Mode d'action des Rx et les relations dose-réponse et temps-réponse

Question 1

Quelle est la conséquence de la liaison Rx-récepteur?

Answer 1

production d’un effet pharmacologique

Question 2

Qu’est-ce qu’un agoniste?

Answer 2

substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer pour produire un effet

Question 3

Qu’est-ce qu’un agoniste partiel?

Answer 3

substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer pour produire un effet dont l’amplitude est intermédiaire

Question 4

Qu’est-ce qu’un agoniste pur?

Answer 4

substance capable de se lier à un récepteur et de l’activer pour produire un effet dont l’amplitude est maximale

Question 5

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?

Answer 5

• se lie de manière réversible au même site que l’agoniste prévenant ou renversant l’effet de
  l’agoniste
• aug concentration d’agoniste peut réussir à déplacer l’antagoniste

*antagoniste-récepteur ne produit pas d’effet

Question 6

Qu’est-ce qu’un antagoniste non compétitif?

Answer 6

• inhibe l’effet d’un agoniste en se liant à un site distinct
• liaison
  antagoniste-récepteur induit changement conformationnel: empêche l’agoniste de s’y lier et d’induire un effet maximal

*antagoniste-récepteur ne produit pas d’effet

Question 7

Qu’est-ce qu’un antagoniste irréversible?

Que peut-on faire comme solution?

Answer 7

• empêche l’agoniste d’agir ou renverse son effet en formant une
  liaison covalente avec les récepteurs de l’agoniste.
• effet est durable
• synthèse de nouveaux récepteurs est nécessaire pour retrouver la fonction desservie par
  ces récepteurs

*antagoniste-récepteur ne produit pas d’effet

Question 8

Qu’est-ce que l’affinité?

Answer 8

propension d’un agoniste (ou Rx) à se lier à son récepteur

Question 9

Qu’est-ce que l’activité intrinsèque/efficacité?

Answer 9

observation expérimentale de la variation de l’effet maximal induit par divers agonistes d’un même récepteur

Question 10

Qu’est-ce que AI 1? A1 entre 1 et 0? AI = 0? AI < 0?

Answer 10

AI = 1 agoniste complet (donnant l’effet maximal le plus élevé)
AI = entre 1 et 0 agoniste partiel (effet maximal < à agoniste complet)
AI = 0 antagoniste neutre
AI < 0 agoniste inverse (atténue effet)

Question 11

Qu’est-ce que la sélectivité?

Answer 11

capcité d’un rx à ne produire un seul effet

Question 12

Qu’est-ce que la spécificité?

Answer 12

rx agissant sur un récepteur spécifique et qui a un seul mécanisme d’action

Question 13

Qu’est-ce que la puissance?

Answer 13

• dose nécessaire d’un rx pour produire un effet d’une intensité pré-déterminée

Question 14

Qu’est-ce que l’indice thérapeutique?

Fais le lien avec la sécurité du produit.

Answer 14

DT50: rapport de la dose causant un effet toxique (ou
indésirable) chez 50% des individus DE50: la dose produisant l’effet
thérapeutique attendu chez 50% des individus

DT50/DE50

plus le rapport est élevé, plus la sécurité du produit est élevé

Question 15

Qu’est-ce que le temps de demi-vie?

Answer 15

temps nécessaire pour que sa concentration sanguine dans l’organisme diminue de moitié

Question 16

Qu’est-ce que le délai d’action?

Answer 16

moment que le rx va produire son effet

Question 17

Qu’est-ce que le temps de l’effet de pic?

Answer 17

• temps que l’on atteigne le rx produit son effet max

Question 18

Qu’est-ce que la durée d’action?

Answer 18

le temps que le rx va exercer son effet

Question 19

Explique la courbe dose réponse d’un antagoniste compétitif.

Answer 19

• déplacement parallèle

- Emax conservé

Question 20

Explique la courbe dose réponse d’un antagoniste non compétitif.

SI l’on augmente la dose d’agoniste, comment cela influence le Emax?

Answer 20

• déplacement non-parallèle
• Emax diminué
• pente dim
• Emax réduit et ne peut être recouvert en augmentant la dose d’agoniste

Question 21

Explique la courbe dose réponse d’un antagoniste irréversible.

Dans quel contexte peut-on conserver Emax?

Answer 21

• déplacement non parallèle
• Emax dim
• Emax conservée s’il y a R réserve et dose antagoniste assez faible
• pente dim

Question 22

Explique les avantages de la présentation logarithmique de la courbe dose réponse par rapport à la présentation selon une échelle linéaire.

Answer 22

• pente mesurable
• meilleure détermination du DE50 et Emax
• large éventail de dose sur l’axe
  des x
• permet de comparer les médicaments entre eux par rapport à leur DE50 et Emax
• permet de dire si 2 médicaments agissent sur le même
  récepteur et par un même mécanisme d’action