Absorption Flashcards
Nomme les trois phases qu’un médicament franchit entre son administration et la production de ses effets.
1) phase
biopharmaceutique
2) phase pharmacocinétique
3) phase pharmacodynamique
Explique les étapes de la phase biopharmaceutique d’un médicament.
- désintégration
- DÉSAGRÉGATION
- libération du PA
- dissolution
Médicament devient disponible pour l’organisme
Pourquoi le choix de la voie d’administration est importante?
influence vitesse d’absorption des médicaments, doit être choisie en fonction de l’objectif thérapeutique, forme galénique et carac physicochimiques du médicamen
Qu’est-ce qui influence le rythme rapide ou lente à l’absorption?
vitesse de désintégration et de dissolution du Rx de la phase biopharmaceutique
Qu’est-ce que l’absorption?
Dans quelle phase se situe-t-on?
- phase pharmacocinétique
- passage d’un médicament de son SITE D’ADMINISTATION à la CIRCULATION SANGUINE
- nécessite mécanisme de transport
Un médicament est absorbable dans sa forme ionisée ou non-ionisée? Pourquoi?
non-ionisé
parce qu’une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée
Quelle est la forme de la majorité des médicaments en solution?
ionisée ou non-ionisée
donc, majorité des médicaments sont des acides ou bases faibles
Explique comment le pH influence la proportion des formes ionisée et non-ionisée des acides et bases faibles.
Dans un milieu acide (estomac)
Acides faibles
HA -> H+ A-
- rx favorisée vers la gauche pour être absorbable
- HA: acide faible
Bases faibles
B + H+ -> BH+
- RX FAVORISÉE VERS LA GAUCHE
Dans un milieu acide, c’est l’acide ou la base faible qui est plus absorbable?
acide faible
Qu’est-ce que des voies entérales?
- voies sans effraction
- comprennent voies associées au tube digestif
Qu’est-ce que des voies parentérales?
- n’impliquent pas le tractus gastro-intestinal
- avec effraction (IV, sous-cutanée, intramusculaire)
Quelles sont les deux barrières qu’il faut franchir d’un médicament pris per os?
1) épithélium de la muqueuse gastro-intestinal
2) endothélium des capillaires
.
.
Pourquoi l’absorption d’un médicament par la cavité buccale est possible?
- épithélium mince, grande vascularisation et pH neutre (LÉGÈREMENT ACIDE)
- ABSORPTION FAIBLE OU NULLE
Pourquoi il y a l’absorption d’un médicament dans l’estomac?
Si on augmente le pH gastrique, qu’est-ce que cela fait?
- grande surface d’absorption et importante vascularisation
- acides faibles NON-IONISÉ absorbées en milieu acide
- facilite absorption bases faibles
.
.
Nomme les désavantages de la voie intranasale.
- difficile limiter passage dans la circulation d’un Rx pour action locale
- irritation des muqueuses nasales fréquentes
- infection, sinusite chronique, rhinorhée, ulcération, perforation cloison des fosses nasales
Nomme les désavantages de la voie d’administration par voie pulmonaire.
- solubilité, dimension des particules, stérilité
- bonne technique d’inhalation
- rx locales ou allergiques possibles
- molécules actives à visée locale risquent d’atteindre circulation systémique
Explique comment le petit intestin absorbe de médicaments.
1) très grande surface épithéliale
2) transit lent du chyme alimentaire
3) PH PRÈS DE LA NEUTRALITÉ, donc absorption des BASES FAIBLES
Est-ce que le côlon est un site d’absorption de médicament significatif?
- absorption seulement possible pour certains médicaments
- pH entre 6-7.5
Nomme les barrières à franchir d’un médicament par administration sublinguale.
- épithélium de la muqueuse buccale
- endothélium des capillaires
Explique comment un médicament par administration sublinguale peut être absorbée.
- muqueuse sublinguale très fine + très vascularisée
- absorption très rapide, mode d’action rapide
- utilisation limitée: délivre petites qtés à la fois, R doit se dissoudre rapidement et agir à faible dose
Quel est le principal avantage de l’administration sublinguale?
- évite premier passage entérique et hépatique
- on pase directement dans la circulation générale, distribué dans l’ensemble de l’organisme avant de passer au foie
Quels sont les désavantages de l’administration sublinguales?
- inconfortable
volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution. demande une bonne coopération du patient
Nomme les barrières à franchir du médicament par administration intra-rectale.
- épithélium de la muqueuse
- endothélium des capillaires des muqueuses
Quels sont les avantages de l’administration intra-rectale?
- portion terminale du rectum, éviter premier passage hépatique
- évite destruction gastrique
- évite effets du premier passage entérique
Quelles sont les contraintes de l’administration intra-rectale?
- absorption incomplète, variable, peu prévisible
- muqueuse fragile + irritable
- volume
- temps de rétention
Dans quelles situation il est utile d’administrer un médicament par voie intra-rectale?
- patient inconscient
- patient ne peut pas prendre médicament par la bouche
- médicament à saveur désagréable
- méd sensible aux enz gastriques
Explique le phénomène du premier passage hépatique. (aka premier passage entérique-hépatique)
- molécules absorbées au niveau du tube digesitf
- passage hépatique avant d’être distribuée dans l’organisme
- au foie, mmolécules sont métabolisées par enz hépatiques, dim disponibilité pour agir à leur site d’action
Pourquoi la voie pulmonaire est une voie d’absorption très efficace?
- barrière extrêmement mince entre les alvéoles et les capillaires
- très grande vascularisation
- action locale ouu systémique
Quels sont les deux types de médicaments qui peuvent être administrée par voie pulmonaire?
