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FARMA > morfina > Flashcards

morfina Flashcards

1
Q

de donde viene el opio

A

de la papaver somniferum

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Q

opio funciones

A

analgesia
sueño
euforia
prevenir la diarrea

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3
Q

morfina es derivado del

A

FENANTRENO
dos anillos planares y dos estructuras alifáticas
- grupos hidroxilo libres en el anillo benzénico unidos por dos átomos de carbono a uno de nitrógeno

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4
Q

si sustituyo el grupo -oh 3 de la morfina por un grupo metoxi que obtengo

A

codeína

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Q

3´6- diacetilmorfina

A

HEROÍNA

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6
Q

antagonista de la morfina, estructura

A

naloxona

sustitución del nitrógeno por un grupo voluminoso

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7
Q

serie de al fenilpiperidina

A

PETIDINA
RAMIFENTANILO
FENTANILO, SULFENTANILO, ALFENTANILO

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8
Q

RAMFENTANILO

A

ANÁLOGO DEL FENTANILO de la serie fenilpiperidina, es más potente pero se degrada muy rápido por las esterasas

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9
Q

la metadona estructura

A

no tiene una estructura quimica similar a la morfina

pero en disolución adopta una coformación similar (petidina y morfina)

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10
Q

en qué se diferencia la serie del benzomorfano de la morfina

A

en la unión a los receptores, de modo que tineen acciones y efectos adversos diferentes

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11
Q

serie del benzomorfano ejemplos

A

PENTAZOCINA terapéutica

CICLAZOCINA

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12
Q

DERIVADOS DE LA TEBAÍNA

A

BUPRENOFRINA agonista parcial de la morfina que se une con mucha afinidad a R (menor depresión respiratoria que otros opiodes )
ETORFINA en veterinaria

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13
Q

forma de administración de analgésicos opioides

A

oral
parenteral
intratecal

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14
Q

receptores opioides

A 
receptor u : morfina 
receptor k : cetociclazocina
receptor o: obsoleto ya no es considerado como receptor N-alilnormetazocina 
receptor ORL1 
receptor s
SON ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
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15
Q

por que el receptor o ya no es un receptor opioide

A

porque hoy en día se ha descubierto que los efectos disfóricos de los opioides atribuidos a este receptor se deben al bloqueo de los canales NMDA

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16
Q

ligandos endógenos de los receptores opioides

- estructura

A

encefalinas que pertenecen a la familia de las endorfinas (peptidos opioides endgenos)
- todos poseen un residuo de tyr en su n terminal (grupo amino separado de un anillo fenólico por dos átomos de carbono)

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17
Q

que receptor se consiguio mediante clonación

A

el ORL1

no se le une la naloxona

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18
Q

qué función tienen sobre las células los receptores de opioides al unirse a su ligando

A 
HIPERPOLARIZAN 
cierran ca+2 
abren k+ 
inactivan AC 
activan MAPK
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19
Q

que receptor tiene los efectos más significativos de la morfina

A

u

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20
Q

receptores u

  • efecto
  • efectos adversos
A 
efecto: analgesia 
EAd: 
- depresión respiratoria 
- sedación
- euforia 
- dependencia
- reducción de la motilidad GI
- constricción pupilar
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21
Q

receptor s

  • efectos
  • efectos adersos
A

efecto: analgesia espinal
ea:
- convulsiones
- reducción de la motilidad GI

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22
Q

receptor k

  • efectos
  • efectos adersos
A

efecto: analgesia espinal y periférica
ea:
- disforia y alucinaciones
- sedación
- contracción pupilar y reducción de motilidad GI en menor medida

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23
Q

que receptor opioide es el responsable de la disforia

A

receptor k

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24
Q

receptor ORL1

  • efectos
  • efectos adersos
A

efecto: analgesia espinal y antiopioide supraespinal
ea: inmovilidad (catatonia) y deterioro de aprendizaje

