Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmacologie > Curs SNV Adrenergic > Flashcards

Curs SNV Adrenergic Flashcards

1
Q

Adrenalina și noradrenalina

A
  • Formate dintr un nucleu catecolic (ortodifenol) legat de o grupare aminica printr-o catena de 2 atomi de C
  • sintetizate la Niv terminațiilor sinpatice neuroefectoare/ in SNC/ in glanda MSR, in citoplasma acestora
  • sinteza pornește de la tirozina - dioxifenilalanina (dopa) - dopamină - 90% in granulele de secretie, restul metabolizate de IMAO - prin DBH: noradrenalina - extragranular, prin feniletanolamin-n-metiltransferaza : adrenalina - recaptata
  • tirozinhidroxilaza = enzima limitanta. Stimularea nervilor adrenergici creste activ acestei enzime. INHIBATA de METILTIROZINA/METIROXINA- subst utilizată uneori in trat feocromocitomului
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Granulele de depozit

A

Smn granule cu miez dens
-450A in terminatiile presinaptice
-1000-1500A in MSR
CONȚIN: adrenalina, noradrenalina, DBH, ATP, ac ascorbic, peptide (enkefaline + neuropeptida Y)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Transportori

A

VMAT- vesicular monoamine, capteaza catecolaminele in granulele de depozit, activitatea lui poate fi INHIBATA DE REZERPINA, care epuizeaza depozitele

NET- norepinephrine transporter, capteaza cu specif mare adrenalina/noradrenalina, cu specif mica dopamina, din term presinaptica in citoplasma term nervoase

EMT- extraneural monoamine transporter, ajuta la captarea neurotrans de structuri din afara SN, considerat OCT 3(organinc cation transporter), desi catecolaminele pot fi captate si de OCT 1/2
*OCT3- putin specific pentru catecol endogene
Recaptarea are loc la nivel membranar
*foarte activ fata de izoprenalina, mai putin fata de adrenalina/noradrenalina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Metabolizare

A

Prin 2 enzime:
-MAO: monoaminoxidaza - oxidare molecula, enizma mitocondriala, actiune primordiala asupra catecol din citoplasma terminatiilor adrenergice

-COMT: catecol-O-metiltransferaza, teansfera o grupare metil la oxidrilul fenolic din poz 3 a nc catecolic

MAO+ noradrenalina = ac dihirdoximandelic
COMT+ noradrenalina = normetanefrina

Se formeaza ac vanililmandelic - eliminare urinara, poate fi dozat

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptorii adrenergici

A

Cuplati cu prot G:
-R alfa 1 : cu subtip- 1A 1B 1D, cuplati cu prot Gq, activ PLC, DAG, IP3, Ca, PLA2

  • R alfa2 : cu subtip- 2A 2B 2C, cuplati cu prot Gi, scad AMPc
  • R beta cu subtip 1 2 3, cuplati cu prot Gs, cresc AMPc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Stimulare alfa 1

A
  • in principal vasoconstr
  • scaderea secretiei bronsice
  • scaderea motilitatii digestive
  • contractia sfincterului vezical
  • cresterea motilitatii uterine
  • contractie capsula splinei
  • piloerectie
  • contractia muschi radiar al irisului: MIDRIAZA
  • metabolic: glicogenloiza, gluconeogeneza, scade secretia de insulina

Localizare receptori: densit mare in vasele sangvine din teritoriul cutanat, mucos si splahnic

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Stimulare beta1

A

Creste activitatea inimii sub toate aspectele:

  • creste contractilitatea
  • creste conductibilitatea
  • exctitabilitatea
  • frecventa sinusala
  • stimuleaza secretia de RENINA la niv zonei juxtaglomerurale a rinichiului -> hipertensiune
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Stimulare beta2

A
  • Vasodilatatie la niv muscular
  • Bronhodilatatie
  • Relaxeaza musculatura vezicii urinare si uterului - TOCOLITIC
  • Stimuleaza forta musculaturii striate, promoveaza hipertrofia musculara
  • produce tremor
  • metabolic: glicogenoliza, gluconeogeneza, credte secretia de insulina

*exista beta 2 presinaptici cu rol in feedback negativ

Localizare receptori: densitate mai mare decat alfa 1 la nivelul vaselor sanguine din muschii striati, la nivelul rinichiului, vaselor coronare si cerebrale

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Stimulare beta 3

A

Implicatii in procese metabolice de lipoliza si glicogenoliza - tinte terapetuce potentiale pentru viitoare medicamente utile in obezitate si DZ tip II

