Betalactâmicos Flashcards
Quais os inibidores de betalactamase
- Clavulanato
- Sulbactam
- Tazobactam
Qual classificação dos Betalactâmicos?
1- Penicilinas
2- Cefalosporinas
3- Carbapenêmicos
4- Monobactâmicos
Qual classificação das Penicilinas?
1- Penicilina G (benzil- penicilina) 2- Penicilina V (pen-ve-oral) 3- Penicilinas penicilinases resistentes - Oxacilina, meticilina 4- Aminopenicilinas 5- Carboxipenicilinas 6- Ureidopenicilinas
Qual classificação das Penicilina G?
1- Penicilina G cristalina
2- Penicilina G procaína
3- Penicilina G benzatina - Benzetacil
Qual posologia da Penicilina V (pen-ve-oral)?
250-500mg VO 6/6h
Qual posologia da Oxacilina?
1 a 2g EV 4/4h
Quais os 2 exemplos de Aminopenicilinas?
1- Amoxicilina
2- Ampicilina
Qual a via de administração da Penicilina G cristalina ?
EV
Qual a vida de administração da Penicilina G procaína?
IM
Qual a vida de administração da Penicilina G benzatina - Benzetacil ?
IM
*Preparação de liberação lenta, administrada
por via intramuscular, cujo efeito perdura por
cerca de dez dias.
Qual macete de espectros das gerações das Cefalosporinas ?
Quanto maior a geração, maior o espectro pra Gram - e menor pra Gram +.
Ou seja, os da primeiras gerações são melhores pra Gram +…
**Importante regra: nenhuma cefalosporina é eficaz contra o Enterococcus fecalis, exceto o ceftobiprole (cefalosporina de 5ª geração)!!
Qual geração e posologia da Cefalotina (keflin)?
1° geração
1g EV 6/6h
Qual geração e posologia da Cefalexina (keflex)?
1° geração
0,5-1 g VO 6/6h
Qual geração e posologia da Cefuroxime (zinacef)?
2° geração
0,75 - 1,5g EV 8/8h
Qual geração e posologia da Cefoxitina (Mefoxin)?
2° geração
1 g IV 8/8h a 2 g IV 4/4h.
Qual geração e posologia da Cefuroxime Axetil (zinnat)?
2° geração
250-500 mg VO 12/12h.
Qual geração e posologia da Cefaclor (ceclor)?
2° geração
250-500 mg VO 8/8h
Qual geração e posologia da Ceftriaxone (Rocefin)?
3° geração
2-4 g EV 1x/dia (a dose de 4 g/dia pode ser dividida em duas tomadas)
Qual geração e via da Cefixime (cefnax) ?
3° geração - VO
Qual geração e posologia da Cefepime (maxcef)?
4° geração
1-2 g EV 12/12h.
Quais os 2 exemplos de Carbapenêmicos?
1- Imipenem
2- Meropenem
Qual único exemplo de Monobactâmico?
Aztreonam (azactam)
Qual posologia da Amoxicilina ?
500mg VO 8/8h
750mg VO 12/12h
1g EV 8/8h (Velamox)
Qual posologia da Ampicilina?
1 a 2g EV 6/6h
Qual posologia da Amoxicilina com Clavulanato (clavulin)?
0,5g a 1g VO/EV 8/8h
Qual posologia da Ampicilina com Sulbactam (Unasyn)?
1,5g a 3g EV 6/6h
Qual posologia do Imipenem?
500 mg EV 6/6h
Qual posologia do Meropenem?
0,5g a 1g EV 8/8h
Qual mecanismo de ação dos betalactâmicos?
Impedem a síntese da parede celular bacteriana - levando a morte das bactérias
Como são classificadas as Cefalosporinas?
1° geração:
Cefalotina, Cefazolina, Cefalexina. Cefadroxil
2° geração:
Cefuroxime, Cefoxitina, Cefaclor, Cefprozil
3° geração:
Ceftriaxone, Cefotaxima, Cefodizima, Ceftazidime, Cefoperazona
4° geração:
Cefepime, Cefpiroma
O que quer dizer S. aureus MRSA?
