macrolides, tétracycline, metronidazole, clindamycine Flashcards
VF: les macrolides possèdent la capacité de traverser les membranes biologiques
V. Bonne distribution
Quelle AB est généralement utilisé à titre d’alternative aux pénicillines en présence d’allergie à la pénicilline
Macrolides
mécanisme d’action des macrolides
inhiber la synthèse protéique des bactéries (empêche élongation de la chaine peptique sur sous-unité 50s
décrire la progression de la résistance vs érythromycine
augmentation dans les dernières années
Que sont les mécanismes de résistance contre l’éryhtromycine
- Modification ribosome
- Pompes à efflux
quels pathos développent résistance contre macrolides
pneumocoques (30%!)
streptocoque A (15%)
Strepto B
VF: les macrolides font de la résistance croisée avec la clindamycine
V
Lequel des macroldies s’accumulent beaucoup dans les tissus?
Azithromycine
Faut-il prendre les macrolides en mangeant?
Oui
Quels macrolides sont inhibiteur du 3A4
Clarithromycine
Érythromycine
Quelle transporteur est-ce que tous les macrolides peuvent bloquer?
P-gp
Quel macrolide doit être ajusté en IR
Clarithro
Voies principales d’élimination macrolides
Biotransformation hépatique et excrétion biliaire
décrire les EI principaux des macrolides
Effets digestifs + de 10%
- Douleur, crampe intestinale, diarrhée (manger en prenant Rx)
- Cholestase hépatique
Lesquels des macrolides sont mieux tolérés
Éryhtro et azithro
VF: allergies sont fréquentes avec macrolide
F
Quelle effet indésirable cardiaque peut survenir avec macrolide
Allongement intervalle QT
Est-ce qu’il y a des interactions médicamenteuses rapportés avec macrolides (éryhtro et clarithro)
Oui, inhibiteur puissant 3A4
- statines
- carbamazépine
- warfarine
- amlodipine
Quel est la conduite a avoir lorsqu’on voit une prescription érythro ou clarithro
Valider tous les médicaments dans dossier
Quel est la conduite a avoir lorsqu’on voit une prescription clarithro et que quelqu’un utilise une satine métabolisé par 3A4 (simvastatin, atorvastatin, lovastatin)
Cesser la statine (métabolisée au 3A4) durant le traitement avec érythromycine et clarithromycine. Prudence avec celles non métabolisées au 3A4. incidence accrue rhabdomyolise
avec quels médicaments macrolides peuvent interagir avec via p-gp et conduite à avoir
- digoxine
- nadolol
- dabigatran, adoxaban
surveillance plus attentive des signes de toxicité-surdosage
indication clinique le plus souvent vu pour macrolide
infections des voies respiratoires
que sont d’autres infections traités via macrolides
- ITSS (si gonocoque sensible)
- infections ophtalmiques (conjonctivite par ex)
- Mycobactéries atypiques
- Cellulite
Lequel des macrolides goutent moins bon
clarithromycine
Sécurité en grossesse et allaitement
Oui
dosage des macrolides (pas à exam)
mécanisme action tétracyclines
inhibe synthèse protéique des bactéries ((empêche élongation de la chaine peptique sur sous-unité 30s)
spectre large ou étroit
très large
décrire couverture tétracyclines
- GRAM + (SARM, pneumocoque, ERV)
- GRAM -
- Bactéries intracellulaires
- Malaria (doxycycline)
- Anaérobies (C. Diff)
tétracyclines utilisé fréquemment ou non?
non
décrire absorption et distribution des tétracyclines
très bonne
Faut-il prendre tétracyclines en mangeant?
Oui, toujours
Décrire biotransformation des tétracyclines
Faible, pas via CYP450
Voies principales éliminations des tétracyclines
Excrétion biliaire et urinaire
Lequel des tétracyclines ajusté en IR? en IH sévère?
tétracycline
tigécycline (réduire dose 50%)
tétra avec plus grande demie vie
tigé
Indications principales des tétracyclines
infection voies respiratoire
- Sinusite, pneumonie en communauté (doxy pour éviter C. Diff), exacerbation MPOC
ITSS causés par bactéries intracellulaires
SARM
H.pylori en combinaison
Prévention malaria** (doxy)
Hypersensibilité rare ou fréquente avec tétracyclines?
Rare
Décrire EI principal avec tétracyclines
Effets GI
- No, vo surtout avec tigécycline
- ulcère oesophagien avec doxy (manger!!!)
- gout métallique
Réactions vestibulaire (vertige nausées) associé à minocycline
Photosensibilité (éviter soleil, crème FPS 30+)
Tropisme pour dents et os
Lequel des tétracyclines fait des interactions médicamenteuses via complexation avec métaux multivalents
tétracycline
tétracycline interagit avec quels Rx et conduite à prendre
Antiacides
Supplément fer
Multivitamines
Sucralfate
Produits laiters
Espacer 2h
sécuritaire en grossesse et allaitement
complètement contre-indiqué
sécuritaire en pédiatrie
non, CI, jusqu’à l’apparition de la dentition permanente
dosage tétracyclines
mécanisme action clindamycin
inhibe synthèse protéique (50s)
qu’est-ce que clindamycine couvre principalement
staph, step, majorité anaérobie Gram+ ou -
il y a t’il résistance contre clinda?
oui,
25% souches S.aureus
15% S. pyogènes
Est-ce que clinda pénètre bien les tissus?
oui, arrive mêmes aux os et articulations
utilisation courant de clinda pour quelles infections?
sphère ORL (anaérobie) et infections odontogéniques
décrire biotransformation clinda et fait-il des interactions Rx significative?
