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Pharmacologie > Absorption > Flashcards

Absorption Flashcards

1
Q

Nomme les trois phases qu’un médicament franchit entre son administration et la production de ses effets.

A

1) phase
biopharmaceutique
2) phase pharmacocinétique
3) phase pharmacodynamique

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Q

Explique les étapes de la phase biopharmaceutique d’un médicament.

A
  • désintégration
  • DÉSAGRÉGATION
  • libération du PA
  • dissolution

Médicament devient disponible pour l’organisme

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3
Q

Pourquoi le choix de la voie d’administration est importante?

A

influence vitesse d’absorption des médicaments, doit être choisie en fonction de l’objectif thérapeutique, forme galénique et carac physicochimiques du médicamen

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4
Q

Qu’est-ce qui influence le rythme rapide ou lente à l’absorption?

A

vitesse de désintégration et de dissolution du Rx de la phase biopharmaceutique

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5
Q

Qu’est-ce que l’absorption?

Dans quelle phase se situe-t-on?

A
  • phase pharmacocinétique
  • passage d’un médicament de son SITE D’ADMINISTATION à la CIRCULATION SANGUINE
  • nécessite mécanisme de transport
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6
Q

Un médicament est absorbable dans sa forme ionisée ou non-ionisée? Pourquoi?

A

non-ionisé

parce qu’une molécule neutre traverse plus facilement la membrane cellulaire qu’une molécule chargée

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7
Q

Quelle est la forme de la majorité des médicaments en solution?

A

ionisée ou non-ionisée

donc, majorité des médicaments sont des acides ou bases faibles

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8
Q

Explique comment le pH influence la proportion des formes ionisée et non-ionisée des acides et bases faibles.

A

Dans un milieu acide (estomac)

Acides faibles

HA -> H+ A-

  • rx favorisée vers la gauche pour être absorbable
  • HA: acide faible

Bases faibles
B + H+ -> BH+
- RX FAVORISÉE VERS LA GAUCHE

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9
Q

Dans un milieu acide, c’est l’acide ou la base faible qui est plus absorbable?

A

acide faible

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10
Q

Qu’est-ce que des voies entérales?

A
  • voies sans effraction

- comprennent voies associées au tube digestif

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11
Q

Qu’est-ce que des voies parentérales?

A
  • n’impliquent pas le tractus gastro-intestinal

- avec effraction (IV, sous-cutanée, intramusculaire)

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12
Q

Quelles sont les deux barrières qu’il faut franchir d’un médicament pris per os?

A

1) épithélium de la muqueuse gastro-intestinal

2) endothélium des capillaires

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13
Q

.

A

.

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14
Q

Pourquoi l’absorption d’un médicament par la cavité buccale est possible?

A
  • épithélium mince, grande vascularisation et pH neutre (LÉGÈREMENT ACIDE)
  • ABSORPTION FAIBLE OU NULLE
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15
Q

Pourquoi il y a l’absorption d’un médicament dans l’estomac?

Si on augmente le pH gastrique, qu’est-ce que cela fait?

A
  • grande surface d’absorption et importante vascularisation
  • acides faibles NON-IONISÉ absorbées en milieu acide
  • facilite absorption bases faibles
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16
Q

.

A

.

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17
Q

Nomme les désavantages de la voie intranasale.

A
  • difficile limiter passage dans la circulation d’un Rx pour action locale
  • irritation des muqueuses nasales fréquentes
  • infection, sinusite chronique, rhinorhée, ulcération, perforation cloison des fosses nasales
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18
Q

Nomme les désavantages de la voie d’administration par voie pulmonaire.

A
  • solubilité, dimension des particules, stérilité
  • bonne technique d’inhalation
  • rx locales ou allergiques possibles
  • molécules actives à visée locale risquent d’atteindre circulation systémique
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19
Q

Explique comment le petit intestin absorbe de médicaments.

A

1) très grande surface épithéliale
2) transit lent du chyme alimentaire
3) PH PRÈS DE LA NEUTRALITÉ, donc absorption des BASES FAIBLES

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20
Q

Est-ce que le côlon est un site d’absorption de médicament significatif?

A
  • absorption seulement possible pour certains médicaments

- pH entre 6-7.5

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21
Q

Nomme les barrières à franchir d’un médicament par administration sublinguale.

