NSAID's Flashcards

1
Q

Wat is ontsteking?

A

Reactie van het lichaam op verschillende stimuli zoals
* Infecties
* Immuunprocessen
* Fysieke schade (warmte, koude, straling)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Herkenning ontsteking

A

Herkenning van ontsteking:
* Warmte
* Roodheid
* Zwelling
* Pijn
* Verstoring van de functie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

wat weet je over Eicosanoïden

A

Welke mediator wordt gemaakt in welke cel is afh van het soort cel en zijn pathofysiologische omgeving
* De groep van de Eicosanoïden: Farmacologisch belangrijk!
* De werking van verschillende GM is gebaseerd op de aanmaak van deze groep te blokkeren of hun werking te remmen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Ontstekingscellen geven mediatoren af:

A
  • Histamine: mediator uit mestcellen
  • Prostaglandinen: mediator uit arachidonzuurcellen *
  • Leukotriënen
  • Bradykinine: polypetide mediator
  • Platelet activating factor (PAF)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

wat weet je over de mediator histamine?

A

Histamine:
* Secretie uit mestcellen
* Toename VD -> roodheid + warmte
* Verhoging permeabiliteit -> oedeem
* Contractie GS (bronchi, darmen, uterus, ..)
* Stimulatie maagzuursecretie
* Hartstimulatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wat weet je over de mediator Bradykinine?

A

Bradykinine
* Verantwoordelijk voor activatie fosfolipase A2 en PG synthese
* VD
* Verhoogde permeabiliteit
* Contractie GS (uterus, GI kanaal, bronchen)
* Pijnstimulatie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cytokines

A

Interleukine, Interferon, Tumor necrosis factor,…
* Stimuleren:
 Lymfocyten
 Macrofagen
 Neutrofielen
 Eosinofielen
* Belangrijke rol bij kanker en auto-immuunziekten

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Eicosanoïden

A
  • Prostaglandines
  • Tromboxanen
  • Prostacyclines
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Prostaglandines

A

Ontstekingsreactie:
-Vasodilatatie in inflammatoir gebied
-Verhogen de pijnperceptie
-Koortsmediator
-(remmen maagzuursecretie, stimulering van uterusactiviteit,
reguleren slaap, …)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Tromboxanen

A
  • Een door de trombocyten geproduceerd prostaglandine
    -VC vaatvernauwing
    -Dit bevordert de trombocyten aggregatie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Prostacycline

A
  • Prostaglandine geproduceerd door de bloedvatwanden
    -VD vaatverwijdend
    -Remming thrombocyten aggregatie
    -Bronchodilatatie
    -Pijngewaarwording >
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

NSAID’s =

A

niet- steroïdale anti-inflammatoire
geneesmiddelen
* Algemeen werkingsmechanisme:
-Onderdrukken van de synthese van tromboxanen, prostaglandinen en prostacyclines
* Katten zijn gevoelig voor NSAID’s wegens farmacokinetische
redenen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Farmacologische effecten NSAID

A

-Antipyretisch: koortsverlagend
-Analgetisch: pijnverlagend
-Antiflogistisch: ontstekingsremmend (sommige)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

NSAID’s met een carboxylgroep (R-
COOH)

A
  • Remmen het cyclo-oxygenase op niveau 1:
    -Salicylaten
    -Fenamaten
    -Propionzuurderivaten
    -Indolazijnzuurderivaten
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

NSAID’s met een enolgroep (R-COR)

A
  • Remmen het cyclo-oxygenase op niveau 1 en 2:
    -Pyrazolonen
    -Oxicams
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

COX1 en COX2

A

Prostaglandines
-COX1: Homeostase
* Ondersteuning functie nier en bloedplaatjes
* Bescherming maagslijmvlies
-COX2: Ontsteking
* Ontsteking en pijn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

2 soorten cyclo-oxygenasen

A
  • De meeste ontstekingsmiddelen remmen beide cyclo-oxygenasen
    (opletten bijwerkingen Cox1)
  • Selectieve Cox2 inhibitoren -> nieuwe perspectieven
  • Onsior® Novartis
  • Trocoxil ® Zoetis
  • Previcox ® Boehringer
  • (Equioxx ® Boehringer)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Mogelijke bijwerkingen COX1

