Antimicrobiële middelen Flashcards
1
Q
ANTI-MICROBIËLE MIDDELEN
A
- Middelen die gebruikt worden bij infecties
veroorzaakt door bacteriën - Antibiotica: middelen van natuurlijke
oorsprong - Chemotherapeutica: middelen van
synthetische oorsprong - Doelstelling van anti-infectieuze therapie:
bestrijding van micro-organismen door deze
aan te tasten zonder de GH te schaden
2
Q
Chemotherapeuticum
A
Chemisch bereid GM met bacteriostatische of bacteriocide werking tegen pathogene micro-organismen
GM om tumorcellen te doden
3
Q
Antibioticum:
A
Chemische stof geproduceerd door micro-organismen met bacteriostatische of bacteriociede werking op andere (micro-organismen)
4
Q
voor optimale behandeling AB
A
Geschikte toedieningsweg
Doeltreffende maar veilige dosering
Ontwikkeling van een gepaste farmaceutische formulering
- voldoende beschikbaarheid
- goede stabiliteit in oplossing
- Niet irriterend
- Combinatie met andere chemotherapeutica(AB) mogelijk
5
Q
Twee soorten AB
A
- Bacteriostatisch
- Bacteriocied
6
Q
Bacteriostatisch
A
- Remming van de groei en een verminderde
toename van het aantal kiemen - Gevolgd door secundaire kiemdoding tgv
natuurlijke lichaamseigen afweerprocessen - Ze kunnen bij hoge concentraties ook
bactericied werken - Hier kans dat pathogene kiemen overleven
7
Q
Bactericied
A
- Irreversiebele kiembeschadiging aan een minimale remconcentratie
Absoluut bactericied : zowel in de vermenigvuldigingsfase als bij rusttoestand
van de bacteriën (Aminoglycosiden)
Degeneratief bactericied: alleen in de
vermenigvuldigingsfase (Penicillines) - Vooral aangewezen bij:
Zware en eerder ongunstig gelokaliseerde
infecties
Bij infecties waarbij de lichaamseigen
afweermechanismen deficiënt zijn of
ontbreken (neonati, virus, tumoren, oudere
dieren met lever/nierproblemen)
8
Q
Biochemische processen van bacterie en AB
A
- Deze kunnen mogelijke aangrijpingspunten vormen voor antimicrobiële middelen:
Klasse I reacties: glucose → energie en
koolstof verbindingen chemotherapeutica niet actief
Klasse II reacties: aanmaak van AZ, nucleotiden, fosfolipiden, koolhydraten, vitaminen en groeifactoren Bepaalde chemotherapeutica actief: vb interferentie met foliumzuursynthese
Klasse III reacties: inbouw van kleinere
moleculen in macromoleculen. Hier worden
structuren als DNA, RNA , proteïnen,…
gevormd. Tegen klasse III reacties zijn oa
penicillines, tetracyclines,…. actief
9
Q
Foliumzuur
A
- betrokken bij de vorming van purine en
pyrimidine, bestanddelen van RNA en DNA,
het erfelijk materiaal in de cellen van het
lichaam - Daarnaast is het ook betrokken bij
omzettingen van sommige aminozuren
− belangrijk voor de groei en weefselvorming
10
Q
Toxische nevemeffecten van antibacteriële geneesmiddelen
A
- Een tekort aan selectiviteit van het GM voor de structuur van het micro-organisme
- Aangrijpingspunt:
Eiwitsynthese (chloramphenicol, TC (lever, nier))
Cytoplasmatisch membraan (polymyxines) - Verstoring van de darmflora:
Avitaminosen
Bijwerkingen - Accumulatie in weefsels of specifieke organen:
Vb AG (oor en nier)
TC (skelet en leveropstapeling) bij pups
die hun tanden nog moeten wisselen ->
TC-> definitieve tanden hebben een
geel randje
11
Q
Allergische neveneffecten
A
*Overgevoeligheidsreacties: opbouw van As
Huidreacties
Anafylactische shock
Dosis onafhankelijk
* Sensibilisatie: eerste contact al gevoelig
* Bijwerkingen tgv hulpstoffen (koorts)
12
Q
Indeling Chemotherapeutica
A
- Sulfonamiden en Pyrimidinen
- Quinolones
13
Q
Sulfonamiden
A
- Werkingsmechanisme:
De sulfonamiden gaan in de bacterie in
competitie met een enzyme
dat nodig is voor de aanmaak van foliumzuur
-> BACTERIOSTATISCH
Mens en dier zijn niet gevoelig: zij halen
foliumzuur uit de voeding
-werkingsmechinisme: - Bacteriostatische werking
Breedspectrum Gram + en Gram –
Ook protozoa zoals coccidia zijn gevoelig
(hogere dosis !)
