Médicaments du système digestif Flashcards
Mécanisme d’action des anti-acides
Bases peu solubles pour neutraliser l’acidité gastrique (peu absorbées, donc effet local)
indications des anti-acides
Soulagement symptomatique hyperacidité gastrique, brûlures d’estomac et RGO
5 effets pharmacologiques des anti-acides
- Modifie le pH gastrique (1,2 → 3-7) et le pH duodénal (4 → 6)
- Courte durée d’action selon la vidange gastrique (à jeun + rapide)
- Modifie activité protéolytique (inhibe la pepsine)
- Modifie motilité (↑ pH = ↑ gastrine = ↑ motilité)
- ↑ tonus du SOI
Effets des anti-acides anioniques
CaCO3, NaHCO3
• Capacité de neutralisation ++
• Effet rapide et irréversible
• Effet rebond (prises répétées = acidité rebond)
Effets des anti-acides cationiques
sels Al, Mg
• Effet tampon variable
• Réversible et moins efficace
*Magaldrate = RiopanMD (sel de Mg et d’Al)
Effets secondaires des anti-acides
•Effets locaux : AL = CONSTIPATION, MG = DIARRHÉE
• Effets systémiques
- AA anioniques : alcalose métabolique et “milk alcali syndrome” (chez les insuffisants rénaux)
- AA cationiques: Parfois déplétion en phosphates avec Al chez les insuffisants rénaux
Posologie des anti-acides
- 10ml/dose après repas et HS
- Durée action : 2-3h donc répéter souvent
- espacer la prise de 2h avec d’autres Rx (surtout tétracycline, fer, digoxine, AAS)
Précautions des anti-acides
• hypertension, ins cardiaque : considérer la teneur en sodium
• Certains produits contiennent de l’aspirine… (Alka-Seltzer)
• insuffisance rénale (lors d’usage répété ou de hautes doses): Bicarbonate = alcalose métabolique + surcharge en sodium
Aluminium = hypophosphatémie
• effet rebond (anioniques : Tums, petite vache)
Particularité du Gaviscon
- acide alginique (composé de Al et Mg, mais n’est pas un anti-acide)
- indiqué pour le reflux seulement
- Transformation immédiate dans l’estomac au contact du liquide acide en un gel mousseux léger, visqueux et au pH neutre
- Persiste 2 à 4 heures à la partie supérieure de l’estomac et s’évacue au fur et à mesure de la vidange gastrique.
- ne modifie pas le transit.
- Les alginates (polysaccharides non absorbables) sont complètement éliminés par voie digestive
Mécanisme d’action des anti-histamininiques (agents affectant la production d’acides gastrique)
Blocage compétitif et réversible des récepteurs H2 sur cellules pariétales qui active la pompe à protons (lié à la dose)
Effets pharmaco des anti-H2
• ↓ sécrétion HCl basale (diurne et nocturne)
• ↓ sécrétion HCl stimulée
• ↓ volume de sécrétions gastriques
• ↓ qté de pepsine sécrétée
= aucun effet sur vidange et sphincters, comme les IPP
Effets secondaires des anti-H2
- Cimétidine(PR) : SNC (confusion) + effets antiandrogènes (génycomastie, impuissance) bcp d’EI donc – utilisée
- Autres anti-H2 bien tolérés (Ranitidine possibilité effet SNC gens âgées)
Interactions des anti-H2
- Cimétidine(PR): interactions autres Rx (théophylline,phenytoin,,…)
- Ranitidine (MVL) : légère interférence avec P450, mais cliniquement peu significatif
Posologie des anti-H2 en vente libre
• Ranitidine (Zantac) : 75 mg 30 à 60 min avant épisode (AC BID)
• Famotidine (Pepcid): 10 mg 10 à 15 min avant un épisode (AC BID)
Pr = dose + élevée DIE HS
Mécanisme d’action des IPP
Inhibition irréversible de la pompe H+-K+ ATPase sur la cellule pariétale
Effets pharmaco des IPP
(comme les anti-H2)
• Bloque sécrétion de HCL basale et stimulée
• Effet lié à la dose
• N’affecte pas la motilité
Cinétique des IPP
• Absorption rapide au duodénum
(Molécules fragiles à l’acidité donc enrobage gastro-résistant)
• Attention aux interactions
• T ½ : 30-60min
• Durée d’action 24h et effet peut durer 4-5j (à cause de la liaison irréversible)
Particularité du Dexilant
technologie de double libération retardée, prise indépendante des repas, effet + soutenu mais soulagement égal
Posologie des IPP
• 1 co le matin 30min AVANT le déjeuner
(Si sévère = BID : AC déjeuner et souper)
• À jeun pour bloquer les pompes avant qu’elles commencent à fonctionner en réponse à l’ingestion d’aliment
**sauf Dexilant
Caractéristiques du sucralfate (Protecteur de la muqueuse)
Disaccharide sulfaté avec hydroxyde d’Al
• En milieu acide, devient gel visqueux qui recouvre cellules épithéliales et protéines du cratère ulcéreux (pendant > 6h)
• PAS d’effet anti-acide et peu absorbé (action locale)
• Prendre 1h avant repas (1g QID AC + HS)
• EI : CONSTIPATION (Al++)
• Attention interactions : espacer prise
Précautions du sucralfate
- toxicité possible de l’aluminium si patient avec Ins rénale ainsi que personnes âgées
- espacer prise de d’autres Rx
Mécanisme d’action du Misoprostol (Cytotec)
- Protecteur de la muqueuse
- Analogue synthétique de la PGE1
• antisécrétoire (↓ H+) + protection muqueuse (↑ mucus, HCO3 et flot sanguin)
= utile en prévention de la gastrite causée par AINS
Contre-indication du Misoprostol
Augmente la contractilité utérine et est donc contre-indiqué chez femmes enceintes
Quel protecteur de la muqueuse peut engendrer de la diarrhée?
misoprostol
