Les formes solides Flashcards
Quelles sont les 2 formes solides en pharmacie?
-comprimé : compression dune poudre.
-capsule : encapsulation dune poudre dans une enveloppe dure
Quelles sont les avantages d’utiliser des formes solides?
- pour la patient : facile et peut masquer le gout et odeur.
-Pour le point de vue pharmaceutique :très précis libération à différente vitesse.
-Pour le fabriquant : automatisée et prix bas.
Quels sont les désavantages d’utiliser des formes solides ?
- pour la patient : déglutition normale (parfois peut être difficile à avaler.
-Pour le point de vue pharmaceutique : co concentré en PA, ajustement de dose difficile.
-Pour le fabriquant : mise au point délicate, difficilement compatible avec PA liquide.
VRAI ou FAUX ?
Les comprimés contiennent que du PA ?
FAUX, ils contiennent aussi des excipients.
VRAI ou FAUX ?
Les comprimés d’un même lot sont identiques
FAUX, ils ne sont pas nécessairement identique (intérieurement)
Qu’est-ce qui composent les deux formes solides (comprimé et capsule) ?
comprimé : PA, excipients (agent liant, remplissant, désintégrant, lubrifiant, colorant…)
Capsule : PA, excipients (remplissant et lubrifiant), enveloppe
Comment doivent être les poudres pour que le débit de production soit efficace et rapide ?
- être homogène
- avoir un excellent écoulement.
- comprimable (pour les comprimés)
- propriétés lubrifiantes (qui diminue les interactions avec l’équipement de production)
Quel mode de fabrication d’un comprimé est le plus simple ?
La compression directe.
Qu’est-ce que la granulométrie ?
C’est l’étude de la distribution de taille d’une poudre.
VRAI ou FAUX ?
La moyenne n’est pas toujours extrêmement descriptive de la distribution
VRAI.
Plus d’une valeur est nécessaire pour décrire une distribution. Parfois on a la même moyenne, mais pas la même distribution.
Quelles sont les 2 moyennes nécessaires pour une meilleure appréciation de la distribution ?
Moyenne en nombre (Mn)
Moyenne en masse (Mw) : ce qui permet d’apporter plus d’importance aux plus grosses particules.
Quelles sont les méthodes utilisées pour déterminer la distribution de taille d’une poudre ?
- microscopie optique (limité aux particules de 0,2 à 100 um, différentes projections possibles, donc difficile à représenter)
- par tamisage (limité aux tailles dans l’intervalle de tamis disponibles, nécessite un bon écoulement de la poudre, dépend de la forme, humidité)
- par sédimentation (sédimentation dans une colonne d’eau, pour les poudres non solubles dans l’eau, on doit connaitre la densité)
- par diffusion/diffraction de la lumière (basée sur interaction de la lumière avec les particules, souvent utilisé)
Quelles sont les méthodes utilisées pour déterminer l’écoulement d’une poudre ?
- angle de repos (fait couler la poudre dans un entonnoir. Ensuite, on regarde le tas de poudre et on mesure la pyramide. Avec angle, on peut déterminer l’écoulement)
- Compressibilité (indice de Hausner) : on met la poudre dans un cylindre gradué, on regarde la hauteur initiale, on tape 100X pour faire descendre la poudre, on mesure la hauteur finale. Plus Vo est égal à Vf, plus l’écoulement se fait bien.
- Passage à travers un orifice : on met la poudre dans un cylindre gradué qui a une trappe en bas, on décolle le chronomètre et on l’arrête lorsque la poudre est complètement écouler.
- Cellule de cisaillement: mesure la force nécessaire pour déplacer la couche superficielle dans un lit de poudre, nécessite un équipement spécialisé.
VRAI ou FAUX ?
La granulation permet d’améliorer l’écoulement des poudres
VRAI!!
Quels sont les 2 types de granulation?
-granulation sèche : compression ou compactage, broyage grossier (on rend une poudre déjà correct à une poudre super)
-granulation humide : Ajout d’un liquide à un mélanger de poudre, dissolution partielle de certains ingrédients, séchage (on rend une poudre mauvaise à une poudre super)
Que permet la granulation ?
-compacter la matière
-augmenter la compressibilité de la poudre
-Uniformiser la taille
Dans tous les cas, ça améliore l’écoulement.
Quelles sont les étapes à la granulation humide ?
- Mélanger des poudres initiales
- Ajout d’une solution de mouillage
- Mélanger humide
- Granulation
- Séchage du grain
- Calibrage
- Tamisage
- Mélange final
Donc, quand même complexe.
Quelles sont les étapes nécessaire à la compression d’une poudre?
- remplissage
- arasage
- compression
- éjection
Quels sont les avantages de recouvrir les comprimés avec un enrobage ?
- modifie l’apparence
- masque le gout ou l’odeur
- augmente la résistance du co
- protège le PA
- protège le patient
- modifie la vitesse de libération
Quel est le désavantage de recouvrir les comprimés avec un enrobage ?
- peut augmenter le gout et augmente le nombre d’étapes lors de la production.
Quelle est la différence entre dragéification et enrobage pelliculé ?
dragéification = enrobage de sucre plus ou moins épais.
enrobage pelliculé = enrobage très fin d’une couche de polymères.
Quelles sont les étapes de la dragéification ?
Quels sont les avantages ?
- gommage
- grossissage
- coloration
- estampillage (si nécessaire)
avantages : gout sucré, augmente le poids du comprimé, couche protectrice, modifie la dissolution
Quelles sont les étapes de l’enrobage pelliculé ?
Quels sont les avantages ?