14
Q
Sulfonamiden gevolgen
A
- Gevolgen:
Het is aangeraden om te beginnen met een stootdosis
In het begin: latentietijd (foliumzuur moet eerst uitgeput zijn)
Enkel bij kiemen die foliumzuur nodig hebben voor de groei
Veelvuldige resistentie (zie filmpje)
Steeds kruisresistentie (met andere sulfonamiden: allemaal hetzelfde bacteriële werkingsspectrum)) het
resistent worden van een bacteriestam voor een AB verwant aan het AB waarmee de bacteriestam wordt behandeld
15
Q
Sulfonamiden bijwerkingen
A
- Vnmste bijwerkingen:
Nierstoornissen
Stoornissen in bloedbeeld (thrombocytopenie,
anemie,…)
Overgevoeligheidsreacties
Bij Doberman opletten voor koorts, polyarthritis
….
16
Q
Pyrimidinen
A
- Trimethoprim:
- Bacteriostatisch
- Inhibeert ook de synthese van foliumzuur
- Het enzymatisch aangrijpingspunt verschilt
van dit van de sulfonamiden - Lage toxiciteit voor zoogdiercellen
- Tegen gram + en gram -
- Combinatie therapie met sulfonamiden
17
Q
Voordelen combinatietherapie (pyrimidinen + sulfonamiden)
A
Synergistisch effect
Bactericied effect (5/1 verhouding)
Verbreding van het spectrum
Verminderde kans op resistentie
-komt vaak voor (Borgal, Trimazin, Lidoprim,…)
(actief bestanddeel sulfadoxine, sulfamethoxazole,..)
18
Q
Quinolones (En) of Chinolonen (Nl)
A
Enkel actief tegen Gram –
* Toevoeging F atoom: fluoroquinolones: breder
spectrum=
− Gram -
− Matige werking tegen Gram +
− Mycoplasmen
− ….
19
Q
Fluoroquinolones werkingsmechanisme
A
- Werkingsmechanisme: BACTERICIED
Interferentie met de
nucleïnezuursynthese: inhibitie van het
topo-isomerase type II (DNA-gyrase) (kan
DNA splitsen en terug aan elkaar zetten)
DNA gyrase van het zoogdier is
verschillend van het bacterieel DNA
gyrase - Preparaten: enrofloxacine, marbofloxacine,
danofloxacine, flumequine, pradofloxacine - AMCRA kleur: ROOD
20
Q
Fluoroquinolones spectrum:
A
- Spectrum:
Gram – bacillen en coccen (E. coli,
Salmonella,..) ook tegen Pseudomonas
Gram + stafylokokken, streptokokken
Mycoplasmen
Resistent tegen Clostridium en Bacteroides
Vertonen ook een post-antibiotisch effect: verhinderen van bacteriële groei
(zowel gram + als gram -) kan zelfs nog 8-10u na het verdwijnen van deze stof uit het plasma - Resistentie (mutaties + lage dosissen)-> kruisresistentie
21
Q
Fluoroquinolones kenmerken:
A
Door sterk lipofiel karakter -> grote
weefseldistributie.