métabolisme hépatique important via 3A4, pas d’interactions significatives
décrire ajustements à faire pour clinda
Si IR terminale, ajustement
Si IH hyper sévère (classe C), ajustement
très rare
donner les utilisations cliniques courantes de clinda
- pharyngite strep
- sphère ORL
- infections polybactéries anaérobie
- infections cutanées et ostéo-articulaire (bonne acitivté contre SARM-communauté et pénètre extrêmement bien os et articulations)
hypersensibilité fréquente ou non avec clinda
réactions allergies, urticaire ad 10%!
il y a t’il allergie croisée entre clinda et macrolides
non
Quel est l’AB #1 à donner C.diff
clinda
décrire EI clinda
diarrhée!!!!
no,vo
gout métallique (pas bonne observance chez enfants)
sécuritaire en grossesse et allaitement?
oui, mais mauvais gout
poso clinda
150-300 mg TID (450 mg pas bien toléré)
mécanisme action metronidazole
attaque ADN bactérien. entraine bris et mutation ADN
flagyl a un spectre étroit ou large
étroit
décrire couverture flagyl
couvre anaérobie haut et bas diaphragme et aune activité anti-protozoaire
VF: flagyl le meilleur antibiotique contre B.fragilis
oui, aucune résistance
énumérer des utilisations cliniques avec flagyl
infections intra abdominales
Abcès pulmonaire
diarrhée associée C. Diff
amibiase intestinale
vaginose bactérienne ou ITS
décrire absorption et diffusion tissu flagyl
excellente, près 100%
décrire biotransofrmation flagyl
métabolisme hépatique 30-60%
CYP2C9 (inhibiteur faible)
décrire élimination flagyl
voie rénale
décrie EI flagyl
Effets EI 1-10%
No,vo,diarhée
Neuropathies périphériques due à usage prolongé et dose élevé (arrêter tx)
Quel est l’interaction majeure avec flagyl
warfarin
conduite avec warfarin - flagyl
baisser dose de Coumadin de 25-50% d’emblée
VF: on doit faire abstinence d’alcool lors prise métronidazole
F
flagyl sécuritaire en grossesse et allaitement?
oui, mais gout affreux pour pédiatrie
posologie flagyl
mécanisme d’actions des fluoroquinolonies
Interférence avec l’activité catalytique de deux enzymes qui permettent le déroulement ou l’enroulement de l’ADN bactérien:
ADN gyrase ou topoisomérase II
topoisomérase IV
couverture principales des quinolones
- BGN aérobies , entérobactéries
- pseudomonas (cipro et lévo)
- atypiques (levo)
- cocci G+ infx respiratoires (S. pneumoniae). Moxi
- SARM (moxi)
est-ce qu’il y a une progression de résistances avec quinolones
oui. bcp trop utilisé en UTI non compliqué. efficacité baissé à 78%
décrire la biodisponibilité des différents quinolones
- cipro
- lévo
- moxi
très bien absorbé sauf corps
voie d’élimination cipro
rénale + non rénale
voie d’élimination lévo
rénale
voie d’élimination moxi
hépatique (20% par urine)
VF: les quinolones se distribuent bien dans SNC si méninges inflammées
V
décrire biotransformation de cipro
inhibiteur modérée CYP1A2, inhibiteur faible CYP3A4
utilités cliniques principales des quinolones
infection à gram - principalement
- Tx de 2e intention cystite (UTI non compliqué)
- 1ère intention Pyélonéphrite aiguë (UTI haut avec sx)
- Prostatite (1ère intention)
autres infections dans lesquels on utilise quinolones
- infx pulmonaire (P. aeruginosa en particulier, S. pneumoniae aussi)
- infx ostéoarticulaires gram -
- diarrhée infectieuse
- ITSS si gonocoque sensible
- infx ophtalmique
VF : quinolones sont habituellement bien tolérés
V
EI principal des quinolones
Effet GI (no, vo, diarrhée à C.diff)
Décrire tous les EI des quinolones
- Effets GI
- Effets musculosquelettiques ou cutanés (tendinite, rupture d’Achille)
- effets SNC (céphalée, étourdissement, insomnie, neuropathie)
Dysglycémie (surtout hypo, mais parfois hyper. rapporté avec toutes quinolones)
Allongement intervalle QT (risque surtout lorsque QTc > 500 ms)
VF: risque diarrhée C.diff augmente beaucoup pour un tx de + de 7 jours
V. double-triple.
tx moins de 7 jours, même chose que placébo
quel quinolone est-ce que risque allongement QT est plus élevé ?
moxi
Pour les infections mineures (sinusite, bronchite, UTI non compliqué), est-ce que FDA recommande utilisation quinolone si d’autres options disponible
non. risque triomphent sur bénéfice LORSQUE autres tx dispo
décrire interactions médicamenteuses avec quinolones
ions polyvalent (tous quinolones)
Théypohyline (dose à ajuster). cipro
Clozapine (cipro)
Warfarine (tous quinolones). ajustement éventuel selon IRN à prévoir 2-3j après début tx
Prolongation QT (bcp Rx…attention accumulation)
quinolones sécuritaire en grossesse?
éviter si on a le choix
quinolones sécuritaire en allaitement?
oui
quinolones sécuritaire en pédiatrie?
Non, CI
décrire les 2 situations où on peut utiliser quinolones en pédiatrie
L’infection est causée par un pathogène multi-résistant pour lequel il n’y a pas d’autre option efficace et sécuritaire
La thérapie par voie orale est privilégiée, et la seule option thérapeutique non- Phase 3
parentérale est une FQ
posologie des quinolones
