Neuroleptice

Question 1

Receptori dopaminergici cuplati cu Gs

Answer 1

D1 si D5

Question 2

Receptori dopaminergici cuplati cu Gi

Answer 2

D2, D3, D4

Question 3

Tipuri si subtipuri de receptori serotoninergici

Answer 3

5HT-1-7

5HT1-subtipuri A-F, sare peste C care este dupa structura 5HT2-C
5HT2- subtipuri A-C

Question 4

Tipuri de receptori serotoninergici in functie de mec de actiune

Answer 4

5HT1 - cu Gi
5HT2- cu Gq
5HT4-7 cu Gs
5HT3- canale ionice pentru Na, K, Ca

Question 5

Antipsihotic de a 3 a alegere

Answer 5

Olanzapina

Risc de obezitate si dislipidemie

Question 6

Antipsihotic de a 4 a alegere

Answer 6

Clozapina

Risc de agranulocitoza
Totusi, foarte eficace in caz de esec terapeutic cu altele

Question 7

Structura fenotiazine

Answer 7

Structura triciclica din:
2 nuclee fenolice unite printr un atom de S si unul de N
La atomul de N din poz 10: radical - alifatic, piperidinic, piperazinic
La unul din nuclee fenolice in poz 2: radical avid care creste eficienta

Question 8

Tipuri de fenotiazine si exemple

Answer 8

Fenotiazine cat lat propilaminica (alifatica) - Clorpromazina, Levomepromazina = sedative, potenta mica

Fenotiazine cu cat lat piperidinica - tioridazina = sedativ, potenta medie, anxiolitic

Fenotiazine cu cat lat piperazinica - trifluoperazina, flufenazina* = incisive, potenta mare, efect slab

Question 9

Structura tioxantinice

Answer 9

Triciclic, 2 nuclee fenolice unite printr un atom de S si unul de C

At de C din pozitia 10 leaga o catena lat prin dubla legatura
La at de C din pozitia 2 se leaga un radical avid de electroni, care ii creste efectul

Question 10

Tipuri de tioxantine

Answer 10

Cu catena alifatica - Clorprotixenul = sedativ, potenta mica

Cu catena piperazinica - Clopentixol si Flupentixol* = inciziv, potenta mare, efecte semnificative

Question 11

Butirfenonice

Answer 11

Haloperidol - incisiv, potenta mare, foarte activ ca antipsihotic, prop sedative relativ slabe, fen extrapiramidale frecvente

Sulpirida - str aminoetilbenzamida, blocant selectiv D2, incisiv, potenta asemanatoare clorpromazinei

Question 12

Ziprasidona

Answer 12

Bloc D2, 5HT 2A+2C+1D
Agonist 5HT1A
SNRI

Afinitate pentru H1 si alfa1 moderata, M1 neglijabila

Eficace ca antipsihotic, frecv mica EPS

Question 13

Risperidona

Answer 13

Bloc D2 si 5HT2
Cu afinitate mai mica pt alfa1, H1 si alfa2, neglijabil colinergic

Antipsihotic eficace cu prop antiagresive

Question 14

Olanzapina

Answer 14

Bloc D1-5, 5HT2A+C, 5HT3, 5HT6, M1-5, alfa1 si H1

Efect antipsihotic, antimaniacal, stabilizator al dispozitiei
RA: somnolenta, crestere apetit, crestere in greutate, hiperlipidemie - prin bloc H1

A 3-a alegere

Question 15

Clozapina

Answer 15

Bloc toti D1-5 dar afinitate mare pt D4, rec 5HT, alfa1, M1-5, histaminergici

RA: agranulocitoza 1% -> a 4 a alegere

Question 16

Quetiapina

Answer 16

Metabolit: norquetiapina
Bloc D1-2, 5HT2+1A, alfa 1+2, Histaminergici
NRI

Antipsihotic, antimaniacal, stabilizator al dispozitiei, adjuvant in depresie

Leucopenie pe langa celelalte

Question 17

Aripiprazol

Answer 17

Bloc D2-3, 5HT1A+2A
Moderat D4, 5HT2C si 5HT7, alfa1 si H1, SRI
Agonist* partial D2 si 5HT1A - activ intrinseca 25%
Antagonist 5HT2A

Antipsihotic, tulb bipolare
RA: acatisie si greata