Penetratie naar: bronchiale secreties, been, kraakbeen en prostaat
* Na orale toediening bij nutsdieren kn
resistente bacteriën ontstaan in de darm van
deze dieren. Deze zouden naar de mens kn
overgebracht worden:
fluoroquinolones enkel als 2de lijns AB gebruiken (na identificatie: antibiogram), uitzonderingen AMCRA :Rood
* Per os toedienen aan monogastrica en parenteraal aan herkauwers en andere
22
Q
Fluoroquinolones bijwerkingen:
A
Weinig toxisch
Kraakbeen: groeiplaatbeschadigingen in het gewricht -> niet gebruiken bij dieren jonger dan 1 jaar of dieren jonger dan 18 maanden bij reuzenrassen
Katten zijn gevoelig (blindheid)
Gastro - intestinale bijwerkingen (nausea, braken)
Bij overdosis: nerveuze symptomen
23
Q
Indicaties fluoroquinolones
A
-(Zie advies AMCRA)
* Bij voorkeur gebruikt als andere AB niet helpen of er
resistentie ontwikkeling heeft plaats gevonden
* Bacteriële urineweginfecties (bij resistentie)
* Chronische Prostatitis
* Luchtweginfecties (Pasteurella)
* GI-infecties (darm; E. Coli, Salmonella) (lever)
* Huid en skelet (pyodermie (etterige huidontsteking),
osteomyelitis (ontsteking beenmerg, bot))
* Septicemie (bloedvergiftiging)
24
Q
Fluoroquinolones; BEPERKT BLIJVEN TOT 2DE LIJN
A
- Ongecontroleerd gebruik -> verhoogd
voorkomen van resistente bacteriestammen - Antibiogram
- Zeker niet preventief gebruiken
- Bij gebruik:
-dosis hoog genoeg
-behandelingsduur lang genoeg
-kiem dient gevoelig te zijn
25
Actieve bestanddelen fluoroquinolones:
* Enrofloxacine
* Marbofloxacine
* Pradofloxacine
* Flumequine
* Dranoflaxine
26
Enrofloxacine
* Enrofloxacine: Baytril® Bayer
- varkens, runderen, pluimvee,hond, kat,
konijnen, duif
- Off-label bij andere DS zoals reptielen, ...
- Inspuitbaar
- Tabletten, vloeistof -> per oraal
27
Marbofloxacine
− Marbocyl® Vetoquinol
− Marbox ® Ceva AH
− Quiflor®
− Effex ®
− Softiflox ®
* Varkens, runderen, kat, hond
* Oplossing voor injectie
* Tabletten
28
Pradofloxacine
* Veraflox® Bayer
* Werking tegen gram pos, gram neg en
anaërobe kiemen
* Tabletten hond
* Tabletten en suspensie voor katten
* Nieuwe generatie!!! :
− Gram-pos
− Gram-neg
− Anaërobe kiemen (eerste fluoroquinolone dat ingezet
kan worden bij infecties tandvlees en periodontitis)
Bindt zich aan 2 van de bacteriële DNA functie*
essentiële enzymen
*(replicatie, transcriptie en recombinatie)
29
Antibiotica (AB) met hoofdzakelijk GRAM + spectrum
* β - lactam AB !!!
* β - lactamase inhibitoren!!!
* Macroliden
* Pleuromutulinen
* Lincosamiden
30
B-Lactam AB
* Alle antibacteriële stoffen met een β- lactamring
* Deze interfereren met de synthese van peptidoglycaan (celwand) in de bacterie: remmen het proces van transpeptidatie
* -> aantasting structuur celwand
* -> bacterie (met hoge intracellulaire druk) verliest zijn bescherming tegen het hypotoon milieu
* ->opname van H20: zwellen + barsten kiem
* Bacteriocied
-Penicillines
-Cefalosporines
31
Resistentie van bacteriën en beta-lactamase
* Penicillinase of bèta-lactamase is een
enzyme dat door verschillende bacteriën
geproduceerd wordt, waardoor ze resistent
worden tegen antibiotica uit de bèta-
lactamgroep, zoals het antibioticum penicilline.
Hun werking bestaat eruit de bèta-lactam-ring
van bijvoorbeeld penicilline door te knippen.