- PRODUITS VOLATILS
- fines particules inhalées sous forme d’aérosol (ex. broncho-dilatateurs)
Explique ce qu’est l’administration d’un médicament par voie cutanée et le mécanisme d’action.
- administration d’un médicament sur la peau
- action locale, superficielle
Explique ce qu’est l’administration d’un médicament par voie percutanée et le mécanisme d’action.
- administration d’un médicament sur la peau
- méd doit traverser la peau pour diffusion générale
- qté élevée de Rx requise, liposolubilité
Un médicament administré par voie percutanée doit franchir quelles barrières?
1) couche cornée
2) ÉPITHÉLIUM des capillaires du derme
3) endothélium des capillaires du derme
Explique les caractéristiques de la voie intranasale.
L’administration de médicament par voie intranasale peut traiter quelles pathologies?
- alternative pour Rx à visée systémique
- absorption au niveau des muqueuses nasales pour action locale ou systémique
- traitement local des rhinites ou polypose nasale
Quelles sont les avantages de la voie intranasale?
- évite premier passage hépatique
- action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires
- absorption rapide
Dans quelles circonstances les injections sont utilisées comme administration de médicament?
Dans les situations d’urgence
- réponse rapide requise
- substance pas absorbée efficacement par d’autres voies
- patient incapable d’avaler
Dans quelles circonstances on administre des médicaments par voie intra-artérielle?
- administration de VASODILATATEURS en URGENCE CARDIOVASCULAIRE
- produits de contraste pour VISUALISATION VAISSEAUX CÉRÉBRAUX
- chimiothérapie des cancers
Quelles sont les avantages d’administrer des médicaments par voie intraveineuse?
- voie d’urgence: voie la plus directe et début d’action rapide
- PAS de phase d’ABSORPTION: DISTRIBUTION INSTANTANNÉE
- BIODISPONIBILITÉ du PA est maximale (100%)
- évite acidité gastrique + enz gastro-intestinaux
Quelle barrière faut-il franchir lors de l’administration de la voie sous-cutanée?
endothélium des capillaires
Lorsqu’on administre un médicament par voie sous-cutanée, on injecte dans quelle partie du derme?
injection dans l’hypoderme
Quelle est la barrière à franchir lors de l’administration d’un médicament par voie intramusculaire?
endothélium des capillaires
Lors de l’administration d’un médicament par voie intramusculaire, où est-ce qu’on injecte le Rx?
directement dans le muscle
Quels sont les contraites de la voie intramusculaire?
Est-ce qu’il est suggéré de faire de l’exercice après avoir fait reçu un rx par voie intramusculaire?
- volume, douleur, stérilité
- non
- ABSORPTION AUGMENTE par l’exercice pcq on augmente la ciruclation sanguine
- risque de trop absorber, effets secondaires
Lors de l’injection d’un médicament par voie intrarachidienne, où est-ce que l’on injecte?
- injection dans LCR au niveau lombaire
Dans quelles circonstances on administre un rx par voie intrarachidienne?
- anesthésies du bassin + membres inférieurs
- tx des douleurs chroniques, spasticité, cancers
Lors de l’administration d’un medicament par voie épidurale, où est-ce que l’on injecte?
- injection dans l’espace péridurale
- souvent utilisée des anesthésiques lors de l’accouchement
Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-articulaire, où est-ce que l’on injecte?
Par cette voie d’administration, qu’est-ce que l’on administre habituellement?
injection au niveau d’une articulation
- anti-inflammatoires, corticostéroïdes, analgésiques
Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-cardiaque, où est-ce que l’on injecte?
Dans quelle circonstance utilise-t-on cette voie?
injection dans le muscle cardiaque
injection adrénaline en cas d’urgence
Dans quelles circonstances utilise-t-on la voie intra-péritonéale?
Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-péritonéale, où est-ce que l’on injecte?
utilisée pour la DIALYSE PÉRITOINÉALE
injection entre la paroi abdominale et la séreuse
Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-pleurale, où est-ce que l’on injecte?
dans l’espace pleural droit ou gauche
À quelle étape de l’administration à l’effet du rx, peut-on mesurer la quantité de médicament qui va arriver à son site d’action?
on mesure la fraction de la dose administrée sous forme intacte qui atteint la circulation systémique
Lors de l’arrivée du rx à la lumière intestinale, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?
Dégradation par sucs gastriques, acidité, flore bactérienne
Lors de l’arrivée du rx dans les entérocytes, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?
Élimination présystémique intestinale
- métabolisation des rx par CYP3A4
- glycoprotéine p (pgp) redirige les rx dans l’intestin pour l’évacuation dans les selles
Lors de l’arrivée du rx au foie, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?
- foie métabolise les produits actifs en produits inactifs pour être ensuite évacués
Qu’est-ce que la biodisponibilité?
Comment est-elle estimée?
- fraction de la dose administrée de rx qui atteint la circulation sysétmique sous forme inchangée et la vitesse que ca se produit
- estimée en mesurant la concentration plasmatique du rx à différents temps
Comment mesure-t-on la biodisponibilité absolue?
Nomme l’équation.
comparaison de l’aire sous la courbe du PA administré par VOIE IV et celle par une autre voie pour une même dose
Ex.
FPO = (ASCPO/ASCIV) X 100
Qu’est-ce que la biodisponibilité relative?
Nomme l’équation.
compare 2 formes pharmaceutiques différentes d’un même PA à une même dose et par une même voie
FRELATIV = (ASCB/ASCA)X100
