MT A S2 Farmacocinética y efectos adversos Flashcards
Fruta clave que modifica el metabolismo de los fármacos.
Toronja
Relación lipídica de las benzodiazepinas
Altamente lipofílicas
Tratamiento para el parkinson que debe consumirse en ayuno
Levodopa
Tratamiento para hipotiroidismo que debe consumirse en ayuno
Levotiroxina
Suplemento alimenticio que causa interferencia en la absorción de medicamentos, se debe de dejar 2 horas entre las tomas.
Resinas de intercambio para el manejo de la dislipidemia
Todos los otros fármacos
Fase de farmacocinética en que el fármaco sufre reacciones químicas y se transforma en compuestos en más polares.
Fase I
Medicamento que incide con ruta metabólica del clopidogrel y lo inhibe.
Omeprazol
Fase de farmacocinética donde el fármaco transformado se une a molégulas endógenas para formar productos de conjugación.
Fase II
2 inductores más potentes de Citocromo P-450 3A
Fenobarbital y rifampicina
Inhibidores más potentes de citocromo P-450 3A
Azoles (antimicóticos)
Fármacos de la familia 2C9 y 2C19 que interactúan
Clopidogrel y omeprazol
Relación entre dosis mínima y máxima de un fármaco para que pase de terapéutico a tóxico
Margen terapéutico
Ejemplo de fármacos que causan inhibición enzimática no competitivos
Inhibidores de bomba de protones y relajantes musculares
Grupos de pacientes con reducción de actividad enzimática de los fármcacos
Pediátricos y adultos mayores
Fármaco que se puede administrarse para estimular el metabolismo a nivel hepático en pediátricos.
Ej. Kernicterus (daño cerebral por hiperbilirrubinemia)
Fenobarbital
Porcentaje de metabolismo de citocromo P-450 que presentan los RN
20-70% de adultos
Causa de la disminución del metabolismo del citocromo P-450 en adultos mayores
Reducción de tamaño hepático y reducción del flujo sanguíneo hepático.
Mayor riesgo de interacciones
Fármaco que sustituyó al halotano por causar hepatotoxicidad en la mujer
Isofluorano
Verduras capaces de inducir el citocromo P-450
Coliflor y coles de bruselas
Alimento que no se recomienda consumir con tratamientos anticoagulantes.
Vegetales verdes intensos ricos en vitamina K
Hora del día en que se aumenta el riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol
Ayuno
Condición hepática que disminuye el nivel de enzimas entre 20 y 80%
Insuficiencia hepática
Citocromo con actividad aumentada en obesidad
CYP2E1
Fármacos con alta hepatotoxicidad en el obeso
Metrotexato, Halotano y Paracetamol
Etilismo más riesgoso para la eficacia de los fármacos.
Crónico
Fármacos afectados en etilismo crónico
Warfarina, andidiabéticos orales y rifampicina
Principales fármacos cuya hepatotoxicidad es involucrada por el consumo de alcohol
Paracetamol, cocaína, halotano, isoniazida, metotrexato, vitamina A
Complicación por el uso de un fármaco sin tener necesariamente una causa directa con el tratamiento (interacción con otro medicamento, etc.)
Evento adverso
Complicación por el uso de un fármaco directamente relacionada con éste o su dosis
Efecto/Reacción adverso(a)
Estudio de influencia de variaciones en ADN sobre la respuesta a fármacos
Farmacogenética
Investigación de variaciones de ADN y ARN en respuesta a fármacos
Farmacogenómica
Base que toma la farmacogenética para sus estudios
Concentración de un fármaco alcanzada en plasma u orina anormalmente distinta a la media. Usa marcadores genéticos predeterminados
Enzima que metaboliza la mayoría de los fármacos que causan reacciones adversas por factores genéticos
CYP1A2
Enzima que en pacientes con incremento de ésta aumentan la formación de morfina a partir de codeína, causando depresión respiratoria.
CYP2D6
Velocidad de metabolismo en pacientes con riesgo aumentado de hemorragia por warfarina
Metabolizadores ultralentos
En estos pacientes están aumentados los niveles y efectos de citalopram, diazepam, nordiazepam, ibuprofeno, omeprazol y sertralina
Metabolizadores ultralentos CYP2C19
Polimorfismo que aumenta hepatotoxicidad de AINES
CYP2c9
Macronutriente que incrementa el metabolismo oxidativo de fármacos
Proteína
Macronutriente que reduce el metabolismo oxidativo de fármacos.
Carhohidratos
Efectos de los macronutrientes sobre el citocromo P450
CHOs: reduce
Proteína: aumenta
Citocromo cuyo aclaramiento se modifica por fumar
CYP1A2
Efectos de fumar sobre benzodiazepinas, B-bloqueadores antihipertensivos u opioides.
Reduce su efecto
Alcoholismo sobre warfarina
Aguda: aumenta
Crónico: disminuya
Tiempo del día a la que es mayor el C P450 y conjugación con glucorónido
Día
Tiempo del día a la que es mayor la conjugación con sulfato y flutatión
Noche
Sexo con menos esterasas en el intestino y menos acetaldehído deshidrogenasa
Mujeres
Las mujeres tienen menos esterasas, por lo que puede aumentar la disponibilidad del ______________ y menos acetaldehído deshidrogenasa, aumentando el___________.
Ácido acetilsalicílico
Alcohol
Farmacocinética de fluoroquinolonas en las mujeres
Menos volumen de distribución, mayor acumulación en hígado y miocardio y menor acumulación de músculo.
Diferencias en el metabolismo de fármacos de las mujeres
Mayor oxidación, igual reducción y menor conjugación.
