Médicaments du SYSTÈME DIGESTIF I Flashcards

Question 1

Q

Pourquoi

Answer

A

Pour soulager…
 L’hyperacidité gastrique
 Les brûlures d’estomac
 Le reflux gastro- oesophagien (RGO)

Question 2

Q

Antiacides

mécanisme

Answer

A

Soulagement symptômatique de l’hyperacidité gastrique
Bases peu solubles pour neutraliser l’acidité gastrique
(Dans chyme hormone HCl, très acide)

Question 3

Q

Antiacides

Effets pharmacologiques

Answer

A

Modifie pH gastrique et le pH duodénal
(pH 1,2->~ pH 3,0-7,0) (~ pH 4,0->~ pH 6,0)
 Courte durée d’action
-prise à jeun ou après le repas
(selon vidange gast)
 Modifie activité protéolytique (pepsine)
-activité optimale de pepsine à ~ pH 2 (inh à pH 4-6)
 Modifie motilité Attn à l’aluminium …
 Augmente le tonus du sphincter oesoph. inf

Question 4

Q

Antiacides

Capacité de neutralisation acide

Answer

A

Équivalence entre les produits ...
Facteurs influençant l’efficacité
 Effet lié à la dose
 Forme galénique
-Suspension orale v/s comprimés 
-Bien MASTIQUER les comprimés

Question 5

Q

Antiacides

Deux classes

Answer

A

AA anioniques (CaCO3, NaHCO3) 
Capacité de neutralisation ++ 
Effet rapide et irréversible
Effet rebond
AA cationiques (sels Al, Mg) 
Effet tampon variable
 Magaldrate

Question 6

Q

Antiacides

Cinétique:

Answer

A

Peu étudiée !

AA sont peu absorbés

Question 7

Q

Antiacides

Effets secondaires

Answer

A

Effets locaux
-Al constipe; Mg diarrhée
Effets systémiques
-AA anioniques
(alcalose métabolique
milk alcali syndrome (avec lait, Ca++))
exceptionnellement Al

Question 8

Q

Antiacides

Interactions

Answer

A

Plusieurs….. Au niveau de l ’absorption - chélation Espacer la prise 2h avant ou après minimum

Question 9

Q

Antiacides

Poso

Answer

A

10 mL/dose après les repas et HS (prép. concentrée) Durée: ~ 2 à 3h …. Faut répéter souvent
Attn: Effet rebond (Tums, petite vache)
Contenu en sodium à surveiller Insuff rénaux, Hypertendus, Ins card Et même l’Aspirine… (Alka-Seltzer)

Question 10

Q

Antiacide

L ’exception …

Answer

A

Acide Alginique (GavisconMC)
n ’est pas un AA
mode d ’action particulier: Mousse 
non absorbé
éliminé par voie fécale
parfois associée à des produits AA

Question 11

Q

Agents affectant la

PRODUCTION d’acide gastrique

Answer

A

1- Antihistaminiques (Anti-H2)

2- Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

Question 12

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Answer

A

MVL
• Cimétidine(TagametMC) 
• Ranitidine (ZantacMC)
• Famotidine (PepcidMC) 
• Nizatidine (AxidMC)

Question 13

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

MA:

Answer

A

Blocage compétitif et réversible récepteurs H2 sur cellules pariétales (lié à la dose)
qui active la pompe la protons

Question 14

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Effets pharmacologiques:

Answer

A

Réduit la sécrétion HCl basale (diurne et nocturne) Réduit la sécrétion HCl stimulée (aliments, caféine, …) Réduit le volume de sécrétion gastrique
Réduit la quantité de pepsine sécrétée
(Pas d ’effets sur vidange, tonus sphincters

Question 15

Q

Schéma anti-histmainique

Answer

A

Sliode 17

Question 16

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Cinétique:

Answer

A

 absorption rapide
 métabolisme(Cimé:inconvénientduP450;Rani:moins)
 élimination rénale (T1/2 : 2-3h)

Question 17

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Effets secondaires:

Answer

A

Cimétidine (le 1er arrivé de cette classe):
 SNC (confusion)
 Effets antiandrogènes (gynécomastie, impuissance)
 rarement utilisé maintenant
Autres antiH2:
Bientolérés (Rani…effetsSNC??)

Question 18

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Efficacité:

Answer

A

tous plus ou moins égaux

Question 19

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Interactions

Answer

A

Cimé: bcp…
Rani: espacer prise lorsque AA ou sucralfate …
Si un Rx a besoin d’un milieu acide pour être absorbé … en théorie

Question 20

Q

Antihistaminiques (Anti-H2)

Posologie

Answer

A

RANITIDINE
MVL: 75 mg-150 mg 30-60 min avant repas (2 fs/j)
Rx: 150 mg BID – 300 mg HS
FAMOTIDINE
MVL: 10 mg-20 mg 10-15 min avant repas (2 fs/j) Rx: 20 mg BID – 40 mg HS

Question 21

Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

qui

Answer

A

 Oméprazole (LosecMC , OlexMC) 
Pantoprazole (PantolocMC)
 Lansoprazole (PrevacidMC)encapsule
2e gen
 Rabéprazole (ParietMC) 
Esoméprazole (NexiumMC)
Dexlansoprazole (DexilantMC)

Question 22

Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

MA

Answer

A

Inhibition irréversible de la pompe H+-K+
ATPase sur la cellule pariétale
(étape finale production HCl)

Question 23

Q

Inhibiteurs de la pompe à protons (IPP)

Effets pharmacologiques

Answer

A

Bloque sécrétion basale et celle stimulée
Effet lié à la dose
N’affecte pas la motilité

Question 24

Q

IPP

 Cinétique:

Answer

A

Absorption rapide
 Molécules fragiles p/r acidité... 
 Site: Duodénum
Métabolisme: peut expliquer le choix d’un plutôt que l’autre (CYP P450) - interactions
T1/2 : 30-90 min
Durée action: ~ 24 h ... 
... Effet persiste 4-5 j

Question 25

Q

IPP

 Efficacité

Answer

A

comparable ….
 Pariet (rabé) : effet possiblement moindre
 Nexium (eso): supérieur ?
 Dexilant (dexlanso): nouvelle technologie
Dose standard d’un IPP (DIE) est plus efficace que Anti-H2

Question 26

Q

Dexlansoprazole (DexilantMC)

Answer

A

 Technologie de double libération retardée
 Capsule contenant 2 types de granules gastrorésistants
 Dissolution à différents pH
 Prise indépendante des repas
 Augm de la SSC et de Cmax, mais aucune différence dans le pH intragastrique

Question 27

Q

IPP

Posologie

Answer

A

1 co le matin avant le déjeuner (30 min) (Si BID: AC déjeuner et souper)
prise à jeun… *exception Dexilant Activation des pompes est essentielle

Question 28

Q

IPP

Dégradation

Answer

A

DÉGRADÉ par milieu acide
 Co gastrorésistants
 IPP à dissolution rapide: Prevacid FasTabMC
Pour tube N/G
Pour dysphagie
Attn à la manipulation:
co sensible à l’humidité !
D’autres options:
• Nexium: Granules gastrorésistants compressés
• Prevacid, Dexilant: Ouvrir les capsules
• Losec, Pantoloc: Solution magistrale

Question 29

Q

IPP

Effets secondaires

Answer

A

bien toléré
Diarrhée, Céphalées, Nausées, Douleur abdominale Constipation
déficit nutritionnel ? Vitamines et Minéraux
 déficience en B12…. On peut gérer facilement !
 Fer, Calcium, Magnésium
 Dosage annuel; surveiller si Rx concomitants pouvant causer déficience (ex : metformine)

Question 30

Q

IPP

À LONG TERME

Answer

A

.... Cancer ?
.... Infections - C.difficile?? - pneumonies
.... Fractures?
.... Démence ?
.... Insuffisance rénale chronique ?

Question 31

Q

IPP: risques à long terme ?

• Colite microscopique, C. collagénique

Answer

A

– Diarrhée chronique non infectieuse (sans présence de sang) – Étiologie indéterminée, allure auto-immune
– Tx: retrait des Rx possiblement en cause
• IPP, AINS, ISRS (les plus documentés)
• Possibilité de changer l’IPP sans reprise des Sx
– Tx: antidiarrhéiques, CCS (budésonide),…

Question 32

Q

IPP: risques à long terme ?

• Risque d’infections à Clostridium difficile

Answer

A

– Hypothèse: pH gastrique moins acide (pH> 3) réduit
les capacités “stérilisatrices” de l’acide gastrique…
– Croissance bactérienne n’est pas freinée …
Pathogènes GI
– Personnes + à risque: personnes frêles, âgées (↑2 à 3 fs) – Personnes ayant reçu un antibiotique récemment

Question 33

Q

IPP: risques à long terme ?

• Risque de pneumonies

Answer

A

 Méta-analyse (5 études observationnelles) [2011]
• Augm du risque de 34% avec IPP vs non-IPP
• Augm si dose plus élevée
• PAC (et non les pneumonies nosocomiales)
Méta-analyse (26 études) [2015]
• Augm du risque de 49% (IC95%: 1,16 – 1,92)
• Risque double le 1er mois (IC95%: 1,39 – 3,16)
• Et augm du risque d’hospitalisation …
D’autres données contradictoires DONC à surveiller et demeurer prudents

Question 34

Q

IPP: risques à long terme ?

• Fractures ostéoporotiques

Answer

A

– Hypothèse: triple effet lié à suppression acide de déf en B12, ↓ absorption du Ca et hypergastrinémie
– Étude cas-témoins: association faible entre l’usage de IPP et l’augm du risque de fractures
– Usage d’IPP ad 5 ans, même à haute dose n’est pas associé à l’ostéoporose. … atteinte marginale à la DMO hanche selon une étude
– Pls facteurs confondants, hétérogénéité des études lors des études poolées
– Méta-analyse publiée en 2015 : (n=244109 cas de fractures)
• Fx tout site RR: 1.33 (IC 95% 1.15-1.54)
• Fx vertébrales RR: 1.58 (IC 95% 1.38-1.82 )

Question 35

Q

IPP: risques à long terme ?

• Démence

Answer

A

– 3 publications depuis 2015 – tous population allemande
– Pour l’une, effet protecteur des IPP
– Pour les autres, données vont dans l’autre sens
– Étude la plus récente (Fév 2016)
• Étude pharmacoépidémiologique - BD assurances allemande
(n= 73 679 sujets)
• Augm. risque démence HR 1,44 (IC95% 1,36-1,52, p< 0,001)
• Pls facteurs confondants…
– Hypothèses:
• Passage BHE (amyloïdes, protéine Tau) – modèle animal
• Dim niveau de B12 et autres nutriments
– À surveiller

Question 36

Q

IPP
À LONG TERME
que faire

Answer

A

– Données observationnelles
– Soulève des inquiétudes
– Regard de plus en plus critique
Limiter la prise
Éviter les durées prolongées
Demeurer vigilants
RÉÉvaluer régulièrement la pertinence de l’IPP

Question 37

Q

IPP: risques à long terme ?

quoi

Answer

A

Colite microscopique, C. collagénique
Risque d’infections à Clostridium difficile
Risque de pneumonies
Fractures ostéoporotiques
Démence

Question 38

Q

IPP

Médicaments en vente libre (MVL)

Answer

A

(Annexe2)
-OLEXMC et OMEPMC (Oméprazole)
1er IPP sans ordonnance (automne 2014
-NEXIUM 24hMC (Esoméprazole)
(automne 2016)
-VIMOVOMC
un IPP (Esoméprazole 20 mg) +
un anti-inflammatoire (Naproxen 375 mg ou 500 mg)

Question 39

Q

Protecteurs de la muqueuse

qui

Answer

A

 Sucralfate (SulcrateMC)
 Misoprostol (CytotecMC)
 Sels de Bismuth (Pepto-BismolMC)

Question 40

Q

Sulcrafalte
quanf
pourqoi

Answer

A

Disaccharide sulfaté avec hydroxyde d ’Al
 en milieu acide, devient gel visqueux 
 recouvre cellules épithéliales et
pourtour du cratère 
 pas d’effet antiacide

Question 41

Q

Sulcrafalte
c’est quoi
poso, att, E2

Answer

A

 Prendre avant les repas
 Peu absorbé ...
 Contenu en Al... pas négligeable !! 
 E2 locaux: constipation
 Attn: interactions (espacer la prise)
 Posologie: 1gQIDAC+HS

Question 42

Q

PG: Misoprostol

c’est quoi

Answer

A

Analogue synthétique de la PGE1

Question 43

Q

PG: Misoprostol

MA

Answer

A

 Antisécrétoire (diminut H+)

 Protection muqueuse (augm mucus,augm HCO3, augm flot sanguin)

Question 44

Q

PG: Misoprostol

Effets pharmacologiques:

Answer

A

 Inhibe la sécrétion basale et celle stimulée
 Agit directement à la muqueuse (protection)
 Effet peut persister ad 3h

Question 45

Q

PG: Misoprostol

pharmaco

Answer

A

 Absorbé et éliminé rapidement 
 E2: diarrhée +++
 augm contractilité utérine ...C-I si femme enceinte Interactions: peu
 Posologie: 1 co (200 mcg) QID
 ArthrotecMC (AINS et miso)

Question 46

Q

Bismuth colloïdal

Answer

A

Sels de Bismuth
(sous-gallate, sous-nitrate, sous-citrate, sous-salicylate)
 Pas antiacide : augm mucus, dim activité pepsine
 Adhérence aux protéines du cratère ( ~ sucralfate)
 Peu absorbé
 Attention: portion sous-salicylate: absorbée (= E2)
 Interaction: dim absorption Rx, warfarine …
 E2: constipation + mauvais goût + dents noires Acouphène (salicylate)

Question 47

Q

Stimulants du transit ou Agents procinétiques

qui

Answer

A

 Métoclopramide (MaxeranMC, ReglanMC)
 Dompéridone (MotiliumMC)
 Cisapride (PrepulsidMC) (Retiré du marché en 2000…
Prucalopride (ResotranMC ))

Question 48

Q

Stimulants du transit

Méto-Domp

Answer

A

Antagonistes D2
 Méto: SNC + périph
 Domp: périph

Question 49

Q

Stimulants du transit

Cisapride

Answer

A

Agoniste 5-HT4 (non sélectif)

 libération ACh au plexus myentérique

Question 50

Q

Stimulants du transit
Méto-Domp
Effet au niveau gastrique- duodénal

Answer

A

augm PSOI
augm motilité gastrique
 Relaxe pylore: facilite la coordination estomac- duodénum
augm vitesse vidange gast

Question 51

Q

Stimulants du transit
Cisapride
Effet tout le long du TGI

Answer

A

augm PSOI
augm péristaltisme oesophagien
augm contractions gast et duod. augm vitesse vidange gast
augm péristaltisme intestinal et améliore le transit intestin grêle et gros intestin.

Question 52

Q

Stimulants du transit

Cinétique

Answer

A

Absorption rapide
Distribution Domp: PAS au SNC
Elimination Méto: rénal

Question 53

Q

Stimulants du transit

Effets secondaires

Answer

A

Méto: effets centraux (somnolence, REP) 
Domp: peu E2... allongement du QT ...
-Dose max maintenant: 30mg/j 
Cisapride: diarrhée +++
-action arythmogène (allonge le QT) 
-avec Interactions: décès
-d ’où retrait

Question 54

Q

Antidiarrhéiques

qui + exemples

Answer

A

1- Agents hydrophiles
Psyllium (MétamucilMC)
2- Agents adsorbants
Attapulgite (KaopectateMC) 
Bismuth (Pepto-BismolMC)
3- Opioïdes
Diphenoxylate (LomotilMC)
 Lopéramide (ImodiumMC)

Question 55

Q

Agents hydrophiles (Psyllium)

Answer

A

Fibre naturelle, non absorbée: rétention H20 => ralentit le transit
Particularité:
s ’utilise aussi pour la constipation (volume d ’eau: 120 mL versus 240 mL)
 E2: Constipation (si trop !)
 Interaction: Diminue l’absorption des Rx
Espacer la prise
Bien expliquer au patient

Question 56

Q

Agents adsorbants
Kaolin-Pectine (= attapulgite)* (KaopectateMC)
* silicate d ’aluminium hydraté + pectine
Sels de bismuth (Pepto-BismolMC)

Answer

A

 Adsorbe eau, bactéries, sels biliaires

 Pas absorbé – Élimination fécale

Question 57

Q

Opioïdes
Lopéramide (ImodiumMC)
Diphenoxylate (LomotilMC)

Answer

A

 Agonistes récepteurs μ de l ’intestin
 Effet direct sur plexus nerveux paroi
intestinale
 Inhibe motilité, péristaltisme et propulsion
 Augmente tonus sphincter rectal

Question 58

Q

Opioïdes

Diphenoxylate (Lomotil)

Answer

A

Absorbé ++
 Métabolite actif
 Peu effets SNC mais si
hautes doses: sédation, euphorie,... 
 Ajout atropine (disuasif)

Question 59

Q

Opioïdes

Lopéramide (Imodium)

Answer

A

 Peu absorbé
 Pas de métabolite
actif
 Traverse moins SNC
 2-3 fois + puissant que diphenoxylate
 + rapide, +long

Question 60

Q

Opioïdes

Poso

Answer

A

 Diphenoxylate / Lopéramide

2 co STAT puis 1 co après ch selle diarrhéique

Question 61

Q

Opioïdes

Particularité

Answer

A

 Diphenoxylate: substance contrôlée
 Pas pour tous les types de diarrhée
 Pas pour la prévention

Question 62

Q

Antiémétiques
Classe des Anticholinergiques
qui

Answer

A

 Dimenhydrinate(GravolMC)
 Doxylamine(dansDiclectinMC) NV associés à la grossesse
 Scopolamine(TransdermVMC) N associées au mal des transports

Question 63

Q

Antihistaminiques
actions
E2

Answer

A

 Action sur noyau vestibulaire…
 Action possible au centre du vomissement  … autres mécanismes ?
E2: Somnolence, bouche sèche (récepteurs H1 et H3 centraux) Vision brouillée, xérostomie, constipation, rétention urinaire,
tachycardie, confusion,..
Attn personnes âgées

Question 64

Q

Dimenhydrinate (GravolMC)

Answer

A

 Offert en co, supp, injectable (MVL)
 Diphenhydramine responsable de l’action
pharmacologique …. BenadrylMC
 Début d’action rapide (15-30 min); Durée 3-6h
 1 comprimé aux 4-6 heures
 Enfants: E2 paradoxaux (nervosité, excitation)
 Peut causer de la dépendance

Answer 65

A

 Retour du produit aux USA en 2013 (Diclegis)
 Doxylamine= anti H1 ; Pyridoxine = vit B6
Justification de pyridoxine:
prévenir déficience v/s action antinauséeuse ??!
 Comprimé – formulation retard (Tmax : 5-10 h)
 Ne pas couper les comprimés
 1 à 4 co /jour; (ou plus ? ) posologie individualisée
 Pas en PRN
Doxylamine dans les autres préparations
(ex: prép pour le rhume)
AUCUNE visée antinauséeuse

Answer 66

A

 Dérivé belladone (antichol) 
 Voie intéressante
(timbre derrière oreille)
 Sédation...
 Attn personnes âgées
(confusion)

Answer 67

A

Siméthicone (diméthicone) (OvolMC )
 Agent de coalescence
Antimoussant- facilite évacuation
Coliques bébé - Association dans antiacides
Alpha d-galactosidase (BeanoMC)
 Remplace enzyme pour clivage féculents Efficacité discutable… pas d ’E2….
Prendre aux repas

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