Médicaments anti-inflammatoires

Question 1

comment est activé la phospholipase A2?

Answer 1

Protéine G qui est clivé par une phospholipase C, qui donne le DAG+IP3 qui fait la beta arrestine qui active le ERK1/2 ce qui phosphoryle la phospholypase A2.
La conséquence=clive l’acide gras insaturé c2 du glycérol

Question 2

Comment inhiber la phospholipase A2?

Answer 2

glucocorticoide (lipocortine)
2 mécanismes:
1-induction de l’expression de la protéine lipocortine (cette dernière inhibe l’enzyme via interaction protéine-protéine)
2-inhibition de l’expression du gène de la cPLA2

Question 3

ou est synthétisé l’acide arachidonique?

Answer 3

intracellulaire mais action extracellulaire. Transport leucotriène via MRP1
prostagladines via MRP4

Question 4

deux types de leucotriènes et leur fonction?

Answer 4

leucotriène B4=rôle chimiotactique pour les leucocytes(macrophages) sur les sites d’inflamation
leucotriène E4=rôle broncho-constriction,vasoconstriction,contraction muscle lisse en réponse à des allergènes

Question 5

ou sont synthétisés les leucotriènes?

Answer 5

LTB4=macrophage et neutrophil and dendritic cell

LTE4=macrophage,eosinophil,basophil,mast cell

Question 6

cause asthme?

Answer 6

inflitration de neutrophiles et d’éosinophiles ce qui cause une inflammation chronique des bronches

Question 7

traitement asthme?

Answer 7

aigue=bronchodilatateurs (agoniste B2-adrenergiques)
chronique(en prévention):-glucorticoides inhiber phospholipase A2
-inhibiteurs des récepteurs LTs

Question 8

Arthrose et arthrite rhumatoide?

Answer 8

arthrose=dégénération du cartillage et de l’os sous-chondral

arthrite rhumatoide=inflammation chronique de la membrane synoviale

Question 9

cause de l’arthrose et arthrite?

Answer 9

production locale massive de prostagladine par Cox-2 ce qui cause inflammation locale et de la douleur (édéme)

Question 10

traitement arthrose et arthrite?

Answer 10

• inhiber la dihydrofolate reductase (impliquer dans le metabolisme de l’acide folique=relache d’adénosine et cause une inhibition de la prolifération
• inhibition synthèse bases ADN (inhibe la proli des lymphocytes)
• inhibiteur de cytokines (TNF)

Question 11

roles de COX-1?

Answer 11

production de mucus protecteur
vasodilatation des reins
agrégation de plaquettes

Question 12

roles de COX-2?

Answer 12

inflamation, douleur

Question 13

Principe de l’inflammation?

Answer 13

lors d’une lésion, il y a induction des genes pour Il-1 et Cox-2. Il-1 induit les gènes pour Il-1, PLA2 et Cox-2

Question 14

les anti-inflamatoires?

Answer 14

1-inhibition des cyclo-oygénases(COX1 et 2)

Question 15

la fièvre?

Answer 15

cause=production de cytokines inflammatoire ce qui induit production de COX-2 ce qui synthétise EP3 donc aumgmente le tonus musculaire et vasoconstriction sous-cutanée

Question 16

inhibition fièvre?

Answer 16

effet anti-pyrétique (salicylates)

Question 17

ou agit les salicylates ?

Answer 17

sur les COX

Question 18

pourquoi aspirine eclaircit le sang?

Answer 18

L’aspirine bloque COX1 qui exprime l’activation des plaquettes via la formation de thromboxane

Question 19

ou est absorbé l’aspirine

Answer 19

avant le foie!

Question 20

qu’arrive-til si on mélane aspirine et un autre AINS?

Answer 20

l’aspirine est inutile

Question 21

ou agit les acétaminophène?

Answer 21

sur COX-2 majoritairement! anti-pyrétique, pas anti-plaquetaire ni anti-inflamatoire

Question 22

avantage des CIXIBS?

Answer 22

sélectif à COX-2, mais c’est néfaste!