32
Pencillines met een smal werkingsspectrum
* Gevoelig voor β-lactamase (enzyme geproduceerd door sommige resistente bacteriën) producerende bacteriën
* Belangrijkste preparaat : Benzylpenicilline (Peni G)
* Niet bestand tegen maagzuur dus enkel een parenterale toediening
* Vooral actief tegen Gram +(vb streptokokken) (niet tegen β-lactamase bacteriën)
* Sommige Gram- (Listeria, Pasteurella,...)
* Actief tegen sommige anaërobe bacteriën
* Vb Duphapen® Zoetis, Peni-kel ® Kela,...
33
Pencillinase-resistente pencillines
(pencillinase = béta-lactamase => breekt béta-lactam af)
* Vooral actief tegen β lactamase producerende Stafylococcen.
* Ook tegen ander β lactamase producerende kiemen (E. coli, Klebsiella, Pasteurella, Pseudomonas, Salmonella)
* Preparaten:
cloxacilline zit oa in
Orbenin LA® Zoetis
..... Bij mastitis
nafcilline zit oa in Nafpenzal ® MSD AH
34
Penicillines met breed-spectrum of aminopencillines
* Ook werkzaam tegen Gram –bacteriën (coccen)
E. coli, Salmonella, Proteus
* Wel β lactamase gevoelig !
* Zijn zuurvast (GI-resorptie): kan per oraal worden
toegediend of parenteraal
* Preparaten:
Ampicilline (albipen®,ampi-kel 20®,....)
Amoxicilline (amoxy-kel®, amoxyvet ®, clamoxyl
®, duphamox ®, vetrimoxin ®,...)
35
Penicillines met een uitgebreid breed-
spectrum
* Worden ook carboxypenicillines genoemd
* Ook actief tegen Pseudomonas, Proteus en andere Gram – kiemen
* Niet zuurvast (dus parenterale toediening)
* β-lactamase gevoelig
* > kostprijs
* Geen DGK voorbeeld
36
Bijwerkingen Penicillines
* Algemeen: weinig toxisch
* Soms overgevoeligheid (allergie): shock, urticaria en oedeem
* Opletten bij konijn en knaagdieren: vernietiging caecale flora -> mogelijk fatale afloop
(PAARD
* Soms penicillines in combinatie met procaïne
in bepaalde preparaten
* Paarden zijn zeer gevoelig voor procaïne
* Posologie respecteren!)
37
Cefalosporines
* Werkingsmechanisme: gelijkaardig aan
penicillines (β-lactam ring)
* Bactericiede werking
* Goede distributie: hoge concentraties in urine,
gal, huid, pleura, synoviaal vocht en skelet
* Resistentie:
->1ste generatie zijn gevoelig aan β lactamase
38
Oorzaken van resistentie vorming (cefalosporines)
* Verminderde penetratiekracht van
cefalosporine doorheen de celmembraan
* Veranderde bindingsplaats (door mutatie)
* Kruisresistentie met penicillines
39
Bijwerkingen cefalosporines
* Orale toediening: braken en diarree
* Samen met aminoglycosiden -> aanleiding tot
nierbeschadiging
40
Indeling cefalosporines
Volgens kinetische eigenschappen en
werkingsspectrum (niet volgens generaties)
* Eerste groep: vooral tegen Gram +
Cefalexine (Cefalexine® Kela) (Ceporex ®; MSD)
(Rilexine ®; Virbac)(Therios ®; Ecuphar)
* Tweede groep: breedspectrum activiteit:
Cefquinome (Cobactan ®; MSD)
Ceftiofur (Excenel ®; Zoetis)
Cefovecin (Convenia®; Zoetis)
* De derde groep: variabel spectrum met
activiteit tegen Pseudomonas (specialiteit voor
IM gebruik )
* Vierde groep: geen substanties voor DGK
41
Convenia ®
* Volstaat als volledige AB-kuur en is equivalent
aan twee weken durende dagelijkse orale
toedieningen
* Behandeling van infecties van huid en weke
delen en behandeling van urineweginfecties
* Bij hond en kat
* Flacon van 10 ml: SC injectie van 1 ml/10kg
* Éénmalige injectie: 14 dagen werken
* Niet gebruiken bij kleine herbivoren *
* Niet gebruiken bij katten en honden jonger dan
8 weken
* Niet gebruiken bij overgevoeligheid voor
cefalosporine of penicilline AB
42
β - lactamase inhibitoren
* Clavulaanzuur
* Bezit een β –lactamring maar vertoont zelf
geen antibacteriële activiteit
* Vormt een stabiel complex met β –lactamase
(enzyme van de bacterie)
* GEVOLG: β – lactam AB samen met
clavulaanzuur -> bescherming tegen β –
lactamase activiteit (uitgebreid
werkingsspectrum)
* Bijwerkingen:
Overgevoeligheidsreactie (pruritis, braken,
shock)
Leveraantasting
Kruisallergie met cefalosporines
Kostprijs ?
