Macrolídeos e Clindamicina

Question 1

Quais são? (3)

Answer 1

1. Eritromicina.
2. Azitromicina.
3. Claritromicina.

Question 2

Mecanismo de ação?

Answer 2

Se liga a unidade 50s ribossômica inibindo a sintese proteica.

Question 3

Os Macrolídeos são _____(bactericidas/bacteriostáticos).

Answer 3

Bacteriostáticos.

(Param de sintetizar proteínas morrendo sozinhos)

Question 4

Mecanismo de resistência? (3)

Answer 4

1. Redução de permeabilidade da membrana à droga.
2. Produção de metilase: modifica o alvo ribossômico reduzindo a ligação da droga a esta unidade.
3. Hidrólise por esterases.

Question 5

Principal macanismo de resistência dos gram (+)? E dos gram (-)?

Answer 5

1. Gram (+) → Redução da permeabilidade da membrana.
2. Gram (-) → Hidrólise por esterases.

Question 6

Efeitos adversos? (4)

Answer 6

1. Intolerância gastrointestinal.
2. Hepatite colestática.
3. Tosaides de Pointes.
4. Colite pseudomembranosa. (clindamicina)

Question 7

Macrolídeo responsável pela maiora dos eventos adversos?

Answer 7

Eritromicina.

(Exceção: colite pseudomembranosa causada pela clindamicina)

Question 8

V ou F?

A eritromicina é inativada pelo suco gástrico, logo a via oral não é uma opção disponível.

Answer 8

Falso

A eritromicina é inativada pelo suco gástrico, logo é associada a ésteres para estabilizar o composto em meio ao pH ácido do estômago.

Question 9

Eritromicina

Espectro de ação? (3)

Answer 9

1. Gram (+): S. Aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, L. monocytogenes, C. diphitheriae, C. perfringens.
2. Atipicos.
3. N. gonorrhoeae.

Question 10

A Eritromicina não possui atividade contra..(4)

Answer 10

1. Gram (-). (exceto N. gonorroheae)
2. S. aureus MRSA.
3. Anaeróbios.
4. Pseudomonas e Acinetobacter.

Question 11

A Eritromicina possui boa atividade contra gram _____(positivo/negativo) e baixa contra gram ____(positivo/negativo).

Answer 11

Positivo, Negativo.

Question 12

Eritromicina

Doenças tratáveis?

Answer 12

Conjuntivite neonatal.

Question 13

Macrolideo com alta concentração em vias aéreas inferiores e superiores e efeito imunomodulador principalmente em pulmão reduzindo reação inflamatória no local?

Answer 13

Azitromicina.

Question 14

Azitromicina

Espectro de ação? (3)

Answer 14

1. Gram (+): S. Aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, L. monocytogenes, C. diphitheriae, C. perfringens. = Eritromicina.
2. Atípicos.
3. Coco gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae.

Question 15

Azitromicina

Características farmacocinéticas? (5)

Answer 15

1. Alta concentração em vias aéreas inferiores e superiores.
2. Rapidamente absorvida por via oral.
3. Efeito imunomodulador principalmente em pulmão reduzindo reação inflamatória no local.
4. Meia-vida longa de 68 horas.
5. Prolongada penetração tecidual, persistindo em órgaõs e tecidos vários dias após pausa no tratamento.

Question 16

Porque a Azitromicina consegue ser usada por curtos períodos de tratamento?(3)

Answer 16

1. Meia vida longa: 68 horas.
2. Prolongada penetração tecidual, com destaque: tonsila, pulmão e pele.
3. Altas concentrações no macrofagos alveolares, persistindo por 4 dias após suspensão da dose.

Question 17

A azitromicina não possui atividade contra..(5)

Answer 17

1. Gram (-). (Exceto M. catarrhalis, H. influenzae)
2. S. Aureus MRSA.
3. Anaeróbios.
4. Pseudomonas e Acinetobacter.
5. N. gonorrhoeae.

Question 18

A ______(Azitromicina/Eritromicina) não possui atividade contra a N. gonorrhoeae.

Answer 18

Azitromicina.

Question 19

Diferença de espectro de ação da azitromicina e eritromicina? (2)

Answer 19

1. Azitromicina → Pega M. catarrhalis, H. influenzae.
2. Eritromicina → Pega N. gonorrhoeae.

Question 20

Azitromicina

Doenças tratáveis? (6)

Answer 20

1. PNM ambulatorial.
2. Coqueluche.
3. Uretrite por C. trachomatis.
4. Profilaxia para M. avium em HIV com CD4 < 50.
5. IVAS em alérgicos a betalactâmicos.
6. Donovanose.

Question 21

Porque tratar IVAs e PNM ambulatorial com Azitromicina e não com Amoxicilina isolada?

Answer 21

Pois Amoxicilina não tem ação contra gram(-) como M. catarrhalis, H. influenzae e contra atípicos.

Question 22

Claritromicina

Espectro de ação? (3)

Answer 22

1. Gram (+): S. Aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, L. monocytogenes, C. diphitheriae, C. perfringens. = Eritromicina
2. Atípicos.
3. Coco gram (-): M. catarrhalis, H. influenzae.

(= Azitromicina porém com maior atividade contra gram (+))

Question 23

V ou F?

A Claritromicina possui o mesmo expectro de ação que a azitromicina, entretanto ela possui maior atividade contra gram negativas.

Answer 23

Falso

A Claritromicina possui o mesmo expectro de ação que a azitromicina, entretanto ela possui maior atividade contra gram positivas.

Question 24

Claritromicina

Associações vitoriosas e suas indicações? (2)

Answer 24

1. + Ceftriaxona → PNM com internação. (Para pegar atípicos)
2. + Amoxicilina → H. Pylori.

Question 25

Antibiótico que não é da classe dos macrolídeos e possui a melhor penetração óssea de todos?

Answer 25

Clindamicina.

Question 26

**Clindamicina** Farmacocinética?

Answer 26

Boa penetração em pele, subcutâneo e músculo e **osso**. ## Footnote (é o antibiótico de melhor penetração óssea)

Question 27

**Clindamicina** Espectro de ação? (2)

Answer 27

1. **Cocos gram (+)**: S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae e S. aureus. 2. **Anaeróbios**: Bacterioides fragilis.

Question 28

A Clindamicina possui boa atividade contra \_\_\_\_(bastonetes/cocos) gram positivo e anaeróbios.

Answer 28

Cocos gram (+). ## Footnote (S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae e S. aureus)

Question 29

A Clindamicina **não** possui atividade contra..(4)

Answer 29

1. MRSA. 2. Pseudomonas. 3. Acinetobacter. 4. Gram (-).

Question 30

**Clindamicina** Doenças tratáveis e posologias? (3)

Answer 30

1. PCP em alérgicos à sulfas. → 600mg 6/6h por 7 dias. 2. Osteomielite. → 600mg 6/6h indeterminado. 3. Acne. → fina camada no local 12/12h por 3 meses.

Question 31

**Clindamicina** Associações vitoriosas e suas indicações? (2)

Answer 31

1. + Ciprofloxacino → Pé diabético, apendicite, erisipela refratária. 2. + Ceftriaxona → PNM broncoaspirativa. (Clinda pega aneróbio e cefa 3º gram negativo)