MAA Section 04 - Effets indésirables des opioïdes Flashcards
Nomme les 3 grands types d’effets indésirables des opioides
V ou F: Un Dr n’est pas obligé de dire les E.I. des opioides à son patients
FAUX
Il est essentiel de communiquer ouvertement au patient les effets indésirables possibles des opioïdes dès le début du traitement, pour éviter que le patient ne subisse ces effets indésirables sans en avoir été averti au préalable. Une telle approche permettrait d’éviter une remise en question ou un abandon prématuré du plan thérapeutique.
Quelle est la première cause de décès liés à une intoxication aux opioïdes?
La détresse respiratoire
Comment les opioides peuvent causer une détresse respiratoire? Quel est l’emplacement de leur récepteurs?
En se fixant aux récepteurs opioïdes mu, les opioïdes interfèrent avec l’activité des neurones essentiels pour la respiration.
Les récepteurs opioïdes des centres respiratoires du tronc cérébral sont impliqués dans la détection de la pCO2 artérielle et dans la génération du rythme respiratoire.
De plus, les opioïdes ont une influence sur les chémorécepteurs aortiques et carotidiens qui répondent à l’hypoxie.
Les opioïdes diminuent la fréquence respiratoire et atténuent la réponse ventilatoire au CO2. S’ils dépassent le seuil de toxicité, les opioïdes viennent inhiber totalement la respiration.
Lefentanyl et ses analogues peuvent entraîner des effets supplémentaires sur la _____, à savoir une ______
Le fentanyl et ses analogues peuvent entraîner des effets supplémentaires sur la respiration, à savoir une rigidité de la paroi thoracique.
la constipation est un effet indésirable courant de la consommation d’opioïdes. Pourquoi pensez-vous que c’est le cas?
Il existe des récepteurs opioïdes dans le tube digestif.
Chez ____ % des patients, un traitement par opioïdes entraîne une constipation et des troubles intestinaux.
40 % à 95 %
Une quantité significative de récepteurs opioïdes est présente dans le tube digestif, et est étroitement impliquée dans _______.
dans la régulation du péristaltisme
Explique comment les opioides peuvent engendrer une constipation
La stimulation des récepteurs par les opioïdes exogènes peut entraîner une constipation, car les opioïdes augmentent le tonus et diminuent la motilité.
Le retard de vidange gastrique dû aux opioïdes peut également modifier l’absorption d’autres médicaments. Il semblerait que l’action centrale de ces médicaments contribue en partie aux effets gastrointestinaux des opioïdes.
Quels sont les autres effets indésirables que les opioides peuvent causer?
Décris les effets neuroendocriniens des opioides
Les récepteurs opioïdes contrôlent la libération hypophysaire de diverses hormones
- Chez les hommes, une consommation chronique d’opioïdes peut entraîner un hypogonadisme
- Chez les femmes, une consommation chronique d’opioïdes peut entraîner des irrégularités menstruelles
Décris l’effet euphorique des opioides
L’euphorie est l’un des effets indésirables des opioïdes qui agissent par l’intermédiaire des récepteurs opioïdes mu.
Elle serait due à une augmentation médiée par les opioïdes de la libération de dopamine dans la voie mésocorticolimbique (circuit de la récompense).
L’euphorie peut encourager une consommation continue d’opioïdes; elle renforce également les comportements liés à la consommation de drogues.
Décris l’effet sur l’apnée du sommeil des opioides
La consommation d’opioïdes augmente le risque d’apnée centrale du sommeil et les patients ayant une apnée obstructive du sommeil préexistante peuvent être plus sensibles aux effets dépresseurs respiratoires des opioïdes.
Décris l’effet sur le syndrome sérotoninergique des opioides
Le risque de survenue de ce syndrome qui pourrait mettre la vie en jeu augmente lorsque des médicaments opioïdes sont pris avec des médicaments sérotoninergiques.
Les opioïdes les plus souvent mentionnés comme étant associés à un syndrome sérotoninergique, seuls ou combinés à d’autres médicaments, sont le tramadol, le fentanyl, le tapentadol, l’oxycodone, la méthadone et le dextrométhorphane. Le tramadol a été associé à des cas où un opioïde était la seule cause présumée de ce syndrome.
Médicaments sérotoninergiques: comme les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, et les antidépresseurs tricycliques.
À quoi est attribuable l’action des opioides sur
- le prurit
- le myosis
- l’hypotension
- Les N/V
- Prurit: En raison de la libération d’histamine par les mastocytes.
- Myosis: En raison des effets des opioïdes dans le noyau oculomoteur accessoire.
- Hypotension: En raison de la libération d’histamine.
- N/V: En raison des effets des opioïdes sur l’aire des vomissements (area postrema) du bulbe rachidien.
Les médicaments susceptibles d’induire des troubles de l’usage d’une substance ont un point en
commun, soit …
la capacité à augmenter la transmission dopaminergique dans la voie mésocorticolimbique (récompense).
Comment les opioïdes agissent sur la
voie mésocorticolimbique?
1. Augmentation de la libération de dopamine: les agonistes opioïdes peuvent augmenter la libération de dopamine dans cette voie, ce qui procure une sensation d’euphorie et active les circuits de la récompense. Chez certaines personnes, ces phénomènes renforcent les comportements de consommation de drogues.
2. Diminution de l’inhibition: lorsque les agonistes opioïdes se lient aux récepteurs opioïdes mu dans cette voie, on observe une diminution de la libération d’un neurotransmetteur qui inhibe
normalement la dépolarisation des neurones libérant de la dopamine. Cela se traduit par une fréquence accrue des influx nerveux à l’origine de la libération de la dopamine dans cette voie.
3. Changements neuroplastiques: une exposition répétée aux médicaments entraîne des changements neuroplastiques dans le système mésocorticolimbique. Le processus impliqué dans ce phénomène est mal élucidé. On pense que ces changements sous-tendent, au moins en partie, certains des éléments clés des troubles de l’usage des opioïdes.
Outre la dépression respiratoire et la constipation, quels sont les trois autres effets indésirables courants de la consommation d’opioïdes?
effets supplémentaires: le myosis, les
démangeaisons, l’hypotension, des N/V, le syndrome sérotoninergique,
l’apnée du sommeil, l’euphorie ou les effets neuroendocriniens.
La tolérance se manifeste souvent par une réduction de l’efficacité. Elle n’est pas pharmacocinétique par nature, mais est largement due aux adaptations neuronales associées à une exposition continue aux opioïdes.
Nomme 2 adaptations
- Désensibilisation des récepteurs aux effets des opioides
- Modification des circuits neuronaux
La désensibilisation des récepteurs aux effets de des opioïdes se manifeste par quoi?
- une modification du nombre de récepteurs opioïdes;
- un découplage des récepteurs de leurs seconds messagers.
V ou F: La désensibilisation des récepteurs varie selon l’agoniste; différents agonistes entraînent différents changements adaptatifs.
Vrai
Différents agonistes opioïdes entraînent
différents degrés de désensibilisation et de réduction de la densité des récepteurs dans
la membrane, selon un processus appelé internalisation.
Par exemple, l’étorphine peut diminuer la densité des récepteurs mu dans les membranes neuronales, mais entraîne moins de tolérance que la morphine, alors que cette dernière est associée à une internalisation des récepteurs bien moins importante.
comment se manifeste la tolérance à un opioïde?
La tolérance se traduit par une perte d’efficacité à une dose qui était auparavant efficace ou par l’obligation d’augmenter la posologie pour pouvoir atteindre un degré d’efficacité similaire.
Décris les modification des circuits neuroneux qui engendrent la tolérance aux opioides
- La désensibilisation des récepteurs ayant modifié leurs propriétés, le circuit neuronal modulé par ces récepteurs est fonctionnellement altéré. Les circuits responsables de la transmission des messages nociceptifs sont donc modifiés.
- De plus, une exposition chronique aux médicaments opioïdes peut provoquer des changements dans les circuits mésocorticolimbiques, ce qui expliquerait les envies impérieuses ressenties par les personnes atteintes d’un trouble de l’usage des opioïdes.
pensez-vous que le degré de tolérance est identique pour les différents effets des opioïdes?
Il existe des degrés variables de tolérance aux différents effets des opioïdes. Par exemple,
une tolérance aux processus impliqués dans la constriction pupillaire est rare, voire inexistante, alors qu’une tolérance aux processus contribuant aux vomissements se manifeste relativement plus rapidement.
Quand est-ce qu’on peut dire qu’un état de dépendance à l’opioide à atteint atteint?
Les systèmes physiologiques s’adaptent à la présence d’opioïdes à mesure que l’organisme tente d’assurer l’homéostasie.
Un état de dépendance a été atteint lorsque la diminution de la dose des opioïdes entraîne des symptômes de sevrage physiques ou psychologiques. En d’autres termes, l’organisme s’est adapté de manière à fonctionner en présence du médicament - il dépend de ce dernier pour fonctionner.
Pourquoi on peut avoir des symptômes de sevrage dû aux opioides?
En raison de la nature inhibitrice des opioïdes, le sevrage entraîne un flux d’information important dans les systèmes somatomoteur et autonome. Cela peut se traduire par l’apparition de symptômes physiques ou psychologiques de sevrage. Les symptômes de sevrage sont en grande partie dus aux adaptations neuronales associées à une exposition continue aux opioïdes.
Nomme des sx de sevrage physique (10)
- Bâillement
- Céphalées
- Nausées et vomissements
- Diarrhée
- Mydriase
- Rhinorrhée
- Larmoiement
- Piloérection
- Douleurs musculaires, osseuses et articulaires
- Augmentation de la fréquence cardiaque et hypertension
Nomme des sx de sevrage psychologique (5)
- Irritabilité
- Dysphorie
- Anxiété
- Dépression
- État de besoin
La gravité et la diversité des symptômes de sevrage varient selon quoi? (2)
Les effets désagréables associés au sevrage peuvent favoriser
la consommation continue de substances non contrôlées.
Compare le sevrage causé par l’héroîne, le buprénorphine et la méthadone
la durée et l’intensité du sevrage sont liées au taux de
clairance du médicament consommé. Les opioïdes à action relativement brève, comme l’héroïne, sont associés à un sevrage plus court mais plus intense que les opioïdes comme la méthadone et la buprénorphine
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