Neuropharmacologie - 1 Flashcards
Qu’est-ce qu’une substance neuropharmacologique?
Une substance qui intervient dans la transmission synaptique et qui induit des effets sur l’humeur, les pensées, l’expérience, l’émotivité, l’activité et/ou la santé
Ex. médicaments, drogues
Quels sont les avantages des agents neuropharmacologiques?
Elles permettent de découvrir de nouveaux traitements médicaux visant à soulager plusieurs problématiques neurologiques ou psychologiques.
Quels sont les inconvénients des agents neuropharmacologique?
Elles peuvent parfois conduire à la toxicomanie (dépendance psychique et physique, accoutumance, intoxication)
Donner la définition de la pharmacocinétique.
Étude du mouvement des substances: comment il voyage, en combien de temps de l’entrée à la sortie.
Quelles sont les 4 facteurs influençant la pharmacocinétique?
- L’entrée de la substance dans l’organisme (absorption)
- Déplacement corporels d’un agent exogène vers son site d’action (distribution)
- Les transformations chimiques de la substance par le système enzymatique de l’organisme (métabolisme)
- L’évacuation de la substance hors du corps (élimination)
Nommer les 5 voies d’administration d’agents neuropharmacologiques.
Vitesse lente à modéré:
1. Ingestion: orale, rectale
2. Absorption: cutanée (patch)
Vitesse modéré à très rapide:
3. Inhalation: fumée, nasale, poudre, atomisateur
4. Injection périphérique: sous-cutanée, intraveineuse
Vitesse rapide à très rapide:
5. Injection centrale: intracérébrale, intraventriculaire (on évite généralement car contourne toute les barrières, peut être douloureux/dommageable)
Donner la définition de la biodisponibilité.
Proportion d’une substance administrée qui va effectivement atteindre la circulation sanguine sous forme inchangée, ce qui rend possible le parcours jusqu’à sa destination (site d’action) dans l’organisme.
Nommer 2 facteurs influençant la biodisponibilité.
- Quantité absorbée ou activée
- Quantité éliminée ou inactivée: par interaction avec des protéines neutralisante, sa dégradation métabolique, son excrétion
Qu’est-ce que l’effet de premier passage?
Transformation d’un médicament dans l’organisme lors de son premier passage par le foie avant d’atteindre le circulation sanguine, lorsqu’il est administré par voie orale; ce phénomène contribue à la réduction de la biodisponibilité.
Quel est le défi majeur de la biodisponibilité?
La barrière hémato-encéphalique BHE.
Comment et de quoi est formée la BHE?
Empêche le passage de nombreuses substances toxiques dans le sang vers l’encéphale par des jonctions serrées formée par les cellules endothéliales qui tapissent les capillaires du côté du flux sanguin.
Comment les vaisseaux sanguins de l’encéphale diffèrent-ils de ceux du reste du corps?
- Ailleurs dans corps: cellules qui constituent paroi des vaisseaux sanguins sont espacés = laisse passer + facilement la plupart des molécules dans les tissus avoisinants
- Dans l’encéphale, cellules endothéliales sont étroitement serrées = barrière contre le passage de nombreuses molécules (protéines et autres molécules de grande taille)
Quelles sont les fonctions de la BHE?
- Limiter/contrôler les échanges entre le tissu nerveux et le sang = facteur de protection contre les agents infectieux/substance indésirables
- Permet passage nutriments indispensables au fct du cerveau
- Évacuation des déchets
Quel inconvénient engendre la BHE?
Complique traitement médicamenteux d’un grand nombre de maladie neurologique car la barrière est extrêmement sélective donc molécules n’arrivent pas à traverser la BHE
Vrai ou faux. La durée de l’effet dépend de la façon dont elle est absorber par le corps.
FAUX, la durée de l’effet de la molécule administrée dépend grandement de la manière dont elle est détruite ou expulsée du corps.
Quelles sont les 3 options possibles pour expulser une substance du corps?
- Être catabolisées dans différentes parties de l’organisme, dont les reins, le foie et l’intestin (mécanisme de dégradation)
- Être excrétées par voie urinaire, par les fèces, la sueur, le lait maternel, l’air exhalé
- S’accumuler dans le corps et devenir toxique
Vrai ou faux. Les produits de la métabolisation sont eux-mêmes actifs et peuvent être la source des effets secondaires indésirables.
VRAI, pour les médicaments ET pour les drogues
Donner la définition de la pharmacodynamique.
Étude des facteurs qui déterminent la relation entre un agent pharmacologique et sa cible.
Ex. on s’intéresse aux interactions d’un médicament et des récepteurs responsables de son effet dans l’organisme
En pharmacodynamique qu’est-ce la différence entre l’affinité et l’efficacité?
Affinité: degré d’attraction chimique entre un ligand et son récepteur, ce qui distingue l’efficacité de deux agents psychoactifs.
Efficacité: propension d’un ligand à activer un récepteur
Défini l’index thérapeutique.
Écart entre les concentrations actives et toxiques d’une substance.
Qu’est-ce qu’un index thérapeutique élevé (ou large)?
Médicaments efficaces à haute dose, marge entre dose efficace (thérapeutique) et dose toxique est importante.
Qu’est-ce qu’un index thérapeutique faible (ou étroit)?
Médicaments pour lesquels les posologies d’administration doivent être bien définies, afin que les concentrations plasmiques restent strictement d’ans l’intervalle thérapeutique.
Peuvent être très dommageable/mort
Quelle est la définition de la tolérance?
Administration d’une substance = changements dans environnement chimique du cerveau = organisme développe un mécanisme de protection en développant une tolérance aux drogues.
Diminution de la réponse lors d’exposition répétées à une même substance.
Consommateur a besoin de doses accrues pour obtenir l’effet recherché.
Qu’est-ce que la tolérance métabolique?
Organes chargées des processus métaboliques accroissent progressivement leur efficacité à dégrader et à éliminer la drogue avant qu’elle n’endommage le cerveau/autres organes.
Qu’est-ce que la tolérance fonctionnelle?
Cellules du tissu cible modifient leur sensibilité à la drogue, souvent en régulant leur nombre de récepteurs synaptiques. Fait varier la sensibilité des neurones en direction opposé à l’effet de la drogue.
Qu’est-ce que la tolérance croisée?
La tolérance à une drogue se généralise à d’autres drogues appartenant à la même classe chimique.
Comment réagit la tolérance fonctionnelle lors d’une prise répétée d’une drogue agoniste?
Drogue qui imite l’effet du NT habituel.
- Régulation à la baisse: diminution des récepteurs afin de compenser l’Activation anormale des récepteurs par cette drogue
- Résultat: il faut + de drogue pour créer le même effet
Comment réagit la tolérance fonctionnelle lors d’une prise répétée d’une drogue antagoniste?
Drogue qui bloque l’effet du NT habituel.
- Régulation à la hausse: augmentation du nombre de récepteurs disponibles afin de compenser le blocage
- Résultat: il faut + de drogue pour créer le même effet
Donner la définition du syndrome de sevrage.
Ensemble de symptômes + ou - pénibles et + ou - graves apparaissant à l’arrêt de la consommation de drogue.
De quel façon se manifestent les symptômes de sevrage?
Manifestations physiques et psychologiques consécutives à l’arrêt de consommation de drogues chez un sujet dépendant, désagréables voire dangeureuses