43
DGK-preparaten: β - lactamase inhibitoren
* Clavulaanzuur + amoxicilline:
Synulox® (Pfizer AH)
Clavubactin ® (Ecuphar)
Clavobay ® (Bayer AH)
Noroclav ® (Fendigo)
Clavaseptin ® (Vétoquinol)
Kesium®(Ceva)
44
Macroliden
* Macrocyclische ring
* Remmen de bacteriële eiwitsynthese door inhibitie van het translocatie(afbreken) proces
* Thv specifiek ribosoom ≠ zoogdierribosomen
* mRNA bestaat uit codons. Elk codon bevat 3 nucleotiden. Dit kan afgelezen worden door het anticodon van t-RNA, met inbreng van AZ
* Macroliden inhiberen de translocatie (anticodon lost niet)
44
Macroliden
* Macrocyclische ring
* Remmen de bacteriële eiwitsynthese door inhibitie van het translocatie(afbreken) proces
* Thv specifiek ribosoom ≠ zoogdierribosomen
* mRNA bestaat uit codons. Elk codon bevat 3 nucleotiden. Dit kan afgelezen worden door het anticodon van t-RNA, met inbreng van AZ
* Macroliden inhiberen de translocatie (anticodon lost niet)
45
WERKING MACROLIDEN
* Actief tegen verschillende aërobe en anaërobe
Gram + en een aantal Gram -
* Kunnen pijnlijk en irriterend zijn na IM-injectie
of flebitis na IV- injectie
* Stimulatie van het glad spierweefsel kan
diarree veroorzaken: goedaardig met
uitzondering van paard en konijn
46
SPIRAMYCINE
* Preparaten:
Bij khd in combinatie met metronidazole
:Stomorgyl ® (Merial)
47
Pleuromutulinen
* Werkingsmechanisme: remming eiwitsynthese
* Tiamuline®
* Valnemuline®
48
Lincosamiden
* Lincomycine
* Clindamycine
49
Lincomycine
Actief bestanddeel lincosamiden
* Remming eiwitsynthese bacterie
* Bacteriostatisch
* Spectrum: Gram +
* Hoog distributievolume: goede weefselverdeling -> goede penetratie in lever, nier en skelet
-> lage concentraties in CZS
* Bijwerkingen:diarree, leverprobleem
* Niet bij konijn, cavia en hamster
* Lincocin® (Zoetis) / Lincomycine ® (VMD)
50
Clindamycine
Actiefbestanddeel lincosamiden
* Remming eiwitsynthese bacterie
* Bacteriostatisch
* Gram + en hogere activiteit tegen anaëroben
* Uitsluitend bij hond en kat
* Hoge weefseldistributie: speeksel, long, weke
delen, prostaat, gewrichten en skelet +
uitstekende penetratie in neutrofielen en
macrofagen
* Indicaties:
Geïnfecteerde wonden (abcessen)
Bacteriële stomatitis (mondslijmvliesontsteking)
Osteomyelitis
Antirobe® (Zoetis)
Clindamycine® Kela
...
51
AB met hoofdzakelijk Gram – spectrum
* Aminoglycosiden= aminosiden
* Polymyxines
52
Aminoglycosiden= aminosiden
AB Gram- spectrum
* werkingsmechanisme AB:
Brengen een verandering aan in het codon:
verkeerd aflezen van het m-RNA -> vorming
van defecte eiwitten
bacteriocied
* Spectrum:
Vooral actief tegen Gram-
Beperkte mate tegen Gram +
* Verschillende gevoeligheid voor de
verschillende ‘resistentie’ enzymen
* Toxiciteit:
Nefrotoxisch
Ototoxisch
Interferentie met Ca ++ uitstorting
(hypocalcemie -> myocarddepressie)
53
Nefrotoxisch en ototoxisch betekenis
NEFROTOXISCH
Membraanbeschadiging en een verhoging van
de oppervlaktespanning (lekkage enzymen en
celinhoud naar buiten)
OTOTOXISCH
Beschadiging van zenuwen
54
Factoren die de toxiciteit beïnvloeden (aminoglycosiden)
* Leeftijd
* Shock
* Na+/K+ tekort
* Renale insufficiëntie
* Voorafgaande toediening van AG
* Totale dosis toegediend
* Duur van de behandeling
* Gelijktijdige toediening van lisdiuretica
* Inhalatie-anesthesie
* Gelijktijdige toediening van cefalosporinen
* GM met een mogelijke nefrotoxische werking
55
Preparaten Aminoglycosiden (actieve bestanddelen)
* Gentamycine
* Neomycine
* Apramycine
* Paramomycine
* Spectinomycine
56
Gentamycine
Actief bestanddeel aminoglycosiden
* Veel gebruikt in de DGK
* Bacteriocied
* Goede activiteit tegen Gram –
* Ook tegen Pseudomonas, Stafylococcus
aureus
* Toepassingen: parenteraal (IM/SC/IV)
lokaal (huid,oog,oor)
Voorkeur: 1 malige toediening per dag bij
veulens en kalveren
57
Neomycine
* Systemische aanwending in de DGK
* Orale/parenterale en lokale toepassing
* Indicaties: GI-infecties/mastitis/wonde en
huidinfecties
* In combinatie met penicilline: Neopen® (MSD)
58
Polymyxines
AB gram- spectrum
* Werken in op de membraanstructuren van de
bacterie ->aantasting celwand -> lyse:
bacteriocied
* Spectrum: uitsluitend Gram – (E.Coli,
Campylobacter, Salmonella, Pseudomonas),..)
* Toxiciteit: nefro – en neurotoxisch
* Synergisme (samenwerking):
Sulfonamide/trimethoprim combinatie
Β-lactam AB (amoxicilline)
Neomycine
59
AB met een breedspectrum activiteit
* Chloramfenicol
* Florfenicol
* Tetracyclines
60
Chloramfenicol
Breedspectrum AB
-Werkingsmechanisme: inhibitie van de
eiwitsynthese door blokkering van het
peptidyltransferase enzyme
* Antagonisme met macroliden/lincosamiden/β-
lactam AB
* Spectrum: breedspectrum (Gram- zijn
gevoeliger dan Gram+)
* bacteriostatisch
INDICATIES
* Systemische infecties
* Oraal en parenteraal
* Lokaal (huid,oog,oor)
* Enkel bij khd
* VERBODEN bij voedselproducerende
dieren (mens)
61
Toxiciteit chloramfenicol
* Beendermerg: (bv mens)
Reversiebele onderdrukking van rbc
Irreversiebele anemie
* GI-stoornissen: ontwikkeling van candida
* Mutageen en cancerogeen effect
62
Florfenicol
Breedspectrum AB
* Analoog van chloramfenicol
* Geen irreversiebele depressie van het
beendermerg
* Kan worden gebruikt bij nutsdieren
* Nuflor® Runderen en varkens
* Selectan ®
* Shotaflor ®
* ....
