Narcotische analgetica of morfine analgetica Flashcards
1
Q
Belangrijk narcotische analgetica en morfine analgetica
A
- Analgetica: pijnstillend
- Narcotica: verdovende middelen
- NIET VERGETEN: aparte wetgeving !!!!!!! (zie Hfdst wetgeving)
- Verschil met de niet- narcotische analgetica = niet - opioïden =
NSAID’s: - Geringere analgetische werking dan de echte narcotische
analgetica - Geen aanleiding tot afhankelijkheid
- Ontstekingsremmend en koortsverlagend effect
2
Q
Morfine
A
- Morfine:
- PLANT: Papaver somniferum (slaapbol)
(* Gedroogd sap van onrijpe zaaddozen: Opium) - Opium: bevat alkaloïden (plantenbase):
- Morfine
- Codeïne
- Papaverine
- Noscapine
- Griekenland: pijnstiller + euforiserende werking
- Morpheus: god van de slaap
3
Q
Opiaten vs opioïden
A
- Opiaten: (natuurlijke alkaloïden )aan morfine structureel
verwante producten met gelijkaardig farmacologisch effect - Opioïden: producten met morfine-achtig effect maar zonder
structuurverwantschap (methadon, tramadol, fentanyl,
codeïne, buprenorfine,…) - Exogeen (geneesmiddelen)
- Endogeen
4
Q
Endogene opioïden
A
- Endogene opioïden:
- Endorfines
- Enkefalines
- Dynorfines
- Komen vnl voor in het CZS, maar ook in de perifere weefsels (oa GI-
kanaal) - Komen massaal vrij bij stress, shock, emotionele reacties en
hersenbeschadiging - Verminderen pijnsensatie bij verwonding
5
Q
Endogene opioïden
A
- Endogene opioïden:
- Endorfines
- Enkefalines
- Dynorfines
- Komen vnl voor in het CZS, maar ook in de perifere weefsels (oa GI-
kanaal) - Komen massaal vrij bij stress, shock, emotionele reacties en
hersenbeschadiging - Verminderen pijnsensatie bij verwonding
6
Q
Opioïden receptoren
A
- De meeste in zenuwweefsels maar ook op andere plaatsen (vb
darmwand,…): - μ-receptor (mu): centrale analgesie en AH-depressie
- δ-receptor (delta): euforie, analgesie en afhankelijkheid
- κ-receptor: (kappa) spinale analgesie en sedatie
- σ-receptor (sigma): gedragsafwijkingen (angst, hallucinaties)
of ‘dysforie’ - NMDA-receptor (atypische receptor): versterken het
pijngevoel. Antagonisme van deze receptor verbetert de
gevoeligheid voor opiaten (zoals dr μ-agonisten gebeurt): zie
notities)
7
Q
- μ-receptor:
A
- Analgesie, sedatie
- bradycardie!!, AH-depressie!!
- Euforie
- fysieke afhankelijkheid
- miosis (vernauwing, hond), mydriasis (verwijding, kat)
- katalepsie, bewegingsonrust
- remming LH- en testosteron productie
- verminderde GI activiteit
8
Q
- κ-receptor:
A
- Sedatie, zwakke analgesie, anti-tussief (hoestprikkel remmend),
dysforie, miosis, afname motorische activiteit, ADH remming,
afname eetlust
9
Q
- δ-receptor:
A
- Spinale analgesie, stress geïnduceerde analgesie, mydriasis,
vrijzetting groeihormoon, AH depressie!!, hyperthermie, remming
LH en testosteron productie, verminderde GI activiteit
10
Q
- NMDA receptor:
A
- verstrekt pijngevoel
- Antagonisme gaat centrale sensitisatie tegen en verbetert de
gevoeligheid voor opiaten zoals μ-agonisten (methadon) doen
11
Q
Onderverdeling opioïden:
A
Pure agonisten met een krachtige werking: morfine, heroïne,
methadon, pethidine, fentanyl (hoge affiniteit voor μ-receptor) BESTE
ANALGESIE
Partiële agonisten met een matige werking: pentazocine,
buprenorfine
- minder analgesie dan morfine MAAR minder bijwerkingen: minder
respiratoire depressie, minder afhankelijkheid
- Wel dysforie (nachtmerries, hallucinatie)
12
Q
Antagonisten (antidoot bij opioïde vergiftiging)
A
- Antagoniseert de effecten van zowel de volledige als de
partiële agonisten: - Naloxon
13
Q
Werkingsmechanisme opioïden:
A
- opioïden bootsen voor de analgetische werking het effect na
van de endogene opioïde peptiden. - Ze stimuleren de opioïd-receptoren betrokken in de
pijnregulatie-> inhibitie van pijnprikkels in ZS
14
Q
Opioïde agonisten
A
Eerst in de geneeskunde toegepast, later in de DGK (wel ≠)
* Centraal dempende werking
* Centraal stimulerende werking
* Perifere werking
* DS verschillen
* Indicaties
* DGK-preparaten
(bootsen morfine na = agonist)
15
Q
Centraal dempende werking opioïde agonisten
A
- Analgesie (ook viscerale pijn !!!)
- Sedatie en stemmingsveranderingen
- Onderdrukking van het hoestcentrum
- Onderdrukking ademhalingscentrum (<AH-freq)
- Onderdrukking thermoregulatie (< T)
- Inhibitie van de GI motiliteit (obstipatie))
- Stijfheid van de spieren
- Tolerantie (vermindering van het therapeutisch effect in het
verloop van de therapie) - Afhankelijkheid :
- Fysisch: optreden van fysische symptomen bij het acuut
stoppen van de therapie (koorts, zweten, rusteloosheid,
misselijkheid, diarree) - Psychisch: ‘hunkering naar morfine’
- Onderdrukking sympatische centra (sedatie) (te veel -> slapen)