- dissolution de l’agent filmogène dans un solvant
- vaporisation de la solution en surface des comprimés en mouvement
- séchage
avantages : fine pellicule, fabrication + simple, couche qui protège, modifie pas la dissolution (comme dragéification)
Quels sont les 4 types de libération des médicaments ?
VOIR GRAPHIQUE
- libération immédiate (RAPIDE dans estomac)
- libération accélérée (TRÈS RAPIDE dès bouche)
- libération retardée (LENT dans l’intestin)
- libération contrôlée ou soutenue ou prolongée (GRADUELLEMENT)
Parlons de la libération accélérée
C’est quoi?
Pourquoi?
Comment ?
C’est quoi ?
-comprimé effervescent (dissout sur la langue)
-lyophilisats oraux (co dans aluminium)
- films, co croquable…
Pourquoi ?
-diminuer le délai d’action
Comment ?
-matrice extrêmement soluble
-matrice amorphe (lyophilisé), n’a pas de structure. Donc, ce dissout direct.
Parlons de la libération retardée
C’est quoi?
Pourquoi?
Comment ?
C’est quoi?
-co emrobé qui se dissout dans une portion spécifique du TGI (intestin)
Pourquoi ?
-protège le corps du PA (irritation gastrique)
-protège PA du corps (acidité de l’estomac)
-cible une partie spécifique
Comment?
-exploite le changement de PH
-avec enrobage de polymères solubles seulement à PH neutre.
Dites le PH du tractus gastro intestinal
estomac = 1-2 (jeun) ou 3
PETIT INTESTIN
duodénum = 4-6
jéjunum = 6-7
iléon = 7-8
GROS INTESTIN
colon = 7-8
Parlons de la libération prolongée
C’est quoi?
Pourquoi?
Comment ?
C’est quoi ?
- co qui se dissout graduellement
Pourquoi?
-diminuer le nombre de prises quotidiennes
Comment ?
-plusieurs technologies existent
Quelles sont les différences entre l’enrobage barrière, le système matriciel et celui continu (pompe osmotique) ? Fonctionnement différent ?
ENROBAGE BARRIÈRE:
-principe actif est dans le milieu et entouré d’une membrane. Formation de pores qui permet la dissolution et la libération à travers les pores. Graduellement
SYSTÈME MATRICIEL :
-principe actif est dispersé, une fois en contact avec l’extérieur, se dissout tranquillement. Graduellement, car pas beaucoup de surface de contact et tortuosité des pores complexifie la sortie du PA.
LIBÉRATION CONTINUE :
-Principe actif enrobé avec un petit trou (percé préalablement). Une fois dans le corps, l’eau entre dans l’enrobage et donc, celui-ci gonfle et pousse le PA dans le corps. Graduellement et à vitesse constante.
Est-il néfaste d’écraser les formes pharmaceutiques à libération prolongée?
OUII.
pour enrobage barrière =bcp trop de PA one shot
pour système matriciel = pas affecté considérablement.
pour système continu = bcp trop de PA one shot.
Quelles sont les étapes de fabrication d’une gélule à enveloppe dure?
- fabrication de l’enveloppe
- orientation de l’enveloppe
- ouverture de l’enveloppe
- remplissage
- arasage
- fermeture
- éjection
Combien de tailles d’enveloppe dure existent-ils ?
8 tailles différentes.
De quoi sont constitués les enveloppes dures ?
gélatine, eau, glycérol, opacifiant et colorant
Quelles sont 3 catégories de densité pour classer les poudres ?
- légère : 0,45g/cm3
- typique : 0,70g/cm3
- lourde : 1g/cm3
Que peut contenir les enveloppes dures ?
poudres, granules, comprimé, liquides
Quelle est la différence entre enveloppe dure et enveloppe molle?
enveloppe dure : PA solide ou même liquide
enveloppe molle (plus épais) : PA liquide ou pâteux.
Quelles sont les 2 étapes pour former une capsule avec enveloppe molle ?
- préparation gélatine
- mise en capsule
Quelles sont les 2 techniques d’automatisation pour créer une capsule ?
- procédé de la goutte
- injection et soudure simultannée.
Quels sont les 2 objectifs pour les formes rectales vaginales ?
- EFFET LOCAL :
-rectal : constipation, inflammation, hémorroïdes.
-vaginal : infection, contraception - EFFET SYSTÉMIQUE:
-rectal : douleur, nausées
-vaginal : prévention, contraception, support lutéal
Quels sont les inconvénients des formes rectales ?
-peu de volume (ça peut pas être des qté énorme, sinon pas soluble vue le petit volume)
-peu de surface (= peu d’absorption)
-drogue peut modifier le PH du rectum (habituellement 7,5) et ça peut être défavorable pour le corps.
Dites ce qu’est un suppositoire (définition)
C’est une forme solide dont la forme est adaptée à l’administration par voie rectal. Fond à la température du corps.
Quelles sont les avantages du suppositoire?
Le rectum a une vascularisation importante, donc PA du suppositoire peut se rendre un peu partout dans le corps.
Absorption de la muqueuse rectal efficace (pas la meilleure, mais ça ressemble à l’intestin. Donc, ca fonctionne)
Voie d’administration intéressante lorsque problème de déglutition, mauvais gout ou nausées.
À quelle température le suppositoire est solide et à quelle température le suppositoire commence à fondre (devient liquide)
-inférieur à 35 degré le suppositoire est solide
-supérieur à 35 degré le suppositoire fond
Quelles sont les formes destinées à la voie vaginale ?
-crèmes
-ovules (gélule)
-comprimés
-anneaux vaginales
Quelles sont les 2 principales méthodes de granulation sèche?
- compression direct - comprimés intermédiaires - broyage contrôlé
- Compactage continue - briquettes ou plaquettes - broyage contrôlé.
