Metabolismo de fármacos Flashcards
Em um exemplo de um fármaco ácido, sobre sua absorção, ele é melhor absorvido em meio:
- Ácido
- Básico
Acido - Sao melhores absorvidos, pois apolarizam e passam pelas membranas por difusão simples
Básico - Sao menos absorvidos pois ionizam e, com isso, são necessárias proteínas para transportar
O mesmo ocorre para básicos, mas no caso eles são melhor absorvidos em meio básico etc
Qual a definição de biotransformação?
O conceito de biotransformação é converter quimicamente o fármaco em inativo, ou seja, torná-lo hidrossolúvel
O que são os pró-fármacos?
Os pró fármacos são medicamentos que são de fácil absorção, administrados na sua forma inativa por qualquer via, e quando ela passa pelo metabolismo hepático e interage com as proteínas hepáticas e se torna ativa.
existem também medicamentos que nao são pro fármacos, mas são menos ativos, e quando passam pelo metabolismo se tonam mais ativos
Pro fármacos funcionam da mesma forma em pessoas hepatopatas? Por que?
Pior, pois como o fármaco depende de enzimas hepáticas pra ser ativo, ele simplesmente nao conseguira fazer seu efeito pois ficará inativo
Quais as duas fases da Biotransformação?
Fase 1: Oxidorredução + Hidrólise
na fase 1, o fármaco passa de lipossolúvel pra hidrossolúvel.
Nisso, a substância tem 4 possibilidades, ela pode ficar: inativa, mais ativa, mais tóxica ou mais carcinogênica.
Fase 2: Conjugação
nessa fase, além de hidrossolúvel, a droga fica conjugada (grudada) com outras moléculas que fisiologicamente são excretadas, como ureia, creatinina, acetato, glutationa e acido úrico entre outros
Por que a molécula final do metabólito do fármaco é sempre mais pesada que a inicial?
Pois ela está hidrossulubilizada (com varias mol. de agua) e com outros metabólitos fisiologicos que ela está carreando para garantir que nao haja reabsorção e ela seja eliminada de uma vez
E o pró farmaco? Tem alguma fase a mais de metabolização?
Sim, o pró farmaco passa duas vezes pela fase 1, a primeira é para ativar e a segunda cursa o caminho normal da metabolização
Qual o nome da enzima que realiza as reações da fase 1 da metabolização?
A enzima hepatica é a Citocromo P450 (CYP)
Essa enzima sao as mais importantes para o metabolismo de fármacos
Por que cada pessoa metaboliza os fármacos de um jeito diferente?
Pois existem mais de 57 formas de CYP que são determinadas pela genética da pessoa.
Alem disso, cada família de CYP é especifica para metabolizar uma substancia diferente, e cada pessoa pode ter uma concentração especifica de CYP determinada, ou seja, pode metabolizar melhor álcool que Tylenol por ex
A reação da fase 2 é dependente da fase 1?
Sim, a fase 2 nao acontece sem a fase 1
O que são inibidores e indutores?
Inibidores: são substancias que inibem a metabolização / ação da CYP
Indutores: Aumentam a metabolização / atividade das enzimas CYP
Indique os efeitos que os indutores aumentam
- Velocidade da biotransformação hepática
- Velocidade da produção de metabólitos
- Depuração plasmatica da droga
Indique os efeitos que os inibidores aumentam
- Meia vida sérica da droga
- Concentrações séricas
- Efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos
