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Pharmacologie > Distribution, élimination, biotransformation > Flashcards

Distribution, élimination, biotransformation Flashcards

1
Q

Explique le concept de la distribution.

A

passage du Rx à partir du sang vers ses sites d’action

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Q

Nomme les déterminants de a distrubution.

A
  • liposolubilité
  • dimension
  • degré d’ionisation
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3
Q

Explique pourquoi la liposilubilité, la dimension et le degré d’ionisation sont les déterminants de la distribution dans les capillaires continus.

A

Liposolubilité

  • les capillaires sont perméables aux substances liposolubles

Dimension + degré d’ionisation
- les capillaires sont perméables aux solutés hydrosolubles de petite taille

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4
Q

Explique pourquoi la liposilubilité, la dimension et le degré d’ionisation sont les déterminants de la distribution dans les capillaires fenestrés.

A

capillaires fenestrés sont bcp plus perméables aux liquides + solutés

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5
Q

Explique le principe de base de la liaison des Rx aux protéines plasmatiques.

Effet sur la vitesse de distribution?
Effet sur la qté de Rx qui atteint les sites d’action?

A
  • liaison des Rx aux protéines plasmatiques contribue à la DIM vitesse de distribution et la DIM qté de Rx aux sites d’actions
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6
Q

Explique le concept de réservoir de Rx lors de la liaison Rx-protéine plasmatique.

Effet sur la durée d’action?

A
  • à mesure que la fraction libre quitte la circulation, complexe Rx-protéine se dissocie et libère le Rx, disponible pour la diffusion
  • complexe Rx-protéine fait effet de réservoir de Rx : PROLONGE DURÉE D’ACTION du Rx par libération continue
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7
Q

Quelles protéines plasmatiques se lient aux acides faibles?

A

albumine

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8
Q

Quelles protéines plasmatiques se lient aux bases faibles?

A

alpha-1-glycoprotéine acide, lipoprotéines

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9
Q

Où est-ce que l’on peut quantifier le volume de distribution réelle d’un Rx?

A

secteur plasmatique

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10
Q

Si la distribution d’un Rx est grand, qu’en est-il de sa concentration au site d’action?

A

petite

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11
Q

Quel est le calcul du volume de distribution?

A

Vd = dose administrée/Co

Vd: volume apparent de distribution
Co: concentration plasmatique totale initiale du Rx à l’équilibre (après distribution mais avant élimination)

*Vd est déterminé à partir des concentrations plasmatiques, peut excéder volume corporel total à cause de la distribution tissulaire + liaison aux composantes tissulaires

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12
Q

La digoxine (glycoside cardiotonique de la classe des digitaliques):

  • 250 µg de digoxine est administrée à un adulte de 70 kg.
  • Concentration plasmatique = 0.80 ng/ml ou 0.80 µg/l

Calcule le Vd.
Interprète ce résultat.

A

312.5 litres

volume excessif: forte accumulation de la digoxine dans un ou ppl compartiments anatomiques

Donc, liaison Rx aux PROTÉINES TISSULAIRES impact important sur son Vd

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13
Q

Explique la liaison des Rx aux constituants tissulaires.

A
  • Rx s’accumulent dans un ou ppl tissus en raison des constituants tissulaires
  • tissus deviennent réservoirs de Rx
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14
Q

Avec la liaison des Rx aux constituants tissulaires, quelles sont les conséquence sur la fraction libre du Rx qui atteint son site d’action et le volume de districution du Rx?

A
  • dim fraction libre du Rx qui atteint site d’action

- VD RX SURESTIMÉ

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15
Q

Comment sont affectées la durée d’action et l’intensité de l’effet pharmacologique lorsque les Rx se lient aux constituants tissulaires?

A
  • durée d’action du Rx prolongé

- dim intensité pharmacologique (pcq cette liaison Rx-tissu fait en sorte que le Rx ne se rend pas à son site d’action)

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16
Q

Qu’est-ce que la biotransformation?

Quel est son objectif?

A
  • processus irréversibles, structure chimique d’un Rx subit des transformations chimiques via des rx catalysées par des enzymes
  • faciliter élimination en transformant molécules LIPOPHILES introduites dans l’organisme en métabolites HYDROSOLUBLES
17
Q

Quel est le principal site de biotransformation?