63
Tetracyclines
Breedspectrum AB
* Werkingsmechanisme: inhibitie van de
bacteriële eiwitsynthese thv de ribosomen
* De binding op het m-RNA wordt gehinderd (t-
RNA kan niet binden)
* Spectrum: breedspectrum activiteit
* Typische indicaties: Mycoplasma, Chlamydia
en sommige protozoa
* Minder actief tegen gram+
* Niet actief tegen Mycobacterium, Proteus,
Pseudomonas
* Vertonen ook een post-antibiotisch effect
* Veel resistentie
* Voornaamste indicaties:
Bacteriële LW-infecties
Chlamydia
Pasteurella
Brucella
Huidaandoening (acné)
* Oraal: lage biologische beschikbaarheid (nooit
oraal toedienen aan de herkauwer; verstoring
pensflora))
* Parenteraal: hoge biologische beschikbaarheid
na IM toediening (wel kans op necrose thv in-
jectieplaats)
64
Toxiciteit Tetracyclines
* Interferentie met de ontwikkeling van tanden
en skelet -> geelverkleuring en defecten
* Nierbeschadiging
* Paard: dysbacteriose
* Candida ontwikkeling
* IV -> paard : collaps en dood
* IM-> necrose
* Leververvetting bij langdurig gebruik
65
Preparaten Tetracyclines
(Actieve stof)
* Oxytetracycline:
Hoge conc. In long en nier
Baxyl ® Prodivet, Oxy-kel ® Kela, Terramycine ®
Pfizer, Cyclosol ® Eurovet,...
* Doxycycline( Ronaxan® Merial, Soludox ®
Eurovet,...)
Hoog distributievolume
Te gebruiken bij NI-patiënten
Necrose na IM-injectie bij papegaai en andere
siervogels
66
Aangrijpingspunten van de antimycotica
* Thv de chromosomen -> inhibitie van
Nucleïnezuursynthese
* Thv de kern -> interferentie met de kerndeling
(griseofulvine)
* Thv de celwand (polysacchariden)
* Thv. Cytoplasmatisch membraan
* ....
67
Oorzaken van de toename van schimmelinfecties
* Gebruik van vnml breedspectrum AB
* Gebruik immunosuppressieve GM (CS)
* Chemotherapie
* Orgaantransplantaties
* Aandoeningen die het IS uitschakelen
* ....
68
Preparaten Antimycotica
* Systemische AM
Azolderivaten
Griseofulvine
* Lokale AM
69
Azolderivaten
* Itraconazole (ac stof)
Krachtig AM
Breed spectrum (tegen dermatofyten en andere
schimmels)
Langdurige werking
Smakelijke orale oplossing
Katten
Kostprijs (≈ 45 euro)
* Ketoconazole (ac stof)
- Ketofungal ® Elanco/Fungiconazole ®
- PO
-Ca
* Breedspectrum activiteit
* Werkingsmechanisme: defecte opbouw van de
cytoplasmatische membraan van de schimmel
70
Azolderivaten; humane preparaten
* Ketoconazole (Nizoral®; EG):
Tegen Candida en Dermatofyten
Oraal/huid
Tabletten/oplossing/shampoo
Hoge weefseldistributie -> goede huidpenetratie
* Itraconazole (Sporanox®;Janssen-Cilag):
50-100 x actiever dan ketoconazole
Actief tegen Microsporum, Trichofyton, Candida,...
Capsules en oplossing
Enkel bij kleine huisdieren
Kostprijs (opl > 80 euro)
71
Miconazole
AZOLDERIVATEN: PREPARATEN
Miconazole (Surolan®, Daktarin ® ; Janssen-
Cilag):
Tegen Candida en Dermatofyten
Topicaal en oraal gebruik
Huidzalf: Daktarin ® (tabletten,gel)
72
Griseofulvine
* Griseofulvine (niet geregistreerd in België):
Bij dermatomycose
Oppervlakkige infecties door dermatofyten
Uitsluitend oraal gebruik (poeder)(apotheek)
73
Lokale Antimycotica
* Oordruppels:
− Nystatine: Canaural ®; Dechra
− Clotrimazole: Aurizon®, Otomax®
− Miconazole: Easotic®, Surolan®
− Posaconazole: Posatex®
− ...
* Enilconazole (Imaverol®; Elanco):
-fungicide én sporicide activiteit
-Goede adhesie aan huid en haren waardoor een volledige bedekking wordt bereikt
-Zeer goede tolerantie
- De toe te brengen verdunning is 100 ml Imaverol oplossing voor 4,9 liter lauw water. De dieren worden 4 maal met de verdunde emulsie gewassen met telkens 3 à 4 dagen tussen.
- DS: paard-rund-hond