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25
Q

afinidad de los agonistas puros

A

gran afinidad por u, baja afinidad por s y k

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26
Q

ejemplos de dos agonistas puros no peptídicos

A

metadona

etorfina

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27
Q

agonista parcial débil

A

codeína

dextropropoxifeno

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28
Q

agonista parcial que causa muerte por depresión respiratoria

A

morfina (aunque su capacidad intrínseca es menor a la de otros opioides, es bastante poderosa)

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29
Q

agonistas antagonistas mixtos

A

nalorfina
pentazocina
agonista de k y antagonista d u
EFECTO DISFÓRCO

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30
Q

antagonista

A

NALOXONA

NALTREXONA

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31
Q

pentazocina de qué serie es

A

benzomorfano

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32
Q

de que serie es la etorfina

A

de la tebaína

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33
Q

de que serie es la petidina

A

de la de fenilpiperidina

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34
Q

en caso de que se produzca el fenómeno de hiperalgesia, qué administro

A

KETAMINA : antagonista de NMDA
PROPOFOL: inhibidor de COX2 , antagonista de alfa2 adrenérgicos
METADONA tb es una buena opcion porque es antagonista debil el receptor NMDA

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35
Q

la hiperalgesia que puede producir a nivel celular

A

mayor activacion de NMDA y afecta a la activación de la PKC

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36
Q

en qué tipo de analgesia son y no son efectivos los opioides

A

son efectivos en la analgesia de lesiones, tumoral y de la inflamación DOLOR AGUDO Y CRÓNICO
no efectivos en analgesia del dolor neuropático
*

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37
Q

accion antinociceptiva de la morfina

A

porque actúa a nivel supraespinal y puede estar relacionado con la euforia

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38
Q

POR QUE SE PRODUCE EL EFECTO DEPRESOR

A

por disminución de la sensibilidad del centro respiratorio a la hipercapnia
por inhibición de la generación del ritmo respiratorio (no existe respuesta compensatoria a la hipercapnia, no aumenta rpm)º

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39
Q

en que se diferencia el efecto depresor respiratorio de la morfina del de los anestésicos locales

A

que el efecto depresor no va acompañado de depresión de los centros medulares que controlan la función cardiovascular MEJOR TOLERANCIA A LA DEPRESIÓN

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40
Q

cual es el problema más grave y que más muertes causa en una intoxicación aguda por opioides

A

la depresión respiratoria

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41
Q

a que dosis se observa la depresión respiratoria

A

a dosis terapéuticas ya se observa no es necesaria una intoxicación para ver hipercapnia

42
Q

en pacientes con distrés que efecto tiene la morfina IV

A

euforia repentina si es intravenosa y pronunciada

43
Q

en pacientes con dolor crónico la morfina

A

tiene menor efecto de euforia pero si analgesia

44
Q

qué análogos de la morfina no presentan euforia

A

la codeína porque es un agonista débil

la pentazocina porque actúa mas sobre los receptores k (disforia en vez de euforia)

45
Q

a que receptores se debe la constricción del musculo oculomotor provocando miosis

A

a los receptores u y k

46
Q

que modificación puedo realizar para aumentar el fecto antitusivo de la morfina

A

aumentando las sustituciones del grupo hidroxilo fenólico consigo moléculas más antitusivas
CODEÍNA
FOLCODINA
DEXTROMETORFANO

47
Q

DEXTROMETOFANO derivado del LEVORFANOL

A

no actúa sobre receptores opidoides
actúa sobre receptores NMDA como antagonista no competitivo
también actúa sobre recpetores o
efecto atitusígeno, neuroprotector, y ACCIÓN ANALGÉSICA EN EL DOLOR NEUROPÁTICO

48
Q

que fármacos son antitusigenos en dosis subterapéuticas

A

codeína
folcodina
ESTREÑIMIENTO como efecto adverso

49
Q

para qué me sirve observar la miosis

A

porque en drogodependientes que toman heroína o morfina no desarrollan tolerancia a este efecto y tienen miosis
en intoxicación aguda nos permite reconocer que es por opioides y no por otras sustancias que generalmente causan midriassis

50
Q

efectos gastrointestinales de la morfina

A

aumentan el tono y reducen la motilidad (estreñimiento)
reducen el vaciamiento gástrico (retraso en absorcion)
contracción de esfínter y vesícula biliar (aumento de la presión en el interior de la vía biliar

