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Médicaments du SYSTÈME DIGESTIF I Flashcards

Identification des caractéristiques et des propriétés des médicaments  Regrouper les Rx selon leur classe pharmacologique  Expliquer les mécanismes d’action  Énumérer les principales caractéristiques cinétiques  Énoncer les principaux E 2 ’  Énoncer les principales interactions

1
Q

Pourquoi

A

Pour soulager…
 L’hyperacidité gastrique
 Les brûlures d’estomac
 Le reflux gastro- oesophagien (RGO)

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2
Q

Antiacides

mécanisme

A

Soulagement symptômatique de l’hyperacidité gastrique
Bases peu solubles pour neutraliser l’acidité gastrique
(Dans chyme hormone HCl, très acide)

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3
Q

Antiacides

Effets pharmacologiques

A

Modifie pH gastrique et le pH duodénal
(pH 1,2->~ pH 3,0-7,0) (~ pH 4,0->~ pH 6,0)
 Courte durée d’action
-prise à jeun ou après le repas
(selon vidange gast)
 Modifie activité protéolytique (pepsine)
-activité optimale de pepsine à ~ pH 2 (inh à pH 4-6)
 Modifie motilité Attn à l’aluminium …
 Augmente le tonus du sphincter oesoph. inf

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4
Q

Antiacides

Capacité de neutralisation acide

A 
Équivalence entre les produits ...
Facteurs influençant l’efficacité
 Effet lié à la dose
 Forme galénique
-Suspension orale v/s comprimés 
-Bien MASTIQUER les comprimés
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5
Q

Antiacides

Deux classes

A 
AA anioniques (CaCO3, NaHCO3) 
Capacité de neutralisation ++ 
Effet rapide et irréversible
Effet rebond
AA cationiques (sels Al, Mg) 
Effet tampon variable
 Magaldrate
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6
Q

Antiacides

Cinétique:

A

Peu étudiée !

AA sont peu absorbés

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7
Q

Antiacides

Effets secondaires

A 
Effets locaux
-Al constipe; Mg diarrhée
Effets systémiques
-AA anioniques
(alcalose métabolique
milk alcali syndrome (avec lait, Ca++))
exceptionnellement Al
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8
Q

Antiacides

Interactions

A

Plusieurs….. Au niveau de l ’absorption - chélation Espacer la prise 2h avant ou après minimum

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9
Q

Antiacides

Poso

A

10 mL/dose après les repas et HS (prép. concentrée) Durée: ~ 2 à 3h …. Faut répéter souvent
Attn: Effet rebond (Tums, petite vache)
Contenu en sodium à surveiller Insuff rénaux, Hypertendus, Ins card Et même l’Aspirine… (Alka-Seltzer)

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10
Q

Antiacide

L ’exception …

A 
Acide Alginique (GavisconMC)
n ’est pas un AA
mode d ’action particulier: Mousse 
non absorbé
éliminé par voie fécale
parfois associée à des produits AA
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11
Q

Agents affectant la

PRODUCTION d’acide gastrique

A

1- Antihistaminiques (Anti-H2)

2- Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

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12
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

A 
MVL
• Cimétidine(TagametMC) 
• Ranitidine (ZantacMC)
• Famotidine (PepcidMC) 
• Nizatidine (AxidMC)
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13
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

MA:

A

Blocage compétitif et réversible récepteurs H2 sur cellules pariétales (lié à la dose)
qui active la pompe la protons

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14
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Effets pharmacologiques:

A

Réduit la sécrétion HCl basale (diurne et nocturne) Réduit la sécrétion HCl stimulée (aliments, caféine, …) Réduit le volume de sécrétion gastrique
Réduit la quantité de pepsine sécrétée
(Pas d ’effets sur vidange, tonus sphincters

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15
Q

Schéma anti-histmainique

A

Sliode 17

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16
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Cinétique:

A

 absorption rapide
 métabolisme(Cimé:inconvénientduP450;Rani:moins)
 élimination rénale (T1/2 : 2-3h)

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17
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Effets secondaires:

A

Cimétidine (le 1er arrivé de cette classe):
 SNC (confusion)
 Effets antiandrogènes (gynécomastie, impuissance)
 rarement utilisé maintenant
Autres antiH2:
Bientolérés (Rani…effetsSNC??)