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Stimulare alfa 2

A
  • in principal presinaptic : scade elib noradrenalina in fanta
  • postsinaptic: vasoconstrictie
  • extrasinaptici: la niv trombocitelor, implicati in agregarea plachetara
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Desensibilizare R beta

A

Prin stimulare prelungita, chiar dupa numai cateva ore:

I etapa: fosforilare ansa 3 intracel a receptorului de catre PKA dau GRK ceea ce impiedica cuplarea acesruia cu prot G specifica

II etapa: de R se leaga beta arestina, urmeaza un proces de internalizare

III etapa: scade densit acestor receptori- REGLARE DOWN, prin intalnirea veziculelor intracitoplasm cu lizoxomi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Influentarea sist adrenergic

A
  • sinteza : inhibata de METILTIROZINA, stimulata de LEVODOPA
  • eliberarea de catecol: crescuta de EFEDRINA/AMFETAMINELE, scazuta de GUANETIDINA si CLONIDINA (alfa2 agonist pe R presinaptici)
  • recaptarea: inhibata prin ANTIDEPRESIVE TRICICLICE/COCAINA - inhiba NET
  • metabolizarea: ANTIDEPRESIVELE IMAO
  • recaptare din citoplasma in granule: inhibata de REZERPINA - inhiba VMAT
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Simpatomimetice directe

A

Efect crescut de medicamente care cresc disponib catecol in fanta sinaptica- med ce impiedica recaptarea sau metabolizarea(cocaina, antidepresiv triciclice,antidepresive IMAO), med ce fav elib catecol (efedrina/amfetamina)

Efect inhibat de med blocante ale receptorilor adrenergici

Efect potentat de med ce scad disponibilul de catecol in fanta sinaptica - med ce inhiba elib neurotrans (guanetidina) sau med ce epuizeaza dep de catecol (rezerpina). Prin scaderea dispon - modificari adaptative - cresterea sensib receptorilor. LA FEL SI GANGLIOPLEGICELE

Efectul simpatomimeticelor indirecte ANTAGONIZAT de med ce scad disponib de catecol in fanta sinaptica!!!

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Adrenalina : 2 oxidrili fenolici, o grupare metil la azotul aminic, o grupare oxidril la carbonul din pozitia beta

A
  • polara, nu traverseaza membranele, metabolizata de sulfataze, COMT (OH 3), nu este eficace oral
  • metil din beta, selectivitate si pe alfa si pe beta
  • pe alfa: vasoconstr piele, splahnic si renal
  • beta:vasodil coronare, muschi, creier | bronhodil

TAM creste pe baza cresterii TAS (creste forta de contractie si volemia-contr splenica)

TAD SI RVP- usoara scadere

Intravenos- euprat si captat prin transportori
Subcutanat- efect persistent pana la o jumatate de ora datorita VASOCONSTR

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Noradrenalina: 2 oxidrili fenolici, un oxidril in pozitia beta, nu prezinta substituent la azotul aminic

A
  • fara subst la az aminic=fara efecte pe b2 (b1 neglijabile), IN PRINCIPAL PE ALFA
  • polara, nu traverseaza mb, efecte slabe pe SNC, nu ORAL
  • cardiac : VASOCONSTRICTIE in toate teritoriile
  • contr capsula splina cu crestere volemiei
  • prin stimulare beta 1 slaba pe cord - EF VAGALE, se poate produce chiar BRADICARDIE

-indicat in hipotens arteriala si soc

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Dopamina: lipsita de gruparea oxidril din pozitia beta a lantului etil

A
  • actiune slaba nespecifica pe receptorii adrenergici
  • actiune pe r dopaminergici, prezenti la nivel splahnic si renal si in SNC, cu producere de VASODIL splahnic si renal (doze mici)
  • doze mari: stimul si r beta 1 crescand activ cordukui
  • doze si mai mari: pe alfa creste tensiunea arteriala
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Izoprenalina: 2 oxidrili la nc catecol, oxidril poz b lant etil, izopropil la gr aminica

A

-ef alfa neglijabile, orientare efecte beta

  • bronhodil
  • stimulare cord
  • vasodilatatie splahnic, coronar si creier
  • scade TAD SI RVP, creste putin TAS, creste TAM
  • captata de OCT3 (EMT) - persista mai mult timp
  • fost antiasmatic (sunlingual sau inhalator), tratament tulb conducere cardiaca si in starile de soc
18
Q

Simpatomimetice b2 selective (SAFOT), contin catena mai voluminoasa la nucleul aminic

A

Salbutamol/Albuterol, Fenoterol, Orciprenalina, Terbutalina (SAFOT)

