Macrolídeos e Lincosamidas Flashcards
Qual mecanismo de ação?
Agem inibindo a síntese de proteínas do micro-organismo, por se ligar à subunidade 50S do ribossoma bacteriano. São antibióticos bacteriostáticos (e raramente bactericidas)
Como os macrolídeos são classfiicados?
1° geração = Eritromicina
Nova geração = Azitromicina e Claritromicina
Quais 2 exemplos de Lincosamidas?
1- Clindamicina
2- Lincomicina (“droga obsoleta”)
Qual posologia da Etritromicina?
250-500mg VO 6/6h
Qual posologia da Azitromicina?
500 mg VO no 1º dia, depois 250 mg VO/dia do 2º ao 5º dia.
Qual posologia da Claritromicina?
500 mg VO/EV 12/12h
Qual espectro de ação da Eritromicina?
- Maioria dos Gram +;
- Germes “atípicos”;
- Cocos Gram-negativos;
- O agente da coqueluche; da sífilis; e da angiomatose bacilar
***A eritromicina é ativa contra maioria das cepas
de S. aureus oxacilina-sensível, porém o seu
uso pode induzir uma rápida resistência desta
bactéria.
Qual limitação do espectro da Eritromicina?
- Limitada contra H. influenzae
- Bastante reduzida contra Enterococcus fecalis
- Praticamente inexistente contra Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e Acinetobacter sp
Qual uso da Eritromicina?
- Infecções estreptocócicas, gonocócicas e treponêmicas (sífilis) em pacientes alérgicos à penicilina;
- De escolha para o tratamento de infecções
por Mycoplasma pneumoniae (por ser 50 vezes
mais potente que as tetraciclinas), da coqueluche e da angiomatose bacilar
Qual espectro de ação da Azitromicina e da Claritromicina?
- Mesmo espectro da eritromicina, mas com eficácia maior contra certos germes Gram-negativos (H. influenzae, M. catarrhalis e L. pneumophila).
- A azitromicina é mais ativa do
que a claritromicina contra Gram-negativos,
especialmente H. influenzae e M. catarrhalis. - A claritromicina é mais eficaz contra os Gram-positivos (S. pyogenes, S. pneumoniae e
S. aureus) do que a Azitromicina (que é menos até do que a eritromicina).
Qual uso no dia a dia da Azitromicina e da Claritromicina?
- Usadas em associação com o etambutol para o tratamento da infecção pelo complexo Mycobacterium avium e pacientes com SIDA.
- A associação claritromicina + amoxicilina + inibidor
da bomba de prótons tem obtido os melhores
resultados contra o Helicobacter pylori
Qual espectro de ação da Clindamicina?
- Atividade contra cocos Gram-positivos semelhante ao da eritromicina, (incluindo S. pyogenes, estreptococos do grupo viridans, S. pneumoniae e S. aureus)
- Um dos mais ativos contra Bacteroides fragilis,
(sendo um antibiótico anaerobicida clássico, em conjunto com o metronidazol)
*Importante grau de resistência cruzada dessas bactérias entre a eritromicina e a clindamicina. Entretanto, algumas cepas de S. aureus resistentes à eritromicina podem ser sensíveis à clindamicina.
Pode usar na gestação?
- Eritromicina e Azitromicina podem. Com a preferência pela eritromicina nas formas não ligadas ao estolato.
- Claritromicina NÃO pode
Quais as vantagens dos macrolídeos da nova geração em relação à Eritromicina?
(1) Melhor biodisponibilidade, por resistir ao pH
ácido do estômago;
(2) Perfil de distribuição tecidual muito superior. A azitromicina, por exemplo, concentra-se cerca de 100 vezes nos tecidos, como no pulmão infectado e nas secreções respiratórias, aumentando sobremaneira a
eficácia clínica desta droga no tratamento das
infecções do trato respiratório superior e inferior.
Além disso, uma vez impregnada no tecido, o
efeito da azitromicina é mantido por dez dias. A
claritromicina tem uma capacidade bem menor
de concentração tecidual, quando comparada à
azitromicina (6-8 vezes versus 100 vezes).
Qual efeito adeverso dos macrolídeos?
- Intolerância gastrointestinal (náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal..) - é o + comum
- Hepatite Colestática (especialmente os com estolato de eritromicina)
- Uma das grandes vantagens da Azitromicina e
Claritromicina sobre a eritromicina é a menor
frequência e intensidade dos efeitos adversos
gastrointestinais. No entanto, elas podem estar
associadas à hepatite colestática.