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18
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Efficacité:

A

tous plus ou moins égaux

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19
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Interactions

A

Cimé: bcp…
Rani: espacer prise lorsque AA ou sucralfate …
Si un Rx a besoin d’un milieu acide pour être absorbé … en théorie

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20
Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Posologie

A

RANITIDINE
MVL: 75 mg-150 mg 30-60 min avant repas (2 fs/j)
Rx: 150 mg BID – 300 mg HS
FAMOTIDINE
MVL: 10 mg-20 mg 10-15 min avant repas (2 fs/j) Rx: 20 mg BID – 40 mg HS

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21
Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

qui

A 
 Oméprazole (LosecMC , OlexMC) 
Pantoprazole (PantolocMC)
 Lansoprazole (PrevacidMC)encapsule
2e gen
 Rabéprazole (ParietMC) 
Esoméprazole (NexiumMC)
Dexlansoprazole (DexilantMC)
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22
Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

MA

A

Inhibition irréversible de la pompe H+-K+
ATPase sur la cellule pariétale
(étape finale production HCl)

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23
Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

Effets pharmacologiques

A

Bloque sécrétion basale et celle stimulée
Effet lié à la dose
N’affecte pas la motilité

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24
Q

IPP

 Cinétique:

A 
Absorption rapide
 Molécules fragiles p/r acidité... 
 Site: Duodénum
Métabolisme: peut expliquer le choix d’un plutôt que l’autre (CYP P450) - interactions
T1/2 : 30-90 min
Durée action: ~ 24 h ... 
... Effet persiste 4-5 j
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25
IPP |  Efficacité
comparable ....  Pariet (rabé) : effet possiblement moindre  Nexium (eso): supérieur ?  Dexilant (dexlanso): nouvelle technologie Dose standard d’un IPP (DIE) est plus efficace que Anti-H2
26
Dexlansoprazole (DexilantMC)
 Technologie de double libération retardée  Capsule contenant 2 types de granules gastrorésistants  Dissolution à différents pH  Prise indépendante des repas  Augm de la SSC et de Cmax, mais aucune différence dans le pH intragastrique
27
IPP | Posologie
1 co le matin avant le déjeuner (30 min) (Si BID: AC déjeuner et souper) prise à jeun... *exception Dexilant Activation des pompes est essentielle
28
IPP | Dégradation
DÉGRADÉ par milieu acide  Co gastrorésistants  IPP à dissolution rapide: Prevacid FasTabMC Pour tube N/G Pour dysphagie Attn à la manipulation: co sensible à l’humidité ! D’autres options: • Nexium: Granules gastrorésistants compressés • Prevacid, Dexilant: Ouvrir les capsules • Losec, Pantoloc: Solution magistrale
29
IPP | Effets secondaires
bien toléré Diarrhée, Céphalées, Nausées, Douleur abdominale Constipation déficit nutritionnel ? Vitamines et Minéraux  déficience en B12.... On peut gérer facilement !  Fer, Calcium, Magnésium  Dosage annuel; surveiller si Rx concomitants pouvant causer déficience (ex : metformine)
30
IPP | À LONG TERME
``` .... Cancer ? .... Infections - C.difficile?? - pneumonies .... Fractures? .... Démence ? .... Insuffisance rénale chronique ? ```
31
IPP: risques à long terme ? | • Colite microscopique, C. collagénique
– Diarrhée chronique non infectieuse (sans présence de sang) – Étiologie indéterminée, allure auto-immune – Tx: retrait des Rx possiblement en cause • IPP, AINS, ISRS (les plus documentés) • Possibilité de changer l’IPP sans reprise des Sx – Tx: antidiarrhéiques, CCS (budésonide),...
32
IPP: risques à long terme ? | • Risque d’infections à Clostridium difficile
– Hypothèse: pH gastrique moins acide (pH> 3) réduit les capacités “stérilisatrices” de l’acide gastrique... – Croissance bactérienne n’est pas freinée ... Pathogènes GI – Personnes + à risque: personnes frêles, âgées (↑2 à 3 fs) – Personnes ayant reçu un antibiotique récemment
33
IPP: risques à long terme ? | • Risque de pneumonies