  • principal efect bronhodilatatia - tratament astm bronsic
  • vasodilatatie
  • neavand efecte alfa, NU DECONGESTIONEAZA MUCOASA BRONSICA
  • Salbutamol + Fenoterol + Orciprenalina + Terbutalina - EF DE SCURTA DURATA (trat criza)
  • Salmeterol + Formoterol - EF DE LUNGA DURATA (profilaxie criza)
  • tratament contractii uterine dureroase la femeia gravida - prin scaderea contractiei uterine
  • RA: cardiace de mica intens deoarece nu act pe B1, datorita vasodil. In plus, tremor extr si excitatie snc
19
Q

Simpatomimetice B1

A

Dobutamina -
*IN DOZE MARI - Dopamina

Are 2 izomeri optici, unul alfa agonist si celalalt alfa blocant, ambii cu prop betagoniste (beta 1 mai intens)

  • agonist selectiv doar sub forma racemica
  • act pe crestere forta contractie, mai putin pe frecv
  • creste debit, creste fluxul coronarian, scade consumul de o

In soc cardiogen

20
Q

Simpatomimetice alfa 2 selective

A

Clonidina - vasoconstrictor

  • initial vasoconstr in aplicare locala la niv mucoasei nazale
  • intravenos: initial HTA dupa care hipotens de lunga durata
  • oral: direct hipotens

-in scaderea tens sunt actionati r alfa 2 presinaptici din snc cu scaderea tonusului simpatic periferic

21
Q

Simpatomimetice alfa 1

A

Fenilefrina - vadoconstr
Xilometazolina, Oximetazolina

-soc, apl locale ca decongestionant

22
Q

Efedrina - simpatomimetic indirect

A
  • nu prezinta oxidrili- nu are ef simpatomimetice directe, rezistenta la sulfataze
  • metil la carbon alfa- cresta capacit elib de catecolam din depozit
  • metil gr amino- rezistenta la MAO
  • recunoscuta si transportata de NET intracitoplasm, VMAT in granule, deplaseaza catecol in citoplasma, NET le transporta in sens invers - CRESTE DISPONIB CATECOL IN SINAPSA
  • polaritate mica, strabate mb
  • admin oral/inj
  • prezinta ef adrenalinei de intens mai mica si de durata mai lunga + ef nervos centrale
  • putin util azi: ca decongestiv nazal

*TAHIFILAXIE - admin repetata la intervale scurte, det probabil de epuizarea dep de catecol

23
Q

Nafazolina - simpatomimetic

A
  • mec identic cu efedrina
  • exclusiv ca decongestiv al mucoasei nazale sau conjunctivale, sub forma de colir
  • poate induce TAHIFILAXIE
24
Q

Amfetamina - simpatomimetic

A

Lipsesc oxidrili, doar grupare meril la amino - rezistenta la COMT si MAO, complet lipsita de ef simpatomimetice directe

  • metil in poz alfa, fav elib catecol din dep
  • se absoarbe bine si traverseaza mb, persista mult in organism
  • efecte mult mai INTENSE ASUPRA SNC
  • in trat de lunga durata duce la scaderea ponderala prin inlaturarea senzatiei de foame, ef stimulant este inlocuit de epuizare psihica si fizica
  • la DOZE MARI: ef psihotoxice
  • produce toxicomanie si dependenta

-rezultate interesante in folosirea amfet si a deriv (dextroamfetamona si metilfenidatul) in ADHD

25
Q

Blocante alfa adrenergice

A

Tolazolina, Fentolamina, Fenoxibenzamida
Clorpromazina, Tubocurarina
Labetolol, Carvedilol

  • ef asupra vaselor de sange- VASODILATATIE, ce scade tensiunea arteriala cu declansarea reflex betaadrenergic- TAHICARDIE si secretie de renina ce contracareaza tendinta de scadere a tensiunii - TENS ARTERIALA NU SE MODIFICA
  • IN HTA din feocromocitom, TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA scad intotdeauna TA
  • in feocromocitom, posibil cu asociere B blocant pt a contracara ef prin feedback alfa 2
  • Fentolamina - si blocant al unor receptori serotoninergici si agonist al receptorilor histaminergici - agravare ulcer sau diaree
  • Fenoxibenzamina- se leaga ireversibil de alfa, efect de durata mai lunga, preferat in feocromocitom.
26
Q

Prazosin

A

Alfa 1 blocant

  • vasodil
  • prin nereac alfa 2, nu se mai prod tahicardie si cresterea secretiei de renina, TA scade

RA: hipotensiune ortostatica in primele admin

  • incepere tratament cu doze mici : 0.5-1 mg, care se cresc in fct de raps bolanv (pana la 20 mg pe zi)
27
Q

