Farmacodinâmica Flashcards
O que é a farmacodinâmica?
Farmacodinâmica é a forma com que o fármaco administrado age quimicamente sobre o organismo e promove sua ação terapêutica
Nesse momento, o fármaco já está livre e nao mais aderido à circulação e/ou proteínas plasmáticas
Para o fármaco agir, ele precisa encontrar a sua “fechadura”. Como chamamos esse tipo de alvo?
Alvo terapêutico
É onde normalmente quem age são as substâncias endógenas (ex: hormônios)
Quais são os 3 possíveis tipos de alvos terapêuticos?
Os alvos terapêuticos podem ser:
- Proteinas transportadoras
- Enzimas
(fármaco é a enzima ou bloqueia a enzima) - Receptores de membrana
Quais sao os 4 tipos de Receptores de Membrana
- Canais Iônicos
(Ca+, Cl-, Mg2+, K+) - Proteína G
(mensageiro secundario que provoca cascata bioquímica) - Enzimáticos
(receptor que tem uma porção enzimática) - Nucleares
(alteram o código genético)
Quanto à mecanismo de ação, qual a diferença entre Múltiplos efeitos e Múltiplos mecanismos de ação
Múltiplos efeitos: realiza a mesma ação em vários locais
Múltiplos mecanismos de ação: produz várias ações por encaixar em vários receptores diferentes
Qual a definição de um receptor?
Qualquer proteina altamente especializada que recebe o ligante (substância endógena ou fármaco)
Qual a diferença entre:
- Sítio ortostérico
- Sítio alostérico
Sítio ortostérico: sítio de ligação do ligante endógeno no receptor
Sítio alostérico: sítio de ligação presente no receptor que não é o da substância endógena
O conceito de Agonista e Antagonista só existe quando se trata de receptores.
Qual a diferença entre drogas:
- Agonistas
- Agonistas Parciais
- Antagonista
- Antagonista Competitivo
- Antagonista não Competitivo
- Agonistas: Fármaco atua em receptores e produz uma resposta celular que ativa esse receptor de forma muito semelhante à substância endógena
- Agonistas Parciais: Fármaco não produz efeito máximo mesmo quando 100% dos receptores estão ocupados. normalmente ele serve para colaborar com outra medicação
- Antagonista: inibem/bloqueiam respostas causadas pelos agonistas ou pelas substâncias endógenas. Ele se liga ao sítio de ligação do Agonista impedindo sua ação
- Antagonista Competitivo: A principal diferença entre os dois antagonistas é que, se houver aumento da concentração do agonista, o antagonista se desloca do receptor, uma vez que a competição está relacionada à quantidade relativa de cada substância presente.
pensar que o competitivo está lá pra “ganhar”, se vier muita gente do outro time, ele perde fica triste e vai embora
- Antagonista não competitivo: Liga-se a outro local, nao no sítio ortostérico (pode se ligar no alostérico). Ele induz uma mudança conformacional no receptor impedindo a ligação do agonista. Nessa ocasião, pode ter a dose que for de agonista, que não adianta
Cite as diferenças estruturais entre os Receptores:
- Canais ionicos
- Acomplados a proteína G
- Enzimáticos
- Nucleares
- Proteína na membrana que deixa um espaço no meio para abertura (poro/canal)
ex de gigantes: Ach, Glutamato, GABA - Proteínas grandes que não apresentam passagem central, mas sim estão ligadas a outra proteína intracelular para que a mensagem seja levada para a célula. Esse receptor tem um braço extracelular (para o ligante) e um intracelular (para se ligar a proteína G). Isso permite ampliação e modulação do sinal.
- Receptor com sítio interno e externo com atividade enzimática (proteína quinase)
ex de ligantes: insulina - Receptor presente na membrana nuclear em contato com os genes do DNA
Quando o alvo do fármaco é uma enzima, ele normalmente tem apenas uma forma de agir. Qual forma seria essa e dê um exemplo
Normalmente, o fármaco vai inibir a enzima para que ela não faça sua função, muitas vezes conversora. Exemplo seria Captopril, um fármaco que iniba ECA, nao permitindo formação da Ang II
Quando o alvo são proteínas transportadoras, normalmente isso ocorre no rim. Com essa informação, cite um tipo de medicamento que pode agir nesse alvo
Diuréticos, inibindo o transporte de reabsorção de Na+ por exemplo, o que também inibe reabsorção de agua e aumenta diurese.
Qual a diferença entre afinidade e especificidade?
Afinidade: capacidade da droga se ligar a um receptor
Especificidade: capacidade da droga se ligar somente àquele receptor
podem haver drogas com muita afinidade e pouca especificidade
O que é potência medicamentosa?
Refere-se à quantidade de medicamento necessário para produzir o efeito esperado.
Se o medicamento A produz efeito com 10mg e o B o mesmo efeito com 5mg, o B é mais potente
O que é eficacia?
É a resposta terapêutica máxima potencial que o medicamento pode produzir
O que é tolerância?
Quando o corpo se adapta à contínua presença da droga e ela nao faz mais efeito. O metabolismo da droga acelera e há diminuição do numero de receptores e/ou afinidade da droga por eles
Isso também pode ocorrer se o paciente tiver muitas CYPs específicas para aquele medicamento