A
  • épithélium de la muqueuse buccale

- endothélium des capillaires

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22
Q

Explique comment un médicament par administration sublinguale peut être absorbée.

A
  • muqueuse sublinguale très fine + très vascularisée
  • absorption très rapide, mode d’action rapide
  • utilisation limitée: délivre petites qtés à la fois, R doit se dissoudre rapidement et agir à faible dose
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23
Q

Quel est le principal avantage de l’administration sublinguale?

A
  • évite premier passage entérique et hépatique

- on pase directement dans la circulation générale, distribué dans l’ensemble de l’organisme avant de passer au foie

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24
Q

Quels sont les désavantages de l’administration sublinguales?

A
  • inconfortable

volume, saveur, vitesse de désintégration et dissolution. demande une bonne coopération du patient

25
Q

Nomme les barrières à franchir du médicament par administration intra-rectale.

A
  • épithélium de la muqueuse

- endothélium des capillaires des muqueuses

26
Q

Quels sont les avantages de l’administration intra-rectale?

A
  • portion terminale du rectum, éviter premier passage hépatique
  • évite destruction gastrique
  • évite effets du premier passage entérique
27
Q

Quelles sont les contraintes de l’administration intra-rectale?

A
  • absorption incomplète, variable, peu prévisible
  • muqueuse fragile + irritable
  • volume
  • temps de rétention
28
Q

Dans quelles situation il est utile d’administrer un médicament par voie intra-rectale?

A
  • patient inconscient
  • patient ne peut pas prendre médicament par la bouche
  • médicament à saveur désagréable
  • méd sensible aux enz gastriques
29
Q

Explique le phénomène du premier passage hépatique. (aka premier passage entérique-hépatique)

A
  • molécules absorbées au niveau du tube digesitf
  • passage hépatique avant d’être distribuée dans l’organisme
  • au foie, mmolécules sont métabolisées par enz hépatiques, dim disponibilité pour agir à leur site d’action
30
Q

Pourquoi la voie pulmonaire est une voie d’absorption très efficace?

A
  • barrière extrêmement mince entre les alvéoles et les capillaires
  • très grande vascularisation
  • action locale ouu systémique
31
Q

Quels sont les deux types de médicaments qui peuvent être administrée par voie pulmonaire?

A
  • PRODUITS VOLATILS

- fines particules inhalées sous forme d’aérosol (ex. broncho-dilatateurs)

32
Q

Explique ce qu’est l’administration d’un médicament par voie cutanée et le mécanisme d’action.

A
  • administration d’un médicament sur la peau

- action locale, superficielle

33
Q

Explique ce qu’est l’administration d’un médicament par voie percutanée et le mécanisme d’action.

A
  • administration d’un médicament sur la peau
  • méd doit traverser la peau pour diffusion générale
  • qté élevée de Rx requise, liposolubilité
34
Q

Un médicament administré par voie percutanée doit franchir quelles barrières?

A

1) couche cornée
2) ÉPITHÉLIUM des capillaires du derme
3) endothélium des capillaires du derme

35
Q

Explique les caractéristiques de la voie intranasale.

L’administration de médicament par voie intranasale peut traiter quelles pathologies?

A
  • alternative pour Rx à visée systémique
  • absorption au niveau des muqueuses nasales pour action locale ou systémique
  • traitement local des rhinites ou polypose nasale
36
Q

Quelles sont les avantages de la voie intranasale?

A
  • évite premier passage hépatique
  • action locale du médicament dans les cas de maladies pulmonaires
  • absorption rapide
37
Q

Dans quelles circonstances les injections sont utilisées comme administration de médicament?

A

Dans les situations d’urgence

  • réponse rapide requise
  • substance pas absorbée efficacement par d’autres voies
  • patient incapable d’avaler
38
Q

Dans quelles circonstances on administre des médicaments par voie intra-artérielle?

A
  • administration de VASODILATATEURS en URGENCE CARDIOVASCULAIRE
  • produits de contraste pour VISUALISATION VAISSEAUX CÉRÉBRAUX
  • chimiothérapie des cancers
39
Q

Quelles sont les avantages d’administrer des médicaments par voie intraveineuse?

A
  • voie d’urgence: voie la plus directe et début d’action rapide
  • PAS de phase d’ABSORPTION: DISTRIBUTION INSTANTANNÉE
  • BIODISPONIBILITÉ du PA est maximale (100%)
  • évite acidité gastrique + enz gastro-intestinaux
40
Q

Quelle barrière faut-il franchir lors de l’administration de la voie sous-cutanée?

A

endothélium des capillaires

41
Q

Lorsqu’on administre un médicament par voie sous-cutanée, on injecte dans quelle partie du derme?

A

injection dans l’hypoderme

42
Q

Quelle est la barrière à franchir lors de l’administration d’un médicament par voie intramusculaire?

A

endothélium des capillaires

43
Q

Lors de l’administration d’un médicament par voie intramusculaire, où est-ce qu’on injecte le Rx?

A

directement dans le muscle

44
Q

Quels sont les contraites de la voie intramusculaire?

Est-ce qu’il est suggéré de faire de l’exercice après avoir fait reçu un rx par voie intramusculaire?

A
  • volume, douleur, stérilité
  • non
  • ABSORPTION AUGMENTE par l’exercice pcq on augmente la ciruclation sanguine
  • risque de trop absorber, effets secondaires
45
Q

Lors de l’injection d’un médicament par voie intrarachidienne, où est-ce que l’on injecte?

A
  • injection dans LCR au niveau lombaire
46
Q

Dans quelles circonstances on administre un rx par voie intrarachidienne?

A
  • anesthésies du bassin + membres inférieurs

- tx des douleurs chroniques, spasticité, cancers

47
Q

Lors de l’administration d’un medicament par voie épidurale, où est-ce que l’on injecte?

A
  • injection dans l’espace péridurale

- souvent utilisée des anesthésiques lors de l’accouchement

48
Q

Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-articulaire, où est-ce que l’on injecte?

Par cette voie d’administration, qu’est-ce que l’on administre habituellement?

A

injection au niveau d’une articulation

  • anti-inflammatoires, corticostéroïdes, analgésiques
49
Q

Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-cardiaque, où est-ce que l’on injecte?

Dans quelle circonstance utilise-t-on cette voie?

A

injection dans le muscle cardiaque

injection adrénaline en cas d’urgence

50
Q

Dans quelles circonstances utilise-t-on la voie intra-péritonéale?

Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-péritonéale, où est-ce que l’on injecte?

A

utilisée pour la DIALYSE PÉRITOINÉALE

injection entre la paroi abdominale et la séreuse

51
Q

Lors de l’administration d’un medicament par voie intra-pleurale, où est-ce que l’on injecte?

A

dans l’espace pleural droit ou gauche

52
Q

À quelle étape de l’administration à l’effet du rx, peut-on mesurer la quantité de médicament qui va arriver à son site d’action?

A

on mesure la fraction de la dose administrée sous forme intacte qui atteint la circulation systémique

53
Q

Lors de l’arrivée du rx à la lumière intestinale, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?

A

Dégradation par sucs gastriques, acidité, flore bactérienne

54
Q

Lors de l’arrivée du rx dans les entérocytes, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?

A

Élimination présystémique intestinale

  • métabolisation des rx par CYP3A4
  • glycoprotéine p (pgp) redirige les rx dans l’intestin pour l’évacuation dans les selles
55
Q

Lors de l’arrivée du rx au foie, quels sont les agents qui sont responsables d’une partie de la perte de PA?

A
  • foie métabolise les produits actifs en produits inactifs pour être ensuite évacués
56
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité?

Comment est-elle estimée?

A
  • fraction de la dose administrée de rx qui atteint la circulation sysétmique sous forme inchangée et la vitesse que ca se produit
  • estimée en mesurant la concentration plasmatique du rx à différents temps
57
Q

Comment mesure-t-on la biodisponibilité absolue?

Nomme l’équation.

A

comparaison de l’aire sous la courbe du PA administré par VOIE IV et celle par une autre voie pour une même dose

Ex.
FPO = (ASCPO/ASCIV) X 100

58
Q

Qu’est-ce que la biodisponibilité relative?

Nomme l’équation.

A

compare 2 formes pharmaceutiques différentes d’un même PA à une même dose et par une même voie

FRELATIV = (ASCB/ASCA)X100

Pharmacologie (11 decks)

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