A

foie

18
Q

Nomme les réactions incluses dans les réactions de phase l (non-synthétique) de la biotransformation.

A
  • rx d’oxydation, réduction, hydrolyse

- Rx est biotransformée en phase l

19
Q

Nomme les réactions incluses dans les réactions de phase ll (synthétique) de la biotransformation.

A

rx de conjugaison ou de synthèse

  • métabolite est conjugué en phase ll
20
Q

Explique les carac des réactions d’oxydation de la phase l.

A
  • plus imp rx de métabolisme des Rx

- surtout dans le foie

21
Q

Explique les carac des réactions d’hydrolyse de la phase l.

A
  • hydrolysent composés ayant des liens esters ou amide
22
Q

Explique ce qu’est la réaction de conjugaison dans la phase ll.

Elle est catalysée par quelle enzyme?

A
  • rx de conjugaison entre molécule médicamenteuse + groupement hydrophile
  • catalysée par TRANSFÉRASES
  • Rx doit posséder centre de conjugaison
23
Q

Les réactions de biotransformation sont catalysées par quels types d’enzymes?
Est-ce que ces réactions sont réversibles ou irréversibles?

Est-ce que ces réactions sont saturables?

A
  • réactions catalysées par des enzymes plus ou moins spécifiques
  • réactions réversibles (transformation chimique est irréversible)
  • oui
24
Q

Explique l’inhibition compétitive d’un Rx et son substrat.

A
  • Rx se lie au même site que le substrat et inhibe l’enzyme
25
Q

Explique l’inhibition non-compétitive d’un Rx et son substrat.

A
  • rx se lie à un site distinct du substrat et inhibe l’enzyme
26
Q

Qu’est-ce que le cytochrome P-450?

A
  • groupe d’isoenzymes localisées dans les microsomes hépatiques
  • impliqués dans les réactions d’OXYDATION pour ppl rx
  • inductible
27
Q

Explique le polymorphisme génétique des iso-enzymes du cytochrome p-450.

A

variabilité dans la réponse aux Rx entre individus

28
Q

Les isoenzymes du cytochrome p-450 agissent seulement sur quelles types de molécules?

A
  • molécules LIPOSOLUBLES
29
Q

Si les isoenzymes du cytochrome p-450 sont inhibés, qu’en est-il de la biotransformation?

A

dim activité enz, dim biotransformation

30
Q

Si les isoenzymes du cytochrome p-450 sont induits, qu’en est-il de la biotransformation?

A

aug activité enz, aug biotransformation

31
Q

Nomme les trois processus importants de l’excrétion rénale.

A

1) filtration glomérulaire (capillaire glomérulaire -> tubule)
2) sécrétion tubulaire (capillaire péritubulaire -> urine tubulaire)
3) réabsorption tubulaire (urine tubulaire -> capillaire péritubulaire)

32
Q

QU’est-ce qui détermine la vitesse de filtration de l’excrétion rénale des médicaments?

A

vitesse de filtration

33
Q

Explique l’étape de filtration glomérulaire de l’excrétion rénale des médicaments.

A
  • 1e étape de formation d’urine + d’excrétion des Rx dans l’urine
  • processus physique: passage forcé de liquide à travers la membrane de filtration
  • rx peut être réabsorbé dans le sang ou excrété dans l’urine
34
Q

Explique l’étape de sécrétion tubulaire de l’excrétion rénale des médicaments.

A
  • permet aux rx qui a échappé à la filtration glomérulaire d’être excrétés
  • transport actif
  • ## reconnaissent acides et bases organiques
35
Q

Explique l’étape de réabsorption tubulaire de l’excrétion rénale des médicaments.

A
  • permet aux rx filtrés de retourner dans la circulation: prolonge durée d’action
  • ACIDIFICATION DE L’URINE déplace l’ÉQUILIBRE vers la FORME NON IONISÉE, FAVORISE RÉABSORPTION
36
Q

Qu’est-ce qui inhibe l’activité du cytochrome 450?

A
  • subs naturelles

- médicaments

Pharmacologie (11 decks)

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