Que são Meticilino resistentes Tbm resistentes a oxacilina*
Qual espectro de ação da Penicilina G?
Mais eficaz contra:
(1) Cocos Gram + (ex: Streptococcus pneumoniae (o “pneumococo”)) e outros Streptococcus)
(2) Bacilos Gram +
(3) Cocos Gram-negativos (ex: Neisseria meningitidis)
(4) Anaeróbios de boca e orofaringe *mas não o Bacteroides fragilis
(5) espiroquetas, como Treponema pallidum e Leptospira interrogans.
Quem tem resistência às penicilinas G?
- Os Gram-negativos (com exceção do gênero Neisseria e de alguns anaeróbios de boca e orofaringe)
- A maioria dos Staphyloccocus aureus e
estafilococos coagulase-negativos. - Grande percentual de N. gonorrhoeae.
Como a penicilina G é usada no dia a dia?
(1) penicilina G cristalina: infecções mais graves que indicam internação;
(2) penicilina G procaína: infecções intermediária (ex.: erisipela);
(3) penicilina G benzatina (Benzetacil®): Faringoamigdalite estreptocócica, impetigo estreptocócico e sífilis sem acometimento do SNC.
Qual uso da penicilina V?
Utilizada no tratamento ou profilaxia de infecções
por bactérias sensíveis à penicilina G.
Peculiaridade da oxacilina
- É considerada a droga mais eficaz contra o S.
aureus, excluindo-se apenas as cepas MRSA. Estas bactérias são sensíveis apenas aos antibióticos glicopeptídeos (vancomicina, teicoplanina).
Qual espectro de ação aminopenicilinas?
- Relativa eficácia contra várias cepas de H.influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis, Salmonella sp. e Shigella sp. (esta última sensível apenas à ampicilina).
* *Pq (ao contrário da penicilina G, penicilina V e oxacilina) conseguem atravessar as “porinas” das Gram-negativos…. - Atividade contra Gram+, porém não superior a da penicilina G.
Quais bactérias são resistentes às aminopenicilinas?
- S. aureus e estafilococos coagulase-negativos, algumas cepas de H. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, P. mirabilis, Salmonella sp. e Shigella sp.
- 15-30% dos H. influenzae da comunidade
- A Pseudomonas aeruginosa
Qual espectro de ação das Penicilinas + Inibidores de
Betalactamase?
A amoxicilina-clavulanato (Clavulin®) e ampicilina-sulbactam (Unasyn®):
- Gram-positivos (incluindo S. aureus oxacilina-sensível),
- Gram-negativos e anaeróbios (incluindo Bacteroides fragilis), sendo excelentes drogas para o tratamento de infecções comunitárias polimicrobianas do tipo pneumonia aspirativa, pé diabético infectado, sinusite crônica.
Ticarcilina- clavulanato (Timentin®) e piperacilina-
- tazobactam (Tazocin®):
1. espectro ampliado para P. aeruginosa, sendo excelentes drogas para o tratamento de infecções nosocomiais, como a pneumonia.
Qual espectro das cefalosporinas de 1° geração?
- Maioria dos Gram +, incluindo o S. aureus oxacilina-sensível, mas são efetivos apenas contra poucos Gram-negativos
- São ineficazes contra S. aureus MRSA, S. pneumoniae resistente à penicilina, e contra N. meningitidis, N. gonorrhoeae, H. influenzae, M. catarrhalis, Enterobacter sp., Serratia sp., Proteus indol-positivo, Pseudomonas aeruginosa e Bacteroides fragilis
Qual uso no dia a dia das cefalosporinas de 1° geração?
** * São utilizados em infecções contra cocos Gram-positivos (Pneumococos, Stafilococos e Streptococos),
principalmente no trato uriário.
