffect)

24
Q

Pijn:
Farmacologische beïnvloeding door:

A

Algemene anesthetica
Lokale anesthetica
A2 agonisten
Narcotische analgetica (opiaten/opioïden)
Antipyretische analgetica
CS * (veel nevenwerkingen)

25
Koorts:
* Veroorzaakt door een verhoging van de hypothalamusthermostaat door: Bacteriële toxines, chemotoxines, pyrogenen Door toename PG-synthese * Invloed antipyretica op de koorts: remming centrale Cox -> remming PG synthese -> warmte regulerend centrum wordt op een lager peil gebracht
26
Farmacologische werking: Koorts
* Bij antipyretica is er nog normale reactie op koude- of warmteprikkels mogelijk * Bij gebruik van anesthetica (barbituraten, neuroleptica)-> patiënt wordt overgeleverd aan omgevingstemperaturen * Bij normale gezonde patiënten veroorzaken antipyretica geen temperatuurdaling
27
2 soorten ontstekingsremmers
-Sterioïden of glucocorticoïden -Niet-steroïden of NSAID's
28
Verschil tussen glucocorticoïden en NSAID's?
* Glucocorticoïden blokkeren sneller het ontstekingsproces -> effectiever dan NSAID’s * Toch voorkeur voor NSAID’s -> minder bijwerkingen -> analgesie -> koortsvermindering Verschillende soorten NSAID’s: sommige hebben een meer analgetisch effect dan andere
29
NSAID's in katten?
* Katten zijn gevoelig voor NSAID’s wegens farmacokinetische redenen * afwezigheid van glucuronyl * Belangrijk in de detoxificatiereacties (bij metabolisatie in de lever/langere halfwaardetijd)
30
Soorten NSAID's
* Para-aminofenolderivaten * Salicylaten * Pyrazolonderivaten * Nicotinezuurderivaten en Fenamaten *Arylpropionzuurderivaten * Oxicams * Firocoxib
31
Para-aminofenolderivaten
-Paracetamol -antipyretisch en analgetisch, niet anti-ontstekingseffect! -Beperkt gebruik! (vooral varkens) -opletten bij honden -NOOIT bij kat (toxisch voor de lever) -Sui: pracetam -vb humaan: dafalgan, panadol,...
32
Salicylaten
-antipyrese -analgesie -antoflogistisch (anti-rheumatisch) => neveneffecten: -Algemeen: onderdrukken van de endogene PG- synthese: -maagerosies -maagbloeding
32
Salicylaten
-antipyrese -analgesie -antoflogistisch (anti-rheumatisch) => neveneffecten: -Algemeen: onderdrukken van de endogene PG- synthese: -maagerosies, ulcera en perforaties -maagbloeding (indicaties DGK: bv bij wratten, oorreinigers)
33
Salicylaten deel 2
* Methylsalicylaat; pijnlijke spieren en gewrichten * Na-salicylaat, acetylsalicylzuur -> antipyretische en antiflogistische werking * NIET BIJ KAT (deficiëntie aan enzyme) * Niet bij de hond op de nuchtere maag * Geen combinatie met ander NSAID * Humaan: Aspro®, Aspegic®,... * DGK: Solacyl ®, Sodium Salicyl ® Bo/Sui, Vetospirin®,...
34
Pyrazolonderivaten
Onderdrukken zowel centraal als perifeer de cyclo-oxygenase werkingen Gevolg: Analgesie Antipyrese (koortsremmend) Antiflogisme (ontstekingsremmend) Anti-rheumatisme (producten: fenylbutazon, metamizol)
35
Fenylbutazon (product)
-Voor hond en paard (pyrazolonderivaat) *toxisch voor beenmerg kat *weefselirriterend! enkel IV toedienen (actief bestanddeel?)
36
Metamizol (actief bestanddeel,product)
(pyrazolonderivaat) Buscopan compositum ad us vet ® (Boehringer Ingelheim): Combinatie pyrazolonderivaat (metamizol) + antimuscarinerge stof (remt GS uit GI-stelsel): ->antipyretisch, analgetisch en spasmolytische werking! Eigenlijk geen ontstekingsremmers
37
Nicotinezuurderivaten en Fenamaten
* Sterke anti-flogistica * Krachtige analgetica (viscerale pijn) * Flunixine: niet bij de kat * Tolfenaminezuur: wel bij de kat
38
Flunixine