51
Q

en quien está contraindicado el uso de morfina

A
  • en personas con un colico por colelitiasis

- asmáticos: porque produce broncoconstricción por liberación de histamina

52
Q

como quito el aumento del tono GI

A

ATROPINA

53
Q

fármacos para reducir el estreñimiento de los opioides

A

bromuro de metilnaltrexona
alvimopán
- no reducen efectos de la analgesia ni provocan sd de abstinencia
- no BHE

54
Q

efectos sistémicos de la liberación de histamina por los opioides

A

no por receptores de opioides

  • BRONCOCONSTRICCIÓN
  • HIPOTENSIÓN
55
Q

efectos centrales de la liberación de histamina por los opioides

A

URTICARIA

PICOR

56
Q

quién no libera histamina

A

petidina
fentanilo
(fenilpiperidona)

57
Q

dosis elevadaas de opioides

A

hipotensión
bradicardia
*por su acción en el bulbo raquídeo

58
Q

por q no se usan en el parto

A
  • porque pueden pasar al feto y causar depresión respiratoria y muerte (porque tienen menor capacidad de conjugación y a dosis bajas ya produce daños)
  • porque producen espasmos en el útero
59
Q

efectos en el mm liso de los opioides

A

espasmos en útero, vejiga y uréteres
mm GI aumento del tono y reducción de la motilidad
mm bronquios constricción

60
Q

a qué efectos se desarrolla menor tolerancia

A

estreñimiento y miosis

61
Q

a queé efectos se desarrolla mayor tolerancia

A

analgesia
euforia
vómitos
depresión respiratoria

62
Q

desarrollo de tolerancia

A
  • desensibilización de receptores
  • cambios adaptativos a nivel celular, de red y sinápticos
  • grado de ocupación de los receptores (dosis, eficacia intrínseca, respusta)
63
Q

dependencia física

A

síndrome de abstinencia
- sudor, goteo nasal, inquietud, diarrea, escalof´rios, piloerección
- hiperexcitabilidad del reflejo espinal
- la velocidad de descarga de las vías del locus ceruleus noradrenérgicas vuelve a aumentar al retirar el fármaco
casi nunca termina en adicción (dependencia psicológica)

64
Q

aliviar el sd de abstinencia

A

clonidina (alfa2 adrenérgico)

ketamina (antagonista de receptores nmda)

65
Q

cuando doy morfina vía oral

A

dolor crónico

66
Q

morfina vía intravenosa o muscular

A

dolor agudo

67
Q

morfina intratecal

A

gran eficacia, disminuye el efecto de depresión respiratoria y de sedación

68
Q

bombas a demanda de opiodes

A

dolor crónico postop

69
Q

dolor interrecurrente

A

dolor asociado a cáncer con períodos de agudización repentinos
parches transdérmicos que se activan con el tacto con potentes opioides como FENTANILO

70
Q

admin de codeína

A

oral buena absorción

71
Q

admin de oxicodona

A

en preparación de liberación lenta

72
Q

por que la naloxona debe administrarse varias dosis en una intoxicación

A

porque tiene una vida media corta

73
Q

en que se metaboliza la diamorfina o heoína

A

en 6-acetilmorfina y morfina

74
Q

con qué se conjuga la morfina en qué lugar

A

en el hígado con glucurónido

en los grupos OH 3.6

75
Q

qué doy en el parto en vez de morfina

A

petidina

76
Q

excreción de glucurónidos de morfina

A

orina –>requiere ajuste en insuficiencia renal

biliar –> circulación enterohepática (hidrolizados, la mayor parte de la morfina es reabsorbida)

77
Q

sobredosis de morfina

  • efectos
  • tto
A

coma y depresión respiratoria y miosis

naloxona (aunque puede precipitar un sd de abstinencia)