Tamsulosin

A

Alfa 1 blocant

Blocheaza selectiv alfa 1 a si 1 d
-eficace in hipertrofie benigna de prostata, fara sa scada tensiunea arteriala (la niv fibrelor musc netede prostata e alfa 1a)

  • nu afect tens deoarece la niv vaselor predomina r (alfa 1b)
  • TERAZOSIN DOXAZOSIN* act pe toti alfa 1, utili atat in hipertensiune cat si in hipertrof prostata benigna, prin producere ef apoptotic, independent de blocare alfa
28
Q

Izoprenalina: 2 oxidrili la nc catecol, oxidril poz b lant etil, izopropil la gr aminica

A

-ef alfa neglijabile, orientare efecte beta

  • bronhodil
  • stimulare cord
  • vasodilatatie splahnic, coronar si creier
  • scade TAD SI RVP, creste putin TAS, creste TAM
  • captata de OCT3 (EMT) - persista mai mult timp
  • fost antiasmatic (sunlingual sau inhalator), tratament tulb conducere cardiaca si in starile de soc
29
Q

Simpatomimetice b2 selective (SAFOT), contin catena mai voluminoasa la nucleul aminic

A

Salbutamol/Albuterol, Fenoterol, Orciprenalina, Terbutalina (SAFOT)

  • principal efect bronhodilatatia - tratament astm bronsic
  • vasodilatatie
  • neavand efecte alfa, NU DECONGESTIONEAZA MUCOASA BRONSICA
  • Salbutamol + Fenoterol + Orciprenalina + Terbutalina - EF DE SCURTA DURATA (trat criza)
  • Salmeterol + Formoterol - EF DE LUNGA DURATA (profilaxie criza)
  • tratament contractii uterine dureroase la femeia gravida - prin scaderea contractiei uterine
  • RA: cardiace de mica intens deoarece nu act pe B1, datorita vasodil. In plus, tremor extr si excitatie snc
30
Q

Simpatomimetice B1

A

Dobutamina -
*IN DOZE MARI - Dopamina

Are 2 izomeri optici, unul alfa agonist si celalalt alfa blocant, ambii cu prop betagoniste (beta 1 mai intens)

  • agonist selectiv doar sub forma racemica
  • act pe crestere forta contractie, mai putin pe frecv
  • creste debit, creste fluxul coronarian, scade consumul de o

In soc cardiogen

31
Q

Simpatomimetice alfa 2 selective

A

Clonidina - vasoconstrictor

  • initial vasoconstr in aplicare locala la niv mucoasei nazale
  • intravenos: initial HTA dupa care hipotens de lunga durata
  • oral: direct hipotens

-in scaderea tens sunt actionati r alfa 2 presinaptici din snc cu scaderea tonusului simpatic periferic

32
Q

Simpatomimetice alfa 1

A

Fenilefrina - vadoconstr
Xilometazolina, Oximetazolina

-soc, apl locale ca decongestionant

33
Q

Efedrina - simpatomimetic indirect

A
  • nu prezinta oxidrili- nu are ef simpatomimetice directe, rezistenta la sulfataze
  • metil la carbon alfa- cresta capacit elib de catecolam din depozit
  • metil gr amino- rezistenta la MAO
  • recunoscuta si transportata de NET intracitoplasm, VMAT in granule, deplaseaza catecol in citoplasma, NET le transporta in sens invers - CRESTE DISPONIB CATECOL IN SINAPSA
  • polaritate mica, strabate mb
  • admin oral/inj
  • prezinta ef adrenalinei de intens mai mica si de durata mai lunga + ef nervos centrale
  • putin util azi: ca decongestiv nazal

*TAHIFILAXIE - admin repetata la intervale scurte, det probabil de epuizarea dep de catecol

34
Q

Nafazolina - simpatomimetic

A
  • mec identic cu efedrina
  • exclusiv ca decongestiv al mucoasei nazale sau conjunctivale, sub forma de colir
  • poate induce TAHIFILAXIE
35
Q

Amfetamina - simpatomimetic

A

Lipsesc oxidrili, doar grupare meril la amino - rezistenta la COMT si MAO, complet lipsita de ef simpatomimetice directe

  • metil in poz alfa, fav elib catecol din dep
  • se absoarbe bine si traverseaza mb, persista mult in organism
  • efecte mult mai INTENSE ASUPRA SNC
  • in trat de lunga durata duce la scaderea ponderala prin inlaturarea senzatiei de foame, ef stimulant este inlocuit de epuizare psihica si fizica
  • la DOZE MARI: ef psihotoxice
  • produce toxicomanie si dependenta