A

-SPVS: Braken, diarree, anorexie, GI ulceraties en bloedingen ->
onbehandeld -> fataal
-Nier=> bd daling onder anesthesie + NSAID
- Coagulatie: verlengde stollingstijd
* Prostaglandines invloed op voortplantingsstelsel: niet
aangeraden om bij drachtige dieren te gebruiken
* Leverfunctie: kan hepatoxiciteit geven

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Mogelijke bijwerkingen COX 2

A

SPVS: Cox2 selectieve NSAID ́S minder bijwerkingen door hun COX 1 sparend effect
-Nier -> BD verlaging onder anesthesie + NSAID
-* Prostaglandines invloed op voortplantingsstelsel: niet
aangeraden om bij drachtige dieren te gebruiken
-Leverfunctie: kan hepatoxiciteit geven

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Manieren om COX te remmen

A
  • Irreversiebele inactivatie (vb aspirine, pyrazolon)
  • Reversiebele en competitieve inhibitie(vb ibuprofen,
    piroxicam)
  • Reversiebele snelle maar niet competitieve inhibitie (vb
    paracetamol/Dafalgan®) -> weinig ontstekingsremmend effect
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Paracetamol

A
  • Geen ontstekingsremmer !
  • Niet steroïdaal GM met vooral een antipyretisch en
    analgetisch effect
  • Werkingsmechanisme nog niet helemaal gekend
  • Paracetamol heeft weinig effect op de normale
    prostaglandine secretie: vandaar relatief vrij van bijwerkingen
    op het maag-darmkanaal
  • Wel de dosering respecteren: anders toxisch voor de lever
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Lokalisatie van de Cox-remming

A

Centrale werking
-Centraal analgetisch en antipyretisch effect
Centrale en perifere werking
-Centraal analgetisch en antipyretisch effect
En bijkomend perifeer ontstekingsremmend effect
(salicylaten en pyrazolonen)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

PIJN:

A

*Verschillende soorten pijn (opp, diep, psych)
*Pijnreceptoren reageren op weefselbeschadiging
*Verschillende soorten receptore (drukgevoelige,
temp. gevoelige,…) zie opioïden en ZS
Ontstaan pijn:
Release van de pijnmediatoren (serotonine,
histamine,…)
Activatie PG-synthese (pijneffect)

24
Q

Pijn:
Farmacologische beïnvloeding door:

A

Algemene anesthetica
Lokale anesthetica
A2 agonisten
Narcotische analgetica (opiaten/opioïden)
Antipyretische analgetica
CS * (veel nevenwerkingen)

25
Q

Koorts:

A
  • Veroorzaakt door een verhoging van de
    hypothalamusthermostaat door:
    Bacteriële toxines, chemotoxines, pyrogenen
    Door toename PG-synthese
  • Invloed antipyretica op de koorts: remming centrale Cox ->
    remming PG synthese -> warmte regulerend centrum
    wordt op een lager peil gebracht
26
Q

Farmacologische werking:
Koorts

A
  • Bij antipyretica is er nog normale reactie op koude- of
    warmteprikkels mogelijk
  • Bij gebruik van anesthetica (barbituraten, neuroleptica)->
    patiënt wordt overgeleverd aan omgevingstemperaturen
  • Bij normale gezonde patiënten veroorzaken antipyretica geen
    temperatuurdaling
27
Q

2 soorten ontstekingsremmers

A

-Sterioïden of glucocorticoïden
-Niet-steroïden of NSAID’s

28
Q

Verschil tussen glucocorticoïden en NSAID’s?

A
  • Glucocorticoïden blokkeren sneller het ontstekingsproces ->
    effectiever dan NSAID’s
  • Toch voorkeur voor NSAID’s
    -> minder bijwerkingen
    -> analgesie
    -> koortsvermindering
    Verschillende soorten NSAID’s: sommige hebben een meer
    analgetisch effect dan andere
29
Q

NSAID’s in katten?