 Méta-analyse (5 études observationnelles) [2011] • Augm du risque de 34% avec IPP vs non-IPP • Augm si dose plus élevée • PAC (et non les pneumonies nosocomiales) Méta-analyse (26 études) [2015] • Augm du risque de 49% (IC95%: 1,16 – 1,92) • Risque double le 1er mois (IC95%: 1,39 – 3,16) • Et augm du risque d’hospitalisation ... D’autres données contradictoires DONC à surveiller et demeurer prudents
34
IPP: risques à long terme ? | • Fractures ostéoporotiques
– Hypothèse: triple effet lié à suppression acide de déf en B12, ↓ absorption du Ca et hypergastrinémie – Étude cas-témoins: association faible entre l’usage de IPP et l’augm du risque de fractures – Usage d’IPP ad 5 ans, même à haute dose n’est pas associé à l’ostéoporose. ... atteinte marginale à la DMO hanche selon une étude – Pls facteurs confondants, hétérogénéité des études lors des études poolées – Méta-analyse publiée en 2015 : (n=244109 cas de fractures) • Fx tout site RR: 1.33 (IC 95% 1.15-1.54) • Fx vertébrales RR: 1.58 (IC 95% 1.38-1.82 )
35
IPP: risques à long terme ? | • Démence
– 3 publications depuis 2015 – tous population allemande – Pour l’une, effet protecteur des IPP – Pour les autres, données vont dans l’autre sens – Étude la plus récente (Fév 2016) • Étude pharmacoépidémiologique - BD assurances allemande (n= 73 679 sujets) • Augm. risque démence HR 1,44 (IC95% 1,36-1,52, p< 0,001) • Pls facteurs confondants... – Hypothèses: • Passage BHE (amyloïdes, protéine Tau) – modèle animal • Dim niveau de B12 et autres nutriments – À surveiller
36
IPP À LONG TERME que faire
``` – Données observationnelles – Soulève des inquiétudes – Regard de plus en plus critique Limiter la prise Éviter les durées prolongées Demeurer vigilants RÉÉvaluer régulièrement la pertinence de l’IPP ```
37
IPP: risques à long terme ? | quoi
* Colite microscopique, C. collagénique * Risque d’infections à Clostridium difficile * Risque de pneumonies * Fractures ostéoporotiques * Démence
38
IPP | Médicaments en vente libre (MVL)
``` (Annexe2) -OLEXMC et OMEPMC (Oméprazole) 1er IPP sans ordonnance (automne 2014 -NEXIUM 24hMC (Esoméprazole) (automne 2016) -VIMOVOMC un IPP (Esoméprazole 20 mg) + un anti-inflammatoire (Naproxen 375 mg ou 500 mg) ```
39
Protecteurs de la muqueuse | qui
 Sucralfate (SulcrateMC)  Misoprostol (CytotecMC)  Sels de Bismuth (Pepto-BismolMC)
40
Sulcrafalte quanf pourqoi
``` Disaccharide sulfaté avec hydroxyde d ’Al  en milieu acide, devient gel visqueux  recouvre cellules épithéliales et pourtour du cratère  pas d’effet antiacide ```
41
Sulcrafalte c'est quoi poso, att, E2
```  Prendre avant les repas  Peu absorbé ...  Contenu en Al... pas négligeable !!  E2 locaux: constipation  Attn: interactions (espacer la prise) Posologie: 1gQIDAC+HS ```
42
PG: Misoprostol | c'est quoi
Analogue synthétique de la PGE1
43
PG: Misoprostol | MA
 Antisécrétoire (diminut H+) |  Protection muqueuse (augm mucus,augm HCO3, augm flot sanguin)
44
PG: Misoprostol | Effets pharmacologiques:
 Inhibe la sécrétion basale et celle stimulée  Agit directement à la muqueuse (protection)  Effet peut persister ad 3h
45
PG: Misoprostol | pharmaco
```  Absorbé et éliminé rapidement  E2: diarrhée +++  augm contractilité utérine ...C-I si femme enceinte Interactions: peu  Posologie: 1 co (200 mcg) QID  ArthrotecMC (AINS et miso) ```
46
Bismuth colloïdal
Sels de Bismuth (sous-gallate, sous-nitrate, sous-citrate, sous-salicylate)  Pas antiacide : augm mucus, dim activité pepsine  Adhérence aux protéines du cratère ( ~ sucralfate)  Peu absorbé  Attention: portion sous-salicylate: absorbée (= E2)  Interaction: dim absorption Rx, warfarine ...  E2: constipation + mauvais goût + dents noires Acouphène (salicylate)
47
Stimulants du transit ou Agents procinétiques | qui
 Métoclopramide (MaxeranMC, ReglanMC)  Dompéridone (MotiliumMC)  Cisapride (PrepulsidMC) (Retiré du marché en 2000... Prucalopride (ResotranMC ))
48
Stimulants du transit | Méto-Domp
Antagonistes D2  Méto: SNC + périph  Domp: périph
49
Stimulants du transit | Cisapride
Agoniste 5-HT4 (non sélectif) |  libération ACh au plexus myentérique
50
Stimulants du transit Méto-Domp Effet au niveau gastrique- duodénal
augm PSOI augm motilité gastrique  Relaxe pylore: facilite la coordination estomac- duodénum augm vitesse vidange gast
51
Stimulants du transit Cisapride Effet tout le long du TGI
augm PSOI augm péristaltisme oesophagien augm contractions gast et duod. augm vitesse vidange gast augm péristaltisme intestinal et améliore le transit intestin grêle et gros intestin.
52
Stimulants du transit | Cinétique
Absorption rapide Distribution Domp: PAS au SNC Elimination Méto: rénal
53
Stimulants du transit | Effets secondaires
``` Méto: effets centraux (somnolence, REP) Domp: peu E2... allongement du QT ... -Dose max maintenant: 30mg/j Cisapride: diarrhée +++ -action arythmogène (allonge le QT) -avec Interactions: décès -d ’où retrait ```
54
Antidiarrhéiques | qui + exemples
``` 1- Agents hydrophiles Psyllium (MétamucilMC) 2- Agents adsorbants Attapulgite (KaopectateMC) Bismuth (Pepto-BismolMC) 3- Opioïdes Diphenoxylate (LomotilMC) Lopéramide (ImodiumMC) ```
55
Agents hydrophiles (Psyllium)
Fibre naturelle, non absorbée: rétention H20 => ralentit le transit Particularité: s ’utilise aussi pour la constipation (volume d ’eau: 120 mL versus 240 mL)  E2: Constipation (si trop !)  Interaction: Diminue l’absorption des Rx Espacer la prise Bien expliquer au patient
56
Agents adsorbants Kaolin-Pectine (= attapulgite)* (KaopectateMC) * silicate d ’aluminium hydraté + pectine Sels de bismuth (Pepto-BismolMC)
 Adsorbe eau, bactéries, sels biliaires |  Pas absorbé – Élimination fécale
57
Opioïdes Lopéramide (ImodiumMC) Diphenoxylate (LomotilMC)
 Agonistes récepteurs μ de l ’intestin  Effet direct sur plexus nerveux paroi intestinale  Inhibe motilité, péristaltisme et propulsion  Augmente tonus sphincter rectal
58
Opioïdes | Diphenoxylate (Lomotil)
``` Absorbé ++  Métabolite actif  Peu effets SNC mais si hautes doses: sédation, euphorie,...  Ajout atropine (disuasif) ```
59
Opioïdes | Lopéramide (Imodium)
```  Peu absorbé  Pas de métabolite actif  Traverse moins SNC  2-3 fois + puissant que diphenoxylate  + rapide, +long ```
60
Opioïdes | Poso
 Diphenoxylate / Lopéramide | 2 co STAT puis 1 co après ch selle diarrhéique
61
Opioïdes | Particularité
 Diphenoxylate: substance contrôlée  Pas pour tous les types de diarrhée  Pas pour la prévention
62
Antiémétiques Classe des Anticholinergiques qui
 Dimenhydrinate(GravolMC)  Doxylamine(dansDiclectinMC) NV associés à la grossesse  Scopolamine(TransdermVMC) N associées au mal des transports
63
Antihistaminiques actions E2
 Action sur noyau vestibulaire...  Action possible au centre du vomissement  ... autres mécanismes ? E2: Somnolence, bouche sèche (récepteurs H1 et H3 centraux) Vision brouillée, xérostomie, constipation, rétention urinaire, tachycardie, confusion,.. Attn personnes âgées
64
Dimenhydrinate (GravolMC)
 Offert en co, supp, injectable (MVL)  Diphenhydramine responsable de l’action pharmacologique .... BenadrylMC  Début d’action rapide (15-30 min); Durée 3-6h  1 comprimé aux 4-6 heures  Enfants: E2 paradoxaux (nervosité, excitation)  Peut causer de la dépendance
65
Doxylamine (Avec pyridoxine =DiclectinMC)
 Retour du produit aux USA en 2013 (Diclegis)  Doxylamine= anti H1 ; Pyridoxine = vit B6 Justification de pyridoxine: prévenir déficience v/s action antinauséeuse ??!  Comprimé – formulation retard (Tmax : 5-10 h)  Ne pas couper les comprimés  1 à 4 co /jour; (ou plus ? ) posologie individualisée  Pas en PRN Doxylamine dans les autres préparations (ex: prép pour le rhume) AUCUNE visée antinauséeuse
66
Scopolamine (Transderm VMC)
```  Dérivé belladone (antichol)  Voie intéressante (timbre derrière oreille)  Sédation...  Attn personnes âgées (confusion) ```
67
Antiflatulents
Siméthicone (diméthicone) (OvolMC )  Agent de coalescence Antimoussant- facilite évacuation Coliques bébé - Association dans antiacides Alpha d-galactosidase (BeanoMC)  Remplace enzyme pour clivage féculents Efficacité discutable... pas d ’E2.... Prendre aux repas

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