Analgezice Opioide

Question 1

Efecte actionarea receptorilor miu

Answer 1

Analgezie supraspinala, deprimare respiratorie marcată
Constipație
Euforie
Dependența fizica
Deprimare activ TD
Mioza

Question 2

Efecte actionarea receptorilor kappa

Answer 2

Analgezie spinala
Deprimare respiratorie slaba
Disforie
Halucinatii

Question 3

Opioide endogene pentapeptide

Answer 3

Enkefaline

Str Tyr-Gly-Gly-Phe +
Metionina-Metenkefalina
Leucina-Leuenkefalina

Actioneaza pe miu si delta, mai putin pe k

Question 4

Polipeptide opioide

Answer 4

Endorfine
Contin in structura lor secventa
Tyr-Gly-Gly-Phe

Actiune pe miu si delta

Pentru actiune pe delta - Dinorfine

Question 5

Substante ce actioneaza pe ORL

Answer 5

Orfanine/Nociceptine

Nu au in str secventa tyr-gly-gly-phe

Question 6

Provenienta opioide endogene

Answer 6

Enkefaline - preproenkefalina (proenkefalina A)
Dinorfinele - preprodinorfina (proenkefalina B)
Endorfine - POMC

Din POMC - endorfine + ACTH + MSH

Endomorfinele* (1 si 2), cu actiune selectiva asupra miu, nu au in str lor secventa…

Question 7

Morfina

Answer 7

Agonist asupra tuturor r, exceptie ORL
Util ca analgezic, antitusiv, antidiareic
Efect apare in 1 ora de la admin si dureaza 4-6 h
T1/2= 3h
Admin subcutan 10 mg, oral de la 60 mg la nevoie, la 30 mg admin repetate si frecvente, prep galenice*, sistemic continuu, arahnoidian, peridural
Eliminare urinara post metab hepatica cu G6M si G3M - excitant central, potential convulsivant
G6M de 4-6 ori mai potent

Question 8

Hidromorfina

Answer 8

Derviat morfina, aceleasi prop (toti receptorii exceptie ORL)
Potenta mai mare 10mg morfina = 1.5 HM
Admin pe termen lung subcutan/intramusc

Question 9

Heroina

Answer 9

Aceleasi prop (toti receptorii exceptie ORL)
Potenta mai mare (10 mg morfina= 5mg heroina)
Strabate mai bine BHE - risc mai mare de toleranta/sdr abstinenta
Nu este autorizata decat in Anglia

Question 10

Metadona

Answer 10

Potenta asemanatoare morfinei (toti receptorii exceptie ORL)
Absorbtie digestiva mai buna
T1/2=35h, durata efect 3-5 ore care creste mult in admin repetate
Avantajos pentru trat toxicomaniei dat t1/2, ca analgezic dat duratei lungi de act
Unii bolnavi rasp la trat cu metadona desi nu rasp la trat cu morfina (prep racemic de metadona blocheaza si NMDA)

Question 11

Petidina sau

Meperidina

Answer 11

Structura chimica intermed intre morfina si atropina (toti receptorii exceptie ORL)
Mai putin potent 10mg morfina = 100mg petidina
Ef parasimpatolitic - avantajos in trat colicilor
Prod midriaza usoara
Prin metabolizare - norpetidina/normeperidina = excitatie psihomotorie/convulsii

Question 12

Codeina

Answer 12

(toti receptorii exceptie ORL)
Metil-morfina
Se poate transf in org in morfina prin demetilate
Efect analgezic slab = asemanator aspirina/paracetamol
Risc neglijabil de dependenta
Efect antitusiv - 15-30mg
Efect analgezic - 30-60mg

Pentru analgezie fie in am cu antiinfl 10-30mg, fie ca atare in oncologie 30-60mg

Question 13

Dihidrocodeina
Hidrocodona,
Oxicodona

Answer 13

Asemanatoare codeinei (toti receptorii exceptie ORL)
Oxicodona - ef analgezic mai intens

Question 14

Fentanyl

Answer 14

Selectiv asupra receptorilor de tip miu
Potenta 100x morfina (10mg morfina = 0.1 mg fentanyl)
Nu prezinta disforie, halucinatii, cresterea diurezei

Foarte liposol, se elim lent prin met hepatica
IV ef repede de scurta durata - in anesteziologie in asociere cu haloperidol (neuroleptanalgezia)

Ca analgezic - intradermic - abs controlata 72h, ef instalat in 24/48h, se mentine si dispare dupa 12-24h

Question 15

Tramadol

Answer 15

Slab agonist pe miu
Impedica recaptare noradrenalina si serotonina
Eficace in durerile slab-moderate

Question 16

Buprenorfina

Answer 16

Agonist partial al miu, disociaza f greu de receptori
Foarte liposol, elib prin met lenta hepatica
Doza analgezica 10mg morfina = 0.4mg buprenorfina
Ef se instaleaza mai lent, dureaza mai mult