78
Q

VENTAJA DE HEOÍNA FRENTE A MORFINA

A

mayor solubilidad que permite administrar volumenes menores

menos emética

79
Q

DIFERENCIAS DE MORFINA Y HEROÍNA CON RESPECTO A LA EUFORIA

A

SI SE ADMINISTRA INTRAVENOSA como la heroína es muy liposoluble atraviesa más rápido BHE y provoca mayor subidón, más dependencia
SI SE ADMINISTRA ORAL da igual

80
Q

INDICACIONES CODEÍNA

A

analgésico oral para dolores leves (20% de analgesia con respecto a morfina)
antitusigeno

81
Q

VENTAJA DE CODEÍNA FRENTE A MORFINA

A

mejor absorción oral

euforia escasa o nula (menor probabilidad de adicción)

82
Q

indicaciónes OXICODONA

A

dolor crónico o agudo

83
Q

VENTAJA DE OXICODONA FRENTE A MORFINA

A

menor efecto euforizante

menor potencial adictivo

84
Q

receptor de OXICODONA

A

receptor k

85
Q

INDICACIONES FENTANILO

A

profusión en anestesia o intratecal

dolor crónico grave (parches) DOLOR INTERECURRENTE–> inicio de acción muy rápido

86
Q

metadona

  • administración
  • duración de la acción
  • dependencia
  • indicaciones
A
  • vía oral es activa
  • acción más duradera (mas de 24h, se fija en el compartimento extravascular)
  • síndrome de abstinencia física menos agudo pero psiquica es igual
  • para tratar la adicción a heroína (con profusión)
87
Q

donde actúa la metadona

A 
en los receptores de 
5ht
opioides
nmda
cierra canales de potasio
88
Q

que opiaceo da lugar a la sequedad de boca y visión borrosa

A

petidina (meperidina)

89
Q

diferencia morfina y petidina

A

acción igual o ligeramente más breve

VÍA DE DEGRADACIÓN es distinta (es n-desmetilada a NORPETIDINA)

90
Q

NORPETIDINA

A

metabolito de la petidina con efectos convulsionantes y alucinógeno significativos cuando se administra a grandes dosis por vía oral

91
Q

CUANDO USAMOS PETIDINA EN VEZ DE MORFINA

A

en el parto porque no produce espasmo y disminución de fuerza de contracción uterina
*hay que dar naloxona al niño

92
Q

buprenofrina indicaciones

A

tto de la adicción de heroína

  • acción más prolongada que morfina
  • agonista parcial que se une de forma casi irreversible a los receptores
  • tiene limite máximo en la depresión respiratoria
  • a veces dificil revertir su efecto con naloxina
93
Q

MEPTAZINOL

  • admin
  • duración
  • indicaciones
  • efectos adversos
A
  • vía oral o parenteral
  • duración menor que morfina
  • analgesia obstétrica porque no causa euforia ni depresión respiratoria
  • náuseas, sedación, mareos, efetos atropínicos
94
Q

tramadol

  • indicaciones
  • admin
  • qué es (receptores)
  • reacciones adversas
A

dolor postoperatorio (dolor moderado o intenso)

  • IM IV oral
  • agonista debil de receptores u y un inhibidor debil de recaptación de serotonina
  • reacción adversa de tipo psiquiatrico
95
Q

lorepramida

A

no BHE
carece de actividad analgésica
- para inhibir el peristaltismo y para control de la diarrea

96
Q

naloxona efecto sobre el dolor

A
  • normalmente excaso efecto sobre el umbral del dolor
  • en ocasiones hiperalgesia (estrés o inflamacion)
  • inhibe la analgesia de la acupuntura
  • contrarresta la analgesia generada por la SGP
97
Q

aplicación clínica de naloxona

A
  • tto de la depresión respiratoria
  • contrarrestar el efecto de opioides en el parto en el recién nacido
  • detectar adicción a opioides
98
Q

efectos adversos naloxona

A

precipita la aparición del sindrome de abstinencia

99
Q

ventaja de naltrexona con respecto a naloxona

A

la duración del efecto es mayor 10 h frente a 2-4h

100
Q

indicaciones naltrexona

A
  • adictos desintoxicados(implantes subcutáneos de liberación lenta)
  • alcoholicos
  • choque séptico
  • picor crónico (hepatopatias crónicas)

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