Efectos de los estrógenos sobre el CYP3A4
Aumentan su actividad
Efectos de los anticonceptivos orales sobre el CYP3A4
No modifican su actividad
Efecto de la hierba de San Juan sobre el CYP3A4 y glucoproteína P
Los aumenta
Segmento del EKG que alargan ciertos fármacos en las mujeres
QT, estrógenos reducen expresión de canales de potasio, los andrógenos la aumentan
Sexo al que el ácido acetilsalicílico protege más del ictus y del IM
Hombres
Absorción oral de fármacos en neonatos las primeras dos semanas
Reducida, excepto con los de primer paso hepático (aumentados)
Calidad de la absorción intramuscular en las primeras 2 semanas del neeonato
Reducida por menor flujo sanguíneo
Fármacos que tienen mayor volumen de distribución en el neonato
Hidrosolubles con poca unión a proteínas
Fármacos que tienen menor volumen de distribución en neonato y adulto, mayor en lactantes
Liposolubles como anestésicos inhalatorios e hipnóticos
Fracción libre de un fármaco en el neonato en comparación con los adultos
Mayor (hay menor concentración de albúmina)
Fármacos con mayor efecto en neonato por permeabilidad de la BHE
Ansiolíticos, opioides, anestésicos, barbitúricos y salicilatos, penicilinas, cefalosporinas, rifampicina y vancomicina.
Fármacos que no se deben administrar en meningitis neonatal
Aminoglucósidos sitémicos ni corticoides.
Citocromo con actividad importante en neonatos que desaparece en adulto
CYP3A7
La velocidad de absorción de porpanolol en el anciano está ____________ por disminución de su primer paso hepático.
Aumentada
Micronutrientes cuya absorción se encuentra disminuida en el adulto mayor.
Hierro, calcio y vitaminas
Fármacos cuya unión a1-glucoproteína puede estar aumentada en adultos mayores por enfermedades crónicas
Antidepresivos, antipsicóticos y B-bloqueantes
Reacciones metabólicas disminuidas y aumentadas en el adulto mayor.
Disminuidas: Fase I y dependientes de flujo sanguíneo hepático
Aumentadas: Fase II: glucoronidación, sulfatación y acetilación.
Proporción de anestesia que requiere el adulto mayor
Mitad de la normal por mayor sensibilidad
pH de fármacos que se unen a a1-glucoproteína y a lipoproteínas, no se ven afectados en IRC
Básicos
pH de fármacos que se afectan más en insuficiencia renal
Fármacos ácidos y neutros o básicos que se unen a la albúmina
Lugar de metabolismo de la insulina.
Riñones
Fármacos con efecto aumentado en enfermos renales
Anticoagulantes, AAS y AINES
V/F. La dosis inicial se debe modificar en el enfermo con insuficiencia renal.
Falso, la dosis inicial depende del volumen de distribución y no del aclaramiento.
Fármacos dependientes delf lujo sanguíneo hepático, aclaramiento independiente de unión a proteínas.
De eliminación no restrictiva
Su aclaramiento depende de la capacidad metabólica del hepatocito y de la unión a proteínas.
De eliminación restrictiva
Dependen de la capacidad metabólica del hepatocitos, se utilizan como marcadores farmacológicos de la función hepática.
Fármacos dependientes de la capacidad metabólica
La actividad del CYP2D6 no se ve afectada en esta patología hepática.
Hepatitis aguda vírica
Fase de los procesos de metabolismo que afecta más la cirrosis.
Fase I
En un paciente con hepatopatía, la biodisponibilidad de fármacos de vía oral se encuentra…
Aumentada
Vía de administración de los fármacos que debe disminuirse más porque se evita el primer paso hepático en hepatopatía…
Vía oral
El aclaramiento hepático de fármacos que se unen a proteínas en hepatopatía se encuentra…
Reducido
En un paciente con hepatopatía, el efecto de los analgésicos, benzodiacepinas sedantes, tranquilizantes, opioides y anticolingéricos se va a ver…
Aumentado
En un paciente con hepatopatía, la sensibilidad a anticoagulantes orales está…
Aumentada por disminución de síntesis de factores de coagulación o disminución de absorción de vitamina K
En un paciente con hepatopatía, la sensibilidad a diuréticos está
Reducida
Manejo de dosis en insuficiencia cardíaca
Se reduce inicial y de mantenimiento por volumen de distribución y aclaramiento disminuidos
Fármacos que disminuyen la motilidad intestinal
Opioides o con acción anticolinérgica
Vías con absorción reducida en cardiopatías
Vía intramuscular y subcutánea
Sensibilidad a acción de fármacos depresores del SNC en elfermedad pulmonar
Aumentada
Fármacos con riesgo de broncoconstrición en asmáticos
AAS, AINE y B-bloqueantes
Fármacos con absorción disminuida por vaciamiento gástrico lento
Paracetamol, AAS y preparados con cubierta entérica
Medio que aumenta la absorción de AAS por favorecer su disolución
Medio alcalino
Fármacos que no see deben administrar con alimentos
Rifampicina, penicilina y quinolonas
La amoxicilina, penicilina y paraceretamol se ven con absorción_______ por enfermedad celíaca
Disminuida
En la diabetes, la absorción y unión a proteíans plasmáticas está
Disminuida
La dosis de fármacos liposolubles para un obeso debe calcularse basándose en…
El peso ideal y no en el peso total
La dosis inicial de amikacina o cafeína para un proceso obeso debe ser
Mayor que la del peso ideal, menor que la del peso total
La eliminación en un paciente obeso está…
Aumentada
Reacción a un fármaco fuera de lo normal
Idiosincrasia
Daño ocasionado por el profesional de la salud a los pacientes o sus relativos de manera no intencional
Iatrogenia