A
  • Katten zijn gevoelig voor NSAID’s wegens farmacokinetische
    redenen
  • afwezigheid van glucuronyl
  • Belangrijk in de detoxificatiereacties (bij metabolisatie in de
    lever/langere halfwaardetijd)
30
Q

Soorten NSAID’s

A
  • Para-aminofenolderivaten
  • Salicylaten
  • Pyrazolonderivaten
  • Nicotinezuurderivaten en Fenamaten
    *Arylpropionzuurderivaten
  • Oxicams
  • Firocoxib
31
Q

Para-aminofenolderivaten

A

-Paracetamol
-antipyretisch en analgetisch, niet anti-ontstekingseffect!
-Beperkt gebruik! (vooral varkens)
-opletten bij honden
-NOOIT bij kat (toxisch voor de lever)
-Sui: pracetam
-vb humaan: dafalgan, panadol,…

32
Q

Salicylaten

A

-antipyrese
-analgesie
-antoflogistisch (anti-rheumatisch)
=> neveneffecten:
-Algemeen: onderdrukken van de endogene PG- synthese:
-maagerosies
-maagbloeding

32
Q

Salicylaten

A

-antipyrese
-analgesie
-antoflogistisch (anti-rheumatisch)
=> neveneffecten:
-Algemeen: onderdrukken van de endogene PG- synthese:
-maagerosies, ulcera en perforaties
-maagbloeding
(indicaties DGK: bv bij wratten, oorreinigers)

33
Q

Salicylaten deel 2

A
  • Methylsalicylaat; pijnlijke spieren en gewrichten
  • Na-salicylaat, acetylsalicylzuur -> antipyretische en
    antiflogistische werking
  • NIET BIJ KAT (deficiëntie aan enzyme)
  • Niet bij de hond op de nuchtere maag
  • Geen combinatie met ander NSAID
  • Humaan: Aspro®, Aspegic®,…
  • DGK: Solacyl ®, Sodium Salicyl ® Bo/Sui, Vetospirin®,…
34
Q

Pyrazolonderivaten

A

Onderdrukken zowel centraal als perifeer de cyclo-oxygenase
werkingen
Gevolg:
Analgesie
Antipyrese (koortsremmend)
Antiflogisme (ontstekingsremmend)
Anti-rheumatisme
(producten: fenylbutazon, metamizol)

35
Q

Fenylbutazon (product)

A

-Voor hond en paard (pyrazolonderivaat)
*toxisch voor beenmerg kat
*weefselirriterend! enkel IV toedienen
(actief bestanddeel?)

36
Q

Metamizol (actief bestanddeel,product)

A

(pyrazolonderivaat)
Buscopan compositum ad us vet ® (Boehringer Ingelheim):
Combinatie pyrazolonderivaat (metamizol) + antimuscarinerge
stof (remt GS uit GI-stelsel):
->antipyretisch, analgetisch en spasmolytische werking!
Eigenlijk geen ontstekingsremmers

37
Q

Nicotinezuurderivaten en Fenamaten

A
  • Sterke anti-flogistica
  • Krachtige analgetica (viscerale pijn)
  • Flunixine: niet bij de kat
  • Tolfenaminezuur: wel bij de kat
38
Q

Flunixine

A

(actiefe stof bij nicotinezuurderivaten en fenamaten)
-* Finadyne®
Krachtig analgetica (ook tegen viscerale pijn)
Krachtig antiflogistica
Kan oraal/IV/IM
DS: paard/rund/varken
NIET bij kat

39
Q

Tolfenaminezuur

A

(Actief bestanddeel bij nicotinezuurderivaten en fenamaten)
-Tolfedine®
* Hond, kat (veiliger dan sommige andere NSAID’s maar
altijd opletten)
* PO en injectie
=> risico op ontstaan GI-stoornissen

40
Q

Arylpropionzuurderivaten

A

*Antiflogisticum
*Analgeticum
*Antipyreticum
* Bij respiratoire infecties
* Vooral bij aandoeningen van het locomotorisch stelsel en
koliek
* Voorkomen van postoperatieve pijn bij orthopedische
ingrepen en weke delen chirurgie
*Carprofen: zwakke remmer van Cox
* Milder bijwerkingsprofiel
*Ketoprofen