-rezultate interesante in folosirea amfet si a deriv (dextroamfetamona si metilfenidatul) in ADHD

36
Q

Blocante alfa adrenergice

A

Tolazolina, Fentolamina, Fenoxibenzamida
Clorpromazina, Tubocurarina
Labetolol, Carvedilol

  • ef asupra vaselor de sange- VASODILATATIE, ce scade tensiunea arteriala cu declansarea reflex betaadrenergic- TAHICARDIE si secretie de renina ce contracareaza tendinta de scadere a tensiunii - TENS ARTERIALA NU SE MODIFICA
  • IN HTA din feocromocitom, TOLAZOLINA SI FENTOLAMINA scad intotdeauna TA
  • in feocromocitom, posibil cu asociere B blocant pt a contracara ef prin feedback alfa 2
  • Fentolamina - si blocant al unor receptori serotoninergici si agonist al receptorilor histaminergici - agravare ulcer sau diaree
  • Fenoxibenzamina- se leaga ireversibil de alfa, efect de durata mai lunga, preferat in feocromocitom.
37
Q

Prazosin

A

Alfa 1 blocant

  • vasodil
  • prin nereac alfa 2, nu se mai prod tahicardie si cresterea secretiei de renina, TA scade

RA: hipotensiune ortostatica in primele admin

  • incepere tratament cu doze mici : 0.5-1 mg, care se cresc in fct de raps bolanv (pana la 20 mg pe zi)
38
Q

Tamsulosin

A

Alfa 1 blocant

Blocheaza selectiv alfa 1 a si 1 d
-eficace in hipertrofie benigna de prostata, fara sa scada tensiunea arteriala (la niv fibrelor musc netede prostata e alfa 1a)

  • nu afect tens deoarece la niv vaselor predomina r (alfa 1b)
  • TERAZOSIN DOXAZOSIN* act pe toti alfa 1, utili atat in hipertensiune cat si in hipertrof prostata benigna, prin producere ef apoptotic, independent de blocare alfa
39
Q

Blocante beta adrenergice

A
  • deprima cordul prin beta 1 (efecte mai intenese in conditii de stimulare adrenerrgica a inimii prod de efort fizic/stres)
  • vasoconstrictie - vizibila numai in cazuri de boli vasculospastice (pe care le agraveaza)
  • zona juxtaglomerulara scade secretia de renina
  • bornhii nu produce bronhoconstrictie (bronhiile nu sunt inervate simpatic), dar agraveaza astmul bronsic
  • snc efect anxiolitic

-utilizari: trat HTA, anginei pectorale si aritmii cardiace (TASV), prevenirea crizelor de migrena (propranolol), tremor extremitati, tratamentul anxietatii (propranolol), tratament glaucom (timolol)

40
Q

Blocante beta

A

Liposolubile: propranolol, metoprolol - doza terapeutica variaza
Hidrosol: atenolol, nadololul

Cu activ simpatomimetica intrinseca, agonisti partiali: pindolol si acebutololul (prot cordul de ef stimularii beta, bradicardia este de mai mica intensitate)

41
Q

Blocante selective beta 1

A

Cord si zona juxtaglomerulara

*ef chinidinc de mb: propranololul - deschidere canale K, blocare canale de sodiu - independent de ef beta blocant
(Acebutololul - mai slab)
Propranolol - variatie doze 80-320mg
Acebutololul - doze intre 50-100mg (nu variaza)

Betablocante care au si un ef vasodilatator prin mec aditionale:

  • blocare alfa
  • stimulare beta 2
  • producere monoxid de azot
  • blocare canale calciu
  • blocare canale potasiu (tilisolol)
42
Q

Derivati secara cornuta

A

-dihidroergotoxina, derivat hidrogenat al ergotoxinei (ergocristina, ergocriptina, ergocornina)- blocant alfa, vasodilatatie, in trat bolilor vasculospastice sau in sdr ischemie cerebrala

  • ergotamina si dihidroergotamina - agonist partial alfa - vasoconstr, in special in terit carotidian, in trat crizei de migrena
  • cafeina creste abs ergotaminei din TD si are si un eg vasoconstr in terit carot - asociere in prep antimigrenoase : cafedol, cafergot
  • bromocriptina: agonist r dopaminergici, in trat bolii parkinson si sdr parkinsoniene sau sdr hiperprolactinemie
  • metisergida aceleasi indicatii

-ergometrina si metilergometrina - derivati din lsd, alfa stimulat - creste motil uterina - ocitocit

Farmacologie (9 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions