Médicaments ciblant les systèmes hormonaux (hypophyse, thyroïde, gonades) Flashcards
Quelles sont les glandes endocrines?
hypophyse,glande pinéale, thyroide, thymus, pancréas, glande surénale et testicule/ovaire
chemin de l’hormone GH?
Hormone hypothalamique=growth hormone-releasing hormone (GHRH) et somatostatine SST
Hormone hypo. ant.= Hormone de croissance (GH+, somatotropine-)
Organe cible=foie,os, rein et autres
Cibles moléculaires= insulin-like growth factor-i (IGF-I)
chemin de l’hormone TSH?
hormone hypothalamique=Thyrotropin-releasing-hormone(TRH+)
Hormone hypo. ant.= Thyroid-stimulating hormone (TSH)
Organe cible=thyroide
Cibles moléculaires= Thyroxine(T4) et Triiodothyronine(T3)
chemin de l’hormone ACTH?
hormone hypothalamique=Corticotropin-releasing hormone (CRH+)
Hormone hypo. ant.=Adrénocorticotrophine (ACTH)
Organe cible= cortex surrénalien
Cibles moléculaires= Cortisol et aldostérone
chemin de l’hormone FSH et LH?
hormone hypothalamique=Gonadotropin-releasin hormone (GnRH+)
Hormone hypo. ant.=Follicule-stimulating hormone (FSH) et luteinizing hormone(LH)
Organe cible= gonades
Cibles moléculaires= estrogènes, progestérone et testostérone
chemin de l’hormone prolactine?
hormone hypothalamique=dopamine(DA-)
Hormone hypo. ant.=prolactine (PRL)
Organe cible= seins
hormones hypothalamique à effet inhibiteur ?
dopamine(DA) et somatosatine(SST)
hormones hypothalamique à effet stimulateur ?
GHRH,TRH,CRH,GnRH
les 4 effets de l’IGF-I sur os et cartilages?
- Agit comme l’insuline
- contre la synthèse du cholestérol hépatique
- Synthèse protéine
- croissance épithélial
Si on a du giganisme ou acromégalie que prescrire?
un inhibiteur des recepteurs de l’hormone de croissance GH (pegvisomant) (antagoniste)
Si on a un retard de croissance que prescrire?
Une hormone de croissance (agoniste) qui va stimuler la croissance, donc GH ou somatropine
Si on a un retard de croissance que prescrire?
On peut prescrire de la mécasermine (agoniste des recepteurs de l’IGF-I)
S’il y a un manque de retro-inhibition des hormones de croissances que prescrire?
De l’octréotide, qui est un agoniste des recepteurs de la somatostatine (SST), donc inhibe la production de GH
si des problèmes d’infertilité, défauts d’expression sexuel que prescrire?
follitropin alfa (analogue FSH), qui va agir comme agoniste sur les recepteurs du FSH
Comment réduire la puberté précoce/cancer prostate/ supression ovarienne?
On prescrit un agoniste aux recepteurs GnRH pour assurer le retro-controle négative donc inhibe synthèse FSH et LH
Comment prévenir l’ovulation prématurée lors de la stimulation ovarienne lors du traitement de l’infertilité?
On utilise des antagonistes de la GnRH qui ont une réponse similaire aux agonistes, mais sans désensibilisation
Si on veut limiter la sécrétion de prolactine, reduire le parkinson, hyperprolactinémie ?
On prescrit des agonistes des recepteurs D2 pour assurer le contrôle négatifs.
Utilité de l’ocytocine et formation?
Sécrété par l’hypophyse postérieur et est responsable des contractions des muscles lisses de l’utérus.
Comment empêcher un accouchement prématuré?
utiliser un antagoniste des recepteurs de l’ocytocine pour empecher les contractions des muscles lisses
Vasopressine utilité?
Sécrété par l’hypophyse postérieur et c’est un agoniste des recepteurs V2 ce qui cause une vasoconstriction qui diminue l’excrétion d’eau par les reins, (anti-diurétique)
Pourquoi utiliser le tovaptan?
C’est un antagonsite des recepteurs de la vasopressine, donc élimine de l’eau et absorbe plus de sodium dans le sang. (utile pour une concentration faible en Na dans le sang(problème cardiaque)
Aldostérone minéralocorticoide ou glucocorticoide?
minéralocorticoide
Minéralocorticoide?
Controle l’équilibre hydrique et sodique, principalement au niveau des reins, favorise la réabsorption du sodium et donc une diminution de l’excretion de l’eau et Na dans urine
Glucocorticoide?
- Effet sur le système immunitaire (réduit lymphocytes, cytokines, histamines…)
- Resistance au stress
- Métabolisme intermédiaire du glucose,protéine et lipide (effet anti-insulinique)
effet de l’aldostérone?
augmente expression de la pompe a Na au niveau des reins ce qui favorise la réabsorption de sodium dans le sang
effet du cortisol?
effets anti-inflammatoire,anti-allergique, immunosuppresseur et stimule la glyycogénèse et la néoglycogénèse.
ou est synthétiser le cortisol et l’aldosétone?
la médulla
Syndrome addison?
Résulte d’une insuffisance chronique du cortex surrénalien (perte de poids,faiblesse, hypotension) Manque de cortisol ou aldostérone
qu’est-ce que l’hyperplasie?
Production anromalement élevé de précurseurs qui peut mener a une virilisation ou a la formation de parties génitales ambigues chez le foetus. (hyperactivité cortex surrénalien)
qu’est-ce que Syndrome de Cushing?
Caus.é par hyperplasie (augmentation volume tissu) du cortex surrénalien à cause adénome (tumeur) hypophysaire. Le problème: une quantité excessive de glucocorticoides circulants (hyperglycémie, déplétion proteine, redistibution des graisses)
OU sont les recepteurs des stéroides surrénaliens?
ce sont des recepteurs nucléaires
Mécanisme d’action des stéroides surrénaliens?
La molécule entre dans le cytoplasme des cellules et entre en contact avec le recepteur et le HSP90, il y a homodimérisation des recepteurs qui entrent dans le noyau de la cellule et transcrit un gène.
Pourquoi prescrire des agonistes mineralocorticoides?
Si on veut contrer une insuffisance surrénalienne,(fatigue, tension artielle faible, deshydratation aigue). Donc on favorise une rétention d’eau et de Na.
Pourquoi prescrire des antagonistes mineralocorticoides?
Afin de contrer une hypertension artérielle, de l’oedème, inssufisance cardiaque.
Pourquoi donner des agonistes glucorticoides?
Car c’est un mécanisme de rétrocontrole. Si on veut diminuer les allergies, les cancers, la transplantation d’organes
Effet de la T3,T4 sur le corps?
Effets cataboliques(Stimule lipolyse, degradation prot.), métaboliques( augmente absorption sucre et forme LDL), développement(croissance cerveau et os),cardiaque(augmenet frequence card.) et calorigénique (augmente activité métabolique et chaleur)
hypothyroidie?
fatique,somnolence, frilosité, prise e poids, dépression
hyperthyroidie
perte de poids, intolérence à la chaleur, peau douce chaleur, tachycardie
hypertrophie de la thyroide
carence en iode, gonflement du cou
Ou agisse T3 et T4?
Les deux hromones sont amenés au cellule via le TBP, qui va ensuite entré dans le cytoplasme. Ensuite les hormones entre dans le noyeau et se lie au site actif des recpteur TRa et TRb. Il y a alors déplcement du co-répresseur pour le co-activateur et la transcription d’un gène
Facteurs qui stimulent sécrétion TRH?
Froid, ryhtme circardien, état psychotique
Facteurs qui inhibent sécrétion TRH?
rétro-inhibition T3,T4 et le stress
Facteurs qui inhbent la TSH
- dopamine
- corticostéroides et les somatostatine
hypothyroidie?
prescrit des agonistes (analogues de la T3 et T4)
hyperthyroidie?
- iode(agit sur la thyroide
- thioamides(inhibe la formation de T3 et T4)
- beta-bloqueurs qui empechent la T4 de devenir T3
Role de la FSH chez H et F?
F=favorise la croissance folliculaire et la sécrétion d’estrogène
H=stimule la spermatogénèse
Role de la LH chez H et F?
F=sécrétion de la progestérone etest aussi responsable de la sécrétion d’estrogène
H=stimule la sécrétionde la testostérone
pourquoi prescrire estrogène?
1-pour ceux qui ont des troubles menstruels, des douleurs menstruelles, endomètre ectopique
2- Comme contraceptif en donnant une donne continue d’estrogène ou de progestatifs on empeche l’hyperplasie de l’endomètre et une diminution de Lh et FSh a cause du rétrocontrôle négatif
pourquoi prescrire des antagonistes d’estrogènes/progestatif?
- Empecher une grossesse, pillule du lendemain (antagoniste du Progestérone)
- empecher le cancer du sein (inhibiteur de l’aromatase)