- Cefalotina e a Cefazolina: profilaxia antibiótica per-operatória e tratamento de infecções de
pele e tecido subcutâneo (neste caso, menos
eficazes que as penicilinas). - Cefalexina e o cefadroxil: drogas de escolha para o tratamento oral de infecções estafilocócicas de
pele e subcutâneo. São opções para o tratamento da cistite bacteriana (E. coli ou K. pneumoniae).
Qual espectro e uso das cefalosporinas de 2° geração?
- Usada no tratamento de infecções das vias aéreas superiores e inferiores (sinusite, otite e infecções de
vias aéreas inferiores) causadas principalmente pelo Haemophylos influenzae - Possuem um espectro mais ampliado para Gram-negativos, quando comparados às de 1ª geração
Qual espectro e uso das cefalosporinas de 3° geração?
- Usada no tratamento de gonorreira, meningite (as cefalosporinas de 3° geração apresentam uma boa
difusão na barreira hemato-encefálica), etc. - São menos ativas contra os Gram-positivos, do que as cefalosporinas de 1ª geração, apesar de terem uma eficácia comparável às cefalosporinas de 2ª geração
contra o S. pneumoniae. - São muito mais ativas contra os Gram-negativos
entéricos. Em comparação com as cefalosporinas de 1ª e 2ªgerações,
Qual uso no dia a dia das cefalosporinas de 4° geração?
- São reservadas para os casos de infecção nosocomial por Gram- -negativos multirresistentes.
Qual espectro de ação dos carbapenêmicos?
- Gram-positivos, incluindo S. aureus oxacilina-
sensível e várias cepas de Enterococcus
fecalis. - Gram-negativos, incluindo todos os produtores
de betalactamase, P. aeruginosa e Acinetobacter
sp. - Anaeróbios, incluindo Bacteroides fragilis.
- São extremamente resistentes à clivagem pelas betalactamases das bactérias Gram-positivas e Gram-
- negativas, incluindo os anaeróbios.
Quais bactérias resistentes aos carbapenêmicos?
(1) S. pneumoniae com resistência alta à penicilina;
(2) S. aureus MRSA;
(3) Enterococcus faecium;
(4) Stenotrophomonas maltophilia;
(5) Burkholderia cepacia
*Para evitar o fenômeno da resistência induzida,
sempre que o Imipenem ou Meropenem forem prescritos para tratar uma suposta infecção por P. aeruginosa, é necessário que se associe um outro antibiótico, como por exemplo a amicacina, visando destruir todas as cepas da bactéria.
Qual espectro de ação do Monobactâmico?
- Apenas Gram-negativos aeróbicos (exceto o Acinetobacter sp. e Stenotrophomonas maltophilia)
- Não é eficaz contra nenhum Gram-positivo ou anaeróbio.
**Algumas cepas de P. aeruginosa podem se tornar resistentes quando este antibiótico é utilizado
como monoterapia.
Os betalactâmicos podem ser usados na gestação?
De forma geral SIM.
Quais efeitos adversos das penicilinas?
- Hipersensibilidade (geral. cutânea) +freq e +
A alergia ocorre em até 10% dos pacientes,
mas anafilaxia em apenas 0,05%. - Eosinofilia e febre medicamentosa são relatadas;
(2) Nefrite intersticial e a anemia hemolítica autoimune: raramente;
(3) Penicilina G em altas doses (> 30 milhões U/dia com boa função renal) pode levar a efeitos adversos no SNC, como convulsões e mioclonia;
Quais efeitos adversos das cefalosporinas?
(1) Hipersensibilidade cutânea: 1-5%. Os alérgicos à penicilina vai para 5-15%.
(2) Coombs direto positivo, mas anemia hemolítica é muito rara, bem como outras citopenias;
(3) Diarreia pela toxina do Clostridium difficile;
(4) Efeito dissulfiram-símile com a ingestão de etanol
Quais efeitos adversos dos carbapenêmicos e monobactâmicos?
- Pequeno risco de convulsões do imipenem (em 0,9% dos casos). Imipenem deve ser evitado em pacientes predispostos.
* Os outros efeitos são semelhantes aos das penicilinas e cefalosporinas.