41
Q

Bijwerkingen Arylpropionzuurderivaten

A

►Bij langdurige toediening in hoge dosis
* Ulcers in GI-stelsel
* Toxisch voor de nieren
* Verlengde bloedingstijd
►Nooit gelijktijdig toedienen met cortisonen of andere NSAID’s
->gemeenschappelijk aangrijpingspunt -> versterken
gelijktijdig elkaars toxiciteit

42
Q

Carprofen

A

(actief bestanddeel)
-Rimadyl® Zoetis
* Hond, kat, rund
Geschikt voor lange termijn therapie
Soms braken
Parenteraal (Fe)/per oraal (smakelijke tabletten)

43
Q

Ketoprofen

A

(actief bestanddeel)
* Ketofen® Merial
* Hond, kat, paard, rund
* Parenteraal/per oraal (hond, kat)
* Zwak anti-flogistisch
* GI- stoornissen
* Kelaprofen® Kela
* Injectie Eq, Ru
* Aristal ®, Coxofen ®, Ketodolor ®; Ketosan ® …

44
Q

Propionzuurderivaten; ibuprofen

A
  • Brufen® Knoll
  • HUMAAN
  • Opletten bij honden -> ontstaan NI (braken)
  • Niet bij katten
45
Q

Oxicams

A

*DGK
*Meloxicam
*Sterk antipyretisch, analgetisch, antiflogistisch
*Voorkeur voor cox2 te remmen maar verdwijnt
bij hoge dosissen
*Weinig neveneffecten (toch opletten)
(soms braken) -> individu afhankelijk

46
Q

Meloxicam

A

(actief bestanddeel oxicams)
* EQ , Ca en Sui : niet-infectieuze aandoeningen van het
bewegingsstelsel
* Eq: ook bij koliek
* Ru: in combinatie met AB bij mastitis, diarree,respiratoire
aandoeningen
* Bij Hond en kat na operatie: verlichten pijn
* Bij konijnen, vogels, reptielen, …
* Parenteraal/oraal
(metacam)

47
Q

Oxicams humaan

A
  • Humaan:
  • Piroxicam (Feldene®; Pfizer)
  • Sterke analgetische en antiflogistische werking
  • Cascadesysteem: hond: postoperatieve pijnbestrijding
  • Opletten voor GI bijwerkingen!
48
Q

Coxib-groep

A
  • Firocoxib
  • Mavacoxib
  • Robenacoxib
  • Cimicoxib
  • Enflicoxib
49
Q

Firocoxib

A

(actief bestanddeel Coxib-groep)
Previcox® tabletten
* Analgesie en antiflogisme
* Bij osteoarthritis
* Bij honden
* Selectieve Cox 2 remmer
* Smakelijke tabletten
Firodyl®
Equioxx®

50
Q

Robenacoxib

A

(actief bestanddeel Coxib-groep)
* Robenacoxib: Onsior® Novartis
* Werkt meer op Cox 2 dan 1
* Selectieve coxib NSAID voor honden en katten

51
Q

Mavacoxib

A

(actiefbestanddel cobix-groep)
* Mavacoxib: Trocoxil® Zoetis
* Coxib NSAID
* Kauwtabletten hond
* Start behandeling: twee tabletten met 14 dagen tussen
* Daarna: maandelijks 1 tablet

52
Q

Cimicoxib

A

(actief bestanddeel coxib-groep)
* Cimalgex® Vétoquinol
* Hond: bestrijding peri-operatieve pijn en behandeling
pijn/ontsteking osteoarthritis
* Tabletten
* Anti-pyretisch
* Aniti-flogistisch
* Analgetisch
* Vermindert oedeem

53
Q

Enflicoxib

A

(actief bestanddeel coxib-groep)
* Daxocox® Ecuphar
* Honden: tegen pijn en ontsteking bij osteoartritis

54
Q

NSAID’s die geen Cox remmen

A
  • Grapipant (Galliprant®PO):
  • Behandeling van pijn geassocieerd met lichte/matige
    osteoarthritis bij honden
  • Antagonist van de prostaglande EP4 receptor (belangrijk bij
    pijn en ontsteking)
  • Geen nierfunctie/bloedstolling/leverfunctie/maagmucosa
    stoornissen te verwachten