(actiefe stof bij nicotinezuurderivaten en fenamaten) -* Finadyne® Krachtig analgetica (ook tegen viscerale pijn) Krachtig antiflogistica Kan oraal/IV/IM DS: paard/rund/varken NIET bij kat
39
Tolfenaminezuur
(Actief bestanddeel bij nicotinezuurderivaten en fenamaten) -Tolfedine® * Hond, kat (veiliger dan sommige andere NSAID’s maar altijd opletten) * PO en injectie => risico op ontstaan GI-stoornissen
40
Arylpropionzuurderivaten
*Antiflogisticum *Analgeticum *Antipyreticum * Bij respiratoire infecties * Vooral bij aandoeningen van het locomotorisch stelsel en koliek * Voorkomen van postoperatieve pijn bij orthopedische ingrepen en weke delen chirurgie *Carprofen: zwakke remmer van Cox * Milder bijwerkingsprofiel *Ketoprofen
41
Bijwerkingen Arylpropionzuurderivaten
►Bij langdurige toediening in hoge dosis * Ulcers in GI-stelsel * Toxisch voor de nieren * Verlengde bloedingstijd ►Nooit gelijktijdig toedienen met cortisonen of andere NSAID’s ->gemeenschappelijk aangrijpingspunt -> versterken gelijktijdig elkaars toxiciteit
42
Carprofen
(actief bestanddeel) -Rimadyl® Zoetis * Hond, kat, rund Geschikt voor lange termijn therapie Soms braken Parenteraal (Fe)/per oraal (smakelijke tabletten)
43
Ketoprofen
(actief bestanddeel) * Ketofen® Merial * Hond, kat, paard, rund * Parenteraal/per oraal (hond, kat) * Zwak anti-flogistisch * GI- stoornissen * Kelaprofen® Kela * Injectie Eq, Ru * Aristal ®, Coxofen ®, Ketodolor ®; Ketosan ® ...
44
Propionzuurderivaten; ibuprofen
* Brufen® Knoll * HUMAAN * Opletten bij honden -> ontstaan NI (braken) * Niet bij katten
45
Oxicams
*DGK *Meloxicam *Sterk antipyretisch, analgetisch, antiflogistisch *Voorkeur voor cox2 te remmen maar verdwijnt bij hoge dosissen *Weinig neveneffecten (toch opletten) (soms braken) -> individu afhankelijk
46
Meloxicam
(actief bestanddeel oxicams) * EQ , Ca en Sui : niet-infectieuze aandoeningen van het bewegingsstelsel * Eq: ook bij koliek * Ru: in combinatie met AB bij mastitis, diarree,respiratoire aandoeningen * Bij Hond en kat na operatie: verlichten pijn * Bij konijnen, vogels, reptielen, ... * Parenteraal/oraal (metacam)
47
Oxicams humaan
* Humaan: * Piroxicam (Feldene®; Pfizer) * Sterke analgetische en antiflogistische werking * Cascadesysteem: hond: postoperatieve pijnbestrijding * Opletten voor GI bijwerkingen!
48
Coxib-groep
* Firocoxib * Mavacoxib * Robenacoxib * Cimicoxib * Enflicoxib
49
Firocoxib
(actief bestanddeel Coxib-groep) Previcox® tabletten * Analgesie en antiflogisme * Bij osteoarthritis * Bij honden * Selectieve Cox 2 remmer * Smakelijke tabletten Firodyl® Equioxx®
50
Robenacoxib
(actief bestanddeel Coxib-groep) * Robenacoxib: Onsior® Novartis * Werkt meer op Cox 2 dan 1 * Selectieve coxib NSAID voor honden en katten
51
Mavacoxib
(actiefbestanddel cobix-groep) * Mavacoxib: Trocoxil® Zoetis * Coxib NSAID * Kauwtabletten hond * Start behandeling: twee tabletten met 14 dagen tussen * Daarna: maandelijks 1 tablet
52
Cimicoxib
(actief bestanddeel coxib-groep) * Cimalgex® Vétoquinol * Hond: bestrijding peri-operatieve pijn en behandeling pijn/ontsteking osteoarthritis * Tabletten * Anti-pyretisch * Aniti-flogistisch * Analgetisch * Vermindert oedeem
53
Enflicoxib
(actief bestanddeel coxib-groep) * Daxocox® Ecuphar * Honden: tegen pijn en ontsteking bij osteoartritis
54
NSAID’s die geen Cox remmen
* Grapipant (Galliprant®PO): * Behandeling van pijn geassocieerd met lichte/matige osteoarthritis bij honden * Antagonist van de prostaglande EP4 receptor (belangrijk bij pijn en ontsteking) * Geen nierfunctie/bloedstolling/leverfunctie/maagmucosa stoornissen te verwachten